噻必利是一种选择性多巴胺D2和D3受体拮抗剂，与其他神经抑制剂(如氟哌啶醇和利培酮)相比具有优势，它们结合一系列靶点，包括5种已知多巴胺受体亚型中的4种(D1-4)、血清素(5-HT2A, 2C)、α1-和α2-肾上腺素能受体以及组胺H1受体。与这些药物相比，噻哌利对其靶受体具有相对中等的亲和力，在320 nM浓度的D2受体和180 nM浓度的D3受体上取代了50%的3H-raclopride结合。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拦截器	人类
一个多巴胺D3受体	拦截器	人类
一个5 -羟色胺受体	拮抗剂	人类
一个α -1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个α -2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

噻必利的生物利用度约为75%。Tmax为0.4-1.5小时，Tss为24-48小时，每日给药3次。苯甲酰胺及其衍生物是高度水溶性的，但已知可以穿过血脑屏障，需要载体介导的运输。

配送量

硫必利分布迅速，几乎不与血浆蛋白结合，使其分布体积相对较大

蛋白结合

可以忽略不计

新陈代谢

硫必利在人体内代谢很少，70%的药物在24小时内以不变的形式在尿液中被消除。只检出低浓度的n -去乙基噻必利和氮氧化噻必利，未检出II相代谢物。

淘汰路线

尿液(70%为未改变的噻必利)

半衰期

2.9 - -3.6小时

间隙

16.6 l / h。

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当1,2-苯二氮卓与噻必利联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abacavir	阿巴卡韦可能降低噻必利的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低噻必利的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可能降低噻必利的排泄率，从而导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能降低噻必利的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与噻必利合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当乙苯那嗪与噻必利联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能降低噻必利的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aclidinium	噻必利可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。
Acrivastine	锐克伐他汀可能降低噻必利的排泄率，从而导致血清水平升高。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tiapride盐酸盐	25 n106wedo	51012-33-0	OTFDPNXIVHBTKW-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Gramalil/Italprid/Luxoben/Sereprile/Tiapridal

类别

ATC代码

N05AL03 -噻必利

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯磺酰化合物的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯磺酰基，它由一个携带磺酰基的单环苯部分组成。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: Benzenesulfonyl化合物
直接父: Benzenesulfonyl化合物
选择父母: 含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳醚/砜类/三烷基胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: 烷基芳基醚/胺/苯甲醚/芳香族同单环化合物/Benzenesulfonyl集团/Carboximidic酸/羧酸的衍生物/醚/碳氢化合物的衍生物/茴香醚

再展示15个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: LAH70H9JPH
化学文摘号: 51012-32-9
InChI关键: JTVPZMFULRWINT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H24N2O4S c1-5-17(6 - 2) 10-9-16-15(18) 10-9-16-15(22(4、19)20)7-8-14(13)取得/ h7-8 11 H, 5 - 6, 9-10H2, 1-4H3, (H, 16, 18)
国际命名: N - [2 - (diethylamino)乙基]5-methanesulfonyl-2-methoxybenzamide
微笑: CCN (CC)国家气候变化委员会(= O) C1 = CC (= CC = C1OC) S (C) (= O) = O

参考文献

一般引用

Scatton B, Cohen C, Perrault G, Oblin A, closte Y, Schoemaker H, Sanger DJ, Rouquier L, Porsolt R:蒂亚必利的临床前药理学概况。《欧洲精神病学》2001年1月16日增刊1:29 -34秒。［文章］
剂量M，兰格HW:苯甲酰胺噻必利:治疗锥体外系运动等临床综合征。《药物精神病学》2000年1月;33(1):19-27。［文章］
Bischoff S, Bittiger H, Delini-Stula A, Ortmann R:取代苯酰胺的目标。中华药物学杂志，1982年4月23日;79(3-4):225-32。［文章］
Norman T, Chiu E, James RH, Gregory MS:噻必利在亨廷顿舞蹈症患者单次口服药代动力学研究。中华临床药物学杂志，1987;32(6):583-6。［文章］
产品信息:注射用赛瑞普利(盐酸噻必利)溶液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0042039
KEGG药物: D08590
PubChem化合物: 5467
PubChem物质: 347829159
ChemSpider: 5268
BindingDB: 82073
RxNav: 10588
ChEBI: 94666
ChEMBL: CHEMBL84158
锌: ZINC000001542927
维基百科: Tiapride

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	吉尔-德拉-图雷特综合症/抽动障碍，慢性运动或发声障碍/国际资本流动障碍	1
3.	完成	治疗	亨廷顿氏病(HD)	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
3.	未知的状态	治疗	精神病Nos /其它	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑
注入,解决方案	肌肉内的	100毫克
注入,解决方案	肌内;静脉注射	100毫克/毫升
溶液/滴	口服	150毫克/毫升
平板电脑		100毫克
注射
平板电脑		200毫克
片剂，覆膜	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	200毫克
溶液/滴;悬液/滴液	口服	137.9毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.252毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.14	ALOGPS
logP	0.46	ChemAxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.23	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.87	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	75.71²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	88.02米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.58^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 a4r ce7cf18c3df7664007c3——2900000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 a4i f2c792ada2d697b7a343——2900000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 5900000000 - 660415070 - e12bcbe4376
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - a6r - 9700000000 - 2 - ce26990c6212c2ed171
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 01 - t9 - 9200000000 - 8 d71048d6039798257dd
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 01 - t9 - 9000000000 - 128 e0b213532d5c3e6b0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0009000000 - da514094cabb39732203
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i c4544a176e5242fdbb7f——0091000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i fb4e4eea413d32fc6219——0090000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 08 - fr - 0190000000 - 90 bc8da6d92687ec2d7c
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0690000000 - 37 - fc0504835723e81e17
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - e9 - 1930000000 - 612 - cdc3e15572ae24953

目标

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拦截器

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Scatton B, Cohen C, Perrault G, Oblin A, closte Y, Schoemaker H, Sanger DJ, Rouquier L, Porsolt R:蒂亚必利的临床前药理学概况。《欧洲精神病学》2001年1月16日增刊1:29 -34秒。［文章］

细节 2.多巴胺D3受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拦截器

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字: DRD3
Uniprot ID: P35462
Uniprot名字: D(3)多巴胺受体
分子量: 44224.335哒

参考文献

Scatton B, Cohen C, Perrault G, Oblin A, closte Y, Schoemaker H, Sanger DJ, Rouquier L, Porsolt R:蒂亚必利的临床前药理学概况。《欧洲精神病学》2001年1月16日增刊1:29 -34秒。［文章］

细节 3.血清素受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…

组件:

的名字	UniProt ID
5-羟色胺受体1A	P08908
5-羟色胺受体1B	P28222
5-羟色胺受体1D	P28221
5-羟色胺受体1E	P28566
5-羟色胺受体1F	P30939
5-羟色胺受体2A	P28223
5-羟色胺受体2B	P41595
5-羟色胺受体2C	P28335
5-羟色胺受体3A	P46098
5-羟色胺受体3B	O95264
5-羟色胺受体3C	Q8WXA8
5-羟色胺受体3D	Q70Z44
5-羟色胺受体3E	A5X5Y0
5-羟色胺受体4	Q13639
5-羟色胺受体	P50406
5-羟色胺受体7	P34969

参考文献

Scatton B, Cohen C, Perrault G, Oblin A, closte Y, Schoemaker H, Sanger DJ, Rouquier L, Porsolt R:蒂亚必利的临床前药理学概况。《欧洲精神病学》2001年1月16日增刊1:29 -34秒。［文章］

细节 4.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。

组件:

的名字	UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体	P35348
α - 1b肾上腺素能受体	P35368
α - 1d肾上腺素能受体	P25100

参考文献

Scatton B, Cohen C, Perrault G, Oblin A, closte Y, Schoemaker H, Sanger DJ, Rouquier L, Porsolt R:蒂亚必利的临床前药理学概况。《欧洲精神病学》2001年1月16日增刊1:29 -34秒。［文章］

细节 5.α -2肾上腺素能受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…

组件:

的名字	UniProt ID
α - 2a肾上腺素能受体	P08913
Alpha-2B肾上腺素能受体	P18089
α - 2c肾上腺素能受体	P18825

参考文献

Scatton B, Cohen C, Perrault G, Oblin A, closte Y, Schoemaker H, Sanger DJ, Rouquier L, Porsolt R:蒂亚必利的临床前药理学概况。《欧洲精神病学》2001年1月16日增刊1:29 -34秒。［文章］

药物创建于2016年10月21日02:08 /更新于2021年6月12日10:54

Tiapride

识别

Tiapride结构(DB13025)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

组件:

参考文献

组件:

参考文献