识别

总结

Clobetasone是一种皮质类固醇,用于治疗干眼症、湿疹和皮炎。

通用名称
Clobetasone
药物库登录号
DB13158
背景

氯倍他松是一种皮质类固醇,通常用于局部治疗各种疾病,如湿疹、牛皮癣、各种形式的皮炎,也用于某些眼科疾病。局部丁酸氯倍他松对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制最小。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:408.89
单一同位素的:408.1503652
化学公式
C22H26ClFO4
同义词
  • Clobetasona
  • Clobetasone

药理学

指示

在皮肤学上,外用丁酸clobestasone有助于减少湿疹和皮炎引起的瘙痒和红斑。在眼科,0.1%丁酸氯倍他松滴眼液已被证明是安全有效的治疗干眼症Sjögren’s综合征。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

局部皮质类固醇如氯倍他松是可的松的合成衍生物,应用于皮肤时产生抗炎、抗增殖、免疫抑制和血管收缩作用。

作用机制

局部应用氯贝松被认为与真皮和皮内细胞的细胞质受体结合并诱导抑制蛋白,从而导致前列腺素、激肽、组胺、脂质体酶和其他内源性炎症介质的活性降低。局部皮质类固醇通过逆转血管扩张和通透性来抑制巨噬细胞和白细胞向炎症皮肤区域的迁移,从而减少红斑、水肿和瘙痒。

目标 行动 生物
一个糖皮质激素受体
受体激动剂
人类
吸收

吸收取决于许多药物相关因素,包括:类固醇本身的固有特性;药物浓度(浓度增加通常导致更多的药物被吸收,但在更高浓度时可能停滞不前);使用的车辆(优化或增强车辆>软膏或凝胶>面霜或乳液);暴露时间;使用频率;结合其他产品,打破皮肤屏障,增加吸收(如水杨酸,尿素)。影响药物吸收的患者相关因素包括:患者年龄(婴儿和儿童对局部药物的吸收比成人更快、程度更大,总皮肤表面与体重比更大;老年人皮肤较薄,更容易吸收药物);由于炎症或疾病导致的皮肤破坏(例如,特应性皮炎的吸收增加);治疗的皮肤总面积; skin site treated (absorption is much greater from thin-skinned areas such as scalp, face, eyelid, axilla, and scrotum than from areas with thicker skin such as forearm, knee, elbow, palm and sole); absorption is increased with increased temperature or humidity of the skin or the environment; occlusion of the treated skin (via plastic wrap, oily vehicles, dressings, tape, diapers, tight-fitting clothing, etc.) can increase absorption up to 10-fold.

配送量

使用药效学终点来评估局部皮质类固醇的全身暴露是必要的,因为循环水平远低于检测水平。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

一旦通过皮肤吸收,外用糖皮质激素通过类似于全身给药的药代动力学途径处理。它们主要在肝脏中代谢。

淘汰路线

氯倍他松及其代谢物随尿液排出。

半衰期

N/A

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

生物:小鼠试验类型:LD50口服(报告剂量:>6gm/kg) LD50皮下(>3600mg/kg)作用:行为:嗜睡(一般活动抑制)脾脏血液改变

生物:小鼠试验类型:LD50途径:腹腔注射报告剂量:500 mg/kg

LD50大鼠:1510mg/kg腹腔内LD50大鼠:>6gm/kg口服LD50大鼠:> 2600mg/kg皮下

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 氯倍他松与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 氯倍他松联合阿卡波糖可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetohexamide 氯倍他松联合乙己酰胺可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin 氯倍他松联合乙酰洋地黄可增加不良反应的风险或严重程度。
Albiglutide 氯倍他松联合Albiglutide可增加高血糖的风险或严重程度。
异基因处理过的胸腺组织 异基因处理的胸腺组织与氯倍他松合用可降低治疗效果。
Alogliptin 氯倍他松联合阿格列汀可增加高血糖的风险或严重程度。
氨鲁米特 氯倍他松联用氨谷胱甘肽可降低疗效。
卡介苗亚株俄罗斯BCG-I活抗原 卡介苗亚株俄罗斯BCG-I活抗原与氯倍他松联用可降低疗效。
苄氟噻嗪 氯倍他松联合苯甲肼可增加电解质失衡的风险或严重程度。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Clobetasone丁酸盐 8 u0h6xi6eo 25122-57-0 FBRAWBYQGRLCEK-AVVSTMBFSA-N
国际/其他品牌
Eumosone(葛兰素史克)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eumovate 药膏 0.05% 局部 葛兰素史克公司 2001-06-25 2007-08-02 加拿大的国旗
Eumovate Ont 0.05% 药膏 0.05% 局部 葛兰素史克加拿大公司 1979-12-31 2001-08-01 加拿大的国旗
非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eumovate Crm 0.05% 奶油 0.05% 局部 葛兰素史克加拿大公司 1979-12-31 2000-08-02 加拿大的国旗
Spectro Eczemacare药膏 奶油 0.05% w/w 局部 葛兰素史克公司 1999-09-27 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
氯倍他松 S01CA11 -氯倍他松和抗感染 S01BA09 -氯倍他松
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物,称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这是一种结构基于羟基化前列腺部分的类固醇。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类固醇及其衍生物
子课
孕烷类固醇
直接父
葡萄糖/矿物皮质激素,孕激素及其衍生物
选择父母
20-oxosteroids/11-oxosteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/叔醇/阿尔法羟基酮/Alpha-chloroketones/环酮
显示7更多
11-oxosteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族均多环化合物/烷基氯/氟烷基
显示21更多
分子框架
脂肪族均多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
LT69WY1J6D
化学文摘号
54063-32-0
InChI关键
XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H26ClFO4 c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25) 6-7-19(13日2)21日(15日24)17(26)10 - 20(16日3)22日(12日28)18 (27)11-23 / h6-7, 9日,12日,15 - 16岁,28 h, 4 - 5, 8日10-11H2, 1-3H3 /病人,15、16、19、20、21、22 / mo / s1
国际命名
(1 r, 2 s, 10, 11, 13, 14 r, 15秒)-14 - (2-chloroacetyl) 1-fluoro-14-hydroxy-2, 13日15-trimethyltetracyclo[8.7.0.0 ^{2, 7} 0 ^{11、15}]heptadeca-3, 6-diene-5 17-dione
微笑
[H] [C@) 1 (C) C [C@@] 2 [C@] ([H]) 3 ([H]) CCC4 = CC (= O) C = C (C@) 4 (C) (C@@) 3 (F) (= O) C (C@) 2 (C) (C@@) 1 (O) C CCl (= O)

参考文献

一般引用
  1. Medsafe [链接
  2. ChemIdplus [链接
KEGG药物
D07717
PubChem化合物
71387
PubChem物质
347829268
ChemSpider
64482
RxNav
108074
ZINC000005752185
维基百科
Clobetasone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 特应性皮炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
奶油 局部 0.05% w/w
奶油 局部 0.5毫克/克
奶油 局部 0.5毫克
奶油 局部
药膏 局部
奶油 局部 0.05%
药膏 局部 0.05%
奶油 局部 0.05% w / w
溶液/滴 眼科
悬液/滴液 眼科
药膏 局部 0.05% w / w
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00691毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.88 ALOGPS
logP 3.6 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.49 ChemAxon
pKa(最强基础) -3.9 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 71.442 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 104.72米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 41.363. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
糖皮质激素受体(GC)。具有双重作用模式:作为一种转录因子,结合到糖皮质激素反应元件(GRE),无论是核和线粒体DNA,和作为一个模…
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
参考文献
  1. UniProt [链接
  2. KEGG [链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 乳霜专著[文件

药物创建于2016年12月05日03:58 /更新于2022年10月11日17:44