Secnidazole

识别

总结

Secnidazole是一种用于治疗细菌性阴道病的硝基咪唑类抗生素。

品牌名称

Solosec

通用名称

Secnidazole

药物库登录号

DB12834

背景

塞克硝唑是第二代5-硝基咪唑类抗菌剂。它在结构上与其他5-硝基咪唑有关，包括灭滴灵而且磺甲硝咪唑但显示改善口服吸收和更长的最终消除半衰期比其他同类药物。塞克硝唑对许多厌氧菌革兰氏阳性和革兰氏阴性以及原生动物具有选择性。¹一旦进入细菌和寄生虫，塞克硝唑被细菌或寄生虫酶激活，形成自由基阴离子，从而破坏和杀死目标病原体。^3.

塞克硝唑已经在欧洲、亚洲、南美和非洲的许多其他国家使用了几十年。^3.，42017年9月，FDA批准塞克硝唑以市场名称Solosec用于治疗滴虫病和细菌性阴道病。⁶

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:185.183
单一同位素的:185.080041226
化学公式: C₇H₁₁N_3.O_3.

同义词

1 -(2羟丙基)2-methyl-5-nitroimidazole
1-(2-甲基-5-硝基- 1h -咪唑-1-基)丙醇
Secnidazole

外部id

点- 185184
14539卢比
rp - 14539
sym - 1219

药理学

指示

塞克硝唑适用于治疗12岁及以上患者的滴虫病和细菌性阴道病。⁶在其他国家，它也可作为与其他抗菌药物的组合产品，如伊曲康唑．⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

塞克硝唑是一种广谱硝基咪唑类抗菌药物。^3.它对许多厌氧菌革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和原生动物有选择性。根据在体外研究表明，塞克硝唑介导抗菌作用脆弱拟杆菌，阴道毛滴虫，痢疾阿米巴,兰伯氏贾第虫．¹塞克硝唑可延长QTc间期，但无明显临床意义。⁶

作用机制

与其他5-硝基咪唑类抗菌剂一样，塞克硝唑的抗菌和抗原虫活性由咪唑环上的硝基决定。⁴塞克硝唑进入目标病原体后，硝基被细菌或寄生硝基还原酶还原，产生自由基阴离子和活性中间体。自由基阴离子和活性中间体引起硫醇耗竭，DNA螺旋损伤，破坏细菌或寄生蛋白的合成和复制，最终导致革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性细菌和易感菌株的细胞死亡t .鞘突．^4，6

吸收

口服塞克硝唑可迅速完全吸收。¹健康成年女性受试者单次口服2克后，平均(SD) C_马克斯为45.4 (7.64)mcg/mL，平均系统暴露(AUC_0-inf)为1331.6 (230.16)mcg x hr/mL。T_马克斯时间从三到四个小时不等。食物对药物吸收和全身暴露的影响可以忽略不计。⁶

配送量

塞克硝唑的表观分布体积约为42 L。⁶

蛋白结合

塞克硝唑的血浆蛋白结合率小于5%。⁶

新陈代谢

塞克硝唑的代谢尚未完全阐明。根据在体外研究表明，塞克硝唑由肝脏CYP450酶代谢，小于或等于1%的母体药物转化为代谢物。⁶塞克硝唑被CYP3A4和CYP3A5代谢，但代谢程度有限。²塞克硝唑很可能发生氧化。在尿液中检测到塞克硝唑的羟甲基代谢物和葡萄糖醛酸缀合物。¹

淘汰路线

口服2 g口服剂量的塞克硝唑后，约15%的药物以不变的塞克硝唑形式排出尿液。⁶

半衰期

塞克硝唑的血浆消除半衰期约为17小时。⁶

间隙

塞克硝唑的全身清除率约为25 mL/min。肾脏清除率约为3.9 mL/min。⁶

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

目前没有有关LD的资料₅₀还有过量的塞克硝唑。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

避免饮酒。在使用塞克硝唑治疗期间和治疗结束后至少两天内避免饮用酒精饮料和含有乙醇或丙二醇的制剂。
带或不带食物服用。撒在苹果酱、酸奶或布丁上，食用时不要压碎颗粒。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Solosec	颗粒	2 g / 4.8 g	口服	Ropack Inc .)	2018-03-01	不适用
Solosec	颗粒	2 g / 4.8 g	口服	Symbiomix疗法	2017-09-29	2017-10-30
Solosec	颗粒	2 g / 4.8 g	口服	卢平制药公司	2017-10-30	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
ALBISEC®	Secnidazole(166.66毫克)+伊曲康唑(154.66毫克)	胶囊,涂	口服		2006-11-10	2013-06-13
Bioprox®recubierta	Secnidazole(666.667毫克)+伊曲康唑(133.33毫克)	平板电脑,涂	口服	哥伦比亚生物化学制药公司。	2018-03-22	不适用
Clotrimax®1000/75mg片。	Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克)	片剂，覆膜	口服	COLOMPACK S.A.	2011-05-20	不适用
FLUCIFEM®	Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克)	平板电脑,涂	口服	合成实验室S.A.S.	2011-12-20	不适用
氟康唑+塞克硝唑75mg / 1000mg	Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克)	片剂，覆膜	口服	TECNOQUIMICAS S.A.	2018-02-21	不适用
GINDEX®TABLETAS	Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克)	平板电脑	口服	SEVERIANO FERNANDEZS.A.S	2017-08-25	不适用
Gynflu®d片剂	Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克)	平板电脑,涂	口服	哥伦比亚佛朗哥实验室	2007-11-15	2022-03-25
RISPEROTS TABLETAS	Secnidazole(500毫克)+氟康唑(37.5毫克)	平板电脑,涂	口服	哥伦比亚佛朗哥实验室	2007-02-12	不适用
Trebac®recubiertas片	Secnidazole(1000毫克)+氟康唑(75毫克)	平板电脑,涂	口服	哥伦比亚chalver实验室S.A.S.	2019-03-29	不适用

类别

ATC代码

塞克硝唑

阿奇霉素，氟康唑和塞克硝唑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为硝基咪唑的一类有机化合物。这些化合物含有一个咪唑环，上面有一个硝基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 咪唑类
直接父: Nitroimidazoles
选择父母: 硝基芳香化合物的化合物/1、2、5-trisubstituted咪唑类/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/二级醇/丙基型1,3-偶极有机化合物/有机杂氮化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

再展示3个
基: 1、2、5-trisubstituted-imidazole/酒精/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/C-nitro化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/n -咪唑/硝基芳香化合物化合物

显示14个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

阴道毛滴虫，十二指肠贾第鞭毛虫和溶组织内阿米巴
细菌和原生动物
脆弱拟杆菌

化学标识符

UNII: R3459K699K
化学文摘号: 3366-95-8
InChI关键: KPQZUUQMTUIKBP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H11N3O3 / c1-5 (11) 4-9-6 (2) 4-9-6 (9) 10 (12) 13 / h3、5、11 h, 4 h2, 1-2H3
国际命名: (1) - 2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl propan-2-ol
微笑: CC (O) CN1C (C) =数控= C1N (= O) = O

参考文献

一般引用

Gillis JC, Wiseman LR:塞克硝唑。综述了其抗菌活性、药代动力学特性及在原生动物感染和细菌性阴道病治疗中的应用。药物。1996年4月;51(4):621-38。［文章］
Pentikis HS, Adetoro N, Kaufman G:治疗细菌性阴道病的大剂量5-硝基咪唑类抗生素塞克硝唑的体外代谢特征及药物-药物相互作用评估。药典，2020年8月;8(4):e00634。doi: 10.1002 / prp2.634。［文章］
作者不详:塞克硝唑。［文章］
Nyirjesy P, Schwebke JR:塞克硝唑:治疗细菌性阴道病的下一代抗菌剂。未来微生物，2018年4月;13:507-524。doi: 10.2217 / fmb - 2017 - 0270。Epub 2018 1月12日。［文章］
Bioprox(伊曲康唑/塞克硝唑)口服片[链接］
FDA批准药品:Solosec(塞克硝唑)口服颗粒[链接］

外部链接

PubChem化合物: 71815
PubChem物质: 347829000
ChemSpider: 64839
BindingDB: 50349330
RxNav: 36314
ChEBI: 94433
ChEMBL: CHEMBL498847
维基百科: Secnidazole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	细菌Vaginoses	1
3.	完成	治疗	细菌性阴道病(BV)	2
3.	完成	治疗	阴道毛滴虫感染	1
3.	完成	治疗	阴道分泌物	1
3.	终止	治疗	憩室的乙状结肠炎	1
2	完成	治疗	细菌性阴道病(BV)	1
2、3	招聘	治疗	复发性细菌性阴道病(BV)	1
1、2	完成	基础科学	霍乱(障碍)/由伤寒沙门氏菌引起的疾病	1
不可用	完成	治疗	梨形鞭毛虫病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂	口服
粉末，用于悬浮	口服	2.7778克
粉末，用于溶液	口服	4.1667克
颗粒	口服	750毫克
粉末，用于悬浮	口服	5克
片剂，覆膜	口服	500毫克
悬架	口服	5克
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	1克
粉末，用于悬浮	口服	4.99克
平板电脑	口服
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	250毫克
粉末，用于悬浮	口服	3.333克
平板电脑,涂	口服	1000毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服	500毫克
粉末，用于悬浮	口服	3 g
平板电脑	口服	0.25克
颗粒	口服	3 g
颗粒	口服	500毫克
粉末，用于悬浮	口服	900毫克
片剂，覆膜	口服	1000毫克
片剂，覆膜	口服	1克
平板电脑	口服	1克
平板电脑	口服	1000毫克
悬架	口服	500毫克
平板电脑,涂	口服	500毫克
粉末，用于悬浮	口服	3.3克
粉末，用于悬浮	口服	750毫克
粉末，用于悬浮	口服	3.49克
粉末，用于悬浮	口服	5.25克
粉末，用于溶液	口服	3.33克
粉	口服	15克
片剂，覆膜	口服	263.158毫克
平板电脑	口服	250毫克
平板电脑，延迟发布	口服	500毫克
片剂，覆膜	口服	1毫克
粉末，用于悬浮	口服	3.33克
悬架	口服	4.99克
颗粒	口服	2 g
片剂，覆膜	口服	250毫克
颗粒	口服	2 g / 4.8 g
粉末，用于悬浮	口服	0.75克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US10335390	没有	2019-07-02	2035-09-04
US10682338	没有	2020-06-16	2035-09-04
US10849884	没有	2020-12-01	2035-09-04
US10857133	没有	2020-12-08	2035-09-04
US11000508	没有	2021-05-11	2035-09-04
US11000507	没有	2021-05-11	2035-09-04
US11020377	没有	2021-06-01	2035-09-04
US11324721	没有	2015-09-04	2035-09-04

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.88毫克/毫升	ALOGPS
logP	０．２５	ALOGPS
logP	-0.043	ChemAxon
日志	-1.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.16	ChemAxon
pKa(最强基础)	3.08	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	83.87²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	45.64米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	17.57^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - r - 0900000000 - 4607 b9260ff959d777e0
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 3900000000 - b3c36444a446482a04bc

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: 塞克硝唑的IC50为3722 μ mol/L。

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Pentikis HS, Adetoro N, Kaufman G:治疗细菌性阴道病的大剂量5-硝基咪唑类抗生素塞克硝唑的体外代谢特征及药物-药物相互作用评估。药典，2020年8月;8(4):e00634。doi: 10.1002 / prp2.634。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Pentikis HS, Adetoro N, Kaufman G:治疗细菌性阴道病的大剂量5-硝基咪唑类抗生素塞克硝唑的体外代谢特征及药物-药物相互作用评估。药典，2020年8月;8(4):e00634。doi: 10.1002 / prp2.634。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 塞克硝唑的IC50为3873 μ mol/L。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Pentikis HS, Adetoro N, Kaufman G:治疗细菌性阴道病的大剂量5-硝基咪唑类抗生素塞克硝唑的体外代谢特征及药物-药物相互作用评估。药典，2020年8月;8(4):e00634。doi: 10.1002 / prp2.634。［文章］

创建于2016年10月21日00:36 /更新于2022年4月1日19:23

Secnidazole

识别

塞克硝唑结构(DB12834)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

参考文献

参考文献

参考文献