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Ozanimod

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总结

Ozanimod是一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，正在研究用于治疗多发性硬化症(MS)和炎症性肠病(IBD)。

品牌名称
Zeposia, Zeposia 7天入门包，Zeposia入门套件
通用名称
Ozanimod
DrugBank加入数量
DB12612
背景

Ozanimod是一种每日一次的鞘氨甘1-磷酸受体调节剂，用于治疗复发性多发性硬化(MS)和炎症性肠病。它是由Celgene(现在被百时美施贵宝收购)开发的。9并于2020年3月26日获得FDA批准。10，112020年10月2日，在美国获得批准之后，加拿大也获得了批准。142021年11月，欧委会还批准了ozanimod用于治疗复发缓解多发性硬化症的成人。12，13

多发性硬化症是一种破坏性的炎症性疾病，通常会发展并导致严重的神经、身体和认知影响。4炎症性肠病也是一种慢性炎症，可引起持续腹痛、腹泻、血便和呕吐。5

在临床试验中，Ozanimod已被证明具有良好的耐受性，并导致MS复发率的降低高于肌内注射干扰素beta-1a这是目前多发性硬化症治疗的标准。对炎症性肠病患者的研究也显示出有希望的结果。1，6

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:404.47
单一同位素的:404.184840649
化学公式
C23H24N4O3.
同义词
  • Ozanimod
  • Ozanimodum
外部id
  • RPC 1063
  • rpc - 1063
  • RPC1063

药理学

指示

Ozanimod是一种鞘氨甘氨酸1-磷酸受体调节剂，用于治疗多发性硬化(MS)的复发形式，包括临床孤立综合征、复发-缓解疾病和成人活跃性继发性进展疾病。它也用于治疗成人中至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)。11，13，14

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Ozanimod减少引起MS相关神经炎症的循环淋巴细胞，减少衰弱症状，并可能减少疾病进展。在临床试验中，ozanimod在几个区域减少了ms相关的脑容量损失。1，11Ozanimod导致周围淋巴细胞的隔离，减少胃肠道循环淋巴细胞。7

的作用机制

鞘氨甘氨酸1‐磷酸(S1P)是一种重要的磷脂，与各种G蛋白偶联受体亚型结合，可识别为S1P1-5R。S1P和它结合的受体在免疫、心血管、肺和神经系统中执行常规功能。2，7S1P广泛表达，在炎症调节中起着重要作用。S1P1R, S1P2R和S1P3R受体可以在心血管、免疫和中枢神经系统中找到。S1P4R在淋巴细胞和造血细胞上有表达，而S1P5R仅在脾脏(自然杀伤细胞)或中枢神经系统中有表达。3.

Ozanimod是S1P受体的选择性调节剂，与S1P1R和S1P5R亚型结合。3.ozanimod的作用机制尚不完全清楚，但这种药物可能减少淋巴细胞的迁移，而淋巴细胞通常会加重MS相关的炎症。11

目标 行动 生物
一个鞘氨醇1-磷酸受体1
受体激动剂
 人类
一个鞘氨醇1-磷酸受体
受体激动剂
 人类
吸收

口服给药后，Ozanimod在胃肠道中被吸收。ozanimod的Cmax为0.244 ng/mL11在给药后6到8小时达到效果7在给药后约102小时达到稳定状态。AUC为4.46 ng*h/mL。11它的延迟吸收减少了第一剂后可能发生的影响，如心率变化。由于其分布量大，血药浓度峰值较低。7

的体积分布

ozanimod的平均分布体积为5590L。11另一参考文献提到的体积分布范围为73-101升/公斤。2这种药物能穿过血脑屏障。7

蛋白结合

ozanimod及其代谢产物的血浆蛋白结合超过98%。11

新陈代谢

Ozanimod有两种主要的活性代谢物CC112273和CC1084037，还有少量的活性代谢物如RP101988, RP101075和RP101509，它们的作用靶点是S1P1和S1P5受体。参与ozanimod代谢的酶包括ALDH/ADH、NAT-2、单胺氧化酶B和akr1c1 / 1c2。代谢后在循环中占比为ozanimod(6%)、CC112273(73%)、CC1084037(15%)。11

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路线的消除

肾脏不是消除ozanimod的主要来源。2给药0.92 mg剂量的放射性标记的ozanimod后，约26%的标记药物存在于尿液中，37%的标记药物存在于粪便中，主要以非活性代谢物的形式存在。11

半衰期

ozanimod的半衰期为17-21小时。2，7，11

间隙

根据处方资料，ozanimod的平均表观口服清除率为192升/小时。11另一参考资料显示，口腔清除率为233升/小时。2

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

ozanimod的过量和LD50信息在文献中并不容易获得。2，8，11猴子的NOAEL剂量为0.164 mg/kg/d，而人类的等效剂量约为0.053 mg/kg/d。2过量使用这种药物可能导致不良反应，如嗜睡、疲劳、头痛、头晕、慢速心律失常、心传导缺陷、高血压、肝损伤和恶心。2，11

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 当Abatacept与Ozanimod合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib 阿贝aciclib可降低Ozanimod的排泄率，从而导致较高的血清水平。
Abiraterone 与阿比特龙合用可降低Ozanimod的代谢。
Adalimumab 当阿达木单抗与Ozanimod合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 腺病毒7型活疫苗与Ozanimod合用可降低治疗效果。
Afatinib 阿法替尼可降低奥扎尼莫特的排泄率，从而提高血清中奥扎尼莫特的水平。
Aldesleukin 当aldes白细胞素与Ozanimod联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alectinib 阿莱克替尼可降低奥扎尼莫特的排泄率，从而提高血清中奥扎尼莫特的水平。
Alefacept 当阿莱facept与Ozanimod合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当阿仑珠单抗与奥扎尼莫联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免含有酪胺的食物和补充剂。避免食用含有大量酪胺(>150mg)的食物，因为当与ozanimod一起服用时，这些食物可能会增加患高血压的风险。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ozanimod盐酸盐 3 upr33jaam 1618636-37-5 HAOOCAKHSFYDBU-BDQAORGHSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zeposia 胶囊 0.92毫克 口服 百时美施贵宝制药 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
Zeposia 胶囊 0.92毫克 口服 Celgene公司 2020-11-12 不适用 加拿大的国旗
Zeposia 胶囊 0.92毫克 口服 百时美施贵宝制药 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
Zeposia 胶囊 0.92毫克/ 1 口服 Celgene公司公司 2020-03-27 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zeposia Ozanimod盐酸盐(0.23毫克)+Ozanimod盐酸盐(0.46毫克) 胶囊 口服 Celgene公司 2020-11-12 不适用 加拿大的国旗
Zeposia Ozanimod(0.23毫克)+ Ozanimod(0.46毫克) 胶囊 口服 百时美施贵宝制药 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
Zeposia Ozanimod(0.23毫克)+ Ozanimod(0.46毫克) 胶囊 口服 百时美施贵宝制药 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
Zeposia Ozanimod盐酸盐(0.23毫克)+Ozanimod盐酸盐(0.46毫克) 胶囊 口服 Celgene公司 2020-11-12 不适用 加拿大的国旗
ZEPOSIA 7天入门包 Ozanimod盐酸盐(0.23毫克/ 1)+Ozanimod盐酸盐(0.46毫克/ 1) 胶囊 口服 Celgene公司公司 2020-03-27 不适用 美国国旗
ZEPOSIA 7天入门包 Ozanimod盐酸盐(0.23毫克/ 1)+Ozanimod盐酸盐(0.46毫克/ 1) 胶囊 口服 Celgene公司公司 2020-03-27 不适用 美国国旗
ZEPOSIA Starter Kit Ozanimod盐酸盐(0.23毫克/ 1)+Ozanimod盐酸盐(0.46毫克/ 1)+Ozanimod盐酸盐(0.92毫克/ 1) 工具包 口服 Celgene公司公司 2020-03-27 不适用 美国国旗
ZEPOSIA Starter Kit Ozanimod盐酸盐(0.23毫克/ 1)+Ozanimod盐酸盐(0.46毫克/ 1)+Ozanimod盐酸盐(0.92毫克/ 1) 工具包 口服 Celgene公司公司 2020-03-27 不适用 美国国旗
ZEPOSIA Starter Kit Ozanimod盐酸盐(0.23毫克/ 1)+Ozanimod盐酸盐(0.46毫克/ 1)+Ozanimod盐酸盐(0.92毫克/ 1) 工具包 口服 Celgene公司公司 2020-03-27 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AA38——Ozanimod
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯氧二唑类有机化合物。这些是多环芳香族化合物，其中一个苯环通过CC或CN键与1,2,4-恶二唑环相连。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
唑类
子课
恶二唑
直接父
Phenyloxadiazoles
选择父母
茚满/含苯氧基的化合物/酚醚/苄腈/Aralkylamines/烷基芳基醚/Heteroaromatic化合物/1, 2-aminoalcohols/Oxacyclic化合物/腈
显示5
基
1, 2-aminoalcohol/酒精/链烷醇胺/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苄腈
显示20多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
Z80293URPV
化学文摘号
1306760-87-1
InChI关键
XRVDGNKRPOAQTN-FQEVSTJZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H24N4O3 c1-14(2) 29-21-9-6-15(12日至16日(21日)24里面)23-26-22 (27-30-23)23-26-22 (19)23-26-22 (18)25-10-11-28 / h3-6, 9日,12日,14日,20日,25日,28 h, 7 - 8, 10-11H2, 1-2H3 / t20 - / mo / s1
国际命名
5 - {3 - [(1) 1 - [(2-hydroxyethyl)氨基]2,3-dihydro-1H-inden-4-yl] 1、2,4-oxadiazol-5-yl} 2 -苄腈(propan-2-yloxy)
微笑
CC (C) OC1 = C (C = C (C = C1) C1 =数控(=一号门将)C1 = C2CC [C@H] (NCCO) C2 = CC = C1) c# N

参考文献

合成参考

弗洛里安·乌霍夫，贾娜Löwe，克里斯蒂娜·哈姆斯，凯·顿斯巴赫，哈拉尔德Gröger。以廉价石油化工原料萘为起始原料，化学酶法合成一种手性唑胺关键中间体。2019年4月。有机化学杂志。DOI: 10.1021 / acs.joc.8b03290
一般引用
  1. Cohen JA, Comi G, Selmaj KW, Bar-Or A, Arnold DL, Steinman L, Hartung HP, Montalban X, Kubala Havrdova E, Cree BAC, Sheffield JK, Minton N, Raghupathi K, Huang V, Kappos L: ozanimod与干扰素β -1a在复发性多发性硬化(RADIANCE)中的安全性和有效性:一项多中心、随机、24个月的3期试验。《柳叶刀神经杂志》2019年11月18日(11):1021-1033。doi: 10.1016 / s1474 - 4422(19) 30238 - 8。2019年9月3日。［文章］
  2. Tran JQ, Hartung JP, Peach RJ, Boehm MF, Rosen H, Smith H, Brooks JL, Timony GA, Olson AD, Gujrathi S, Frohna PA: Ozanimod的首次人体研究结果，Ozanimod是一种新型选择性的sphingosin -1-磷酸受体调节剂。中国临床药学杂志。2017年8月;57(8):988-996。doi: 10.1002 / jcph.887。Epub 2017年4月11日。［文章］
  3. Tran JQ, Hartung JP, Tompkins CA, Frohna PA:高脂和低脂膳食对新型鞘氨甘素-1-磷酸受体调节剂Ozanimod药代动力学的影响。临床药典药物开发。2018年8月7(6):634-640。doi: 10.1002 / cpdd.409。Epub 2017 11月10日。［文章］
  4. 多发性硬化症:发病机制、症状、诊断和细胞基础治疗。Cell J. 2017 4月- 6月;19(1):1-10。Epub 2016年12月21日［文章］
  5. Fakhoury M, Negrulj R, Mooranian A, Al-Salami H:炎症性肠病:临床方面和治疗。J inflammatory Res. 2014年6月23日;7:113-20。doi: 10.2147 / JIR.S65979。eCollection 2014。［文章］
  6. Vetter M, Neurath MF:炎症性肠病的新兴口服靶向治疗:机遇和挑战。2017年10月10(10):773-790。doi: 10.1177 / 1756283 x17727388。Epub 2017 9月5日。［文章］
  7. Chaudhry BZ, Cohen JA, Conway DS:鞘氨醇1-磷酸受体调节剂治疗多发性硬化症。神经病治疗。2017年10月,14(4):859 - 873。doi: 10.1007 / s13311 - 017 - 0565 - 4。［文章］
  8. Cohen JA, Comi G, Arnold DL, Bar-Or A, Selmaj KW, Steinman L, Havrdova EK, Cree BA, Montalban X, Hartung HP, Huang V, Frohna P, Skolnick BE, Kappos L: ozanimod治疗多发性硬化的疗效和安全性:一项随机II期研究的剂量盲扩展。中华医学杂志2019年8月25(9):1255-1262。doi: 10.1177 / 1352458518789884。2018年7月25日。［文章］
  9. Celgene:新闻稿档案[链接］
  10. FDA批准Zeposia (Ozanimod)用于RMS患者[链接］
  11. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
  12. 百时美施贵宝获欧盟委员会批准Zeposia (ozanimod)用于中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人治疗[链接］
  13. 产品特性概述:泽泊西亚(ozanimod)口服胶囊[链接］
  14. 加拿大卫生部批准的药品:ZEPOSIA (ozanimod)口服胶囊[链接］
PubChem化合物
52938427
PubChem物质
347828826
ChemSpider
34979946
BindingDB
50507186
RxNav
2288236
ChEMBL
CHEMBL3707247
锌
ZINC000116109867
PDBe配体
戏言
维基百科
Ozanimod
PDB项
7 ew0
FDA的标签
下载 (369 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 没有招聘 治疗 溃疡性结肠炎 1
4 招聘 治疗 复发缓解性多发性硬化(RRMS) 1
3. 积极不招聘 治疗 多发性硬化症 1
3. 积极不招聘 治疗 溃疡性结肠炎 1
3. 完成 治疗 多发性硬化症 1
3. 完成 治疗 多发性硬化症，复发型多发性硬化症 1
3. 完成 治疗 溃疡性结肠炎 1
3. 招聘 治疗 克罗恩病(CD) 4
3. 招聘 治疗 多发性硬化症 1
3. 招聘 治疗 溃疡性结肠炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 0.92毫克/ 1
胶囊 口服 0.92毫克
胶囊;工具包 口服
胶囊 口服
工具包 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8481573 没有 2013-07-09 2029-05-14 美国国旗
US9382217 没有 2016-07-05 2029-05-14 美国国旗
US8796318 没有 2014-08-05 2029-05-14 美国国旗
US10239846 没有 2019-03-26 2030-11-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 134 - 137 https://www.trc-canada.com/product-detail/?CatNum=O880000&__cf_chl_jschl_tk__=47418a3658c1bed2236975a78c4d009d9726aa64-1585324169-0-AVBdS0uIBZsziaubuiosHQ9SfMRbB8tzILtS_D8ROwXY3jfZIfe7nf68lYLXjCK3VPlPXWBy25ZsDzjuSRHMsq4i6AooTGfw__9JzT3wXrvVSSMU2EcrV7Mv40mnq3e2lIo4_w_bP6jZ3VXuonZ_xdQiH-fceyd07BbLIF4BZmVUCw323soeydBwwDrMkF8dmXn9dgJ2cvO1O9LQY8_gDfhGL3Es8UF5YZpSXPUJEPZZo2_oXA4uk-2QpHpCZeR5oZIdF_CMMX2z5--DAw52pjMVLVTwvoNQS0ux0IEnKEV-UYKTAUK2pG7eAUZl2Cjvrg
沸点(°C) 648.3±65.0 https://www.chemsrc.com/en/cas/1306760-87-1_828967.html
logP 3.73 https://www.guidetopharmacology.org/GRAC/LigandDisplayForward?ligandId=8709
pKa 14.73±0.10 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB42716147.htm
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.161毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.81 ALOGPS
logP 3.96 ChemAxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.6 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.96 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 104.22 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 135.66米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 45.213. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.鞘氨醇1-磷酸受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Sphingosine-1-phosphate受体活动
特定的功能
G蛋白偶联受体，用于生物活性溶解鞘脂鞘氨醇1-磷酸(S1P)，似乎偶联到异聚物G蛋白的G(i)亚类。信号导致激活…
基因名字
S1PR1
Uniprot ID
P21453
Uniprot名字
鞘氨醇1-磷酸受体1
分子量
42810.195哒
参考文献
  1. Cohen JA, Comi G, Selmaj KW, Bar-Or A, Arnold DL, Steinman L, Hartung HP, Montalban X, Kubala Havrdova E, Cree BAC, Sheffield JK, Minton N, Raghupathi K, Huang V, Kappos L: ozanimod与干扰素β -1a在复发性多发性硬化(RADIANCE)中的安全性和有效性:一项多中心、随机、24个月的3期试验。《柳叶刀神经杂志》2019年11月18日(11):1021-1033。doi: 10.1016 / s1474 - 4422(19) 30238 - 8。2019年9月3日。［文章］
  2. Tran JQ, Hartung JP, Peach RJ, Boehm MF, Rosen H, Smith H, Brooks JL, Timony GA, Olson AD, Gujrathi S, Frohna PA: Ozanimod的首次人体研究结果，Ozanimod是一种新型选择性的sphingosin -1-磷酸受体调节剂。中国临床药学杂志。2017年8月;57(8):988-996。doi: 10.1002 / jcph.887。Epub 2017年4月11日。［文章］
  3. Tran JQ, Hartung JP, Tompkins CA, Frohna PA:高脂和低脂膳食对新型鞘氨甘素-1-磷酸受体调节剂Ozanimod药代动力学的影响。临床药典药物开发。2018年8月7(6):634-640。doi: 10.1002 / cpdd.409。Epub 2017 11月10日。［文章］
  4. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
细节 2.鞘氨醇1-磷酸受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Sphingosine-1-phosphate受体活动
特定的功能
溶解鞘脂鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体。S1P是一种具有生物活性的溶血磷脂，对大多数类型的细胞和组织具有不同的生理作用。都与…
基因名字
S1PR5
Uniprot ID
Q9H228
Uniprot名字
鞘氨醇1-磷酸受体
分子量
41774.515哒
参考文献
  1. Cohen JA, Comi G, Selmaj KW, Bar-Or A, Arnold DL, Steinman L, Hartung HP, Montalban X, Kubala Havrdova E, Cree BAC, Sheffield JK, Minton N, Raghupathi K, Huang V, Kappos L: ozanimod与干扰素β -1a在复发性多发性硬化(RADIANCE)中的安全性和有效性:一项多中心、随机、24个月的3期试验。《柳叶刀神经杂志》2019年11月18日(11):1021-1033。doi: 10.1016 / s1474 - 4422(19) 30238 - 8。2019年9月3日。［文章］
  2. Tran JQ, Hartung JP, Peach RJ, Boehm MF, Rosen H, Smith H, Brooks JL, Timony GA, Olson AD, Gujrathi S, Frohna PA: Ozanimod的首次人体研究结果，Ozanimod是一种新型选择性的sphingosin -1-磷酸受体调节剂。中国临床药学杂志。2017年8月;57(8):988-996。doi: 10.1002 / jcph.887。Epub 2017年4月11日。［文章］
  3. Tran JQ, Hartung JP, Tompkins CA, Frohna PA:高脂和低脂膳食对新型鞘氨甘素-1-磷酸受体调节剂Ozanimod药代动力学的影响。临床药典药物开发。2018年8月7(6):634-640。doi: 10.1002 / cpdd.409。Epub 2017 11月10日。［文章］
  4. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］

酶

细节 1.脂肪醛脱氢酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Medium-chain-aldehyde脱氢酶活性
特定的功能
催化长链脂肪醛氧化成脂肪酸。对长度在6到24个碳之间的各种饱和和不饱和脂肪醛有活性。负责公司……
基因名字
ALDH3A2
Uniprot ID
P51648
Uniprot名字
脂肪醛脱氢酶
分子量
54847.36哒
参考文献
  1. Tran JQ, Hartung JP, Olson AD, Mendzelevski B, Timony GA, Boehm MF, Peach RJ, Gujrathi S, Frohna PA:一种新型的sphingosin -1-磷酸受体调节剂Ozanimod的心脏安全性:一项彻底的QT/QTc研究结果。2018年3月7日(3):263-276。doi: 10.1002 / cpdd.383。Epub 2017 8月7日。［文章］
  2. Rasche L, Paul F:奥扎尼莫治疗复发缓解多发性硬化。2018年12月19日(18):2073-2086。doi: 10.1080 / 14656566.2018.1540592。2018年11月8日。［文章］
  3. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
细节 2.乙醇脱氢酶3班
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
iii类抗ADH在氧化乙醇方面效果不显著，但它很容易催化长链伯醇的氧化和S-(羟甲基)谷胱甘肽的氧化。
基因名字
ADH5
Uniprot ID
P11766
Uniprot名字
乙醇脱氢酶3班
分子量
39723.945哒
参考文献
  1. Tran JQ, Hartung JP, Olson AD, Mendzelevski B, Timony GA, Boehm MF, Peach RJ, Gujrathi S, Frohna PA:一种新型的sphingosin -1-磷酸受体调节剂Ozanimod的心脏安全性:一项彻底的QT/QTc研究结果。2018年3月7日(3):263-276。doi: 10.1002 / cpdd.383。Epub 2017 8月7日。［文章］
  2. Rasche L, Paul F:奥扎尼莫治疗复发缓解多发性硬化。2018年12月19日(18):2073-2086。doi: 10.1080 / 14656566.2018.1540592。2018年11月8日。［文章］
  3. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
细节 3.芳基胺N-acetyltransferase 2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
芳基胺n-acetyltransferase活动
特定的功能
参与大量肼和芳胺类药物的解毒作用。催化各种芳胺和杂环胺底物的N-或o -乙酰化，具有生物活性。
基因名字
NAT2
Uniprot ID
P11245
Uniprot名字
芳基胺N-acetyltransferase 2
分子量
33542.235哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
细节 4.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
细节 5.胺氧化酶[含黄素]B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
初级胺氧化酶活性
特定的功能
催化生物胺和异生物胺的氧化脱胺，在中枢神经系统和外周神经活性胺和血管活性胺的代谢中具有重要作用。
基因名字
MAOB
Uniprot ID
P27338
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素]B
分子量
58762.475哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
细节 6.醛酮还原酶家族1成员C1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
将孕酮转化为其非活性形式，20- α -二羟基孕酮(20- α - ohp)。在肝脏和肠道中，可能有运输胆汁的作用。可能在监控…
基因名字
AKR1C1
Uniprot ID
Q04828
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C1
分子量
36788.02哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
细节 7.醛酮还原酶家族1成员C2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
与5- α /5- β甾体还原酶协同作用，将甾体激素转化为3- α /5- α和3- α /5- β四氢甾体。催化灭活最强大的…
基因名字
AKR1C2
Uniprot ID
P52895
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C2
分子量
36734.97哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
细节 8.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］

转运蛋白

细节 1.胺氧化酶[含黄素]B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
初级胺氧化酶活性
特定的功能
催化生物胺和异生物胺的氧化脱胺，在中枢神经系统和外周神经活性胺和血管活性胺的代谢中具有重要作用。
基因名字
MAOB
Uniprot ID
P27338
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素]B
分子量
58762.475哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
细节 2.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］
细节 3.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
弱的衬底
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Tran JQ, Hartung JP, Olson AD, Mendzelevski B, Timony GA, Boehm MF, Peach RJ, Gujrathi S, Frohna PA:一种新型的sphingosin -1-磷酸受体调节剂Ozanimod的心脏安全性:一项彻底的QT/QTc研究结果。2018年3月7日(3):263-276。doi: 10.1002 / cpdd.383。Epub 2017 8月7日。［文章］
  2. FDA批准药品:Zeposia (ozanimod)口服胶囊[链接］

药物创建于2016年10月20日23:12 /更新于2022年9月20日00:05