法匹拉韦

识别

总结

法匹拉韦是一种用于控制流感的抗病毒药物，它有可能针对其他病毒感染。

通用名称

法匹拉韦

DrugBank加入数量

DB12466

背景

由日本富山化学有限公司发现的favipiravir是一种改良的吡嗪类似物，最初被批准用于治疗耐药流感病例。^7，9这种抗病毒药物针对的是RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)酶，这种酶对病毒基因组的转录和复制是必要的。^7，12，13

favipiravir不仅能抑制甲型和乙型流感病毒的复制，而且在治疗禽流感方面也显示出了前景，可能是对神经酰胺酶抑制剂有耐药性的流感毒株的替代选择。^9，19Favipiravir已被研究用于治疗埃博拉病毒、拉沙病毒和现在的COVID-19等威胁生命的病原体。^10，14，15

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Favipiravir的结构(DB12466)

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重量

平均:157.104
单一同位素的:157.028754544

化学公式

C₅H₄FN_3.O₂

同义词

• Fapilavir
• Favilavir
• 法匹拉韦

外部id

• T 705
• t - 705
• T705

药理学

指示

2014年，日本批准favipiravir用于治疗对传统治疗无效的流感病例。⁹鉴于它对几种流感毒株的疗效，它在其他国家也被用于治疗包括埃博拉病毒和最近的COVID-19在内的新型病毒。^7，10，17

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 耐治疗的新型流感
• 无法治疗的流感复发

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Favipiravir作为前体药物，在细胞内经过核基化和磷酸化，成为活性的favipirvir - rtp。^7，10favipiravirr - rtp结合并抑制RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)，最终阻止病毒的转录和复制。^7，8

的作用机制

favipiravir的作用机制与主要阻止病毒从细胞中进入和离开的现有流感抗病毒药物相比是新的。⁷活性的favipirvir - rtp选择性地抑制RNA聚合酶并阻止病毒基因组的复制。¹⁸关于favipiravirr - rtp如何与RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)相互作用，有几种假设。⁷一些研究表明，当favipiravirr - rtp被合并到新生的RNA链中时，它会阻止RNA链的伸长和病毒增殖。⁷研究还发现嘌呤类似物的存在会降低favipiravir的抗病毒活性，这表明favipiravir- rtp与嘌呤核苷之间存在RdRp结合的竞争。⁷

尽管favipiravir最初是为治疗流感而开发的，但RdRp催化结构域(favipiravir的主要靶点)预计对其他RNA病毒也会类似。⁷这种保守的RdRp催化结构域有助于favipiravir的广谱覆盖。⁷

目标	行动	生物
一个RNA定向RNA聚合酶催化亚基	不可用	A型流感病毒(A株/丝鸡/香港/SF189/2001 H5N1基因型A)

吸收

favipiravir的生物利用度几乎达到97.6%。¹⁸favipiravir推荐给药方案的平均Cmax为51.5 ug/mL。¹⁸

比较多剂量favipiravir在美国和日本健康受试者中的药代动力学效应的研究如下:

日本受试者第一次剂量:Cmax = 36.24 ug/mL tmax = 0.5 hr AUC = 91.40 ugxhr/mL

美国受试者第一次剂量:Cmax = 22.01 ug/mL tmax = 0.5 hr AUC = 44.11 ugxhr/mL

日本受试者最终剂量:Cmax = 36.23 ug/mL Tmax = 0.5 hr AUC = 215.05 ugxhr/mL

美国受试者最终剂量:Cmax = 23.94 ug/mL Tmax = 0.6 hr AUC = 73.27 ugxhr/mL

favipiravir单剂量400mg随食物给药时，Cmax降低。¹⁸结果表明，当favipiravir大剂量或多剂量给药时，醛氧化酶(AO)发生不可逆抑制，食物对Cmax的影响减弱。¹⁸

的体积分布

favipiravir的表观分布体积为15 ~ 20 L。¹¹

蛋白结合

Favipiravir是54%的血浆蛋白结合物。⁹其中65%与血清白蛋白结合，6.5%与ɑ1-酸性糖蛋白结合。¹⁸

新陈代谢

Favipiravir代谢广泛，代谢物主要通过尿液排出。¹⁰该抗病毒药物主要通过醛氧化酶和黄嘌呤氧化酶的羟化作用形成不活跃的代谢物T705M1。¹⁰

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• 法匹拉韦
  • T705M1
  • M2 (favipiravir glucuronide缀合物)

路线的消除

Favipiravir的代谢物主要由肾脏清除。⁹

半衰期

favipiravir的消除半衰期估计在2至5.5小时之间。⁹

间隙

favipiravir的推荐口服给药方案如下:第1天:1600 mg，每日2次;2-5天:600mg，每日2次。¹⁸

favipiravir 1600 mg每日1次的CL/F值为2.98 L/hr±0.30,favipiravir 600 mg每日2次(1-2天)和favipiravir每日1次(3-7天)的CL/F值为6.72 L/hr±1.68，第7天为2.89 L/hr±0.91。¹⁸目前没有favipiravir 1600 mg每日两次的清除率报告数据。

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

根据单剂量毒性研究，口服和静脉注射favipiravir对小鼠的致死剂量估计为>2000 mg/kg。¹⁸在大鼠中，口服给药的致死剂量为>2000 mg/kg，而在狗和猴子中致死剂量为>1000 mg/kg。¹⁸过量服用的症状包括但不限于体重减轻、呕吐和运动能力下降。¹⁸

在涉及狗、大鼠和猴子的重复剂量毒性研究中，口服favipiravir后的显著发现包括:对造血组织的不良影响，如红细胞(RBC)产生减少，肝功能参数增加，如天门冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、丙氨酸转氨酶(ALT)和总胆红素，肝细胞液泡化增加。¹⁸睾丸毒性也被注意到。¹⁸

Favipiravir已知具有致畸性;因此，如果确认或怀疑怀孕，应避免给妇女使用favipiravir。^7，16

关于favipiravir对人的毒性信息还没有现成的资料。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abemaciclib	Abemaciclib与Favipiravir合用可提高血清浓度。
Acamprosate	阿camproate与Favipiravir合用可减少排泄。
对乙酰氨基酚	Favipiravir可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
无环鸟苷	阿昔洛韦与Favipiravir合用可减少其排泄。
阿德福伟	阿德福韦酯与Favipiravir合用可减少排泄。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗与Favipiravir合用时，治疗效果可能会降低。
Afatinib	阿法替尼与Favipiravir合用可提高血清浓度。
别嘌呤醇	别嘌呤醇与Favipiravir合用可减少其排泄。
Almotriptan	阿莫曲坦与Favipiravir合用可降低其代谢。
Alprostadil	前列地尔与Favipiravir合用可减少前列地尔的排泄。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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国际/其他品牌

Avigan

类别

ATC代码

J05AX27——Favipiravir

• 其他抗病毒药物
• J05a -直接作用抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• J -全身用抗感染药

药物类别

• 抗感染的药物
• 全身用抗感染药
• 抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 直接作用抗病毒药物
• 对COVID-19未经批准的实验性治疗
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• 22抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物吡嗪羧基酰胺类。这些是含有吡嗪环的化合物，环上有一个羧基酰胺。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

二嗪

子课

吡嗪

直接父

Pyrazinecarboxamides

选择父母

2-heteroaryl甲酰胺/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/伯羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物 /Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示三个

基

2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺 /有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/伯羧酸酰胺/Pyrazinecarboxamide/Vinylogous酰胺

显示11个

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

EW5GL2X7E0

化学文摘号

259793-96-9

InChI关键

ZCGNOVWYSGBHAU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C5H4FN3O2 c6-2-1-8-5 (11) 3 (9 - 2) 4 (7) 10 / h1H (H2 7 10) (H, 8、11)

国际命名

6-fluoro-3-hydroxypyrazine-2-carboxamide

微笑

数控数控(F) (= O) C1 = = CN = C1O

参考文献

一般引用

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3. 高文BB，王mh, Jung KH, Sanders AB, Mendenhall M, Bailey KW, Furuta Y, Sidwell RW: T-705对沙粒病毒和布尼亚病毒感染的体内外活性研究。2007年9月51(9):3168-76。Epub 2007年7月2日。［文章］
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11. Nguyen TH、Guedj J、Anglaret X、Laouenan C、Madelain V、Taburet AM、Baize S、Sissoko D、Pastorino B、Rodallec A、Piorkowski G、Carazo S、Conde MN、Gala JL、Bore JA、Carbonnelle C、Jacquot F、Raoul H、Malvy D、de Lamballerie X、Mentre F: JIKI试验中Favipiravir在埃博拉感染患者中的药代动力学显示浓度低于目标浓度。科学通报:2017年2月23日;11(2):e0005389。doi: 10.1371 / journal.pntd.0005389。收藏2017年2月[文章］
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14. Nagata T, Lefor AK, Hasegawa M, Ishii M: Favipiravir:治疗埃博拉病毒疾病的新药物。2015年2月9日(1):79-81。doi: 10.1017 / dmp.2014.151。Epub 2014年12月29日［文章］
15. Rosenke K, Feldmann H, Westover JB, Hanley PW, Martellaro C, Feldmann F, Saturday G, Lovaglio J, Scott DP, Furuta Y, Komeno T, Gowen BB, Safronetz D: Favipiravir治疗猕猴拉沙病毒感染2018年9月24日(9):1696-1699。doi: 10.3201 / eid2409.180233。Epub 2018年9月17日［文章］
16. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，等:Favipiravir对新型RNA病毒的抑制作用。抗病毒决议2018年5月;153:85-94。doi: 10.1016 / j.antiviral.2018.03.003。2018年3月7日。［文章］
17. 自然生物技术:冠状病毒使药物重新利用进入快车道[链接］
18. 药品和医疗器械局:阿维甘(favipiravir)检讨报告[链接］
19. 世界卫生组织:流行性感冒(禽流感及其他人畜共患传染病)[链接］

外部链接

PubChem化合物

492405

PubChem物质

347828705

ChemSpider

431002

BindingDB

429507

ChEBI

134722

ChEMBL

CHEMBL221722

锌

ZINC000013915654

维基百科

法匹拉韦

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	2019冠状病毒病	1
4	没有招聘	治疗	2019冠状病毒病	1
3.	积极不招聘	治疗	2019冠状病毒病	3.
3.	完成	治疗	细菌性肺炎/寒冷的;流感/2019冠状病毒病/COVID-19肺炎/COVID-19呼吸道感染/流感引起的流感	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病	7
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病/感染,冠状病毒	1
3.	完成	治疗	流感引起的流感	2
3.	没有招聘	治疗	2019冠状病毒病	1
3.	没有招聘	治疗	2019冠状病毒病/中重度COVID-19	1
3.	招聘	支持性护理	2019冠状病毒病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
平板电脑		200毫克
平板电脑,涂膜	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	187℃到193℃	https://www.pmda.go.jp/files/000210319.pdf
水溶度	微溶于水	https://www.pmda.go.jp/files/000210319.pdf
pKa	5.1	https://www.pmda.go.jp/files/000210319.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	8.7毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.49	ALOGPS
logP	０．２５	ChemAxon
日志	-1.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.39	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.7	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	89.12	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	33.98米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	12.123.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2016年10月20日22:30 /更新于2021年10月07日12:09