识别

总结

Enfortumab vedotin是一种用于治疗晚期或转移性尿路上皮癌的全人单克隆抗体和微管干扰化疗剂组成的抗体-药物缀合物。

品牌名称
Padcev
通用名称
Enfortumab vedotin
DrugBank加入数量
DB13007
背景

维多汀(Enfortumab vedotin)是一种抗体-药物结合物,用于治疗晚期、难治性尿路上皮癌患者。3.它由一种靶向Nectin-4的全人源单克隆抗体和一种微管干扰性化疗药物,单甲基auristatin E (MMAE),通过蛋白酶切割连接而组成。3.它类似于brentuximab vedotin这是另一种与MMAE结合的抗体,靶向CD-30而不是Nectin-4。

enfortumab vedotin的临床开发是Astellas制药公司和西雅图遗传学公司合作的结果2并于2019年12月首次在美国批准使用,品牌名为PadcevTM3.Enfortumab vedotin于2022年4月13日获得欧盟委员会批准。5

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
152000.0哒
序列
不可用
同义词
  • Enfortumab vedotin
  • enfortumab vedotin-ejfv
外部id
  • AGS-22M6E

药理学

指示

Enfortumab vedotin适用于既往接受过程序性死亡受体-1 (PD-1)或程序性死亡配体-1 (PD-L1)抑制剂和含铂化疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者的治疗。3.4

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
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药效学

维多汀是一种抗癌药物,通过抑制肿瘤细胞的复制能力来破坏肿瘤细胞。3.中度至重度肝损伤的患者不应使用维多汀,尽管尚未在该人群中进行研究,但其他含有mmae的抗体-药物结合物已证明在中度至重度肝损伤患者中不良反应发生率增加。3.维多汀也可能导致严重的高血糖,在某些情况下,导致糖尿病酮症酸中毒,不应给血糖水平为>250 mg/dl的患者服用。3.

的作用机制

维多汀是一种由多种成分组成的抗体-药物偶联物。3.它含有一种针对Nectin-4的全人单克隆抗体,Nectin-4是一种在尿路上皮癌中高度表达的细胞外粘附蛋白,1连接到化疗微管干扰剂,单甲基金抑素E (MMAE)。这两种成分通过蛋白酶可切割连接剂连接。Enfortumab vedotin结合到表达Nectin-4的细胞,产生的Enfortumab -Nectin-4复合物内化到细胞中。一旦进入细胞,MMAE通过蛋白水解裂解从维多汀中释放出来,继续破坏细胞内的微管网络,阻滞细胞周期,最终诱导细胞凋亡。3.

目标 行动 生物
UNectin-4
粘结剂
抗体
人类
吸收

在第一个治疗周期后,C马克斯和AUC0-28d维多丁为28µg/mL, 111µg。分别d /毫升。C马克斯和AUC0-28d未结合MMAE在相同周期后分别为4.8 ng/mL和69 ng。分别d /毫升。3.T马克斯MMAE为注射结束后1-3天。1

的体积分布

稳态分布体积估计为11 L。3.

蛋白结合

MMAE蛋白结合率为68-82%在体外3.MMAE结合的具体蛋白质尚未被阐明。

新陈代谢

维多丁的分解代谢还没有在人体上进行过研究。3.鉴于其结构,它有望被分解为更小的多肽、氨基酸、未结合MMAE和MMAE代谢物。维多汀通过胞内蛋白酶的蛋白水解裂解释放MMAE,主要由CYP3A4代谢在体外3.

路线的消除

排泄动力学尚未完全确定,但可以从另一种含有MMAE的抗体-药物缀合物的数据推断——该药物的动力学研究表明,在1周的时间内,17%的MMAE在粪便中回收,6%在尿液中回收,主要是不变的药物。3.

半衰期

维多丁和MMAE的消除半衰期分别为3.4天和2.4天。3.

间隙

维多丁和MMAE的平均清除率分别为0.10 L/h和2.7 L/h。3.MMAE的清除似乎受限于其从维多丁释放的速度。

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

关于维多汀的毒性信息尚不清楚。患者服药过量可能会增加严重不良反应的风险,如明显的恶心、呕吐、神经病变或皮疹。3.建议采取对症和支持措施。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
Abametapir 维多汀与阿贝美他匹联用可提高其血清浓度。
Abemaciclib 阿贝玛昔布与维多汀联用可提高血清浓度。
Abrocitinib 维多汀与阿布罗西替尼合用可提高其血清浓度。
Afatinib 维多汀与阿法替尼合用可提高其血清浓度。
Ambrisentan 维多汀与安布森坦合用可提高其血清浓度。
胺碘酮 维多汀与胺碘酮合用可提高其血清浓度。
Amprenavir 维多丁与安普瑞那韦合用可提高血药浓度。
Apalutamide 维多丁与阿帕鲁他胺合用可降低其血清浓度。
Apixaban 维多丁与阿哌沙班合用可提高其血清浓度。
Aprepitant 维多汀与阿瑞吡坦合用可降低其代谢。
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食物相互作用
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产品

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品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Padcev 注射,粉末,用于溶液 30毫克 静脉注射 安斯泰来制药欧洲公司 2022-05-11 不适用 欧盟旗帜
Padcev 粉,为解决方案 20毫克/瓶 静脉注射 Seagen Inc .) 2021-12-20 不适用 加拿大的国旗
Padcev 注射,粉末,用于溶液 20毫克 静脉注射 安斯泰来制药欧洲公司 2022-05-11 不适用 欧盟旗帜
Padcev 粉,为解决方案 30 mg /瓶 静脉注射 Seagen Inc .) 不适用 不适用 加拿大的国旗
Padcev Ejfv 注射,粉末,冻干,用于溶液 30毫克/ 3毫升 静脉注射 Seagen Inc .) 2019-12-18 不适用 美国国旗
Padcev Ejfv 注射,粉末,冻干,用于溶液 20毫克/ 2毫升 静脉注射 Seagen Inc .) 2019-12-18 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01FX13 -维多汀
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
DLE8519RWM
化学文摘号
1346452-25-2

参考文献

一般引用
  1. 维多汀治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的临床概况。2019年12月10日。pii: 10.1007 / s40265 - 019 - 01241 - 7。doi: 10.1007 / s40265 - 019 - 01241 - 7。[文章
  2. Enfortumab Vedotin,一种抗Nectin 4与单甲基auristatin E偶联用于转移性尿路上皮癌的全人源单克隆抗体。专家意见研究药物。2019年10月28(10):821-826。doi: 10.1080 / 13543784.2019.1667332。Epub 2019 9月17日[文章
  3. FDA批准的药物产品:用于静脉注射的Padcev [链接
  4. EMA批准的药品:Padcev(维多汀)静脉输液[链接
  5. 欧洲委员会批准PADCEV™(enfortumab vedotin)用于局部晚期或转移性尿路上皮癌[链接
PubChem物质
347911415
RxNav
2268306
维基百科
Enfortumab_vedotin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 积极不招聘 治疗 膀胱癌、癌症/输尿管癌/移行细胞癌 1
3. 招聘 治疗 肌肉浸润性膀胱癌 2
3. 招聘 治疗 膀胱癌,肌肉浸润性 1
3. 招聘 治疗 移行细胞癌 1
2 积极不招聘 治疗 转移性移行细胞癌 1
2 积极不招聘 治疗 肾盂肿瘤/输尿管肿瘤/尿道肿瘤/膀胱肿瘤/泌尿道的肿瘤/移行细胞癌/移行细胞癌 1
2 招聘 治疗 膀胱移行细胞癌/移行细胞癌/肾盂及输尿管的尿路上皮癌/输尿管移行细胞癌/移行细胞癌尿道 1
2 招聘 治疗 癌症/实体瘤,晚期实体瘤 1
2 招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/局部进展或转移性恶性实体瘤 1
2 招聘 治疗 转移性去势抵抗前列腺癌(CRPC) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 20毫克
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 30毫克
粉,为解决方案 静脉注射 20毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 30 mg /瓶
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 20毫克/ 2毫升
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 30毫克/ 3毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
抗体
通用函数
似乎通过跨同质性和-异质性相互作用参与细胞粘附,后者包括与NECTIN1的特异性相互作用。不作为α -疱疹病毒进入细胞的受体。
特定的功能
细胞粘附分子结合
基因名字
NECTIN4
Uniprot ID
Q96NY8
Uniprot名字
Nectin-4
分子量
55453.875哒
参考文献
  1. FDA批准的药物产品:用于静脉注射的Padcev [链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. FDA批准的药物产品:用于静脉注射的Padcev [链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA批准的药物产品:用于静脉注射的Padcev [链接

药物创建于2016年10月21日02:01 /更新于2022年6月10日17:10