MET的突变激活是遗传性肾癌综合征(遗传性乳头状肾细胞癌)的致病因素。在散发性肾癌、肺癌和头颈部癌中也发现了MET的突变激活。MET是肿瘤细胞生长、运动、侵袭、转移和血管生成的关键驱动因素。Foretinib具有具有吸引力的药物性质，具有高溶解度和口服生物利用度，并对其靶标VEGFR、MET具有纳摩尔的效力，这意味着在细胞测定中具有强大的活性。在临床前研究中，Foretinib被开发为这些受体酪氨酸激酶的平衡抑制剂，可有效抑制MET和VEGFR，包括在遗传性乳头状肾癌中发现的MET的突变激活形式。该化合物还在乳腺癌、结直肠、非小细胞肺癌和胶质母细胞瘤的肿瘤模型中显示出剂量依赖性生长抑制作用，并已被证明在所有测试的模型中导致实质性的肿瘤消退。

目标	行动	生物
U肝细胞生长因子	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体2	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与福替尼合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与福替尼合用可提高血清浓度。
卡比马唑	卡咪唑与福替尼合用可降低疗效。
Follitropin	Follitropin与Foretinib合用可降低疗效。
左旋甲状腺素	左旋甲状腺素与福替尼合用可降低疗效。
碘塞罗宁	碘甲状腺原氨酸与福替尼合用可降低疗效。
Liotrix	Liotrix与Foretinib合用可降低疗效。
甲硫咪唑	甲巯咪唑与福替尼合用可降低疗效。
甲状旁腺激素	甲状旁腺激素与福替尼合用可降低疗效。
碘化钾	碘化钾与福替尼合用可降低疗效。

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食物相互作用

不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物中的二芳基醚。这些是含有二烷基醚官能团的有机化合物，分子式为ROR'，其中R和R'为芳基。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 醚类
直接父: Diarylethers
选择父母: 喹啉类药物和衍生品/苯胺/苯甲醚/N-arylamides/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/氟苯/芳基氟化物/吗啉/环丙羧酸及其衍生物

显示13
基: 烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯胺/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

显示29日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 81年fh7vk1c4
化学文摘号: 849217-64-7
InChI关键: CXQHYVUVSFXTMY-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C34H34F2N4O6 / c1-43-30-20-25-27 (21-31 (30) 45-16-2-13-40-14-17-44-18-15-40) 37-12-9-28 (25) 37-12-9-28 (19-26 (29) 36) 39-33 (42) 34 (10-11-34) 32 (41) 38-23-5-3-22 (35) 38-23-5-3-22 / h3-9, 12日19-21H, 2年级,13-18H2, 1 h3 (H, 38岁,41)(H, 39岁,42)
国际命名: N ' 1 - [3-fluoro-4 ({6-methoxy-7 - [3 - (morpholin-4-yl)丙氧基]quinolin-4-yl}氧)苯基]n1 - (4-fluorophenyl) cyclopropane-1 1-dicarboxamide
微笑: COC1 = C (OCCCN2CCOCC2) C = C2N = CC = C (OC3 = CC = C (NC (= O) C4 (CC4) C (= O) NC4 = CC = C (F) C = C4) C = C3F) C2 = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 42642645
PubChem物质: 347828572
ChemSpider: 24608641
BindingDB: 50399540
ChEBI: 91418
ChEMBL: CHEMBL1230609
锌: ZINC000043204048
PDBe配体: 88 z
维基百科: Foretinib

PDB项

3 lq8/5 ia4/6 i2y/6 sd9/6署

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	肿瘤,胃肠道	1
2	完成	治疗	肿瘤，头颈部	1
2	完成	治疗	复发性乳腺癌	1
2	完成	治疗	肾细胞癌	1
2	撤销	治疗	癌症	1
1	完成	治疗	肝细胞癌	1
1	完成	治疗	实体肿瘤	3.
1、2	完成	治疗	乳腺癌	1
1、2	完成	治疗	肺癌	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00364毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.78	ALOGPS
logP	4.66	ChemAxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.18	ChemAxon
pKa最强(基本)	6.88	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	111.25²	ChemAxon
可旋转键数	12	ChemAxon
折射性	168.3米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	64.65^3.	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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了解更多

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细节 1.肝细胞生长因子

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能: 成熟实质肝细胞的强力丝裂原，似乎是一种肝营养因子，并作为广泛的组织和细胞类型的生长因子。激活rec的配体…
基因名字: HGF
Uniprot ID: P14210
Uniprot名字: 肝细胞生长因子
分子量: 83133.115哒

细节 2.血管内皮生长因子受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血管内皮生长因子激活的受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为细胞表面受体的VEGFA, VEGFC和VEGFD。在调节血管生成、血管发育、血管通透性等方面起重要作用。
基因名字: KDR
Uniprot ID: P35968
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体2
分子量: 151525.555哒

酶

细节 1.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3 a4	P08684
细胞色素P450 3 a43	Q9HB55
细胞色素P450 3 a5	P20815
细胞色素P450 3 a7	P24462

参考文献

Singh RP, Patel B, Kallender H, Ottesen LH, Adams LM, Cox DS:福替尼在成人晚期实体瘤患者中的人群药代动力学建模和分析。中华临床药学杂志2015年10月;55(10):1184-92。doi: 10.1002 / jcph.546。Epub 2015年7月7日。［文章］

药物创建于2016年10月20日21:53 /更新于2021年2月21日18:53

Foretinib

识别

Foretinib结构(DB12307)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

组件:

参考文献