单次静脉注射乙钙肽后，甲状旁腺激素水平在30分钟内下降。在单剂量研究中，甲状旁腺激素减少的程度和持续时间随剂量增加而增加。血液透析患者甲状旁腺激素水平降低与血浆催钙肽浓度相关。甲状旁腺激素的减少导致钙的减少和透析后磷酸盐升高的减弱。降低甲状旁腺激素水平的效果维持在6个月的给药期，每周静脉注射三次噻钙肽。

作用机制

异钙肽是一种变构调节钙敏感受体(CaSR)的拟钙剂。Etelcalcetide与CaSR结合，并通过细胞外钙增强受体的激活。甲状旁腺主细胞上CaSR的激活会减少甲状旁腺素的分泌。

目标	行动	生物
一个细胞外钙感受器	受体激动剂	人类

吸收

在需要血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进症慢性肾病患者中，依替钙肽的药代动力学呈线性，在单次(5 ~ 60mg)和多次静脉注射(2.5 ~ 20mg)后不随时间变化。依替钙肽静脉注射后呈三指数衰减。根据人群药代动力学分析，在慢性肾病患者每次3- 6小时血液透析疗程结束时，每周静脉给药3次，在给药7-8周后，益钙肽血浆水平达到稳定状态，预测积累比为3- 4倍

配送量

796升

蛋白结合

乙钙肽主要通过可逆共价结合与血浆白蛋白结合。异钙肽与血浆蛋白的非共价结合率较低，未结合率为0.53。血与血浆[14C]-异钙肽浓度之比约为0.6。

新陈代谢

乙钙肽不被CYP450酶代谢。异钙肽在血液中通过与内源性硫醇可逆的二硫交换进行生物转化，主要与血清白蛋白形成缀合物。在需要血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进的慢性肾病患者中，单次放射标记剂量的噻钙肽后，生物转化产物的血浆暴露量约为噻钙肽的5倍，其浓度-时间过程与噻钙肽平行。

淘汰路线

乙钙肽可由肾脏排泄清除

半衰期

3 - 4天

间隙

7.66升/小时

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Etelcalcetide盐酸盐	72年pt5993du	1334237-71-6	KHQMSZGKHGQUHG-WZDHWKSBSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Parsabiv	注入,解决方案	5毫克/ 1毫升	静脉注射	安进公司	2017-04-03	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	10毫克	静脉注射	安进欧洲公司	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	5毫克	静脉注射	安进欧洲公司	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	2.5毫克	静脉注射	安进欧洲公司	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	2.5毫克	静脉注射	安进欧洲公司	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	2.5毫克/ 0.5毫升	静脉注射	安进公司	2017-04-03	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	5毫克	静脉注射	安进欧洲公司	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	10毫克	静脉注射	安进欧洲公司	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	5毫克	静脉注射	安进欧洲公司	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	2.5毫克	静脉注射	安进欧洲公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

H05BX04 -乙钙肽

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为寡肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有3到10个由肽键连接的α -氨基酸序列。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 寡肽
选择父母: L-cysteine-S-conjugates/n -酰基-氨基酸及其衍生物/α氨基酸酰胺/丙氨酸及其衍生物/L-alpha-amino酸/n -胺/乙酰胺/伯羧酸酰胺/胍/Dialkyldisulfides

再展示11个
基: 乙酰胺/丙氨酸或衍生物/脂肪族无环化合物/Alpha-amino酸/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物

再展示30个
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 60 me133fjb
化学文摘号: 1262780-97-1
InChI关键: ANIAZGVDEUQPRI-ZJQCGQFWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C38H73N21O10S2 c1-18(28(62) 56-22(27(40) 61) 8-4-12-49-35(41) 42) 53-30(64) 23(9-5-13-50-36(43) 44) 58-32 25(66)(11-7-15-52-38(47) 48) 59-31(65) 24(10-6-14-51-37(45) 46) 57-29(63) 19(2) 54-33(67) 26(55-20(3) 60岁)17-71-70-16-21 (39)34 (68)69 / h18-19 21-26H, 4-17, 39个H2, 1-3H3, (H2, 61) (H, 53岁,64年)(H, 54岁,67)(H, 55岁,60)(H, 56岁,62年)(H, 57岁,63)(H, 58岁,66)(H, 59岁,65年)(H、68、69)(H4, 41岁,42岁,49)(H4, 43岁,44岁,50)(H4, 45岁,46岁,51)(H4、47、48,52岁)/ t18, 19 - 21 +, 22、23、24、25、26 - m1 / s1
国际命名: (2 r) 2-amino-3 - {((2 s) 2 - {((1 r) 1 - {[(1 r) 4-carbamimidamido-1 - {[(1 r) 4-carbamimidamido-1 - {[(1 r) 4-carbamimidamido-1 - {((1 r) 1 - {[(1 r) 4-carbamimidamido-1-carbamoylbutyl][氨基甲酰}乙基][氨基甲酰}丁][氨基甲酰}丁][氨基甲酰}丁][氨基甲酰}乙基][氨基甲酰}2-acetamidoethyl] disulfanyl}丙酸
微笑: C [C@@H] (NC (= O) [C@@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@@H] (C)数控(= O) [C@@H] (CSSC [C@H] (N) C (O) = O)数控(C) = O) C (= O) N [C@H] (CCCNC (N) = N) C = O (N)

参考文献

一般引用

FDA标签[链接］

外部链接

KEGG药物: D10676
PubChem化合物: 71511839
PubChem物质: 347829023
ChemSpider: 32697932
RxNav: 1876119
ChEBI: 134700
ChEMBL: CHEMBL3545184
维基百科: Etelcalcetide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进	2
3.	完成	治疗	继发性甲状旁腺功能亢进	5
3.	招聘	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进	1
3.	招聘	治疗	继发性甲状旁腺功能亢进	1
2	完成	诊断	终末期肾病(ESRD)	1
2	完成	治疗	继发性甲状旁腺功能亢进	2
2	招聘	治疗	钙化、血管/慢性肾脏疾病矿物和骨骼紊乱/甲状旁腺功能亢进;二、肾/肾骨营养不良	1
2	终止	治疗	继发性甲状旁腺功能亢进	1
1	完成	基础科学	终末期肾病患者血液透析继发性甲状旁腺功能亢进	1
1	完成	治疗	继发性甲状旁腺功能亢进	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 2毫升
注入,解决方案	静脉注射	10毫克
注入,解决方案	静脉注射	2.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案	静脉注射	2.5毫克
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	5毫克
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	10毫克
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	2.5毫克
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	5毫克
解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/毫升
注入,解决方案		10毫克/ 2毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8377880	没有	2013-02-19	2030-07-29
US9278995	没有	2016-03-08	2030-07-29
US8999932	没有	2015-04-07	2030-07-29
US9701712	没有	2017-07-11	2030-07-29
US9820938	没有	2017-11-21	2034-06-27
US10344765	没有	2019-07-09	2034-06-27
US11162500	没有	2021-11-02	2034-06-27

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.132毫克/毫升	ALOGPS
logP	-3.4	ALOGPS
logP	-11年	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	-1.3	Chemaxon
pKa(最强基础)	12.57	Chemaxon
生理上的电荷	4	Chemaxon
氢受体计数	23	Chemaxon
氢供体数量	22	Chemaxon
极表面积	557.71²	Chemaxon
可旋转键数	36	Chemaxon
折射性	303.63米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	108.23^3.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.细胞外钙感受器

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 感知细胞外钙离子浓度的变化。该受体的活性由激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的g蛋白介导。
基因名字: CASR
Uniprot ID: P41180
Uniprot名字: 细胞外钙感受器
分子量: 120672.385哒

参考文献

Martin KJ, Bell G, Pickthorn K, Huang S, Vick A, Hodsman P, Peacock M: Velcalcetide (AMG 416)是一种新型钙敏感受体肽激动剂，可降低健康男性血清甲状旁腺激素和FGF23水平。肾细胞移植。2014 Feb;29(2):385-92。doi: 10.1093 /无损检测/ gft417。Epub 2013 11月13日。［文章］

药物创建于2016年10月21日00:49 /更新于2020年6月12日16:53

Etelcalcetide

识别

Etelcalcetide的结构(DB12865)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献