Inebilizumab

识别

总结

Inebilizumab是一种人源化抗cd19细胞溶解单克隆抗体，用于自身免疫条件下的b细胞衰竭。目前只批准用于视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)。

品牌名称

Uplizna 3瓶试剂盒

通用名称

Inebilizumab

DrugBank加入数量

DB12530

背景

b细胞不适当生长或自我定向抗体产生是多种疾病的病因学基础，包括多发性硬化症样神经疾病视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)。^2，3.Inebilizumab是一种人源化聚焦IgG1单克隆抗体，靶向广泛表达的b细胞表面抗原CD19。不奈比利珠单抗具有细胞溶解作用，导致b细胞衰竭，为NMOSD患者提供治疗益处。与抗cd20抗体相比利妥昔单抗而非比利珠单抗具有更广泛的特异性。^{1，4，5，6，7，8}

英bilizumab于2020年6月11日获得FDA批准，用于抗水通道蛋白4阳性NMOSD患者的治疗。⁹鉴于其作用机制和良好的安全性，它可能被证明在与自身免疫抗体产生或b细胞恶性肿瘤相关的其他疾病的治疗中有用。^1，6

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

149000.0 Da(近似)

序列

不可用

同义词

• Inebilizumab
• inebilizumab-cdon

外部id

• 读出551
• 读出- 551
• MEDI551

药理学

指示

不奈bilizumab用于治疗成人患者的水通道蛋白-4 (AQP4)免疫球蛋白阳性(AQP4- igg)视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)。⁹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 视神经脊髓炎光谱疾病

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Inebilizumab是一种cd19导向的单克隆抗体，通过b细胞耗竭导致免疫抑制，具有足够的疗效，允许6个月的给药计划。^{1，4，5，9}由于这种作用机制，接受非比利珠单抗治疗的患者可能有更高的感染风险，在接受治疗时应监测活动性感染和免疫球蛋白水平;不建议在inebilizumab治疗期间接种疫苗。此外，有严重输液反应的风险。动物数据表明，使用非比利珠单抗可能会对胎儿造成伤害，因此，建议在非比利珠单抗治疗期间和治疗后6个月内有效避孕。⁹

的作用机制

视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)，以前被称为Devic病，是一种抗体介导的自身免疫性疾病，导致星形胶质细胞死亡，脱髓鞘和中枢神经系统(CNS)炎症。^2，3.抗水通道蛋白4免疫球蛋白(AQP4-IgG)的存在是最常见的生物标志物，尽管AQP4-IgG阴性，抗髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白(抗mog)阳性，也存在类似表现的变体。^2，3.症状的理论起源是通过aqp4 - igg介导的星形胶质细胞细胞毒性和随后中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和巨噬细胞的浸润，导致炎症介导的少突胶质细胞损伤和髓鞘丢失。^3.一般表现为视神经炎和横贯脊髓炎，间脑、脑干和大脑半球偶有累及。⁶

CD19是一种在大多数b细胞上表达的b细胞表面抗原，¹包括CD27的增加^高CD38^高CD180^-CD19⁺大多数NMOSD患者的胞浆质是星形细胞AQP4-IgG的来源。^2，3.Inebilizumab与CD19结合，并通过几种潜在机制之一导致细胞死亡。^{1，4，5，9}破坏产生特定AQP4-IgG的浆质胞浆体会降低中枢神经系统中AQP4-IgG的含量，从而减缓神经元损伤，改善患者预后。⁶

目标	行动	生物
一个淋巴球抗原CD19	粘结剂	人类

吸收

不比利珠单抗通过静脉注射，因此立即进入体循环。平均报告C_马克斯第二次给药300 mg为108 μg/mL，两次静脉给药26周累积AUC为2980 μg*d/mL。⁹

在一项研究奈比利珠单抗治疗复发性多发性硬化的临床试验中，平均C_马克斯30、100和600 mg的奈比利珠单抗对应的AUC分别为17.9、43.1和248.0 μg/mL_{0 -∞}分别为440、1150、6950 μg*d/mL。⁷在另一项针对系统性硬化症患者的试验中，平均C_马克斯AUC在2.7 ~ 227.0 μg/mL之间变化_{0 -∞}0.1 ~ 10.0 mg/kg的剂量在16.1 ~ 2890.0 μg*d/mL之间。⁸

的体积分布

Inebilizumab估计中心分布体积为2.95L，外周分布体积为2.57L。⁹在0.1 - 10.0 mg/kg剂量范围内，患者的稳态分布体积范围为53.7 - 71.7 mL/kg。⁸

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Inebilizumab是一种单克隆抗体，因此可能通过蛋白质水解降解。⁹

路线的消除

不可用

半衰期

英比利珠单抗具有双期药代动力学，平均终末半衰期为18天。⁹I期研究报告的终末半衰期因剂量而异，但通常接近18天，范围为6.8至18.7天。^7，8

间隙

Inebilizumab的全身清除率估计为0.19升/天。⁹在I期研究中，报告的清除率在139-180毫升/天之间，⁷另一组为3.5-6.2 mL/kg/d，⁸这取决于剂量。

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

关于inebilizumab的毒性信息还不容易获得。过量用药的患者出现严重不良反应的风险增加，如严重输液反应、感染和关节痛。建议采取对症支持措施。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	当Abatacept与Inebilizumab合用时，感染的风险或严重程度会增加。
Abciximab	当Abciximab与Inebilizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Inebilizumab合用时，感染的风险或严重程度会增加。
Aducanumab	当Aducanumab与Inebilizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alclometasone	当alcl米松与Inebilizumab合用时，感染的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当aldes白细胞素与Inebilizumab合用时，感染的风险或严重程度会增加。
Alefacept	当阿莱facept与Inebilizumab合用时，感染的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与Inebilizumab合用时，感染的风险或严重程度会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Inebilizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Altretamine	当阿曲他明与Inebilizumab合用时，感染的风险或严重程度会增加。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Uplizna	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Viela生物有限公司	2020-06-11	不适用
Uplizna	注入,解决方案,集中精神	100毫克	静脉注射	Horizon Therapeutics爱尔兰Dac	2022-05-24	不适用
Uplizna	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Horizon Therapeutics美国公司	2020-06-11	不适用

类别

ATC代码

L04AA47——Inebilizumab

• L04AA -选择性免疫抑制剂
• L04A——免疫抑制剂
• L04——免疫抑制剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 血液蛋白质
• CD19导向的细胞溶解抗体
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫抑制药物
• 蛋白质
• 选择性免疫抑制剂
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

74年t7185bmm

化学文摘号

1299440-37-1

参考文献

合成参考

Herbst R, Wang Y, Gallagher S, Mittereder N, Kuta E, Damschroder M, Woods R, Rowe DC, Cheng L, Cook K, Evans K, Sims GP, Pfarr DS, Bowen MA, Dall'Acqua W, Shlomchik M, Tedder TF, Kiener P, Jallal B, Wu H, Coyle AJ:靶向抗cd19抗体在体外和体内清除B细胞。中国药理学杂志2010 10月;335(1):213-22。doi: 10.1124 / jpet.110.168062。Epub 2010年7月6日。

一般引用

1. Herbst R, Wang Y, Gallagher S, Mittereder N, Kuta E, Damschroder M, Woods R, Rowe DC, Cheng L, Cook K, Evans K, Sims GP, Pfarr DS, Bowen MA, Dall'Acqua W, Shlomchik M, Tedder TF, Kiener P, Jallal B, Wu H, Coyle AJ:靶向抗cd19抗体在体外和体内清除B细胞。中国药理学杂志2010 10月;335(1):213-22。doi: 10.1124 / jpet.110.168062。Epub 2010年7月6日。［文章］
2. Weinshenker BG, Wingerchuk DM:神经脊髓炎谱系疾病。梅奥临床杂志2017年04月92(4):663-679。doi: 10.1016 / j.mayocp.2016.12.014。［文章］
3. 吴勇，钟林，耿军:视神经脊髓炎光谱障碍的发病机制、治疗方法及实验模型。Mult Scler Relat Disord. 2019 1月;27:12 -418。doi: 10.1016 / j.msard.2018.12.002。Epub 2018年12月3日［文章］
4. Gallagher S, Turman S, Yusuf I, Akhgar A, Wu Y, Roskos LK, Herbst R, Wang Y:新型抗CD19抗体med -551在人CD19转基因小鼠中的药理研究。国际免疫药典2016年7月;36:205-212。doi: 10.1016 / j.intimp.2016.04.035。2016年5月7日。［文章］
5. Gallagher S, Yusuf I, McCaughtry TM, Turman S, Sun H, Kolbeck R, Herbst R, Wang Y: med -551治疗能有效消耗转Sle1和人CD19基因小鼠的B细胞并降低血清自身抗体滴度。风湿性关节炎2016年4月;68(4):965-76。doi: 10.1002 / art.39503。［文章］
6. Cree BAC, Bennett JL, Kim HJ, Weinshenker BG, Pittock SJ, Wingerchuk DM, Fujihara K, Paul F, Cutter GR, Marignier R, Green AJ, Aktas O, Hartung HP, Lublin FD, Drappa J, Barron G, Madani S, Ratchford JN, She D, Cimbora D, Katz E:一项双盲、随机安慰剂对照的2/3期临床试验:《柳叶刀》2019年10月12日;394(10206):1352-1363。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(19) 31817 - 3。2019年9月5日。［文章］
7. Agius MA, Klodowska-Duda G, Maciejowski M, Potemkowski A, Li J, Patra K, Wesley J, Madani S, Barron G, Katz E, Flor A:复发型多发性硬化患者使用抗cd19单克隆抗体inebilizumab (med -551)的安全性和耐受性:来自一项1期随机、安慰剂对照、静脉和皮下剂量递增研究的结果。中华医学杂志2019 2月;25(2):235-245。doi: 10.1177 / 1352458517740641。Epub 2017 11月16日。［文章］
8. Schiopu E, Chatterjee S, Hsu V, Flor A, Cimbora D, Patra K, Yao W, Li J, Streicher K, McKeever K, White B, Katz E, Drappa J, Sweeny S, Herbst R:抗cd19单克隆抗体med -551在系统性硬化症患者中的安全性和耐受性:一项I期随机、安慰剂对照、不断增加的单剂量研究。关节炎Res Ther. 2016年6月7日;18(1):131。doi: 10.1186 / s13075 - 016 - 1021 - 2。［文章］
9. FDA批准的药品:艾比兹那注射液[链接］

外部链接

PubChem物质

347911342

RxNav

2373951

维基百科

Inebilizumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	招聘	预防	IgG4相关疾病	1
3.	招聘	治疗	重症肌无力	1
3.	招聘	治疗	系统性;硬化、进步	1
2	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病	1
2	完成	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤	1
2	招聘	治疗	自身免疫性脑炎/脑炎	1
2	终止	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	撤销	预防	肾移植候诊名单上的高敏患者	1
2、3	完成	治疗	视神经脊髓炎和视神经脊髓炎光谱障碍(NMO/NMOSD)	1
1	完成	治疗	晚期B细胞恶性肿瘤/血液癌症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2016年10月20日22:44 /更新于2021年8月05日01:52