识别
- 总结
-
药物不良反应是一种自由基清除剂，用来延缓渐冻症的发展。
- 品牌名称
-
Radicava
- 通用名称
- 药物不良反应
- DrugBank加入数量
- DB12243
- 背景
-
依达拉奉是一种自由基清除剂，于2017年5月获批用于治疗肌萎缩性侧索硬化症(ALS)。临床研究表明，与安慰剂相比，该治疗减轻了疾病的恶化。由于其具有抗氧化和抗凋亡的特性，先前已研究其用于缺血性中风、再灌注损伤和心肌梗死的治疗。它是一种低分子量分子，具有良好的水溶性和脂溶性，在跨越血脑屏障介导益智和神经保护作用方面具有治疗优势。依达拉奉的一种口服制剂于2022年5月获FDA批准。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:174.203
单一同位素的:174.07931295 - 化学公式
- C10H10N2O
- 同义词
-
- 1-phenyl-3-methyl-5-oxo-2-pyrazoline
- 2, 4-dihydro-5-methyl-2-phenyl-3H-pyrazol-3-one
- 3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one
- 3-methyl-1-phenyl-5-pyrazolone
- 3-methyl-1-phenylpyrazol-5-one
- 药物不良反应
- Methylphenylpyrazolone
- Norphenazone
- 苯基甲基吡唑啉酮
- Phenylmethylpyrazolone
- 外部id
-
- mci - 186
- NSC-12
- nsc - 26139
- nsc - 2629
- TW001
药理学
- 指示
-
用于改善急性缺血性脑卒中的神经症状和损伤，延缓ALS的疾病进展。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
依达拉奉清除游离羟基自由基和过氧亚硝酸盐自由基，这些自由基与许多脑血管疾病(如缺血性中风和退行性神经疾病如ALS)的神经元损伤/死亡高度相关。它具有神经保护和抗氧化作用，并通过限制自由基产生的脂质过氧化程度和氧化应激引起的细胞膜损伤来延缓疾病的进展。它逆转了缺血性中风患者局部血流减少和脑水肿的情况。
- 的作用机制
-
益智和神经保护作用是通过抑制脂质过氧化和清除自由基介导的。依达拉封可增加前列环素的生成，通过捕获羟基自由基降低花生四烯酸脂氧合酶代谢，抑制四氧嘧啶诱导的脂质过氧化和淬灭活性氧。它针对各种细胞，包括神经元、内皮细胞和心肌细胞6．也有证据表明，兔短暂缺血后神经元一氧化氮合酶(nNOS)水平降低，SOD1水平升高，从而防止脊髓损伤。
- 吸收
-
母药血药浓度在输注结束时达到峰值，多次给药方案没有药物积累。健康成年男性静脉输注Cmax平均值为888ng/mL。AUC和Cmax值呈剂量-比例关系增大。在小鼠研究中，口服生物利用度为静脉给药的38%1．
- 的体积分布
-
单次静脉滴注30mg剂量后Vd的平均值为18.5L/kg2．
- 蛋白结合
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依达拉奉与人血清蛋白和白蛋白的体外结合率分别为92%和89 ~ 91%，无浓度依赖性。
- 新陈代谢
-
多肾、肝尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)异构体催化依达拉尊的葡萄糖醛酸化反应，形成葡萄糖醛酸苷缀合物。依达拉奉也通过亚砜转移酶活性代谢成硫酸结合物，这是主要存在于血浆循环的主要代谢物形式。据预测，硫酸结合物被水解回依达拉奉，依达拉奉在人肾中转化为葡萄糖醛酸酯结合物，然后排泄到尿液中。这些代谢物没有药理活性。
- 路线的消除
-
约0.7-0.9%的剂量以原药的形式排出体外，71.0-79.9%的剂量以代谢物(多数为葡糖苷酸缀合物)的形式主要通过肾脏排出体外。
- 半衰期
-
依达拉奉的平均终末消除半衰期为4.5 ~ 6小时，其代谢物的半衰期为2 ~ 2.8小时。
- 间隙
-
静脉滴注单次30mg剂量后，平均血浆总药物清除率为0.1L/min2．
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
没有报告证据致癌，诱变或致畸的可能性。口服LD50值为1,915 mg/kg(大鼠)。不良反应包括皮疹、高血压、肝功能改变和急性肾损害。血液学异常、肺损伤和横纹肌溶解可能发生，但发生率未知。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互乙酰唑胺 依达拉奉与乙酰唑胺合用可减少排泄。 乙酰水杨酸 依达拉奉与乙酰水杨酸联用可降低其排泄。 无环鸟苷 依达拉奉与阿昔洛韦合用可减少排泄。 阿德福伟 依达拉奉与阿德福韦酯合用可减少排泄。 Alprostadil 依达拉奉与前列地尔合用可减少排泄。 Aminohippuric酸 依达拉奉与氨基脲酸联用可减少排泄。 氨基比林 依达拉奉与氨基苯酮合用可减少其排泄。 阿莫西林 依达拉奉与阿莫西林合用可减少排泄。 安替比林 依达拉奉与安替比林合用可减少排泄。 Apalutamide 依达拉奉与阿帕鲁他胺合用可减少排泄。 - 食物相互作用
-
- 饿着肚子。RADICAVA ORS应该在一夜禁食后的早上空腹服用。给药后1小时内不应进食食物，饮水除外。前一餐的脂肪含量越高，服用RADICAVA ORS前的禁食时间就越长。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Arone(爱丁堡制药(印度))/Radicut(三菱田边制药株式会社)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Radicava 解决方案 30毫克/ 100毫升 静脉注射 三菱田边制药公司 2019-10-29 不适用 加拿大 
Radicava 注射 60毫克/ 100毫升 静脉注射 三菱田边制药美国公司 2020-05-05 不适用 我们 
Radicava 注射 30毫克/ 100毫升 静脉注射 三菱田边制药美国公司 2017-05-05 不适用 我们 Radicava口服补液盐 设备;悬架 1050毫克/ 50毫升 口服 三菱田边制药美国公司 2022-05-12 不适用 我们 Radicava口服补液盐 设备;悬架 735毫克/ 35毫升 口服 三菱田边制药美国公司 2022-05-12 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N07XX14——药物不良反应
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为吡唑酮类的有机化合物。这些是含有吡唑环的化合物，吡唑环带有酮。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Azolines
- 子课
- Pyrazolines
- 直接父
- 吡唑啉酮
- 选择父母
- 苯及其取代衍生物/羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
- 基
- 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 环总成(CHEBI: 31530）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- S798V6YJRP
- 化学文摘号
- 89-25-8
- InChI关键
- QELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C10H10N2O c1-8-7-10 (13) 12 (11) 9-5-3-2-4-6-9 / h2-6H 7 h2、h3 1
- 国际命名
-
3-methyl-1-phenyl-4, 5-dihydro-1H-pyrazol-5-one
- 微笑
-
CC1 = NN (C = O C1) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 一般引用
-
- 焦士生、姚晓强、刘艳红、王庆丰、曾峰、陆俊杰、刘俊、朱超、沈丽丽、刘春、王yr、曾光华、Parikh A、陈俊、梁春荣、向艳、卜晓亮、邓杰、李俊、徐俊、曾艳强、徐曦、徐华伟、钟建红、周海清、周晓峰、王艳杰:依达拉奉可缓解阿尔茨海默病型病理和认知障碍。中国科学院学报2015年4月21日;112(16):5225-30。doi: 10.1073 / pnas.1422998112。Epub 2015年4月6日。［文章］
- 李红，徐坤，王赟，张红，李涛，王晓丽，龚欣，张红，欧娜，阮娟:依达拉奉在健康中国志愿者的I期临床研究:单次或多次静脉滴注的安全性和药代动力学。药物研究，2012年6月1日;12(2):65-70。doi: 10.2165 / 11634290-000000000-00000。［文章］
- Watanabe T, Tahara M, Todo S:新型抗氧化剂依达拉奉:从长凳到床边。心血管杂志。2008夏26(2):101-14。doi: 10.1111 / j.1527-3466.2008.00041.x。［文章］
- 菊池K，内卡道H，宫城N，森本Y，伊藤T, Tancharoen S，三浦N，宫田K，坂本R，菊池C，饭田N, Shiomi N, Kuramoto T, Kawahara K:神经疾病之外:依达拉奉的新靶点(综述)。国际分子医学杂志。2011 12月28(6):899-906。doi: 10.3892 / ijmm.2011.795。Epub 2011年9月15日［文章］
- Kikuchi K, Miura N, Kawahara KI, Murai Y, Morioka M, Lapchak PA, Tanaka E:依达拉封(radical)，一种自由基清除剂，是急性缺血性中风患者溶栓治疗的潜在有用的补充。Biomed rep 2013年1月1(1):7-12。Epub 2012年8月29日。［文章］
- 伊达拉奉是一种自由基清除剂，可延缓摇摆鼠运动神经元疾病的症状和病理进展。PLoS One. 2015 10月15日;10(10):e0140316。doi: 10.1371 / journal.pone.0140316。eCollection 2015。［文章］
- 三菱田边制药株式会社Radicut标签[链接］
- FDA批准药品:RADICAVA(依达拉奉)注射液[链接］
- FDA批准药品:RADICAVA(依达拉奉)注射液和RADICAVA ORS(依达拉奉)口服混悬液[链接］
- 外部链接
- PDB项
- 5 s3i/5 s52
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (27.5 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 脑梗死 1 4 完成 治疗 脑血管意外 1 4 完成 治疗 心肌梗死/再灌注损伤 1 3. 积极不招聘 治疗 肌萎缩性侧索硬化症(ALS) 1 3. 完成 治疗 急性缺血性中风 1 3. 完成 治疗 肌萎缩性侧索硬化症(ALS) 5 3. 招聘 治疗 急性缺血性中风/药物不良反应Dexborneol/机械血栓切除术/第三阶段 1 3. 招聘 治疗 肌萎缩性侧索硬化症(ALS) 2 2 完成 治疗 急性缺血性中风 2 2 完成 治疗 鼻咽癌(NPC)/脑坏死 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 静脉注射 30毫克/ 100毫升 注射 静脉注射 60毫克/ 100毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 解决方案 静脉注射 30毫克/ 100毫升 设备;悬架 口服 1050毫克/ 50毫升 设备;悬架 口服 735毫克/ 35毫升 解决方案 静脉注射 30毫克/ 20毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6933310 没有 2005-08-23 2020-11-13 我们 US11241416 没有 2019-11-01 2039-11-01 我们 US10987341 没有 2019-11-01 2039-11-01 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 129.7 FDA的标签 水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质 pKa 7.0 Watanabe T, Tahara M, Todo S:新型抗氧化剂依达拉奉:从长凳到床边。心血管杂志。2008夏26(2):101-14。doi: 10.1111 / j.1527-3466.2008.00041.x。(A19140) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.939毫克/毫升 ALOGPS logP 0.53 ALOGPS logP 1.53 ChemAxon 日志 -2.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.45 ChemAxon pKa最强(基本) -1.5 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 32.672 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 49.49米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 18.613. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 1900000000 - 9 - c17dd936441a10926dc
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 利用HEK293细胞体外研究底物结构。
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 体外HEK293细胞证实了底物活性。
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
参考文献
- VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］
药物创建于2016年10月20日21:42 /更新于2022年9月27日08:31