识别
- 总结
-
Benserazide是一种用于治疗帕金森病、帕金森症和不宁腿综合征的药物。
- 品牌名称
-
Prolopa
- 通用名称
- Benserazide
- 药物库登录号
- DB12783
- 背景
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当左旋多巴单独用于治疗帕金森氏症时，它的普遍代谢为多巴胺，导致血液和各种脑外组织中循环多巴胺水平的增加。这可能会导致一些副作用，如恶心，呕吐，甚至心律失常，可能会降低患者的依从性3.，2．因此，像苯拉齐特这样的脱羧酶抑制剂是一种与左旋多巴结合的有效化合物，因为它本身不能穿过血脑屏障，但可以阻止左旋多巴在脑外组织中形成多巴胺，从而最大限度地减少脑外副作用的发生3.，2．
左旋多巴/苯拉齐特联合产品在世界范围内普遍用于帕金森病的治疗。特别是，尽管特定的左旋多巴/苯塞拉齐特组合已正式批准在加拿大和欧洲大部分地区使用，但FDA已批准了另一种类似的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂组合，其形式为左旋多巴和卡比多巴。
此外，自2015年以来，欧洲药品管理局(European medicines Agency)已将benseraside授予孤儿称号，因为它也有可能被用于治疗乙型地中海贫血4．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
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- 重量
-
平均:257.246
单一同位素的:257.101170595 - 化学公式
- C10H15N3.O5
- 同义词
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- benserazida
- Benserazide
- benserazidum
- 外部id
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- RO 4 - 4602
- ro - 4 - 4602
药理学
- 指示
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苯羟氮齐特目前的主要治疗用途是与左旋多巴联合治疗>岁25岁成人帕金森病，但药物性帕金森症除外3.，2．
在一定剂量下，左旋多巴和苯拉齐特的组合产物也可用于治疗不宁腿综合征，这种综合征有时与帕金森病有关2，1．
也有一些研究促使欧洲药品管理局授予盐酸苯拉齐特孤儿称号，作为贝塔地中海贫血的潜在疗法4．虽然研究仍在进行中，但目前还没有正式的证据4．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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当被用作治疗帕金森病的疗法时，左旋多巴的具体作用机制围绕着它在体内代谢成多巴胺3.，2．不幸的是，血液和各种脑外组织中循环多巴胺水平的增加可能导致一些副作用，如恶心、呕吐，甚至心律失常，这可能会降低患者的依从性3.，2．因此，像苯拉齐特这样的脱羧酶抑制剂是一种与左旋多巴结合的有效化合物，因为它本身不能穿过血脑屏障，因此允许左旋多巴在中枢神经系统中引起其主要作用，但会阻止左旋多巴在脑外组织中形成多巴胺，从而最大限度地减少脑外副作用的发生3.，2．
- 作用机制
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左旋多巴和苯拉齐特的组合是一种抗帕金森的药物3.，2．左旋多巴本身是多巴胺的代谢前体。在帕金森氏症中，多巴胺在中枢神经系统(CNS)的纹状体、苍白球和黑质中大量消耗。3.，2．使用左旋多巴治疗该疾病的建议是促进这些区域可用多巴胺水平的提高3.，2．左旋多巴到多巴胺的代谢通过多巴脱羧酶发生，尽管不幸的是，这种代谢也可以发生在脑外组织中3.，2．因此，如果部分左旋多巴在中枢神经系统外分解代谢，并且由于脑外多巴胺的存在，如恶心，呕吐，甚至心律失常等，各种患者坚持减少脑外副作用，则可能无法获得给药剂量的左旋多巴的全部治疗效果3.，2．
随后，外周脱羧酶抑制剂如苯塞拉齐特，它阻断左旋多巴的脑外脱羧，当与左旋多巴联合使用时，具有明显和显著的优势。这些好处包括减少胃肠道副作用，在治疗开始时更快速和完全的反应，以及更简单的给药方案3.，2．
然而，值得注意的是，苯羟氮化物在肠粘膜和肝脏中被羟化为三羟苄肼3.，2芳香氨基酸脱羧酶抑制剂3.，2，1这种三羟苄基肼代谢物主要保护左旋多巴在肠道内不被脱羧为多巴胺，在血脑屏障外的身体其他部位也不被脱羧1．
无论如何，因为即使使用左旋多巴和苯拉齐特治疗，帕金森病也会进展，这种联合治疗只有在能够改善帕金森患者的生活质量和使用此类药物的不良反应情况时才会被指出，如果患者已经接受稳定、有效和耐受性良好的左旋多巴治疗，则切换到或开始这种联合治疗几乎没有什么好处3.，2．
最后，也有人提出，盐酸苯拉齐特可能能够通过维持胎儿血红蛋白基因的活跃表达来治疗乙型地中海贫血，这样胎儿血红蛋白的不断产生可能会取代缺失的成人血红蛋白变异，这是该疾病患者的特征，从而减少输血治疗的需要4．
目标 行动 生物 一个Aromatic-L-amino-acid脱羧酶 抑制剂人类 - 吸收
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在一项研究中，三名患者通过静脉和口服方式给予50毫克放射性标记的14c -苯拉齐特3.，2．另外3名患者接受单独口服50mg 14c -苯拉齐特3.，2．比较口服和静脉注射14c -苯美拉嗪患者总放射性的时间-血药浓度曲线，显示66% - 74%的给药剂量从胃肠道吸收3.，2．六名患者中有五名在口服给药一小时后检测到血浆放射性浓度峰值3.，2．
- 配送量
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关于苯肼的分布体积，目前还没有现成的数据1．
- 蛋白结合
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观察到Benserazide经历0%的蛋白质结合1．
- 新陈代谢
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苯拉氮在肠粘膜和肝脏被羟化成三羟苄肼3.，2．三羟基苄基肼是芳香酸脱羧酶的有效抑制剂3.，2，据信，左旋多巴/苯拉齐特组合产品中的左旋多巴主要是通过这种苯拉齐特代谢物来防止脱羧1．
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
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苯丙肼以代谢物的形式在尿液中迅速排出，大多数在给药后6小时内排出，85%的尿液排出发生在12小时内1．
放射性标记的14c -苯丙肼主要通过尿液排泄消除，86% - 90%的静脉注射剂量在尿液中恢复，而53% - 64%的口服剂量在尿液中检测到3.，2．大部分14c -苯拉氮最终在给药后48小时内出现在尿液中3.，2．在5至8天内进行的粪便回收研究占了所给14c -苯拉氮化物剩余剂量的大部分(约30%)3.，2．
最终，苯拉齐特几乎完全被新陈代谢所消除3.，2．这些代谢物主要通过尿液排出(64%)，少量通过粪便排出(24%)。3.，2．
- 半衰期
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苯丙肼的半衰期为1.5小时1．
- 间隙
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目前还没有关于苯肼清除的现成数据。
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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过量可能导致心血管副作用，如心律失常，精神障碍，如精神错乱和失眠，胃肠道影响，如恶心和呕吐，以及不自主的异常运动3.，2．
大鼠模型建立了不同的LD50值，包括大鼠口服LD50为5300 mg/kg化学物质．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可降低苯拉齐特的排泄率，从而导致血清水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低苯拉肼的排泄率，从而导致血清水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低苯拉齐特的排泄率，导致血清中苯拉齐特水平升高。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低苯拉氮的排泄率，从而导致血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加苯拉肼的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低苯丙肼的排泄率，从而导致血清中苯丙肼水平升高。 Aclidinium 阿克利定可降低苯拉齐特的排泄率，从而导致血清中苯拉齐特水平升高。 Acrivastine 吖啶伐他汀可降低苯拉齐特的排泄率，从而导致血清中苯拉齐特水平升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可降低苯拉齐特的排泄率，从而导致血清中苯拉齐特水平升高。 阿德福伟 阿德福韦酯可降低苯拉齐特的排泄率，从而导致血清水平升高。 - 食物相互作用
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- 带或不带食物服用。苯塞拉齐特通常与左旋多巴联合使用，作为复方产品Prolopa。左旋多巴不应与富含蛋白质的食物一起服用，因为它们可能会减少左旋多巴的吸收。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Benserazide盐酸盐 B66E5RK36Q 14919-77-8 ULFCBIUXQQYDEI-UHFFFAOYSA-N - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 左旋苯乙酯teva 100mg / 25mg Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 胶囊 口服 2014-04-01 不适用 德国 
左旋多巴-ct 100mg /25 Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴-ct 200mg /50 Benserazide盐酸盐(57.09毫克)+左旋多巴(200毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴-ct50mg /12.5 Benserazide盐酸盐(14.27毫克)+左旋多巴(50毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴100/ 25mg Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴100/ 25mg Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本氏比100/25 Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本氏比100/25 Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本氏比100/25 Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本氏比200/50 Benserazide盐酸盐(57.09毫克)+左旋多巴(200毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为丝氨酸及其衍生物的有机化合物类。这些化合物是含有丝氨酸或其衍生物的化合物，由丝氨酸在氨基或羧基上的反应产生，或由甘氨酸的任何氢被杂原子取代而产生。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 丝氨酸及其衍生物
- 选择父母
- 5-unsubstituted pyrrogallols/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/苯和取代衍生物/羧酸肼/多元醇/主要醇/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines 展示2更多
- 基
- 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/5-unsubstituted pyrrogallol/酒精/胺/芳香族同单环化合物/Benzenetriol/苯环型的/羰基/羧酸肼 再展示15个
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 碳酰肼、儿茶酚、伯醇、伯氨基化合物(CHEBI: 64187）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 762年os3zeju
- 化学文摘号
- 322-35-0
- InChI关键
- BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C10H15N3O5 c11-6学报》第4 - 14 ()10 (18)13-12-3-5-1-2-7 (15)9 (17)8 (5)16 / h1-2, 6日,12日,14-17H, 3 - 4, 11 h2 (H, 13日18)
- 国际命名
-
2-amino-3-hydroxy-N”——[(2、3、4-trihydroxyphenyl)甲基]propanehydrazide
- 微笑
-
数控(CO) C = O) NNCC1 = C (O) C (O) = C (O) C = C1
参考文献
- 一般引用
-
- 卡罗琳·阿什利，艾琳·邓利维(2017)。肾脏药物手册:肾脏从业者终极处方指南(第四版)。CRC出版社。［ISBN: 1498794610］
- 电子药品纲目:美多巴(左旋多巴/盐酸苄拉齐特)200mg/50mg硬胶囊链接］
- 罗氏加拿大产品专著:Prolopa [文件］
- 欧洲药品管理局关于诊断为孤儿的公开意见摘要:治疗乙型地中海贫血和重度地中海贫血的盐酸苯拉齐特[文件］
- AGNP精神病学治疗药物监测共识指南:2011年更新[文件］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D03082
- PubChem化合物
- 2327
- PubChem物质
- 347828964
- ChemSpider
- 2237
- BindingDB
- 49122
- 1374
- ChEBI
- 64187
- ChEMBL
- CHEMBL1096979
- 网页
- PA165360203
- 维基百科
- Benserazide
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 健康人士(HS) 1 4 完成 治疗 帕金森病(PD) 1 3. 完成 治疗 帕金森病(PD) 2 3. 完成 治疗 不宁腿综合征 1 2 完成 治疗 帕金森病(PD) 3. 1 完成 治疗 帕金森病(PD) 8 1、2 以邀请方式入学 治疗 帕金森病(PD) 1 1、2 招聘 治疗 中间型地中海贫血/镰状细胞病(SCD) 1 0 完成 基础科学 健康人士(HS)/分裂型人格 1 不可用 完成 治疗 失语症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑;片剂，覆膜 口服 平板电脑,可溶 口服 胶囊，缓释 口服 胶囊 口服 28.5毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 25毫克 胶囊 口服 25毫克 缓释胶囊 口服 片剂，用于溶液;片剂，用于悬浮 口服 胶囊 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 不可用
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 5.15毫克/毫升 ALOGPS logP -2.3 ALOGPS logP -1.9 Chemaxon 日志 -1.7 ALOGPS pKa(最强酸性) 8.66 Chemaxon pKa(最强基础) 7.48 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 7 Chemaxon 氢供体数量 7 Chemaxon 极表面积 148.072 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 73.23米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 24.493. Chemaxon 环数 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 吡哆醛磷酸盐结合
- 特定的功能
- 催化l -3,4-二羟基苯丙氨酸(DOPA)脱羧为多巴胺，l -5-羟色氨酸脱羧为血清素，l -色氨酸脱羧为色胺。
- 基因名字
- 监护系统
- Uniprot ID
- P20711
- Uniprot名字
- Aromatic-L-amino-acid脱羧酶
- 分子量
- 53925.815哒
药物创建于2016年10月21日00:13 /更新于2021年2月21日18:53