目标	行动	生物
一个DNA旋转酶亚基A	抑制剂	流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)

吸收

在四项研究中，110名患者服用了不同强度的奥唑沙星乳膏，最高可达2%(浓度是市场配方的两倍)。其中三项研究检查了健康受试者和脓疱病患者的全身吸收。研究人员在完整或擦伤的皮肤(面积达200平方厘米)上一次性或多次使用高达1g的奥唑沙星乳霜。86名受试者中84名未见系统吸收，2名受试者在检测水平(0.489 ng/mL)处可见可忽略的系统吸收^标签，1．

的体积分布

奥唑沙星局部给药后全身吸收微乎其微^标签．随后，由于在临床研究中观察到奥唑沙星的系统吸收微不足道，因此也没有研究人体的组织分布^标签．

蛋白结合

[14c]-奥唑沙星的血浆蛋白结合在80-85%左右是中等的，似乎不依赖于浓度^标签．

新陈代谢

研究表明，奥唑沙星在新鲜的人皮肤盘存在时不代谢，在人肝细胞中代谢最低^标签．

路线的消除

由于在临床研究中观察到的可忽略的全身吸收，关于消除和排泄的研究尚未在人体中进行调查^标签．

半衰期

不可用

间隙

奥唑沙星局部给药后全身吸收微乎其微^标签．

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

当给病人局部使用奥唑沙星乳膏时，有可能引起酒渣鼻和脂溢性皮炎。在临床试验中，只有一位使用奥唑沙星乳膏的成年患者报告了这样的不良反应^标签．

就像其他外用抗生素一样，长期使用奥唑沙星乳膏会导致不敏感细菌和真菌的过度生长。如果这种过度生长在治疗过程中发展为感染，停止使用奥唑沙星乳膏，并对感染进行适当的治疗^标签．

尽管临床研究表明，外用奥唑沙星可忽略全身吸收，但目前还没有关于孕妇使用奥唑沙星的正式数据，以告知孕妇使用任何专业药物相关的风险^标签．

尽管母乳喂养预计不会导致儿童接触到奥唑沙星，因为在局部给药后，人体对奥唑沙星的全身吸收微乎其微，但目前还没有关于母乳中存在奥唑沙星以及奥唑沙星对母乳喂养的婴儿或奶产量的影响的正式数据^标签．

使用奥唑沙星乳膏的临床经验没有发现老年和年轻患者之间的反应差异^标签．

奥唑沙星乳膏在2个月及以上儿童患者中的安全性和有效性与成人相似，但在2个月以下儿童患者中奥唑沙星的安全性和有效性尚未得到正式确立^标签．

还没有对奥唑沙星进行长期的动物研究来评估其致癌性^标签．

在艾姆斯试验、小鼠淋巴瘤细胞试验中，对基因突变和/或染色体效应进行体外评估时，或在证明全身暴露的大鼠体内微核试验中对奥唑沙星进行评估时，没有显示出遗传毒性^标签．

口服剂量为500mg /kg/d的雄性和雌性大鼠(分别约8500次和16000次，1%奥唑沙星乳膏的人血浆最大浓度)不影响交配和生育能力^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

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药物	交互
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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ozanex	奶油	1% w / w	局部	费雷尔国际队S.A.	2018-01-04	不适用
Xepi	奶油	10毫克/ 1 g	局部	Medimetriks制药有限公司	2017-12-15	2018-02-02
Xepi	奶油	10毫克/ 1 g	局部	Biofrontera Inc .)	2019-12-19	不适用
Xepi	奶油	10毫克/ 1 g	局部	皮塔尼亚生命科学公司	2018-10-05	不适用

类别

ATC代码

D06AX14——Ozenoxacin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉环系在一个或多个位置被一个羧基取代的喹啉。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: 喹啉羧酸
直接父: 喹啉羧酸
选择父母: Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/甲基吡啶/氨基比林和衍生品/Imidolactams/苯环型的/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/羧酸

显示5
基: 胺/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羧酸/羧酸衍生物/Dihydroquinoline/Dihydroquinolone/Heteroaromatic化合物

显示13
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: V0LH498RFO
化学文摘号: 245765-41-7
InChI关键: XPIJWUTXQAGSLK-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H21N3O3 c1-11-8-13(9-23-20(11)曲棍球金牌)9-23-20 (12 (15)2)24 (14-4-5-14)21 - 17 (19 (16)25)(26)27 / h6-10 14 H, 4-5H2, 1-3H3, (H, 22、23)(H, 26日27)
国际命名: 1-cyclopropyl-8-methyl-7 - [5-methyl-6 (methylamino) pyridin-3-yl] 4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑: CNC1 =数控= C (C = C1C) C1 = CC = C2C (= O) C (= CN (C3CC3) C2 = C1C) C = O (O)

参考文献

一般引用

Gropper S, Albareda N, Santos B, Febbraro S:健康成人志愿者局部使用奥唑沙星的全身生物利用度、安全性和耐受性。微生物学报，2014;9(8增刊):S11-6。doi: 10.2217 / fmb.14.82。［文章］
Fabrega, Madurga S, Giralt E, Vila J:喹诺酮类药物的作用机制及耐药。微生物生物技术。2009 Jan;2(1):40-61。doi: 10.1111 / j.1751-7915.2008.00063.x。Epub 2008年10月13日［文章］

外部链接

PubChem化合物: 9863827
PubChem物质: 347829069
ChemSpider: 8039521
RxNav: 1994739
ChEBI: 136050
ChEMBL: CHEMBL3990047
锌: ZINC000001483896
维基百科: Ozenoxacin

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	脓疱病	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部
奶油	局部	1% w / w
奶油	局部	10毫克/ 1 g

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9180200	没有	2015-11-10	2032-01-29
US9399014	没有	2016-07-26	2029-12-15
US6335447	没有	2002-01-01	2019-04-06

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.103毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.76	ALOGPS
logP	2.54	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.1	ChemAxon
pKa最强(基本)	6.77	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	82.53²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	106.11米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	39.71^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用