Relebactam

识别

总结

Relebactam是一种β -内酰胺酶抑制剂，用于防止β -内酰胺类抗生素的水解，从而提高有效性。

品牌名称

Recarbrio

通用名称

Relebactam

药物库登录号

DB12377

背景

瑞巴坦是一种二氮双环辛烷-内酰胺酶抑制剂，结构类似于avibactam．^5，6它包括一个哌啶环，通过产生正电荷来减少细菌细胞的输出。⁶它目前在一个组合产品中可用，其中包括imipenem而且cilastatin用于治疗成人并发尿路感染、肾盂肾炎和并发腹腔内感染。^标签它被认为是最后的治疗选择，并于2019年7月获得FDA批准，作为组合产品RecarbrioⓇ的一部分。⁹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Relebactam的结构(DB12377)

×

关闭

重量

平均:348.37
单一同位素的:348.110355554

化学公式

C₁₂H_20.N₄O₆年代

同义词

• Relebactam
• Relebactam无水

外部id

• mk - 7655

药理学

指示

利巴坦与imipenem而且cilastatin用于治疗成人并发尿路感染(包括肾盂肾炎)及易感菌引起的并发腹腔内感染。^标签

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 复杂腹腔内感染
• 复杂性尿路感染
• 肾盂肾炎

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

黎巴坦可阻止水解imipenem，使其发挥杀菌作用。

作用机制

瑞巴坦是一种β -内酰胺酶抑制剂，已知可抑制多种类型的β -内酰胺酶，包括Ambler类a酶和Ambler类C酶，有助于预防imipenem从身体的退化。^{标签，3.，4，5}类似于结构相关avibactam，首先，释放巴坦非共价结合到β -内酰胺酶的结合位点，然后，它共价酰化酶活性位点的丝氨酸残基。^2，5，7与其他β -内酰胺酶抑制剂相反，一旦释放巴坦从活性位点去酰基化，它可以改造它的5元环，并能够与靶酶重新结合。⁵

目标	行动	生物
一个Beta-lactamase TEM	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase SHV-1	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase CTX-M	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase (KPC-2)	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个Beta-lactamase	抑制剂	肠杆菌属下水道

吸收

目前，瑞巴坦仅作为静脉注射用药;因此，文献中没有相关的吸收数据。

配送量

在单剂量和稳态剂量下，瑞巴坦的分布体积约为19 L。^{标签，1，2}

蛋白结合

瑞巴坦约22%与血浆蛋白结合。^标签，8

新陈代谢

瑞巴坦不经历显著的代谢，可以在人血浆中发现大部分不变。^标签

淘汰路线

大约90-100%的利巴坦会被肾脏排出。^{标签，1，2}

半衰期

根据FDA官方标签，瑞巴坦的半衰期为1.2小时。^标签药代动力学研究报告的数值在1.35-1.8小时之间。^1，2

间隙

据报道，雷巴坦的总清除率约为130-150 mL/min (8 L/h)。^{标签，1，2}约30%的药物清除可归因于活跃的小管分泌。^标签

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

如果过量服用含利巴坦的复方药物，imipenem而且cilastatin发生时，应立即停药，并为患者提供支持性护理。^标签利巴坦、亚胺培南和西司他汀可通过血液透析去除;然而，使用血液透析来管理过量的病例还没有被研究过。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abemaciclib	阿贝昔利与利巴坦合用可降低排泄。
乙酰水杨酸	与乙酰水杨酸联用可降低雷巴坦的排泄。
无环鸟苷	与阿昔洛韦合用可降低雷巴坦的排泄。
Aminohippuric酸	与马尿酸合用可降低利巴坦的排泄。
Apalutamide	与Apalutamide合用可降低雷巴坦的排泄。
Ataluren	雷巴坦与阿塔卢伦合用可降低排泄。
Avatrombopag	与Avatrombopag合用可降低雷巴坦的排泄。
Baricitinib	雷巴坦与巴瑞替尼合用可降低其排泄。
苯甲酸	与苯甲酸联用可降低利巴坦的排泄。
青霉素	与苄青霉素联用可降低利巴坦的排泄。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Relebactam钠	EX0546AJ8R	1502858-91-4	MMUZXOWPDRLGBD-UXQCFNEQSA-M

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Recarbrio	Relebactam(250毫克)+Cilastatin钠(500毫克)+Imipenem一水(500毫克)	注射，粉末，溶液	静脉注射	默沙东公司	2020-12-23	不适用
Recarbrio	Relebactam(250毫克/ 100毫升)+Cilastatin(500毫克/ 100毫升)+Imipenem(500毫克/ 100毫升)	注射，粉末，溶液	静脉注射	默沙东有限公司	2020-01-06	不适用

类别

ATC代码

J01DH56 -亚胺培南，西司他汀和利巴坦

• J01DH -碳青霉烯
• J01d -其他β -内酰胺类抗菌剂
• J01 -用于全身使用的抗菌药物
• J -全身使用的抗感染药物

药物类别

• 全身使用的抗菌药物
• 全身使用的抗感染药物
• 阿扎化合物
• beta-Lactamase抑制剂
• 酶抑制剂
• MATE 1基材
• MATE 2基材
• 伴侣基质
• OAT3 / SLC22A8基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸酰胺。这些是氨基酸的酰胺衍生物。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

α氨基酸酰胺

选择父母

Piperidinecarboxamides/1, 3-diazepanes/Imidazolidinones/有机硫酸及其衍生物/仲羧酸酰胺/二烃基胺/Azacyclic化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

1, 3-diazepane/2-piperidinecarboxamide/脂肪族杂多环化合物/氨基酸酰胺/胺/Azacycle/羰基/甲酰胺组/Diazepane/碳氢化合物的衍生物

分子框架

脂肪族杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 铜绿假单胞菌
• 大肠杆菌
• 脆弱拟杆菌
• 肠杆菌属下水道
• 肺炎克雷伯菌
• 克雷伯氏菌oxytoca
• 枸橼酸杆菌属freundii
• 叫多形拟杆菌
• 克雷伯氏菌aerogenes
• 拟杆菌caccae
• 拟杆菌ovatus
• 拟杆菌stercoris
• 拟杆菌均匀化
• 拟杆菌vulgatus
• 梭菌属nucleatum
• Parabacteroides distasonis

化学标识符

UNII

1 oqf7tt3pf

化学文摘号

1174018-99-5

InChI关键

SMOBCLHAZXOKDQ-ZJUUUORDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H20N4O6S c17-11(14-8-3-5-13-6-4-8) 10-2-1-9-7-15(10) 12(18) 16(9) 22日至23日(19、20)21 / h8-10 13 H, 1-7H2, (17) H, 14日(H, 19、20、21)/ t9 - 10 + m1 / s1

国际命名

[(1 r, 2 s, 5 r) 7-oxo-2 - [(piperidin-4-yl)[氨基甲酰]1,6-diazabicyclo [3.2.1] octan-6-yl] oxidanesulfonic酸

微笑

操作系统(= O) (= O)高声叫好[C@H] 2 C [N@] ([C@@H] (CC2) C = O NC2CCNCC2) C1 = O

参考文献

一般引用

1. Rhee EG, Rizk ML, Calder N, Nefliu M, Warrington SJ, Schwartz MS, Mangin E, Boundy K, Bhagunde P, Colon-Gonzalez F, Jumes P, Liu Y, Butterton JR: β -内酰胺酶抑制剂瑞巴坦联合亚胺培南和西司他丁在健康受试者中的单剂量和多剂量药代动力学、安全性和耐受性。《Chemother》2018年8月27日;62(9)。pii: AAC.00280-18。doi: 10.1128 / AAC.00280-18。2018年9月印刷[文章］
2. Crass RL, Pai MP: β -内酰胺酶抑制剂的药代动力学和药效学。2019年2月;39(2):182-195。doi: 10.1002 / phar.2210。Epub 2019 1月20日。［文章］
3. Papp-Wallace KM, Barnes MD, Alsop J, Taracila MA, Bethel CR, Becka SA, van Duin D, Kreiswirth BN, Kaye KS, Bonomo RA:雷巴坦是KPC-2 β -内酰胺酶的有效抑制剂，并恢复kpc产肠杆菌科亚胺培南的敏感性。《Chemother》，2018年5月25日;62(6)。pii: AAC.00174-18。doi: 10.1128 / AAC.00174-18。2018年6月印刷[文章］
4. Barnes MD, Bethel CR, Alsop J, Becka SA, Rutter JD, Papp-Wallace KM, Bonomo RA:雷巴坦对假单胞菌衍生头孢菌素酶-3 (PDC-3)的失活作用。《Chemother》，2018年4月26日;62(5)。pii: AAC.02406-17。doi: 10.1128 / AAC.02406-17。2018年5月印刷。［文章］
5. Zhanel GG, Lawrence CK, Adam H, Schweizer F, Zelenitsky S, Zhanel M, Lagace-Wiens PRS, Walkty A, Denisuik A, Golden A, Gin AS, Hoban DJ, Lynch JP 3rd, Karlowsky JA:亚胺培南-雷巴坦和Meropenem-Vaborbactam:两种新型碳青霉烯- β -内酰胺酶抑制剂组合。药物。2018年1月;78(1):65-98。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0851 - 9。［文章］
6. 刘志强，刘志强，陈志强，陈志强。抗菌药物合理设计与优化的研究进展。医药化工，2016年9月1日;7(9):1694-1715。doi: 10.1039 / C6MD00232C。Epub 2016 7月7日。［文章］
7. Wong D, van Duin D:新型β -内酰胺酶抑制剂:释放它们在治疗中的潜力。药物。2017年4月;77(6):615-628。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0725 - 1。［文章］
8. Rizk ML, Rhee EG, Jumes PA, Gotfried MH, Zhao T, Mangin E, Bi S, Chavez-Eng CM, Zhang Z, Butterton JR:新型β -内酰胺酶抑制剂瑞巴坦与亚胺培南-西司他汀联合用药的肺内药代动力学。抗微生物制剂Chemother 2018 Feb 23;62(3)。pii: AAC.01411-17。doi: 10.1128 / AAC.01411-17。2018年3月印刷[文章］
9. FDA批准的药品:静脉注射用Recarbrio(亚胺培南，西司他丁和瑞巴坦)[链接］

外部链接

PubChem化合物

44129647

PubChem物质

347828625

ChemSpider

31137585

BindingDB

1858

RxNav

2268500

ChEMBL

CHEMBL3112741

锌

ZINC000043206319

维基百科

Relebactam

化学物质

下载 (211 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	以邀请方式入学	其他	危重病人/肥胖	1
4	招聘	治疗	耐抗生素感染/耐碳青霉烯类肠杆菌科感染/革兰氏阴性细菌感染/KPC	1
3.	完成	治疗	细菌感染	1
3.	完成	治疗	细菌性肺炎	1
3.	完成	治疗	复杂腹腔内感染/复杂性尿路感染	1
3.	尚未招聘	治疗	医院获得性细菌性肺炎或呼吸机相关细菌性肺炎	1
2	完成	治疗	腹部感染	1
2	完成	治疗	肾盂肾炎/尿路感染	1
2	招聘	治疗	造血和淋巴细胞肿瘤/恶性实体肿瘤	1
1	完成	其他	脓毒症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射
粉末，用于溶液	静脉注射

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8487093	没有	2013-07-16	2029-11-19

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.91毫克/毫升	ALOGPS
logP	－2	ALOGPS
logP	-3.1	ChemAxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	－2	ChemAxon
pKa(最强基础)	10.03	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	6	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	128.282	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	77.54米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	32.833.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2016年10月20日22:08 /更新于2021年2月21日18:53