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Levosalbutamol

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总结

Levosalbutamol是一种β -2肾上腺素能受体激动剂，用于治疗慢性阻塞性肺病和哮喘。

品牌名称
Xopenex
通用名称
Levosalbutamol
DrugBank加入数量
DB13139
背景

左旋沙丁胺醇，或左旋丁胺醇，是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。舒喘灵虽然β 2激动剂的活性几乎完全存在于(R)-对映体中，但已作为外消旋混合物上市。沙丁胺醇的对映选择性处理和(S)-沙丁胺醇有不良影响的可能性导致了一种对映性纯(R)-沙丁胺醇配方的开发，称为左沙丁胺醇(左沙丁胺醇)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:239.3107
单一同位素的:239.152143543
化学公式
C13H21没有3.
同义词
  • (-)沙丁胺醇
  • (-)舒喘灵
  • (R)舒喘灵
  • Levalbuterol
  • Levosalbutamol
  • R-salbutamol
外部id
  • asf - 1096

药理学

指示

用于慢性阻塞性肺病(慢性阻塞性肺病，也称为慢性阻塞性肺病)和哮喘的管理。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

它的作用是放松支气管中的平滑肌，增加空气流量，缓解急性呼吸短促。

的作用机制

气道平滑肌上的β2肾上腺素能受体是g偶联的，它们被左旋沙丁胺醇激活导致腺苷酸环化酶的激活和细胞内3'，5'-环磷酸腺苷(环AMP)浓度的增加。增加环AMP激活蛋白激酶A，蛋白激酶A本身抑制肌球蛋白的磷酸化，产生较低的细胞内离子钙浓度，诱导肌肉放松。环AMP浓度的增加还与抑制呼吸道肥大细胞释放介质有关，这可能有助于其对哮喘发作的好处。

目标 行动 生物
一个β2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

吸入将药物直接送入气道和肺部，从而减少吸入药物的全身吸收，从而最大限度地减少副作用。

的体积分布

不可用

蛋白结合

血浆蛋白结合相对较低。

新陈代谢

被称为左沙丁胺醇的纯(R)-沙丁胺醇配方在肠道中的代谢速度比(S)-沙丁胺醇快12倍。

路线的消除

排泄成尿液的

半衰期

3.3 - 4小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低左旋沙丁胺醇的排泄率，导致血清水平升高。
醋丁洛尔 左旋沙丁胺醇与乙酰丁胺醇合用可降低疗效。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与左旋沙丁胺醇合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当左旋沙丁胺醇与乙酰美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低左旋沙丁胺醇的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加左旋沙丁胺醇的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰半胱氨酸 左旋沙丁胺醇与乙酰半胱氨酸合用可减少其排泄。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与左旋沙丁胺醇联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Aclidinium Aclidinium可降低左旋沙丁胺醇的排泄率，导致血清水平升高。
Acrivastine 吖伐他汀可降低左旋沙丁胺醇的排泄率，导致血清水平升高。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Levosalbutamol盐酸盐 WDQ1526QJM 50293-90-8 OWNWYCOLFIFTLK-YDALLXLXSA-N
Levosalbutamol硫酸 71年th42o2cq 148563-16-0 BNPSSFBOAGDEEL-NMFAMCKASA-N
Levosalbutamol酒石酸 ADS4I3E22M 661464-94-4 VNVNZKCCDVFGAP-FPDJQMMJSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Prasco实验室 2015-02-27 不适用 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Actavis制药公司 2012-08-20 2015-08-31 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Prasco实验室 2015-02-27 不适用 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Actavis制药公司 2012-08-20 2015-07-31 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Prasco实验室 2015-02-27 不适用 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Actavis制药公司 2012-08-20 2015-05-31 美国国旗
Xopenex 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 医生全面护理公司 2000-12-18 不适用 美国国旗
Xopenex 解决方案,集中 1.25毫克/ 0.5毫升 呼吸(吸入) 阿肯 2015-02-26 不适用 美国国旗
Xopenex 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Sunovion 1999-04-01 2016-09-30 美国国旗
Xopenex 解决方案,集中 1.25毫克/ 0.5毫升 呼吸(吸入) 卡地纳健康 2004-08-01 2017-03-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Mylan制药有限公司 2018-07-23 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Aurobindo制药有限公司 2016-12-30 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Burel制药有限公司 2021-04-01 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Ritedose制药、有限责任公司 2016-03-22 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 梯瓦制药美国公司 2013-04-29 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 的药物治疗方案 2013-04-29 2017-12-21 美国国旗
Levalbuterol 解决方案,集中 1.25毫克/ 0.5毫升 呼吸(吸入) Mylan制药有限公司 2009-08-28 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 纽约安尼尔制药有限责任公司 2016-03-22 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Mylan制药有限公司 2013-03-15 2019-08-31 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 首选制药有限公司 2016-10-24 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
İpralev 20微克/50微克气雾剂İnhalasyonu, sÜspansİyon, 200打 Levosalbutamol(50微克)+溴化Ipratropium一水(20微克) 悬架 呼吸(吸入) 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苄醇的一类有机化合物。这些是含有苯基甲醇亚结构的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
苄醇
直接父
苄醇
选择父母
Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/主要醇/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
基
1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/苯甲醇/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
沙丁胺醇(CHEBI: 8746）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
EDN2NBH5SS
化学文摘号
34391-04-3
InChI关键
NDAUXUAQIAJITI-LBPRGKRZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H21NO3 c1-13(2、3)14-7-12 (17)14-7-12 (16)10 (6 - 9)/ h4-6 8 - 15日,12日,14-17H, 7-8H2 1-3H3 /病人——/ mo / s1
国际命名
4 - [(1 r) 2 - (tert-butylamino) 1-hydroxyethyl] 2 -(羟甲基)苯酚
微笑
CC (C) (C)数控[C@H] (O) C1 = CC (CO) = C (O) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Boulton DW, Fawcett JP:左旋沙丁胺醇的药代动力学:临床意义是什么?临床药物通讯。2001年1月;40(1):23-40。［文章］
  2. Sciencedirect [链接］
KEGG药物
D08124
KEGG化合物
C11770
PubChem化合物
123600
PubChem物质
347829257
ChemSpider
110192
BindingDB
50361247
RxNav
237159
ChEBI
8746
ChEMBL
CHEMBL1002
锌
ZINC000000007601
PDBe配体
68 h
维基百科
Levosalbutamol
PDB项
2 y04/6 h7m/7济

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 卫生服务研究必威国际app 哮喘/慢性阻塞性肺疾病 1
4 完成 支持性护理 慢性阻塞性肺疾病/脓毒症/冲击 1
4 完成 治疗 哮喘 4
4 完成 治疗 黏膜纤毛的清除 1
4 招聘 治疗 血钾过高 1
4 终止 治疗 哮喘急性 1
4 撤销 治疗 哮喘 1
3. 完成 治疗 哮喘 8
3. 完成 治疗 哮喘/支气管狭窄 1
3. 完成 治疗 哮喘/慢性阻塞性肺疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 呼吸(吸入)
粉 呼吸(吸入)
悬架 呼吸(吸入)
气溶胶,计量 呼吸(吸入)
解决方案 呼吸(吸入) 1.25毫克
悬架 呼吸(吸入) 65.68微克
解决方案 呼吸(吸入) 0.31毫克/ 3毫升
气溶胶 颊 50微克
解决方案 呼吸(吸入)
气溶胶;悬架 呼吸(吸入)
解决方案 呼吸(吸入) 0.63毫克/ 3毫升
解决方案 呼吸(吸入) 1.25毫克/ 3毫升
解决方案,集中 呼吸(吸入) 1.25毫克/ 0.5毫升
气溶胶,计量 口服 45 ug / 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6451289 没有 2002-09-17 2021-03-21 美国国旗
US7256310 没有 2007-08-14 2024-10-08 美国国旗
US8765153 没有 2014-07-01 2023-12-08 美国国旗
US5836299 没有 1998-11-17 2015-11-17 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.15毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.44 ALOGPS
logP 0.34 ChemAxon
日志 －2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.12 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.4 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 72.722 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 67.87米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 26.873. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
MS/MS Spectrum - quattr_qqq 10V，无 质/女士 splash10 - 052 - r - 4960000000 - 11 - e534d73f624db9d896
MS/MS Spectrum - quattr_qqq 25V, N/A 质/女士 splash10 - 0002 - 0900000000 - 1320 - ba6a3f38ebdb80a3
MS/MS Spectrum - quattr_qqq 40V，无 质/女士 splash10 - 002 f - 8900000000 - 4735 e41255f39d1d99d4
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用
[1H,13C]二维核磁共振谱 二维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.β2肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. UniProt [链接］
  2. KEGG [链接］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. UniProt [链接］
  2. ChEMBL [链接］
细节 2.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. ChEMBL [链接］
  2. UniProt [链接］

药物创建于2016年10月27日17:42 /更新于2021年10月07日12:09