识别
- 总结
-
丁苯羟酸是一种非甾体抗炎药，用于治疗皮肤疾病，如特应性湿疹和炎症性皮肤病。
- 通用名称
- 丁苯羟酸
- DrugBank加入数量
- DB13346
- 背景
-
布非塞克是一种非甾体抗炎药(NSAID)，市场名称为Droxaryl, Malipuran, Paraderm和Parfenac。它通常是局部给药治疗亚急性和慢性皮肤湿疹，包括特应性湿疹和其他炎症性皮肤病，以及晒伤和其他轻微烧伤和瘙痒。它也被用于栓剂与痔疮的局部麻醉相结合。在加拿大和美国，布非克塞克已停止使用，这可能是由于临床疗效尚未确定和接触致敏率很高2。Bufexamac也在2010年4月被EMA撤回。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,撤销
- 结构
-
- 重量
-
平均:223.272
单一同位素的:223.120843411 - 化学公式
- C12H17没有3.
- 同义词
-
- (2) - p-Butoxyphenyl -acetohydroxamic酸
- 4-Butoxy-N-hydroxybenzeneacetamide
- 4-Butoxyphenylacetohydroxamic酸
- 现在p-butoxyphenylacethydroxamique
- 丁苯羟酸
- bufexamaco
- bufexamacum
- Bufexamic酸
- p-Butoxyphenylacetohydroxamic酸
- 外部id
-
- : CP 1044 J3
- : cp - 1044 j3
药理学
- 指示
-
适用于各种皮肤疾病的治疗，如特应性湿疹和其他炎症性皮肤病。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Bufexamac是一种局部活性的抗炎剂，可以抑制环加氧酶。在皮肤和深部实验炎症中，局部给药布非塞克具有剂量相关的抗炎作用1。在豚鼠中，在延缓紫外线照射引起的局部温度升高方面，布非考昔比5%的局部乙酰水杨酸或5%的丁苯酮更有效1。布非克萨克不太可能对伤口愈合有任何影响1。
- 的作用机制
-
整个作用机制尚不清楚。有人提出，布西萨克的作用类似于其他非甾体抗炎药抑制前列腺素的生物合成在体外通过抑制环加氧酶(COX)酶1。系统给药布西萨克可优先积聚在大鼠肾上腺皮质，并可能发挥肾上腺刺激作用;然而，它的局部抗炎作用可能是独立于这一效果1。
目标 行动 生物 一个前列腺素G/H合成酶1 抑制剂人类 一个前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 U组蛋白脱乙酰酶6 抑制剂人类 U组蛋白脱乙酰酶10 抑制剂人类 - 吸收
- 的体积分布
-
没有数据可用。
- 蛋白结合
-
没有数据可用。
- 新陈代谢
-
没有数据可用。
- 路线的消除
-
局部给药5% bufexamac后，144小时内尿中的回收率为应用剂量的3.5%1。在健康志愿者中进行的研究表明，口服125至500毫克的剂量，总剂量的平均80%在48小时内通过尿液排出1。
- 半衰期
-
没有数据可用。
- 间隙
-
没有数据可用。
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
口服和腹腔给药后大鼠LD50分别为3370 mg/kg和805 mg/kg化学物质。小鼠皮下LD50为>5000 mg/kg化学物质。750 mg/30d(l)给兔皮下注射后，出现轻度皮肤刺激。化学物质。非甾体抗炎药(NSAID)过量可引起恶心、呕吐、消化不良和上腹部疼痛。其他影响可能包括嗜睡、头晕、精神错乱、迷失方向、嗜睡化学物质。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Aceclofenac 当Aceclofenac与Bufexamac合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当Bufexamac与Acemetacin合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与布芬克合用可降低疗效。 Alclofenac 当Alclofenac与Bufexamac合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 氨基比林 当氨基苯酮与布芬克联用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 氨基水杨酸 氨基水杨酸与布唑克合用可降低疗效。 阿米替林 当阿米替林与布非塞克合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。 Amitriptylinoxide 当阿米替林与布西萨克联合使用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。 阿莫沙平 当阿莫沙平与布西萨克联合使用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。 安替比林 当安替比林与布非克塞克合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 非柜位产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 诺菲克面霜- 5% 奶油 5% 局部 赫斯特马里恩Roussel 1995-12-31 1999-08-11 加拿大 
诺菲马克软膏- 5% 药膏 5% 局部 赫斯特马里恩Roussel 1995-12-31 1999-08-11 加拿大
类别
- ATC代码
- M01AB17 -丁苯羟酸 M02AA09 -丁苯羟酸
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯乙酰胺类有机化合物。这些是苯乙酸的酰胺衍生物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- 苯乙酰胺
- 直接父
- 苯乙酰胺
- 选择父母
- 含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/异羟肟酸/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
- 基
- 烷基芳基醚/芳香homomonocyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/醚/碳氢化合物的衍生物/异羟肟酸/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 芳醚、羟肟酸(CHEBI: 31317）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 4 t3c38j78l
- 化学文摘号
- 2438-72-4
- InChI关键
- MXJWRABVEGLYDG-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H17NO3 c1-2-3-8-16-11-6-4-10 (5-7-11) 9 - 12 (14) 13 - 15 / h4-7 15 H, 2 - 3, 8-9H2, 1 h3 (H, 13、14)
- 国际命名
-
(2) - 4-butoxyphenyl -N-hydroxyacetamide
- 微笑
-
CCCCOC1 = CC = C (CC (= O)没有)C = C1
参考文献
- 一般引用
-
- Brogden RN, Pinder RM, Sawyer PR, Speight TM, Avery GS: Bufexamac在炎症性皮肤病中的药理学特性和治疗效果综述。药。1975;10(5 - 6):351 - 6。［文章］
- Kranke B, Szolar-Platzer C, Komericki P, Derhaschnig J, Aberer W:布非查克作为一种常见的相关接触致敏剂的流行病学意义。接触性皮炎。1997年4月36(4):212-5。［文章］
- Glowania HJ, Hampl B:[直肠给药后布非塞克吸收的研究结果]。Z Hautkr. 1988 3月21日;63(3):211。［文章］
- 泰国FDA:直肠用Mastu-S (bufexamac/次没食子酸铋/二氧化钛/盐酸利多卡因)[链接］
- 外部链接
- PDB项
- 5 bpp
- 化学物质
-
下载 (352 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 奶油 局部 奶油 局部 5% 药膏 局部 5% - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 153年到155年 化学物质 水溶度 非混相 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.233毫克/毫升 ALOGPS logP 2.09 ALOGPS logP 1.97 ChemAxon 日志 3 ALOGPS pKa最强(酸性) 8.86 ChemAxon pKa最强(基本) -4.8 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 58.562 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 61.29米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 24.583. ChemAxon 数量的戒指 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶1
- 分子量
- 68685.82哒
参考文献
- Brogden RN, Pinder RM, Sawyer PR, Speight TM, Avery GS: Bufexamac在炎症性皮肤病中的药理学特性和治疗效果综述。药。1975;10(5 - 6):351 - 6。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- Brogden RN, Pinder RM, Sawyer PR, Speight TM, Avery GS: Bufexamac在炎症性皮肤病中的药理学特性和治疗效果综述。药。1975;10(5 - 6):351 - 6。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签，并发挥了重要作用。
- 基因名字
- HDAC6
- Uniprot ID
- Q9UBN7
- Uniprot名字
- 组蛋白脱乙酰酶6
- 分子量
- 131418.19哒
参考文献
- Bantscheff M, Hopf C, Savitski MM, Dittmann A, Grandi P, Michon AM, Schlegl J, Abraham Y, Becher I, Bergamini G, Boesche M, Delling M, Dumpelfeld B, Eberhard D, Huthmacher C, Mathieson T, Poeckel D, Reader V, Strunk K, Sweetman G, Kruse U, Neubauer G, Ramsden NG, Drewes G: HDAC抑制剂的化学蛋白质组学分析揭示了HDAC复合物的选择性靶向作用。中国生物技术，2011 3月29日(3):255-65。doi: 10.1038 / nbt.1759。Epub 2011年1月23日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并在转录调控、细胞周期进展和发育事件中起着重要作用。组蛋白脱乙酰酶通过形成大型多蛋白复合物发挥作用。
- 特定的功能
- 酶结合
- 基因名字
- HDAC10
- Uniprot ID
- Q969S8
- Uniprot名字
- 组蛋白脱乙酰酶10
- 分子量
- 71444.08哒
参考文献
- Bantscheff M, Hopf C, Savitski MM, Dittmann A, Grandi P, Michon AM, Schlegl J, Abraham Y, Becher I, Bergamini G, Boesche M, Delling M, Dumpelfeld B, Eberhard D, Huthmacher C, Mathieson T, Poeckel D, Reader V, Strunk K, Sweetman G, Kruse U, Neubauer G, Ramsden NG, Drewes G: HDAC抑制剂的化学蛋白质组学分析揭示了HDAC复合物的选择性靶向作用。中国生物技术，2011 3月29日(3):255-65。doi: 10.1038 / nbt.1759。Epub 2011年1月23日［文章］
2017年6月23日20:40 /更新于2021年5月29日18:11