Vadadustat

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识别

总结

Vadadustat被调查是一种口服低氧诱导因子prolyl-hydroxylase抑制剂治疗贫血继发于慢性肾脏疾病。

通用名称

Vadadustat

DrugBank加入数量

DB12255

背景

晚期肾脏疾病最常见的症状之一是贫血,引起主要由肾脏无法应对乏力条件与相应的增加促红细胞生成素(EPO)生产。⁴治疗贫血的慢性肾脏疾病(CKD)一般管理的外生erythropoiesis-stimulating代理(esa)等darbepoetin阿尔法,应对内源性促红细胞生成素的减少生产。虽然有效,esa的过度使用与心血管并发症,有关慢性肾病进展,总体死亡率增加。⁴

一个相对较新的和替代疗法CKD患者贫血的小分子抑制剂的低氧诱导因子prolyl-hydroxylase (HIF-PH)。这些药物抑制prolyl-hydroxylase域氧气传感器,基本上模仿缺氧条件和激活低氧诱导因子,转录因子是一个多种角色,包括刺激红细胞生成。⁴

Vadadustat是低氧诱导因子的口头管理抑制剂prolyl-hydroxylase (HIF-PH)目前在日本批准⁶由于慢性肾病的治疗贫血dialysis-dependent和non-dialysis依赖成人患者中,FDA和正在等待监管决策的迹象。vadadustat的安全性和有效性已被证明为非劣darbepoetin阿尔法贫血的慢性肾病患者进行透析,^1,3但它不符合指定的标准非心血管安全在non-dialysis-dependent CKD患者类似的研究。²

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:306.7
单一同位素的:306.0407345
化学公式: C₁₄H₁₁ClN₂O₄

同义词

Vadadustat

外部id

Akb 6548
akb - 6548
b - 506
B506
pg - 1016548
PG1016548

药理学

指示

不可用

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

低氧诱导因子(hif)转录因子负责细胞在缺氧条件下生存。调节过程包括血管生成,细胞生长和分化,各种代谢过程和红细胞生成。⁴在常氧条件下,低氧诱导因子是通过羟基化降解由prolyl-hydroxylase域(博士)加双氧酶。

Vadadustat HIF-PHDs的抑制剂有助于增加HIF活性没有缺氧的条件。⁴在慢性肾脏疾病患者贫血,人正常红细胞生成功能失调,这种刺激红细胞生成素的生产和后续纠正贫血。

目标	行动	生物
一个Egl九同族体1	抑制剂	人类
一个Egl九同族体2	抑制剂	人类
一个Egl九同族体3	抑制剂	人类
U低氧诱导因子1α	稳定	人类
U内皮不是domain-containing蛋白质1	稳定	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

ATC代码

B03XA08——Vadadustat

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为n-acyl-alpha氨基酸。这些化合物包含一个熊一群酰基α氨基酸氮原子在其终端。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: N-acyl-alpha氨基酸
选择父母: Phenylpyridines/Pyridinecarboxylic酸和衍生品/2-heteroaryl甲酰胺/氯苯/Hydroxypyridines/芳基氯化物/Vinylogous酸/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/Azacyclic化合物

显示7多
基: 2-heteroaryl甲酰胺/3-phenylpyridine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸

显示20多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: I60W9520VV
化学文摘号: 1000025-07-9
InChI关键: JGRXMPYUTJLTKT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H11ClN2O4 c15-10-3-1-2-8(十)9-5-11 (18)13 (16-6-9)14 (21)17-7-12 (19)20 / h1-6 18 H, 7 h2, (H, 17日21)(H, 19日20)
国际命名: (2 - {(5)- 3-chlorophenyl 3-hydroxypyridin-2-yl] formamido}醋酸
微笑: OC (= O)数控(= O) C1 = C (O) C = C (C = N1) C1 = CC (Cl) = CC = C1

引用

一般引用

时候KU, Agarwal R, Aswad Awad,阻止GA,减速,功率,法拉克YMK, Fishbane年代,休伯特H,怡和,主席Z, Koury MJ,马罗尼BJ,松下K,麦卡洛PA,刘易斯EF,罗W, Parfrey PS,藤架P, Sarnak MJ, Spinowitz B,化验之前J, Vargo DL,沃尔特斯KA, Winkelmayer WC, Wittes J, Zwiech R,有理通用:安全性和有效性的Vadadustat接受透析的患者的贫血。郑传经地中海J。2021年4月29日,384 (17):1601 - 1612。doi: 10.1056 / NEJMoa2025956。(文章]
有理通用、绿廊PE、法拉克YMK, Agarwal R,阿诺德,Bako G,阻止GA,伯克年代,卡斯蒂略FP,怡和AG)主席Z, Koury MJ,刘易斯EF,林T,罗W,马罗尼BJ,松下K,麦卡洛PA, Parfrey PS, Roy-Chaudhury P, Sarnak MJ,沙玛,Spinowitz B,曾C,化验之前J, Vargo DL,沃尔特斯KA, Winkelmayer WC, Wittes J,时候KU: Vadadustat贫血和Non-Dialysis-Dependent CKD患者。郑传经地中海J。2021年4月29日,384 (17):1589 - 1600。doi: 10.1056 / NEJMoa2035938。(文章]
Nangaku M,近藤K, Ueta K, Kokado Y,金子G,松田H,川口Y, Y:小松vadadustat的临床疗效和安全性而darbepoetin阿尔法在日本在血透患者贫血:第三阶段,多中心、随机、双盲研究。Nephrol拨移植。2021年8月27日,36 (9):1731 - 1741。doi: 10.1093 /无损检测/ gfab055。(文章]
VH Sanghani NS,•哈斯称:低氧诱导因子活化剂在肾性贫血:当前的临床经验。难以慢性肾脏说。2019年7月,26 (4):253 - 266。doi: 10.1053 / j.ackd.2019.04.004。(文章]
生物制药潜水:5 FDA批准决定看在第一季度(2022)(链接]
木通属疗法新闻稿:木通属疗法公布营收的结果PRO2TECT全球第三阶段计划的Vadadustat治疗贫血由于成人的慢性肾脏疾病患者不透析链接]

外部链接

PubChem化合物: 23634441
PubChem物质: 347828530
ChemSpider: 34958379
BindingDB: 107704年
ChEMBL: CHEMBL3646221
锌: ZINC000117532869
PDBe配体: A1Z
维基百科: Vadadustat

PDB项

5 opc/5 ox6/7人民运动联盟

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	贫血与慢性肾脏疾病(CKD)	1
3	完成	其他	健康受试者(HS)	1
3	完成	治疗	贫血	1
3	完成	治疗	贫血;Non-dialysis相关的慢性肾脏疾病	1
3	完成	治疗	贫血;腹膜透析相关的慢性肾脏疾病	1
3	完成	治疗	贫血/透析相关的慢性肾脏疾病	2
3	完成	治疗	贫血/Non-dialysis相关的慢性肾脏疾病	2
3	完成	治疗	缺铁性贫血造成hemodialysis-dependent慢性肾脏疾病(HDD-CKD)	2
3	暂停	治疗	慢性肾脏疾病的贫血	2
3	撤销	治疗	贫血/透析相关的慢性肾脏疾病	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0436毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.53	ALOGPS
logP	2.2	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.12	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.15	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	99.52²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	75.51米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	29.63³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。Egl九同族体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Peptidyl-proline加双氧酶活动
特定的功能: 细胞催化氧传感器,在常氧条件下,4-hydroxyproline翻译后形成的低氧诱导因子(HIF)α蛋白。羟化特定prol……
基因名字: EGLN1
Uniprot ID: Q9GZT9
Uniprot名字: Egl九同族体1
分子量: 46020.585哒

引用

VH Sanghani NS,•哈斯称:低氧诱导因子活化剂在肾性贫血:当前的临床经验。难以慢性肾脏说。2019年7月,26 (4):253 - 266。doi: 10.1053 / j.ackd.2019.04.004。(文章]

细节 2。Egl九同族体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Peptidyl-proline 4-dioxygenase活动
特定的功能: 细胞催化氧传感器,在常氧条件下,4-hydroxyproline翻译后形成的低氧诱导因子(HIF)α蛋白。羟化特定prol……
基因名字: EGLN2
Uniprot ID: Q96KS0
Uniprot名字: Egl九同族体2
分子量: 43650.03哒

引用

VH Sanghani NS,•哈斯称:低氧诱导因子活化剂在肾性贫血:当前的临床经验。难以慢性肾脏说。2019年7月,26 (4):253 - 266。doi: 10.1053 / j.ackd.2019.04.004。(文章]

细节 3所示。Egl九同族体3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Peptidyl-proline 4-dioxygenase活动
特定的功能: 细胞催化氧传感器,在常氧条件下,4-hydroxyproline翻译后形成的低氧诱导因子(HIF)α蛋白。羟化特定prol……
基因名字: EGLN3
Uniprot ID: Q9H6Z9
Uniprot名字: Egl九同族体3
分子量: 27261.06哒

引用

VH Sanghani NS,•哈斯称:低氧诱导因子活化剂在肾性贫血:当前的临床经验。难以慢性肾脏说。2019年7月,26 (4):253 - 266。doi: 10.1053 / j.ackd.2019.04.004。(文章]

细节 4所示。低氧诱导因子1α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 稳定

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 函数作为一个主转录监管机构的缺氧适应性反应。在缺氧条件下,激活超过40个基因的转录,包括红细胞生成素、葡萄糖透明……
基因名字: HIF1A
Uniprot ID: Q16665
Uniprot名字: 低氧诱导因子1α
分子量: 92669.595哒

引用

VH Sanghani NS,•哈斯称:低氧诱导因子活化剂在肾性贫血:当前的临床经验。难以慢性肾脏说。2019年7月,26 (4):253 - 266。doi: 10.1053 / j.ackd.2019.04.004。(文章]

细节 5。内皮不是domain-containing蛋白质1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 稳定

通用函数: 转录因子参与氧调控基因的诱导。二聚化ARNT;异质二聚体结合核心DNA序列5“-TACGTG-3”在缺氧的反应元素()一定是目标基因启动子(通过相似)。调节血管内皮生长因子(VEGF)表达和似乎涉及发展的血管和肺的管状系统。也可能在内皮细胞的形成中发挥作用,引起血脑屏障。Tie-2酪氨酸激酶表达的有力催化剂。激活需要招聘的转录辅活化因子如CREBBP和可能EP300。与氧化还原调控蛋白质顶端似乎激活CTAD(通过相似)。
特定的功能: Dna结合
基因名字: EPAS1
Uniprot ID: Q99814
Uniprot名字: 内皮不是domain-containing蛋白质1
分子量: 96458.235哒

引用

VH Sanghani NS,•哈斯称:低氧诱导因子活化剂在肾性贫血:当前的临床经验。难以慢性肾脏说。2019年7月,26 (4):253 - 266。doi: 10.1053 / j.ackd.2019.04.004。(文章]

药物在2016年10月20日21:44 /更新在08年1月,2022 03:27

Vadadustat

识别

结构Vadadustat (DB12255)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用