Omadacycline

识别

总结

Omadacycline是一种四环素类抗生素，用于治疗社区获得性细菌性肺炎。

品牌名称

Nuzyra

通用名称

Omadacycline

DrugBank加入数量

DB12455

背景

奥马达环素已用于研究治疗细菌性肺炎、细菌性感染、社区获得性感染以及皮肤结构和软组织感染的试验。奥马达环素是相对于众所周知的四环素家族的一项重大进步，在动物模型中已被证明在治疗由革兰氏阳性细菌(如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA))和革兰氏阴性、非典型和厌氧细菌(包括对目前可用的抗生素类具有耐药性并已知可引起肺炎等疾病的细菌)引起的日益严重的临床流行感染方面非常有效。医院和社区环境中的尿路感染、皮肤病和血液传播感染。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

奥马达环素的结构(DB12455)

×

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重量

平均:556.66
单一同位素的:556.289699644

化学公式

C₂₉H₄₀N₄O₇

同义词

• Amadacycline
• Omadacycline

外部id

• 湾73 - 6944

药理学

指示

奥马达环素是指治疗社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染所致的成人奥马达环素敏感生物。^标签

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)
• 社区获得性细菌性肺炎(CABP)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

奥马达环素可以是抑菌的也可以是杀菌的，这取决于所涉及的生物体。^1，3.它在不影响DNA、RNA或肽聚糖合成的情况下扰乱细菌蛋白质合成。奥马达环素是对现有四环素药物的一种改进，因为尚未发现它受tet(K)、tet(L)和tet(B)编码的四环素外排泵介导的四环素耐药性或受tet(O)和tet(M)编码的核糖体保护蛋白的影响。^{标签，1，2}奥马达环素易受RNA突变的影响，从而产生对四环素的耐药性。⁴

的作用机制

奥马达环素与细菌30s核糖体亚基上的四环素一级结合位点具有高度特异性。⁴在那里，它的作用是阻止蛋白质合成，破坏细胞功能的许多方面，导致细胞死亡或停滞。^1，2，3.

目标	行动	生物
一个30S核糖体蛋白S3	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S7	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S8	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S19	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S14	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个16 s rrna	抑制剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

口服给药后，奥马达环素的平均绝对口服生物利用度为34.5%，平均Tmax为2.5 h。多次给药后，奥马达环素的累积系数为1.5。^标签官方标签表明，食物对吸收的速度或程度没有显著影响，然而，存在矛盾的数据表明，食物可能降低食用后服用的奥马达环素的生物利用度。^标签，5静脉给药后，肺泡细胞和上皮衬液中的暴露量是血浆暴露量的25.8倍和1.5倍，表明奥马达环素在很大程度上渗透肺部。^标签

的体积分布

单次给药后，奥马达环素的平均Vd为256 L, Vss为190 L。^标签

蛋白结合

奥马达环素的蛋白质结合呈非线性，其20%的结合与浓度无关。^标签

新陈代谢

目前还不知道奥马达环素会在人体中代谢。^标签

路线的消除

静脉给药后肾脏排出27%的奥马达环素。在口服给药中，14.4%被肾脏清除，81.1%被粪便清除。^标签肾脏和肝脏的损害似乎都没有产生临床相关的影响消除。

半衰期

奥马达环素的平均消除半衰期为16.2 h。^标签

间隙

奥马达环素的平均全身清除率为11.24 L/h，肾脏清除率为2.4-3.3 L/h。^标签

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

目前还没有关于奥马达环素的致癌性研究，然而，其他四环素类药物已显示出致癌性。^标签具体来说，土霉素增加肾上腺和垂体肿瘤的发病率，二甲胺四环素增加甲状腺肿瘤的发病率。

在体外中国仓鼠卵巢细胞研究中，奥马达环素已被检测出具有致裂性和无生成性，并在小鼠淋巴瘤细胞中具有致突变性。^标签两种阳性结果都发生在代谢酶的存在下。在体外中国仓鼠V79细胞检测中，奥马达环素对任何种类的染色体畸变均为阴性。在ICR小鼠和HanRcc: WIST大鼠体内微核试验中进一步检测为阴性。

在重复剂量为人类正常剂量的1.3倍时，奥马达环素降低了雄性大鼠的精子数量和精子活力，但对生育参数没有影响。^标签当重复剂量相当于人类正常暴露剂量的6-8倍，持续时间超过37天时，精子发生受到抑制，但当剂量低于人类正常暴露剂量的2倍或持续时间少于4周时，则没有。雌性大鼠的排卵和胚胎存活率在交配前至妊娠早期给予接近人类正常剂量的暴露。

在使用其他四环素类药物的多种动物研究中，发现了甲状腺色素沉着、甲状腺肿性、甲状腺增生和肾上腺素。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abemaciclib	阿贝马昔库与奥马达环素合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	奥马达环素与阿溴替尼合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	奥马达环素可增加棘豆酚的抗凝活性。
Acitretin	当阿维黄素与奥马达环素合用时，大脑假瘤的风险或严重程度会增加。
Afatinib	奥马达环素与阿法替尼合用可提高血清浓度。
Alitretinoin	当阿利维甲酸与奥马达环素合用时，大脑假瘤的风险或严重程度会增加。
Almasilate	阿马锡酸酯可导致奥马达环素的吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
铝	铝可导致奥马达环素吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
磷酸铝	磷酸铝可导致奥马达环素的吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
氢氧化铝	氢氧化铝可导致奥马达环素吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。

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食物相互作用

• 避免多价离子。在给药后至少等待4小时再服用多价阳离子。锌，钙，镁和铁)。
• 饿着肚子。给药前4小时和给药后2小时内不要进食。服完药后可以喝水。
• 与抗酸剂分开服用。在给药后至少4小时再服用抗酸剂。

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Omadacycline甲苯磺酸盐	5658年y89ycd	1075240-43-5	SETFNHZTVGTBHC-XGLFQKEBSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nuzyra	冻干针剂，粉剂，溶液用	100毫克/ 5毫升	静脉注射	Paratek制药有限公司	2019-02-01	不适用
Nuzyra	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	Paratek制药有限公司	2019-02-01	不适用

类别

ATC代码

J01AA15——Omadacycline

• J01AA——四环素
• J01A——四环素
• J01 -全身用抗菌药物
• J -全身用抗感染药

J01AA20 -四环素的组合

• J01AA——四环素
• J01A——四环素
• J01 -全身用抗菌药物
• J -全身用抗感染药

药物类别

• 抗菌药物
• 全身用抗菌剂
• 全身用抗感染药
• 并四苯
• 22基板
• 四环素

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物四环素类。这些是含有八氢四环烯-2-羧酰胺骨架的多酮，被许多羟基和其他基团取代。

王国

有机化合物

超类

糖类多酮类化合物,

类

四环素

子课

不可用

直接父

四环素

选择父母

并四苯/蒽羧酸及其衍生物/萘满/芳基酮/Dialkylarylamines/Aralkylamines/Cyclohexenones/酚类/叔醇/Vinylogous酸 /伯羧酸酰胺/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/烯醇/二烃基胺/多元醇/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物

8展示更多

基

酒精/胺/氨基酸或衍生物/蒽羧酸或衍生物/Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/芳基酮/苯环型的/羰基/甲酰胺组 /羧酸衍生物/Cyclohexenone/Dialkylarylamine/烯醇/碳氢化合物的衍生物/酮/并四苯/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/苯酚/多元醇/伯羧酸酰胺/二级脂肪胺/仲胺/叔醇/三级脂肪胺/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/并四苯/四环素/萘满/Vinylogous酸

显示25

分子框架

芳香homopolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 酿脓链球菌
• 链球菌引起的肺炎
• 流感嗜血杆菌
• 肺炎支原体
• 嗜肺性军团菌
• 金黄色葡萄球菌
• 粪肠球菌
• 葡萄球菌lugdunensis
• 链球菌anginosus
• 链球菌constellatus
• 肠杆菌属下水道
• 肺炎克雷伯菌
• 嗜血杆菌56
• 链球菌中间部
• Chlamydophila肺炎

化学标识符

UNII

090年ip5rv8f

化学文摘号

389139-89-3

InChI关键

JEECQCWWSTZDCK-IQZGDKDPSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H40N4O7 c1-28(2、3)12-31-11-14-10-17 (32 (4)5)12-31-11-14-10-17 (33 (6)7)24 (36)20 (27 (30)39)26 (38)29 (40)25 (37)18 (13)23 (35)19 (15)22 (14)34 / h10, 13日,16日,21日,31日,34岁的36 - 37、40小时,8 - 9,11-12H2, 1-7H3, (H2, 30日,39)/ t13、16、21 - 29 / mo / s1

国际命名

(4 s, 4, 5 ar, 12时)4,7-bis(二甲胺基)9 - {((2,2-dimethylpropyl)氨基)甲基}3,10,12,12 a-tetrahydroxy-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 cc3 = C (C = C (CNCC (C) (C) C) C (O) = C3C (= O) C1 = C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@@H] (N (C) C) [C@] 1 [H]) (C2) N (C) C

参考文献

一般引用

1. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR:奥马达环素进入环:一个新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］
2. Draper MP, Weir S, Macone A, Donatelli J, Trieber CA, Tanaka SK, Levy SB:新型氨基甲基环素抗生素奥马达环素的作用机制。抗菌药物化学，2014;58(3):1279-83。doi: 10.1128 / AAC.01066-13。Epub 2013年9月16日。［文章］
3. Tanaka SK, Steenbergen J, Villano S:新型氨基甲基环素抗生素奥马达环素的发现、药理学和临床研究。Bioorg Med Chem. 2016 12月15日;24(24):6409-6419。doi: 10.1016 / j.bmc.2016.07.029。Epub 2016年7月18日。［文章］
4. Heidrich CG, Mitova S, Schedlbauer A, Connell SR, Fucini P, Steenbergen JN, Berens C:新型氨基甲基环素Omadacycline对细菌核糖体上的四环素结合位点具有高特异性。抗生素(巴塞尔)。2016年9月22日,5(4)。pii: antibiotics5040032。doi: 10.3390 / antibiotics5040032。［文章］
5. 查尼斯E, Manley A，维拉诺S, Tanaka SK, Bai S, Loh E:食物对健康受试者奥马达环素生物利用度的影响。《临床药学杂志》2017年3月57(3):321-327。doi: 10.1002 / jcph.814。Epub 2016年9月22日［文章］

外部链接

PubChem化合物

54697325

PubChem物质

347828696

ChemSpider

20131003

RxNav

2059269

ChEMBL

CHEMBL1689772

锌

ZINC000004836283

维基百科

Omadacycline

FDA的标签

下载 (2.6 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	其他	囊性纤维化(CF)	1
3.	完成	治疗	细菌感染/皮肤和皮肤结构感染	2
3.	完成	治疗	细菌性肺炎/社区获得性感染	1
3.	招聘	治疗	细菌性肺炎/社区获得性肺炎	1
3.	终止	治疗	皮肤病、传染病	1
3.	撤销	治疗	皮肤和皮肤结构感染	1
2	完成	治疗	急性肾盂肾炎(APN)	1
2	完成	治疗	皮肤细菌感染/皮肤病、传染病	1
2	完成	治疗	膀胱炎/无并发症的尿路感染	1
2	招聘	治疗	脓肿分枝杆菌感染/复合菌群分枝杆菌感染非结核/非结核分枝杆菌性肺病/非结核分枝杆菌性肺部感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10111890	没有	2018-10-30	2037-08-03
US10124014	没有	2018-11-13	2029-03-05
US9265740	没有	2016-02-23	2029-03-05
US9365500	没有	2016-06-14	2021-06-29
US9724358	没有	2017-08-08	2029-03-05
US9314475	没有	2016-04-19	2031-03-18
US7326696	没有	2008-02-05	2023-09-24
US7553828	没有	2009-06-30	2023-06-02
US8383610	没有	2013-02-26	2030-09-23
US10383884	没有	2019-08-20	2037-10-31
US10835542	没有	2020-11-17	2037-10-31

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.213毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.94	ALOGPS
logP	-2.2	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.87	ChemAxon
pKa最强(基本)	10.54	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	10	ChemAxon
氢供体数	6	ChemAxon
极地表面面积	176.662	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	153.93米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	60.023.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.30S核糖体蛋白S3

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

核糖体的结构组成

特定的功能

结合30S亚基头部的下部。与70S核糖体中的mRNA结合，定位翻译(根据相似度)。通过核糖体在mRNA展开中起作用，可能通过形成部分…

基因名字

rpsC

Uniprot ID

P0A7V3

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S3

分子量

25983.07哒

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的定位。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR:奥马达环素进入环:一个新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

细节 2.30S核糖体蛋白S7

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Trna绑定

特定的功能

作为主要的rRNA结合蛋白之一，它直接与16S rRNA结合，在那里形成30S亚基头部结构域的组装。位于靠近解码的子单元接口…

基因名字

rpsG

Uniprot ID

P02359

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S7

分子量

20018.91哒

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的定位。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR:奥马达环素进入环:一个新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

细节 3.30S核糖体蛋白S8

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

核糖体的结构组成

特定的功能

作为主要的rRNA结合蛋白之一，它直接结合到16S rRNA中央结构域，在那里它帮助协调30S亚基平台的组装。蛋白质S8是一种翻译抑制因子…

基因名字

rpsH

Uniprot ID

P0A7W7

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S8

分子量

14126.435哒

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的定位。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR:奥马达环素进入环:一个新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

细节 4.30S核糖体蛋白S19

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Trna绑定

特定的功能

在启动状态的大肠杆菌70S核糖体(PubMed:12809609)中，它被建模为与形成桥B1a部分的50S亚基的23S rRNA接触;这座桥在模型中损坏了。

基因名字

石头剪刀

Uniprot ID

P0A7U3

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S19

分子量

10430.235哒

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的定位。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR:奥马达环素进入环:一个新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

细节 5.30S核糖体蛋白S14

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

核糖体的结构组成

特定的功能

结合16S rRNA, 30S粒子的组装所需，也可能负责确定16S rRNA在A位点的构象。

基因名字

rpsN

Uniprot ID

P0AG59

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S14

分子量

11580.36哒

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的定位。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR:奥马达环素进入环:一个新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

细节 6.16 s rrna

种类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

抑制剂

在原核生物中，16S rRNA对于识别mRNA的5'端并将其正确定位在核糖体上至关重要。16S rRNA有一个特殊的二级结构，其中一半的核苷酸是碱基配对的。16S rRNA序列具有高度保守性，常用于进化和物种比较分析。

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的定位。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR:奥马达环素进入环:一个新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

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药物创建于2016年10月20日22:27 /更新于2021年2月21日18:53