识别
- 总结
-
Erdafitinib是一种成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌。
- 品牌名称
-
Balversa
- 通用名称
- Erdafitinib
- DrugBank加入数量
- DB12147
- 背景
-
2019年4月初,美国FDA批准Janssen制药公司的品牌名称Balversa (erdafitinib)作为首个成纤维细胞生长因子受体(FGFR)激酶抑制剂,用于局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,有FGFR3或FGFR2基因易感改变,在含铂化疗期间或之后进展,包括新辅助或辅助含铂化疗12个月内4,5.与此同时,FDA还批准了热筛FGFR RGQ RT-PCR试剂盒(Qiagen)作为erdafitinib的辅助诊断工具,用于选择患者进行适应症治疗4,5.
Erdafitinib的创新之处在于,它是第一种针对转移性膀胱癌患者易感FGFR基因改变的个性化治疗,这证明了Erdafitinib在开发更个性化和精准的药物方面的设计,能够针对患者的特定基因突变进行癌症治疗4,5.考虑到尿路上皮癌在统计上是世界上第四常见的癌症7在美国,erdafitinib的引入在不断扩大的治疗工具包中提供了一个受欢迎的新选择,用于治疗这种流行的疾病。
然而,尽管erdafitinib获得了FDA的突破性治疗指定和加速批准,以使该机构能够专注于和加快对一种严重疾病的药物的批准过程,该药物使用临床试验数据,据信可以预测对特定疾病的患者有真正的临床益处,以满足未满足的医疗需求,这样的命名意味着需要进一步的临床试验来确认erdafitinib的临床效益4,5.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:446.555
单一同位素的:446.24302423 - 化学公式
- C25H30.N6O2
- 同义词
-
- Erdafitinib
- 外部id
-
- johnson & johnson - 42756493
药理学
- 指示
-
厄达非替尼是泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂标签1,2,3.用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者,这些患者有:i)易感FGFR3或FGFR2基因改变并有标签ii)在至少一条既往含铂化疗(包括新辅助或辅助含铂化疗12个月内)期间或之后进展标签.
选择使用erdafitinib治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的患者时,应基于FDA批准的辅助诊断(如FDA批准的QIAGEN公司开发的热筛FGFR RGQ RT-PCR试剂盒)检测到的肿瘤标本中存在敏感的FGFR基因改变标签.
上述适应症是在美国FDA基于肿瘤缓解率的加速批准下批准的标签.该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中临床疗效的验证和描述标签.
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
给药后,观察到erdafitinib增加了血清磷酸盐水平,这是FGFR抑制的结果标签1,3..Erdafitinib应增加到最大推荐剂量,以达到目标血清磷酸盐水平5.5 - 7.0 mg/dL的早期循环连续每日给药标签1,3..
随后,在erfatinib临床试验中,除非没有替代药物,否则禁止使用可能增加血清磷酸盐水平的药物,如磷酸钾补充剂、维生素D补充剂、抗酸剂、含磷酸盐灌肠剂或泻药,以及已知含有磷酸盐作为辅料的药物标签1,3..为了控制磷酸盐的升高,使用了磷酸盐结合剂标签1,3..此外,在基于血清磷酸盐水平的erfatinib初始剂量增加期之前,也避免了同时使用可以改变血清磷酸盐水平的药物标签1,3..
此外,基于187例癌症患者的开放标签、剂量增加和剂量扩展研究中QTc间隔的评估,erdafitinib对QTc间隔没有大的影响(即> 20 ms)标签.
- 的作用机制
-
据统计,尿路上皮癌是世界上第四常见的癌症7.一般来说,这种尿路上皮癌起源于尿路上皮——或过渡上皮——一种覆盖肾盂到输尿管、膀胱和尿道近三分之二的膜7.虽然90%到95%的尿路上皮癌是膀胱癌,其他5%到10%是上尿路上皮癌,膀胱癌也可以是浅表性的或侵袭性的(没有或已经侵入了膀胱的深层)。7.
此外,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种跨膜蛋白,在正常组织中广泛表达,参与各种内源性生物生理过程,包括磷酸盐和维生素D的稳态、细胞增殖、细胞抗凋亡信号传导和各种细胞类型的细胞迁移1.同时,遗传突变或变化,如FGFR通路的失调和FGFR畸变,如基因扩增、点突变和染色体易位,都与尿路上皮癌的发病机制有关,包括所有四个FGFR基因(FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4)发生这种变化的可能性。1,7.因此,FGFR基因的改变被认为可以促进包括尿路上皮癌在内的许多癌症的细胞增殖、迁移、血管生成和抗凋亡1,7.
Erdafitinib是一种口服选择性泛fgfr激酶抑制剂,根据体外数据,它结合并抑制表达的FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性标签1,3..特别是,erdafitinib在表达FGFR基因改变(包括点突变、扩增和融合)的细胞系中抑制FGFR磷酸化和信号转导,并降低细胞活力标签1,3..埃尔达非替尼在表达fgfr的细胞系和来自肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植模型中显示了抗肿瘤活性标签1,3..
目标 行动 生物 一个成纤维细胞生长因子受体1 抑制剂人类 一个成纤维细胞生长因子受体2 抑制剂人类 一个成纤维细胞生长因子受体 抑制剂人类 一个成纤维细胞生长因子受体 抑制剂人类 URET原癌基因 底物人类 U巨噬细胞集落刺激因子1受体 底物人类 U血小板衍生生长因子受体 底物人类 U血小板衍生生长因子受体 底物人类 U肥大/干细胞生长因子受体试剂盒 底物人类 U血管内皮生长因子受体2 底物人类 - 吸收
-
每日一次给药erdafitinib 8 mg后,平均(变异系数[CV%])稳态最大观察血浆浓度(Cmax)、曲线下面积(AUCtau)和最低观察血浆浓度(Cmin)分别为1399 ng/mL(51%)、29268 ng·h/mL(60%)和936 ng/mL (65%)标签.
在每日单次和重复一次给药后,erdafitinib暴露(观察到的最大血浆浓度[Cmax]和血浆浓度时间曲线下的面积[AUC])在0.5 ~ 12 mg的剂量范围内呈比例增加(0.06 ~ 1.3倍批准的最大推荐剂量)。标签.每日给药1次,2周后达到稳定状态,平均累积比为4倍标签.
达到血浆浓度峰值的中位时间(tmax)为2.5小时(范围:2 - 6小时)标签.最后,在健康受试者中,服用高脂肪和高热量的膳食(800卡路里到1000卡路里,膳食总热量的大约50%来自脂肪)后,观察到与erdafitinib药代动力学没有显著的临床差异标签.
- 的体积分布
- 蛋白结合
-
与erdafitinib的蛋白结合约为99.8%,并确定其主要与α -1-酸性糖蛋白结合标签.
- 新陈代谢
-
已确定erdafitinib主要由细胞色素CYP2C9和CYP3A4同工酶代谢标签.据估计,CYP2C9和CYP3A4对erdafitinib总清除率的贡献分别为39%和20%标签.未改变的erdafitinib最终是在血浆中发现的主要药物相关部分——没有观察到循环代谢物标签.
- 路线的消除
-
在给予单剂量放射性标记的erdafitinib口服后,约69%的剂量在粪便中恢复(19%不变),19%在尿液中恢复(13%不变)标签.
- 半衰期
- 间隙
-
记录的erdafitinib的平均总表观清除率(CL/F)约为0.362 L/h标签,而已观察到口腔清除率约为0.26升/小时3..
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
根据作用机制和动物生殖研究的发现,当给孕妇使用erdafitinib时,会对胎儿造成伤害标签.目前还没有关于孕妇使用埃尔达非替尼的可用数据来说明药物相关风险标签.在器官发生过程中给孕鼠口服厄达非替尼导致母体暴露时的畸形和胚胎-胎儿死亡,其剂量小于人体暴露时的最大推荐人体剂量(以AUC为基础)标签.建议孕妇和有生育潜力的女性了解对胎儿的潜在风险标签.
目前还没有关于母乳中埃尔达非替尼存在的数据,也没有关于埃尔达非替尼对母乳喂养的儿童或牛奶产量的影响的数据标签.由于erdafitinib在母乳喂养的儿童中可能产生严重的不良反应,建议哺乳期妇女在使用erdafitinib治疗期间和最后一次剂量后一个月内不要母乳喂养标签.
建议有生育潜力的女性在开始使用埃尔达非替尼治疗前进行妊娠检测标签.
孕妇服用埃尔达非替尼会对胎儿造成伤害标签.建议有生育潜力的女性在使用erdafitinib治疗期间和最后一次剂量后一个月内采取有效避孕措施标签.
建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在使用erdafitinib治疗期间和最后一次剂量后一个月使用有效的避孕措施标签.
根据动物研究发现,埃尔达非替尼可能损害具有生殖潜力的女性的生育能力标签.
erdafitinib在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实标签.
在使用erdafitinib的这些患者和年轻患者之间没有观察到总体的安全性或有效性差异标签.
据预测,CYP2C9患者的Erdafitinib血浆浓度更高3/3基因型标签.监测已知或怀疑有CYP2C9的患者不良反应的增加3/3基因型标签.
埃尔达非替尼的致癌性研究尚未进行标签.
埃尔达非替尼在细菌反向突变(Ames)试验中没有诱变作用,在体外微核或体内大鼠骨髓微核试验中也没有致裂作用标签.
埃尔达非替尼还没有在动物身上进行过生育研究。在3个月的重复剂量毒性研究中,erdafitinib显示了在小于人类最大推荐剂量的暴露量(AUC)时对大鼠雌性生殖器官(卵巢黄体坏死)的影响标签.
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abaloparatide 阿巴巴拉肽与厄达非替尼合用可降低疗效。 Abametapir 厄达非替尼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 厄达非替尼与阿巴他普合用可提高代谢。 Abemaciclib 阿比马iclib与厄达非替尼合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 阿布罗替尼与厄达非替尼联用可降低其代谢。 Acalabrutinib 厄达非替尼与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。 苊香豆醇 厄达非替尼与棘香豆醇合用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 厄达非替尼与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。 乙酰唑胺 厄达非替尼与乙酰唑胺合用可降低其代谢。 Acetohexamide 厄达非替尼与乙酰六醇酯联用可降低其代谢。 - 食物相互作用
-
- 慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,可能增加了埃尔达非替尼的血清浓度。
- 慎用圣约翰草。该药可诱导erdafitinib的CYP3A代谢,并可能降低其血清浓度。
- 带或不带食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Balversa 平板电脑 3毫克 口服 詹森制药 2019-12-09 不适用 加拿大 Balversa 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 詹森产品资讯 2019-04-12 不适用 我们 Balversa 平板电脑 4毫克 口服 詹森制药 不适用 不适用 加拿大 Balversa 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 詹森产品资讯 2019-04-12 不适用 我们 Balversa 平板电脑 5毫克 口服 詹森制药 2019-12-09 不适用 加拿大 Balversa 平板电脑,涂膜 4毫克/ 1 口服 詹森产品资讯 2019-04-12 不适用 我们 Balversa 平板电脑 4毫克 口服 詹森制药 2019-12-09 不适用 加拿大
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类,称为烷基二芳胺。这些是叔烷基胺,有两个芳基和一个烷基连在氨基上。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机含氮化合物
- 类
- Organonitrogen化合物
- 子课
- 胺
- 直接父
- Alkyldiarylamines
- 选择父母
- 喹喔啉/Dimethoxybenzenes/Methoxyanilines/Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/苯甲醚/烷基芳基醚/吡嗪/摘要/Heteroaromatic化合物 显示4个
- 基
- 烷基芳基醚/Alkyldiarylamine/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Diazanaphthalene 展示19日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 890年e37nhmv
- 化学文摘号
- 1346242-81-6
- InChI关键
- OLAHOMJCDNXHFI-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C25H30N6O2 c1-17(2) 26-8-9-31(20-10-21(32-4) 13-22(11日至20日)33-5)19-6-7-23-24 (19)29-25 (15-27-23)18-14-28-30 (3)16 / h6-7 - 17、26 h, 8-9H2 1-5H3
- 国际命名
-
N - (3 5-dimethoxyphenyl) 3 - (1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) - N - {2 - ((propan-2-yl)氨基)乙基}quinoxalin-6-amine
- 微笑
-
COC1 = CC (= CC (OC) = C1) N (CCNC (C) C) C1 = CC = C2N = CC (= NC2 = C1) C1 = CN (C) N = C1
参考文献
- 一般引用
-
- Nishina T, Takahashi S, Iwasawa R, Noguchi H, Aoki M, Doi T: erdafitinib(一种全成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂)在晚期或难治性实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学。投资新药。2018年6月;36(3):424-434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017 9月30日。[文章]
- Perera TPS、Jovcheva E、Mevellec L、Vialard J、De Lange D、Verhulst T、Paulussen C、Van De Ven K、King P、Freyne E、Rees DC、Squires M、Saxty G、Page M、Murray CW、Gilissen R、Ward G、Thompson NT、Newell DR、Cheng N、Xie L、Yang J、Platero SJ、Karkera JD、Moy C、Angibaud P、Laquerre S、Lorenzi MV:功能选择性FGFR家族小分子抑制剂JNJ-42756493 (Erdafitinib)的发现和药理表征Mol Cancer Ther. 2017年6月;16(6):1010-1020。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 16 - 0589。Epub 2017 3月24日。[文章]
- Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R, Infante JR, Mita, Italiano A, Calvo E, Moreno V, Adamo B, Gazzah A, Zhong B, Platero SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, peareddigari V, Luo FR, Soria JC:口服全成纤维细胞生长因子受体抑制剂JNJ-42756493在晚期实体瘤患者中的I期剂量上升研究中华临床杂志2015年10月20日;33(30):3401-8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日[文章]
- FDA加速批准erdafitinib用于转移性尿路上皮癌:新闻稿[链接]
- 首个转移性膀胱癌靶向治疗获FDA批准[链接]
- 开曼化学厄达菲替尼MSDS [文件]
- NHS证据简报:Erdafitinib胶囊用于FGFR基因异常的转移性或手术不可切除的尿路上皮癌的二线治疗[文件]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 67462786
- PubChem物质
- 347828443
- ChemSpider
- 35308353
- 2123125
- ChEMBL
- CHEMBL3545376
- 锌
- ZINC000168520308
- PDBe配体
- 5科幻
- 维基百科
- Erdafitinib
- PDB项
- 5 ew8
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 3毫克 平板电脑 口服 4毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 3毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 4毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 3.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 4.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9464071 没有 2016-10-11 2031-04-28 我们 US9902714 没有 2018-02-27 2035-03-26 我们 US8895601 没有 2014-11-25 2031-05-22 我们 US10898482 没有 2021-01-26 2036-02-09 我们 US11077106 没有 2021-08-03 2038-02-02 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.013毫克/毫升 ALOGPS logP 3.57 ALOGPS logP 3.52 ChemAxon 日志 -4.5 ALOGPS pKa最强(基本) 9.72 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 7 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 77.332 ChemAxon 可旋转键数 9 ChemAxon 折射性 139.32米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 51个3. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 蛋白质酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在胚胎发育、细胞增殖、分化等过程中起着重要的调节作用。
- 基因名字
- FGFR1
- Uniprot ID
- P11362
- Uniprot名字
- 成纤维细胞生长因子受体1
- 分子量
- 91866.935哒
参考文献
- Nishina T, Takahashi S, Iwasawa R, Noguchi H, Aoki M, Doi T: erdafitinib(一种全成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂)在晚期或难治性实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学。投资新药。2018年6月;36(3):424-434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017 9月30日。[文章]
- Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R, Infante JR, Mita, Italiano A, Calvo E, Moreno V, Adamo B, Gazzah A, Zhong B, Platero SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, peareddigari V, Luo FR, Soria JC:口服全成纤维细胞生长因子受体抑制剂JNJ-42756493在晚期实体瘤患者中的I期剂量上升研究中华临床杂志2015年10月20日;33(30):3401-8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日[文章]
- 埃达非替尼FDA标签[文件]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 蛋白质酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节细胞增殖、分化、迁移和凋亡中起着重要作用。
- 基因名字
- FGFR2
- Uniprot ID
- P21802
- Uniprot名字
- 成纤维细胞生长因子受体2
- 分子量
- 92024.29哒
参考文献
- Nishina T, Takahashi S, Iwasawa R, Noguchi H, Aoki M, Doi T: erdafitinib(一种全成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂)在晚期或难治性实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学。投资新药。2018年6月;36(3):424-434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017 9月30日。[文章]
- Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R, Infante JR, Mita, Italiano A, Calvo E, Moreno V, Adamo B, Gazzah A, Zhong B, Platero SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, peareddigari V, Luo FR, Soria JC:口服全成纤维细胞生长因子受体抑制剂JNJ-42756493在晚期实体瘤患者中的I期剂量上升研究中华临床杂志2015年10月20日;33(30):3401-8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日[文章]
- 埃达非替尼FDA标签[文件]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 蛋白质酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶,作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。扮演着…
- 基因名字
- FGFR3
- Uniprot ID
- P22607
- Uniprot名字
- 成纤维细胞生长因子受体
- 分子量
- 87708.905哒
参考文献
- Nishina T, Takahashi S, Iwasawa R, Noguchi H, Aoki M, Doi T: erdafitinib(一种全成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂)在晚期或难治性实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学。投资新药。2018年6月;36(3):424-434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017 9月30日。[文章]
- Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R, Infante JR, Mita, Italiano A, Calvo E, Moreno V, Adamo B, Gazzah A, Zhong B, Platero SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, peareddigari V, Luo FR, Soria JC:口服全成纤维细胞生长因子受体抑制剂JNJ-42756493在晚期实体瘤患者中的I期剂量上升研究中华临床杂志2015年10月20日;33(30):3401-8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日[文章]
- 埃达非替尼FDA标签[文件]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 蛋白质酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节细胞增殖、分化和迁移中起着重要作用,并在调节细胞的生长和生长过程中起着重要作用。
- 基因名字
- FGFR4
- Uniprot ID
- P22455
- Uniprot名字
- 成纤维细胞生长因子受体
- 分子量
- 87953.535哒
参考文献
- Nishina T, Takahashi S, Iwasawa R, Noguchi H, Aoki M, Doi T: erdafitinib(一种全成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂)在晚期或难治性实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学。投资新药。2018年6月;36(3):424-434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017 9月30日。[文章]
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- 埃达非替尼FDA标签[文件]
酶
转运蛋白
药物创建于2016年10月20日21:28 /更新于2022年7月29日04:29