Nedaplatin

识别

通用名称

Nedaplatin

药物库登录号

DB13145

背景

奈达铂是第二代铂类似物¹．它的肾毒性小于顺铂但也被证明同样有效。1995年，它被批准在日本使用。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

奈达铂结构(DB13145)

×

关闭

重量

平均:303.181
单一同位素的:303.018284

化学公式

C₂H₈N₂O_3.Pt

同义词

• (O ' glycolato-O diammineplatinum (2)
• CDGP
• cis-Diammine (glycolato)白金
• cis-diammine (glycolato)白金
• cis-Diammine (glycolato)铂(II)
• Nedaplatin

外部id

• 254年代
• ccri 4088
• NSC 375101 d

药理学

指示

用于非小细胞肺癌、小细胞肺癌、食管癌和头颈部癌症的治疗¹．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

奈达铂破坏DNA，诱导癌细胞细胞死亡^3.．它还具有放射增敏剂的功能，增加受影响细胞对放射治疗的敏感性²．

作用机理

作为铂的类似物，奈达铂的工作原理可能与铂类似顺铂下面的机制描述就是基于此。一旦它进入细胞，它被水解成与水分子复合的活性形式^3.．这种形式与细胞质中的亲核试剂结合，如谷胱甘肽和其他富含半胱氨酸的蛋白质，导致细胞失去抗氧化蛋白时氧化应激的全面增加。它还与DNA中的嘌呤核苷酸结合。活性形式允许两个结合相互作用在这些核苷酸之间形成交联。高迁移率基团蛋白-1和-2在鸟嘌呤交联作用下诱导细胞凋亡，它们的结合可屏蔽交联DNA的修复机制。错配修复(MMR)蛋白复合体也能识别铂复合体引起的扭曲，并试图修复DNA。当MMR络合物试图去除铂交联时，会导致单链断裂。MMR复合体在修复尝试失败后诱导细胞凋亡。DNA中的单链断裂使放疗更容易形成致死性双链断裂，从而产生奈达铂的放射致敏作用²．

目标	行动	生物
一个DNA	配位体	人类
U谷胱甘肽	配位体	人类

吸收

不可用

分布量

游离铂的分布体积为12.0 L⁵．

蛋白结合

奈达铂中大约50%的铂似乎与人类血浆蛋白结合⁴．

新陈代谢

不可用

消除路线

奈达铂中的大部分铂在尿液中被排除(59.6%)⁴．

半衰期

不可用

间隙

游离铂的间隙为4.47升/小时⁵．

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

奈达铂的毒性作用可能类似于顺铂会产生恶心，呕吐，周围神经病变和耳毒性^3.．这两种化合物之间的一个主要区别是奈达铂的肾毒性大大降低顺铂¹．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低奈达铂的排泄率，导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低奈达铂的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低奈达铂的排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低奈达铂的排泄率，导致血清中奈达铂含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加奈达铂的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低奈达铂的排泄率，导致血清水平升高。
Aclidinium	Aclidinium可降低奈达铂的排泄率，导致血清中奈达铂水平升高。
Acrivastine	吖伐他汀可降低奈达铂的排泄率，导致血清水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低奈达铂的排泄率，导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低奈达铂的排泄率，导致血清水平升高。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Aqupla(盐野木株式会社)

类别

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 主要由肾脏排泄的药物
• 主要由肾脏排泄，治疗指数较窄的药物
• 窄治疗指数药物
• 有机金属化合物
• 铂化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为羧酸盐的一类有机化合物。这些是羧酸的离子衍生物。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

羧酸衍生物

直接父

羧酸盐

选择父母

有机过渡金属盐/单羧酸及其衍生物/羧酸/有机氧化物/有机氮化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/醇盐

基

脂肪族无环化合物/醇盐/羰基/羧酸/羧酸盐/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

铂金协调实体(CHEBI: 31898）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

8 uq3w6jxan

化学文摘号

95734-82-0

InChI关键

GYAVMUDJCHAASE-UHFFFAOYSA-M

InChI

InChI = 1 s / C2H3O3.2H3N.Pt c3-1-2 (4) 5;;; / h1H2 (H, 4、5);2 * 1 h3; / q1;;; + 2 / p - 1

国际命名

2 2-diamino-1 3-dioxa-2-platinacyclopentan-4-one

微笑

[H] [N] ([H]) ([H])[葡文]1 (OCC (= O) O1) [N] ([H]) ([H]) [H]

参考文献

一般引用

1. Wheate NJ, Walker S, Craig GE, Oun R:铂类抗癌药物在临床和临床试验中的地位。道尔顿译。2010年9月21日;39(35):8113-27。doi: 10.1039 / c0dt00292e。Epub 2010年6月30日。［文章］
2. 方CW:铂基放射化疗:自由基机制和放疗增敏剂。Free radical Biol Med. 2016 Oct;99:99-109。doi: 10.1016 / j.freeradbiomed.2016.07.006。Epub 2016年7月12日。［文章］
3. Dilruba S, Kalayda GV:铂基药物:过去、现在和未来。2016年6月;77(6):1103-24。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 2976 - z。Epub 2016 2月17日。［文章］
4. Sasaki Y, Tamura T, Eguchi K, Shinkai T, Fujiwara Y, Fukuda M, Ohe Y, Bungo M, Horichi N, Niimi S，等:一种新的铂衍生物(乙醇酸-0,0')-二胺铂(II)与顺铂和卡铂比较的药代动力学。中华肿瘤杂志。1989;23(4):243-6。［文章］
5. Ishibashi T, Yano Y, Oguma T:成年患者服用奈达铂后铂的人群药代动力学和模型验证。中华临床药学杂志。2003年8月;56(2):205-13。［文章］

外部链接

KEGG药物

D01416

KEGG化合物

C12862

PubChem化合物

9548889

PubChem物质

347829261

ChemSpider

7972206

ChEBI

31898

维基百科

Nedaplatin

化学物质

下载 (164 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	鳞状细胞癌	1
3.	完成	治疗	鼻咽癌(NPC)	1
3.	尚未招聘	治疗	鼻咽癌(NPC)	1
3.	招聘	治疗	鼻咽癌(NPC)	1
3.	招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3.	未知的状态	治疗	鼻咽癌(NPC)	3.
3.	未知的状态	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	食道癌/鳞状细胞癌	1
2	完成	治疗	食管癌癌	1
2	完成	治疗	鼻咽癌(NPC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	10毫克/毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	138.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.84	ALOGPS
日志	-0.35	ALOGPS
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数量	0	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极表面积	90.812	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	43.23米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	11.53.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

配位体

策展人评论

结合嘌呤核苷酸的亲核位点，如N7，并交联DNA链。

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

1. Dilruba S, Kalayda GV:铂基药物:过去、现在和未来。2016年6月;77(6):1103-24。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 2976 - z。Epub 2016 2月17日。［文章］

细节 2.谷胱甘肽

种类

小分子

生物

人类

药理作用

未知的

行动

配位体

策展人评论

药物的水解形式与靶点结合。

参考文献

1. Dilruba S, Kalayda GV:铂基药物:过去、现在和未来。2016年6月;77(6):1103-24。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 2976 - z。Epub 2016 2月17日。［文章］

×

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

药物创建于2016年11月15日22:30 /更新于2021年2月21日18:54