识别

总结

Telotristat乙是一种色氨酸羟化酶抑制剂,用于治疗类癌综合征腹泻。

品牌名称
Xermelo
通用名称
Telotristat乙
药物库登录号
DB12095
背景

Telotristat ethyl是Telotristat的前药,于2017年3月被FDA批准为Xermelo。8它以前被称为telotristat etiprate, hippurate盐形式;然而,FDA建议使用中性形式的名称,而不是盐的名称。45目前,乙替曲司他被用于治疗短效生长抑素类似物(SSA)治疗不能充分控制的神经内分泌肿瘤引起的类癌综合征腹泻。8

神经内分泌细胞是分泌调节肽和生物胺的细胞,以响应化学、神经或其他类型的刺激。6因此,由这些细胞产生的神经内分泌肿瘤(NET)可以将化学介质分泌到血液中,从而在远处的部位引起副作用,这种现象称为类癌综合征。6NET分泌的最常见的肽和胺是组胺、速激肽、激肽素和血清素。12过度接触血清素会导致严重腹泻,这是类癌综合征的主要临床症状之一。4血清素在尿代谢物5-羟基吲哚乙酸(u5-HIAA)中代谢,高水平的u5-HIAA与NET患者不良的生存结局相关。4类癌综合征腹泻的一线治疗是SSA,但症状仍会在疾病过程中复发。4

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:574.99
单一同位素的:574.1707009
化学公式
C27H26ClF3.N6O3.
同义词
  • Telotristat乙
外部id
  • LX 1032
  • LX 1606
  • lx - 1032
  • lx - 1606
  • LX1032
  • LX1606

药理学

指示

Xermelo适用于类癌综合征腹泻联合生长抑素类似物(SSA)治疗未被SSA治疗充分控制的成人。8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

在正常小鼠中,替替曲司他(每日一次,连续4天,剂量为15 - 300mg /kg/天)可降低整个胃肠道的血清素水平。12这些减少以剂量依赖的方式发生,当替替曲司他剂量≥150 mg/kg时观察到最大的效果。未观察到脑血清素或5-羟吲哚乙酸(5-HIAA,血清素代谢物)的显著变化。12在Sprague-Dawley大鼠身上也发现了类似的结果。在大鼠中使用木炭餐测试进行胃肠运动研究。12胃肠道转运和胃排空均有显著的剂量相关性延迟,与血液血清素水平和近端结肠血清素水平降低有关。12

进行了一项定量的全身放射自显影研究,以评估大鼠口服单剂量碳14标记的替替曲司他后放射性的吸收、分布和排泄。12大鼠服用30毫克/公斤或100毫克/公斤的化合物。放射性的分布仅限于肝、肾系统组织和胃肠道内容物。在任何剂量的测试中,大脑中都没有可测量的放射性。12

作用机制

替替三司他是替替三司他乙基的活性代谢物,是色氨酸羟化酶的抑制剂,它介导血清素生物合成中的限速步骤。替替曲司他对色氨酸羟化酶的体外抑制能力是乙基替替曲司他的29倍。血清素在调节胃肠道的分泌、运动、炎症和感觉方面发挥作用,并且在类癌综合征患者中过量产生。通过抑制色氨酸羟化酶,替洛司他和替洛司他乙酯降低了外周血5 -羟色胺的产生,以及类癌综合征腹泻的频率。8

目标 行动 生物
一个色氨酸5-羟化酶
拮抗剂
人类
一个色氨酸5-羟化酶
拮抗剂
人类
吸收

健康受试者口服单剂量替洛司他乙酯后,替洛司他乙酯被吸收并代谢为其活性代谢物替洛司他酯。在0.5 ~ 2h内达到替替力他酯乙酯的血药浓度峰值,在1 ~ 3h内达到替替力他酯的血药浓度峰值。此后血浆浓度呈双相下降。健康受试者在禁食条件下给予单次500毫克乙替曲司他(推荐剂量的两倍)后,平均C马克斯和AUC0-inf分别为4.4 ng/mL和6.23 ng•hr/mL。平均C马克斯和AUC0-inf分别为610 ng/mL和2320 ng•hr/mL。在禁食条件下,单次给药100 mg(最低推荐剂量的0.4倍至1000 mg[最高推荐剂量的4倍])的替替三司他乙酯和替替三司他乙酯的峰值血药浓度和AUC似乎与剂量成正比。8

在多剂量给药后,每天三次,乙次替替三司他和替替三司他在稳定状态下的积累均可忽略不计。8

在SSA治疗的转移性神经内分泌肿瘤和类癌综合征腹泻患者中,中位T马克斯乙基替三司他和替三司他分别约为1和2小时。服用替替曲司他乙酯500 mg,每日三次,随餐服用,平均C马克斯和AUC0-6hr替替曲司他乙酯的浓度分别约为7 ng/mL和22 ng•hr/mL。平均C马克斯和AUC0-6hr分别约为900 ng/mL和3000 ng•hr/mL。替替三司他乙酯和替替三司他的药代动力学参数变化很大,变异系数约为55%。8

配送量

根据群体PK模型,活性代谢物的表观分布总量在典型健康禁食受试者中为428.1 L,在类癌综合征患者中为348.7 L。11

蛋白结合

与人血浆蛋白结合的telotristat乙基和telotristat均大于99%。8

新陈代谢

口服后,替曲司他乙酯经羧酸酯酶水解为替曲司他的活性代谢物。Telotristat被进一步代谢。8在替力司他的代谢物中,氧化脱氨脱羧替力司他的酸性代谢物的全身暴露量约为替力司他的35%。8体外实验数据表明,乙基端曲司他和端曲司他不是CYP酶的底物。8

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淘汰路线

单次口服500毫克14c -替洛司他乙酯,在240小时内回收率为93.2%:在粪便中回收率为92.8%,在尿液中回收率不到0.4%。8

半衰期

健康受试者口服单次500 mg替替三司他乙酯后,替替三司他乙酯的表观半衰期约为0.6小时,替替三司他酯的表观半衰期约为5小时。8

间隙

稳态表观总清除率(CL/F党卫军在健康受试者口服替替三司他乙酯500 mg,每日3次,持续14天(推荐剂量的2倍)后,替替三司他乙酯和替替三司他乙酯分别为2.7和152 L/hr。8

的不利影响
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毒性

一项胚胎-胎儿发育研究在大鼠中进行,在器官发生过程中,口服替替曲他乙酯剂量高达750 mg/kg/天(RHD时活性代谢物AUC[血浆浓度-时间曲线下面积]的约9倍)对胚胎-胎儿发育没有损害。8

在器官发生期间口服替洛三他乙酯的怀孕兔中,观察到250和500 mg/kg/天剂量(约为RHD活性代谢物AUC的15倍)的着床后损失发生率增加,500 mg/kg/天剂量(约为RHD活性代谢物AUC的33倍)的胎儿体重下降。250和500 mg/kg/天对胚胎-胎儿发育的不良影响与母体毒性相关(体重增加受损和/或死亡率)。未观察到125 mg/kg/天对胚胎-胎儿发育的不良影响(约为RHD时活性代谢物AUC的5倍)。8

在哺乳期器官发生期间对大鼠进行了产前/产后发育研究,分别口服100、200和500 mg/kg/天乙基替洛司他。在出生后第0至4天,当母体剂量为500 mg/kg/天(约为RHD时活性代谢物AUC的5倍)时,观察到幼鼠死亡率增加。在存活的后代中,在母体剂量高达500毫克/公斤/天的情况下,未观察到发育异常或对生长、学习、记忆或生殖性能的影响。8

在一项为期26周的转基因(Tg.rasH2)小鼠研究中,口服剂量高达300 mg/kg/天的替替三司他乙酯(RHD时活性代谢物AUC的约12至19倍)不会致瘤。8

在一项为期2年的Sprague-Dawley大鼠致癌性研究中,口服剂量高达170 mg/kg/天的替替三司他乙酯(RHD时活性代谢物的AUC约为2- 5倍)不会致瘤。8

体外Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验、大鼠体内微核试验均为阴性。8

研究发现,口服剂量高达500 mg/kg/天的替替曲司他乙酯(约为活性代谢物在RHD下的AUC的5倍)对雄性或雌性大鼠的生育能力和生殖性能没有影响。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 与乙基替洛司他合用可降低1,2-苯二氮平的血药浓度。
Abemaciclib 阿贝麦昔利与替洛司他酯合用可降低血清浓度。
Abiraterone 阿比特龙与乙替曲司他合用可降低血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与乙基替洛司他合用可降低血清浓度。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与乙替曲司他合用可降低血清浓度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与乙替曲司他合用可降低血清浓度。
阿苯达唑 阿苯达唑与乙替曲司他合用可降低血清浓度。
Alclometasone 阿尔氯米松与乙替曲司他合用可降低血药浓度。
Alfentanil 阿芬太尼与替洛司他合用可降低血清浓度。
Alfuzosin 阿夫佐辛与乙替曲司他合用可降低血药浓度。
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食物相互作用
  • 与高脂肪食物一起服用。高脂肪食物增加了替洛司他乙酯的生物利用度。
  • 随食物服用。食物增加了替洛司他乙酯的生物利用度。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Telotristat etiprate 3 t25u84h4u 1137608-69-5 XSFPZBUIBYMVEA-CELUQASASA-N
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Telotristat 前体药物 381年v4fcv2z 1033805-28-5 NCLGDOBQAWBXRA-PGRDOPGGSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Xermelo 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Lexicon制药公司 2017-03-01 不适用 美国国旗
Xermelo 平板电脑 250毫克 口服 易普森生物制药加拿大公司 2018-12-07 不适用 加拿大的国旗
Xermelo 片剂,覆膜 250毫克 口服 塞尔维亚Sas 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Xermelo 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Tersera治疗公司 2020-10-05 不适用 美国国旗
Xermelo 片剂,覆膜 250毫克 口服 塞尔维亚Sas 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯丙氨酸及其衍生物的有机化合物类。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生物,由苯丙氨酸在氨基或羧基上反应产生,或由甘氨酸的任何氢被杂原子取代而产生。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
苯丙氨酸及其衍生物
选择父母
氨基酸酯/Phenylpyrimidines/Phenylpyrazoles/安非他明及其衍生物/烷基芳醚/氨基嘧啶及其衍生物/Aralkylamines/氯苯/脂肪酸酯/芳基氯化物
再展示11个
4-phenylpyrimidine/烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/氨基酸酯//Aminopyrimidine/安非他明或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物
显示31个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 g388563m7
化学文摘号
1033805-22-9
InChI关键
MDSQOJYHHZBZKA-GBXCKJPGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H26ClF3N6O3 c1-3-39-25(38) 20(32) 12-16-4-6-17(7-5-16) 12-16-4-6-17(35-26(33) 34-21) 40-24(27(29、30)31)19-9-8-18 (28)13-22 (19)37-11-10-15 (2)36 - 37 / h4-11, 13 - 14日,20日24 h, 3, 12日,32 H2, 1-2H3, (H2, 33岁,34岁,35)/ t20 - 24 + / mo / s1
国际命名
乙(2 s) 2-amino-3 - (4 - {2-amino-6 - [(1 r) 1 - [4-chloro-2 - (3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)苯基]2,2,2-trifluoroethoxy] pyrimidin-4-yl}苯)propanoate
微笑
CCOC (= O) [C@@H] (N) CC1 = CC = C (C = C1) C1 =数控(N) =数控(O (C@H) (C2 = CC = C (Cl) C = C2N2C = CC (C) = N2) C F (F) (F)) = C1

参考文献

一般引用
  1. Lamarca A, Barriuso J, McNamara MG, Hubner RA, Valle JW: Telotristat乙基:类癌综合征治疗的新选择。《药物学》2016年12月17(18):2487-2498。Epub 2016 11月16日。[文章
  2. Kulke MH, O'Dorisio T, Phan A, Bergsland E, Law L, Banks P, Freiman J, Frazier K, Jackson J, Yao JC, Kvols L, Lapuerta P, Zambrowicz B, Fleming D, Sands A: Telotristat etiprate,一种新型血清素合成抑制剂,用于奥曲肽不能充分控制的类癌综合征和腹泻患者。Endocr相关癌症。2014 Oct;21(5):705-14。doi: 10.1530 / erc - 14 - 0173。Epub 2014年7月10日[文章
  3. 田dd, Leonowens C, Cox EJ, gonzez - perez V, Frederick KS, Scarlett YV, Fisher MB, Paine MF:茚地那韦增加人体内咪达唑伦n -葡萄糖醛酸化作用:一种CYP3A替代抑制剂的体外-体内鉴定。《药物代谢处置》2019七月;47(7):724-731。doi: 10.1124 / dmd.119.087007。Epub 2019 4月26日。[文章
  4. Pavel M, Gross DJ, Benavent M, Perros P, Srirajaskanthan R, Warner RRP, Kulke MH, Anthony LB, Kunz PL, Horsch D, Weickert MO, Lapuerta P, Jiang W, Kassler-Taub K, Wason S, Fleming R, Fleming D, Garcia-Carbonero R: Telotristat乙基治疗类癌综合征:在TELECAST 3期试验中的安全性和有效性。Endocr相关癌症。2018年3月25日(3):309-322。doi: 10.1530 / erc - 17 - 0455。Epub 2018 1月12日。[文章
  5. Kulke MH, Horsch D, Caplin ME, Anthony LB, Bergsland E, Oberg K, Welin S, Warner RR, Lombard-Bohas C, Kunz PL, Grande E, Valle JW, Fleming D, Lapuerta P, Banks P, Jackson S, Zambrowicz B, Sands AT, Pavel M: Telotristat Ethyl,一种用于治疗类癌综合征的色氨酸羟化酶抑制剂。中华临床杂志,2017年1月;35(1):14-23。doi: 10.1200 / JCO.2016.69.2780。Epub 2016 10月28日。[文章
  6. Dillon JS, Chandrasekharan C:乙替曲司他:一种治疗类癌综合征腹泻的新型药物。未来学报。2018年5月;14(12):1155-1164。doi: 10.2217 /丰- 2017 - 0340。Epub 2018 1月19日。[文章
  7. FDA评审- Telotristat [链接
  8. FDA批准药品:口服XERMELO®(telotristat ethyl)片剂,2022 [链接
  9. FDA批准药品:口服Xermelo (telotristat ethyl)片剂[链接
  10. 临床药理学及生物药剂学综述[链接
  11. 评估报告:Xermelo(国际非专利名称telotristat ethyl) [链接
  12. 类癌综合征[链接
PubChem化合物
25025298
PubChem物质
347828399
ChemSpider
28189674
BindingDB
445704
RxNav
1872441
ChEMBL
CHEMBL2105695
ZINC000043205655
维基百科
Telotristat_ethyl

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 类癌综合征 3.
3. 招聘 治疗 局部晚期神经内分泌肿瘤/转移性神经内分泌肿瘤 1
3. 撤销 治疗 类癌性心脏病/小肠网 1
2 完成 治疗 类癌综合征 2
2 完成 治疗 溃疡性结肠炎 1
2 招聘 支持性护理 局部晚期不能切除的胰腺腺癌/胰腺腺癌转移性/复发性胰腺腺癌/III期胰腺癌AJCC v8/第四期胰腺癌AJCC v8 1
2 招聘 治疗 类癌综合征/转移性无功能分化良好的神经内分泌肿瘤 1
2 招聘 治疗 神经内分泌肿瘤 1
2 终止 治疗 胆道癌(BTC) 1
2 撤销 支持性护理 类癌综合征/腹泻/神经内分泌肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑 口服 250毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 250毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7553840 没有 2009-06-30 2027-12-11 美国国旗
US8193204 没有 2012-06-05 2031-02-27 美国国旗
US7968559 没有 2011-06-28 2027-12-11 美国国旗
US8653094 没有 2014-02-18 2028-12-19 美国国旗
US7709493 没有 2010-05-04 2027-12-11 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 71毫克/毫升 L43342
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00294毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.35 ALOGPS
logP 5.54 Chemaxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 16.06 Chemaxon
pKa(最强基础) 6.94 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 7 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 131.172 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 144.98米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 55.383. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
色氨酸5-单加氧酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
TPH2
Uniprot ID
Q8IWU9
Uniprot名字
色氨酸5-羟化酶
分子量
56056.295哒
参考文献
  1. Kulke MH, O'Dorisio T, Phan A, Bergsland E, Law L, Banks P, Freiman J, Frazier K, Jackson J, Yao JC, Kvols L, Lapuerta P, Zambrowicz B, Fleming D, Sands A: Telotristat etiprate,一种新型血清素合成抑制剂,用于奥曲肽不能充分控制的类癌综合征和腹泻患者。Endocr相关癌症。2014 Oct;21(5):705-14。doi: 10.1530 / erc - 14 - 0173。Epub 2014年7月10日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
色氨酸5-单加氧酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
TPH1
Uniprot ID
P17752
Uniprot名字
色氨酸5-羟化酶
分子量
50984.725哒
参考文献
  1. Kulke MH, O'Dorisio T, Phan A, Bergsland E, Law L, Banks P, Freiman J, Frazier K, Jackson J, Yao JC, Kvols L, Lapuerta P, Zambrowicz B, Fleming D, Sands A: Telotristat etiprate,一种新型血清素合成抑制剂,用于奥曲肽不能充分控制的类癌综合征和腹泻患者。Endocr相关癌症。2014 Oct;21(5):705-14。doi: 10.1530 / erc - 14 - 0173。Epub 2014年7月10日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
  2. 评估报告:Xermelo(国际非专利名称telotristat ethyl) [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服XERMELO®(telotristat ethyl)片剂,2022 [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与异种生物的解毒和酯和酰胺前药的激活。水解芳香族和脂肪族酯,但对酰胺类或脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服XERMELO®(telotristat ethyl)片剂,2022 [链接
  2. 临床药理学及生物药剂学综述[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甲基伞形酰乙酸脱乙酰酶活性
特定的功能
参与异种生物的解毒和酯和酰胺前药的激活。对可卡因、4-甲基伞形乙酸酯、海洛因等化合物的水解具有较高的催化效率。
基因名字
CES2
Uniprot ID
O00748
Uniprot名字
古柯碱酯酶
分子量
61806.41哒
参考文献
  1. 临床药理学及生物药剂学综述[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
udpgt在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种同工酶对多羟基化雌激素(如…
基因名字
UGT2B4
Uniprot ID
P06133
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4
分子量
60512.035哒
参考文献
  1. 田dd, Leonowens C, Cox EJ, gonzez - perez V, Frederick KS, Scarlett YV, Fisher MB, Paine MF:茚地那韦增加人体内咪达唑伦n -葡萄糖醛酸化作用:一种CYP3A替代抑制剂的体外-体内鉴定。《药物代谢处置》2019七月;47(7):724-731。doi: 10.1124 / dmd.119.087007。Epub 2019 4月26日。[文章
  2. FDA批准药品:口服XERMELO®(telotristat ethyl)片剂,2022 [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. 田dd, Leonowens C, Cox EJ, gonzez - perez V, Frederick KS, Scarlett YV, Fisher MB, Paine MF:茚地那韦增加人体内咪达唑伦n -葡萄糖醛酸化作用:一种CYP3A替代抑制剂的体外-体内鉴定。《药物代谢处置》2019七月;47(7):724-731。doi: 10.1124 / dmd.119.087007。Epub 2019 4月26日。[文章
  2. FDA批准药品:口服XERMELO®(telotristat ethyl)片剂,2022 [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 评估报告:Xermelo(国际非专利名称telotristat ethyl) [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 评估报告:Xermelo(国际非专利名称telotristat ethyl) [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 评估报告:Xermelo(国际非专利名称telotristat ethyl) [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 评估报告:Xermelo(国际非专利名称telotristat ethyl) [链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出,在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服XERMELO®(telotristat ethyl)片剂,2022 [链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服XERMELO®(telotristat ethyl)片剂,2022 [链接

药物创建于2016年10月20日21:20 /更新于2022年12月07日06:22