Ormeloxifene

识别

总结

Ormeloxifene是一种选择性雌激素受体调节剂用作无激素,非甾体类口服避孕药。

通用名称

Ormeloxifene

DrugBank加入数量

DB13310

背景

Ormeloxifene是第三代选择性雌激素受体(ER)调制器。在印度,ormeloxifene自1990年代以来一直销售无激素,非甾体类口服避孕药一周一次,¹后来介绍治疗功能失调性子宫出血。⁴类似于其他选择性雌激素受体调节剂(SERMs) ormeloxifene在阴道雌激素活性,骨骼、心血管、中枢神经系统组织,反雌激素在子宫和乳房活动。^1,3使用ormeloxifene治疗围绝经期的出血和月经过多的管理也被调查。^1,2Ormeloxifene销售在印度的外消旋混合物l - (levormeloxifene)和d-isomers (d-ormeloxifene)反式-ormeloxifene。⁵使用levormeloxifene治疗骨营业额减少和预防动脉粥样硬化的评估;然而,药物开发中断是由于不良事件。⁶

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Ormeloxifene (DB13310)

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重量

平均:457.614
单一同位素的:457.261693991

化学公式

C_30.H₃₅没有₃

同义词

• Centchroman
• Ormeloxifene

药理学

指示

不可用

减少药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Ormeloxifene是一种选择性雌激素受体调节剂(SERMs)与避孕的活动。也有人建议,它可能是有益的治疗乳腺癌,骨质疏松症,皮炎、再狭窄、子宫内膜异位和子宫肌瘤。⁴

的作用机制

Ormeloxifene雌激素和反雌激素活性。避孕,ormeloxifene抑制子宫内膜接受胚泡信号。这种机制抑制植入而不影响nidatory雌激素和孕激素,hypothalamo-pituitary-ovarian轴,卵泡成熟,排卵,交配行为,配子传输或受精和胚胎的胚胎植入前的发展。⁴

目标	行动	生物
U雌激素受体α	调制器	人类
U雌激素受体β	调制器	人类

吸收

在健康、非哺乳志愿者30毫克的ormeloxifene (n = 11), C_马克斯t_马克斯和AUC_{0 -∞}55.5 ng / mL, 5.2 h,分别⋅h和5199 ng / mL。⁴

的体积分布

在健康女性,表观分布容积(Vd / F)高于总体液,和护理状态没有影响这个参数。⁴

蛋白结合

大约有90%的ormeloxifene必将白蛋白。⁴

新陈代谢

在活的有机体内研究表明,ormeloxifene迅速由肝脏代谢。⁸在老鼠,这种药物的活性代谢物7-desmethylated ormeloxifene。⁸

路线的消除

在活的有机体内研究表明,ormeloxifene是人体主要通过粪便排出体外。⁸

半衰期

在健康、非哺乳志愿者30毫克的ormeloxifene (n = 11),半衰期是165 h。⁴

间隙

在健康、非哺乳志愿者30毫克的ormeloxifene (n = 11),间隙是0.14 L / h。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

毒性信息ormeloxifene不是现成的。病人出现过量的风险增加严重的心血管不良反应。⁷有症状的推荐和支持措施。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Ormeloxifene结合Abciximab时可以增加。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Ormeloxifene结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Ormeloxifene可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢Ormeloxifene结合乙酰唑胺时可以增加。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Ormeloxifene结合使用时可以减少。
Alpelisib	的新陈代谢Ormeloxifene结合Alpelisib时可以增加。
溶栓	不利影响的风险或严重性Ormeloxifene结合溶栓时可以增加。
氨鲁米特	的新陈代谢Ormeloxifene结合氨鲁米特时可以增加。
异戊巴比妥	的新陈代谢Ormeloxifene结合异戊巴比妥时可以增加。
阿莫西林	的治疗效果时可以减少Ormeloxifene与阿莫西林结合使用。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

G03XC04——Ormeloxifene

• G03XC——选择性雌激素受体调节剂
• G03X——其他性激素和生殖系统的调节器
• G03 -性激素和生殖系统的调节器
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• Benzopyrans
• 色满
• 避孕药物,女
• 避孕药、口腔
• 避孕药,性交后的
• 雌激素拮抗剂
• 泌尿道系统和性激素
• 稠环杂环化合物,
• 全身使用激素避孕
• 激素拮抗剂
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• 吡喃
• 生育控制代理
• 选择性雌激素受体调节剂
• 性激素和生殖系统的调节器

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为7-o-methylated isoflavonoids。这些是isoflavonoids与甲氧基基团的C7原子isoflavonoid骨干。来自3-phenylchromen-4-one Isoflavonoids是天然的产品。

王国

有机化合物

超类

糖类多酮类化合物,

类

Isoflavonoids

子课

O-methylated isoflavonoids

直接父

7-O-methylated isoflavonoids

选择父母

Neoflavans/Isoflavans/对称二苯代乙烯/2,2-dimethyl-1-benzopyrans/含苯氧基的化合物/苯甲醚/烷基芳基醚/N-alkylpyrrolidines/三烷基胺/Oxacyclic化合物 /Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示三个

基

1-benzopyran/2,2-dimethyl-1-benzopyran/7-methoxyisoflavonoid-skeleton/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzopyran /色满/醚/碳氢化合物的衍生物/Isoflavan/单环苯一半/N-alkylpyrrolidine/Neoflavan/Neoflavonoid骨架/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/酚醚/含苯氧基的化合物/吡咯烷/对称二苯代乙烯/三级脂肪胺/叔胺

显示21日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

44 axy5ve90

化学文摘号

31477-60-8

InChI关键

XZEUAXYWNKYKPL-WDYNHAJCSA-N

InChI

InChI = 1 s / C30H35NO3 c1-30(2) 29(23-9-5-4-6-10-23) 28(26-16-15-25(32-3)(26)其中21日- 27日)22-11-13-24 (14-12-22)22-11-13-24 / h4-6, 9到16,21日28-29H, 7 - 8, 17-20H2 1-3H3 / t28 - 29 + m1 / s1

国际命名

1 - (2 - {4 - [(3 r, 4 r) 7-methoxy-2 2-dimethyl-3-phenyl-3, 4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-yl)苯氧基)乙基)吡咯烷

微笑

[H] [C@@] 1 (C2 = CC = C (OCCN3CCCC3) C = C2) C2 = C (OC (C) (C) [C@@] ([H]) C1 = 1 CC = CC = C1) C = C (OC) C = C2

引用

一般引用

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3. 常,金正日SA,沿着B, Kim SY:选择性雌激素受体调节剂的作用(SERMs)他莫昔芬乳腺癌细胞耐药。Toxicol研究》2011年6月,27 (2):85 - 93。doi: 10.5487 / TR.2011.27.2.085。(文章]
4. Lal J:临床药物动力学和交互centchroman——一个迷你回顾。避孕措施。2010年4月,81 (4):275 - 80。doi: 10.1016 / j.contraception.2009.11.007。Epub 2010年1月4。(文章]
5. 河中沙洲P, Shalmi M, Korsgaard N, Guldhammer B, Skouby所以,斯坦德史:部分雌激素受体激动剂具有较强的antiatherogenic属性没有明显影响生殖组织cholesterol-fed女性和男性的兔子。Arterioscler Thromb Vasc杂志。1997年10月17日(10):2264 - 72。atv.17.10.2264 doi: 10.1161/01.。(文章]
6. Ravn P,尼尔森TF,克里斯琴森C:从levormeloxifene体验可以学到什么?学报。Gynecol Scand。2006; 85 (2): 135 - 42。doi: 10.1080 / 00016340500345691。(文章]
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8. 加拉RK,而V, Chauhan SC, Jaggi M:小说的抗癌潜力SERM ormeloxifene。咕咕叫地中海化学,2013;20 (33):4177 - 84。doi: 10.2174 / 09298673113209990197。(文章]

外部链接

ChemSpider

32935年

BindingDB

50219398

ChEMBL

CHEMBL301327

锌

ZINC000001730388

维基百科

Ormeloxifene

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000102毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.75	ALOGPS
logP	6.03	Chemaxon
日志	-6.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	9	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	30.932	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	137.19米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	53.213	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2017年6月23日20:39 /更新在8月5日21:51 2022