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替诺福韦disoproxil

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总结

替诺福韦disoproxil是一个核苷酸模拟逆转录酶抑制剂用于治疗乙型肝炎感染hiv - 1感染的和使用的管理。

品牌名称
Atripla、Cimduo Complera、Delstrigo Stribild, Symfi,特鲁瓦达Truvada的,韦
通用名称
替诺福韦disoproxil
DrugBank加入数量
DB00300
背景

替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(替诺福韦的前药),Gilead公司科学的贸易项下的名字韦,属于一种抗逆转录病毒药物称为核苷类似物逆转录酶抑制剂(种转录)。这种药物是结合其他药物管理规定的艾滋病毒感染和乙型肝炎治疗。替诺福韦disoproxil最初在2001年批准了标签。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:519.448
单一同位素的:519.173029184
化学公式
C19H30.N5O10P
同义词
  • Bis (POC) PMPA
  • 替诺福韦bis (isopropyloxycarbonyloxymethyl)酯
外部id
  • gs - 4331

药理学

指示

替诺福韦disoproxil表示结合其他抗逆转录病毒药物治疗的hiv - 1感染的病人≥2岁和≥10公斤。19也表明治疗慢性乙型肝炎患者中≥2岁和≥10公斤。19

替诺福韦disoproxil也是一个成分在几个组合产品,所有这些都表明单独或结合其它抗逆转录病毒药物治疗的hiv - 1感染。12,13,14,15,16,17,18

此外,泰诺福韦disoproxil结合可用emtricitabine(品牌名称下的特鲁瓦达Truvada)暴露前预防和高危成人和青少年(预科)≥35公斤减少sexually-acquired hiv - 1感染的风险。18

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

这种药可以防止病毒DNA链伸长通过抑制宿主细胞感染病毒复制所必需的酶在hiv - 1和乙型肝炎感染9,10。

体外效果

替诺福韦的抗病毒活性与在实验室和临床分离株lymphoblastoid细胞系的研究hiv - 1主要单核细胞/巨噬细胞细胞,除了外周血淋巴细胞。EC50(50%有效浓度)抗hiv - 1病毒的泰诺福韦的值介于0.04μM到8.5μM之间。

与其他药物替诺福韦disoproxil的组合

在药物组合中替诺福韦与核苷逆转录酶抑制剂(abacavir,必要,拉米夫定,司他夫定、zalcitabine齐多夫定),非核苷逆转录酶抑制剂(delavirdine依法韦伦,奈韦拉平)和蛋白酶抑制剂(amprenavir indinavir,奈非那韦,例如saquinavir),添加剂和协同效应。替诺福韦抗病毒活动演示对hiv - 1细胞培养标签。

的作用机制

属于一种抗逆转录病毒药物替诺福韦称为核苷酸模拟逆转录酶抑制剂(NtRTIs),块逆转录酶,酶病毒在感染艾滋病毒的人生产的必要条件。这使得HIV病毒载量的管理通过降低病毒复制标签。

替诺福韦disoproxil延胡索酸酯的延胡索酸酯盐前体药物替诺福韦disoproxil。替诺福韦disoproxil吸收和转化为活性形式,替诺福韦,核苷一磷酸(核苷酸)模拟。替诺福韦然后转换成活性代谢物,替诺福韦二磷酸连锁终结者,持续表达的酶在细胞中。替诺福韦二磷酸抑制hiv - 1逆转录酶和乙型肝炎与自然脱氧核苷酸聚合酶直接绑定竞争基质(脱氧腺苷5’三磷酸)和集成到DNA后,导致病毒DNA链终止24,标签。

关于电阻的

hiv - 1隔离与降低对替诺福韦的敏感性已确定在细胞培养研究。这些病毒表达了K65R替换在逆转录酶和显示2 - 4倍降低易感性与替诺福韦治疗标签。

目标 行动 生物
一个逆转录酶/ RNaseH
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1
UDNA聚合酶/逆转录酶
抑制剂
 HBV-D
吸收

后口服泰诺福韦disoproxil艾滋病毒感染患者,替诺福韦disoproxil替诺福韦快速吸收和代谢24。

替诺福韦disoproxil管理局300毫克片剂高脂肪餐后增加了这种药物的口服生物利用度,证明增加约40%的替诺福韦AUC0 -∞以及Cmax增加约14%。相反,政府的替诺福韦disoproxil光吃饭不产生相关影响的药物替诺福韦相比,政府在禁食条件下。摄取食物的存在时间替诺福韦Cmax降低了大约1小时。Cmax和替诺福韦的AUC 0.33±0.12μg /毫升和3.32±1.37μg•人力资源/毫升经过几个剂量的泰诺福韦disoproxil 300毫克每天一次在美联储当餐内容不是控制状态标签。

的体积分布

在稳态分布的体积是1.3±0.6 L /公斤和1.2±0.4 L /公斤,静脉注射后替诺福韦1.0毫克/公斤和3.0毫克/公斤标签。

替诺福韦disoproxil口服后,替诺福韦是多数分布式组织最高浓度测量肾脏,肝脏和肠道内容(基于数据从临床前研究)24。

蛋白结合

在体外绑定的泰诺福韦人血浆或血清蛋白质是< 0.7和< 7.2%,分别在泰诺福韦浓度范围0.01 - 25μg /毫升标签。

新陈代谢

替诺福韦disoproxil延胡索酸酯的延胡索酸酯盐前体药物替诺福韦disoproxil。替诺福韦disoproxil吸收和转化为活性形式,替诺福韦,核苷一磷酸(核苷酸)模拟。替诺福韦然后转换成活性代谢物,替诺福韦二磷酸连锁终结者,持续表达的酶在细胞中标签。磷酸化两个步骤需要替诺福韦disoproxil转化为活性药物的形式11。

细胞色素P450酶系统不参与代谢的泰诺福韦disoproxil或替诺福韦标签。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

IV替诺福韦管理后,约70 - 80%的剂量是恢复尿液中替诺福韦的72小时内剂量不变。替诺福韦是消除由肾小球滤过,肾小管分泌活跃标签。消除可能存在的竞争与其他化合物也被肾脏。

半衰期

单剂口服时,终端消除半衰期大约是17个小时标签。

间隙

替诺福韦的间隙是高度依赖肾功能和可能差别很大。总间隙已经估计有大约230毫升/小时/公斤(约300毫升/分钟)24。

平均而言,肾清除率据估计约160毫升/小时/公斤(约210毫升/分钟),这是多余的肾小球滤过率。这表明积极的管状分泌物是一个重要的组成部分,替诺福韦的消除24。

FDA标签提供了特定的指南剂量根据肾功能。咨询产品标签是很重要的对患者进行替诺福韦前肾脏功能障碍,这种药的间隙在这些病人可能差别很大标签。

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

关于母乳喂养的

疾病控制和预防中心建议HIV-1-infected母亲不是母乳喂养婴儿预防产后传播hiv - 1。母亲应该建议不要母乳喂养是否得到替诺福韦disoproxil标签。

致癌作用

长期口服泰诺福韦的致癌性研究disoproxil延胡索酸酯在小鼠和大鼠进行曝光(老鼠)大约16倍和5倍(老鼠)这些人类观察到,在hiv - 1感染的治疗剂量。高剂量的雌性老鼠、肝腺瘤在曝光增加16倍,在人类。在老鼠,致癌的研究是负面结果暴露5倍观察人类的治疗剂量标签。

怀孕

这种药物被认为是妊娠B类药物。生殖研究已经在老鼠和兔子在14至19倍剂量建议人类剂量根据身体表面积比较,发现没有证据表明生育能力受损或伤害胎儿由于替诺福韦。然而,没有足够的,在孕妇的、严谨的研究报告。

因为动物繁殖研究不一致反映人类的影响,应该使用替诺福韦disoproxil怀孕期间只有明确要求。监测胎儿的孕妇服用泰诺福韦disoproxil,结果一个怀孕抗逆转录病毒注册已经形成。鼓励卫生保健提供者,建议患者通过调用注册上市FDA对替诺福韦disoproxil标签标签。

诱变

替诺福韦disoproxil延胡索酸酯在体外致突变的小鼠淋巴瘤试验和消极的诱变在体外细菌诱变试验(艾姆斯测试)。在一个体内小鼠微核测定,替诺福韦disoproxil延胡索酸酯是雄性老鼠-当管理。

减值准备生育

没有观察到对生育的影响,交配性能或早期胚胎发育时替诺福韦disoproxil延胡索酸酯给雄性老鼠在剂量相当于人类的10倍剂量根据身体表面积比较28天前交配,雌性老鼠交配前15天到第七天的妊娠。然而,在雌性老鼠发情周期的变化标签。

通路
通路 类别
替诺福韦代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 替诺福韦disoproxil可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与替诺福韦disoproxil相结合。
Abrocitinib 替诺福韦的血清浓度disoproxil时可以增加与Abrocitinib相结合。
Aceclofenac 替诺福韦disoproxil Aceclofenac可能会增加其肾毒性的活动。
Acemetacin 替诺福韦disoproxil Acemetacin可能会增加其肾毒性的活动。
对乙酰氨基酚 替诺福韦disoproxil可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加的替诺福韦disoproxil排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸,其肾毒性可能增加替诺福韦disoproxil活动。
Aclidinium 替诺福韦disoproxil可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine 替诺福韦disoproxil可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
替诺福韦disoproxil延胡索酸酯 OTT9J7900I 202138-50-9 VCMJCVGFSROFHV-WZGZYPNHSA-N
替诺福韦disoproxil顺丁烯二酸盐 7 bi6he4f8s 1276030-80-8 VCMJCVGFSROFHV-VIEYUMQNSA-N
替诺福韦disoproxil磷酸 05年f4g8do5i 1453166-76-1 DJCLNKKHALBVLK-PFEQFJNWSA-N
替诺福韦disoproxil琥珀酸 94882 wb39e 1637632-97-3 CCGIINMVANPRGB-PFEQFJNWSA-N
活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
替诺福韦 前体药物 W4HFE001U5 147127-20-6 SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
替诺福韦 平板电脑 300毫克 口服 萨尼健康公司 2021-08-20 不适用 加拿大的国旗
替诺福韦 平板电脑 300毫克 口服 Sivem制药城市 2022-05-12 不适用 加拿大的国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 Pvt Ltd Aizant必威国际app药物研究解决方案 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 Pvt Ltd Aizant必威国际app药物研究解决方案 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 Pvt Ltd Aizant必威国际app药物研究解决方案 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 Pvt Ltd Aizant必威国际app药物研究解决方案 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil Mylan 平板电脑,涂膜 245毫克 口服 Mylan制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
替诺福韦Disoproxil Mylan 平板电脑,涂膜 245毫克 口服 Mylan制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
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替诺福韦Disoproxil Mylan 平板电脑,涂膜 245毫克 口服 Mylan制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-06-09 不适用 加拿大的国旗
Apo-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2017-07-26 不适用 加拿大的国旗
Auro-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Auro制药有限公司 2017-07-26 不适用 加拿大的国旗
Jamp-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Jamp制药公司 2018-10-24 不适用 加拿大的国旗
Mint-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 薄荷制药有限公司 2021-09-07 不适用 加拿大的国旗
Mylan-tenofovir Disoproxil 平板电脑 300毫克 口服 Mylan制药 2017-07-31 不适用 加拿大的国旗
Nat-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Natco制药有限公司 2018-03-15 不适用 加拿大的国旗
PMS-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Pharmascience公司 2018-04-25 不适用 加拿大的国旗
Riva-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Laboratoire莉娃。 2021-06-14 不适用 加拿大的国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2018-01-26 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ACRIPTEGA 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克)+Dolutegravir(50毫克)+拉米夫定(300毫克) 平板电脑,涂 口服 บริษัทซายฟาร์มาจำกัดจำกัด 2019-12-27 不适用 泰国的国旗
Ag-emtricitabine /替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 2020-11-09 不适用 加拿大的国旗
Apo-efavirenz-emtricitabine-tenofovir 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克)+依法韦伦(600毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2018-09-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-emtricitabine-tenofovir 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2017-07-26 不适用 加拿大的国旗
Atripla 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克/ 1)+依法韦伦(600毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 吉里德科学有限公司 2006-07-20 不适用 美国国旗
Atripla 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克)+依法韦伦(600毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑 口服 吉里德科学有限公司 2007-10-23 2021-12-22 加拿大的国旗
Atripla 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克/ 1)+依法韦伦(600毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 的药物治疗方案 2006-07-20 2019-11-30 美国国旗
Atripla 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克/ 1)+依法韦伦(600毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 卫生署中央药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
Atripla 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克/ 1)+依法韦伦(600毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 医生总保健公司。 2012-10-16 不适用 美国国旗
Atripla 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克/ 1)+依法韦伦(600毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 伊利湖医疗Dba质量保健制品有限公司 2006-07-20 2014-12-31 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Pvt Ltd Aizant必威国际app药物研究解决方案 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Pvt Ltd Aizant必威国际app药物研究解决方案 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(150毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Pvt Ltd Aizant必威国际app药物研究解决方案 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(250毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Pvt Ltd Aizant必威国际app药物研究解决方案 2018-01-26 不适用 美国国旗
30 ADET TERNAVIR 245毫克电影KAPLI平板电脑 替诺福韦disoproxil(245毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ATABAY KİMYA圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
J05AR27——拉米夫定、替诺福韦disoproxil dolutegravir J05AF07——替诺福韦disoproxil J05AR08——恩曲他滨泰诺福韦disoproxil rilpivirine J05AR11——拉米夫定、替诺福韦disoproxil和依法韦伦 J05AR09——恩曲他滨泰诺福韦disoproxil, elvitegravir cobicistat J05AR06——恩曲他滨泰诺福韦disoproxil和依法韦伦 J05AR24——拉米夫定、替诺福韦disoproxil doravirine J05AR12——拉米夫定、替诺福韦disoproxil J05AR03——替诺福韦disoproxil和emtricitabine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为6-aminopurines。这些都是带一个氨基嘌呤6的位置。嘌呤是一种双环芳族化合物由嘧啶环融合到一个咪唑环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Imidazopyrimidines
子课
嘌呤和嘌呤衍生物
直接父
6-aminopurines
选择父母
二烷基alkylphosphonates/Aminopyrimidines和衍生品/膦酸酯/n -咪唑类/Imidolactams/碳酸二酯/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物
显示4个
基
6-aminopurine/胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/碳酸衍生物/碳酸二酯/羰基/二烷基alkylphosphonate
显示17
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机膦酸酯(CHEBI: 63717)
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
F4YU4LON7I
化学文摘号
201341-05-1
InChI关键
JFVZFKDSXNQEJW-CQSZACIVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H30N5O10P c1-12(2)湖人队(25)28-9-31-35(27日32-10-29-19 (26)34-13 (3)4)11-30-14 (5)11-30-14 (20)11-30-14 (15)24 / h7-8 12-14H, 6日9-11H2, 1-5H3, (H2, 20日,21日,22日)/ t14 - m1 / s1
国际命名
bis ({((propan-2-yloxy)羰基)氧}甲基){[(2 r) 1 - (6-amino-9H-purin-9-yl) propan-2-yl]氧}methanephosphonate
微笑
[H] [C@@] (C) (CN1C = NC2 = C (N) N = CN = C12) (OCP (= O) (OCOC (= O) OC (C) C) OCOC OC (C) C = O

引用

合成参考

乌玛Maheswer Rao Vasireddy,湿婆罗摩Prasad Vellanki,拉贾先生Balusu,娜迦杜尔迦Rao Bandi,孔雀舞Kumar Jujjavarapu Sambasiva Rao Ginjupalli,罗摩克里希纳Pilli,“泰诺福韦的制备过程”。U。S. Patent US08049009, issued November 01, 2011.

 US08049009
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  12. FDA批准的药物产品:Atripla(依法韦伦,恩曲他滨和替诺福韦disoproxil延胡索酸酯)口服用平板电脑(链接]
  13. FDA批准的药物产品:Cimduo(拉米夫定、替诺福韦disoproxil延胡索酸酯)口服用平板电脑(链接]
  14. FDA批准的药物产品:Complera(恩曲他滨rilpivirine,替诺福韦disoproxil延胡索酸酯)口服用平板电脑(链接]
  15. FDA批准的药物产品:Delstrigo (doravirine、拉米夫定、替诺福韦disoproxil延胡索酸酯)口服用平板电脑(链接]
  16. FDA批准的药物产品:Stribild (elvitegravir cobicistat,恩曲他滨泰诺福韦disoproxil延胡索酸酯)口服用平板电脑(链接]
  17. FDA批准的药物产品:Symfi(依法韦伦、拉米夫定、替诺福韦disoproxil延胡索酸酯)口服用平板电脑(链接]
  18. FDA批准的药物产品:特鲁瓦达Truvada (emtricitabine和替诺福韦disoproxil延胡索酸酯)口服用平板电脑(链接]
  19. FDA批准的药物产品:福韦(替诺福韦disoproxil延胡索酸酯)粉/平板电脑用于口服(链接]
  20. 替诺福韦Disoproxil FDA标签(文件]
  21. Auspar:泰诺福韦disoproxil延胡索酸酯(文件]
  22. Stribild FDA标签(文件]
  23. 特鲁瓦达Truvada的FDA标签(文件]
  24. 韦EPAR [文件]
人类代谢组数据库
HMDB14445
PubChem化合物
5481350
PubChem物质
46508131
ChemSpider
4587262
BindingDB
77145年
RxNav
300195年
ChEBI
63717年
ChEMBL
CHEMBL1538
锌
ZINC000003929022
治疗目标数据库
DAP001430
网页
PA10204
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Tenofovir_disoproxil
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 积极不招聘 预防 准备依从性监测 1
4 积极不招聘 治疗 乙肝病毒合并感染/肝细胞癌 1
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1) 1
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1
4 完成 基础科学 丙型肝炎病毒(HCV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 基础科学 艾滋病毒、预防/变性人的健康 1
4 完成 基础科学 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 诊断 艾滋病机会性感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1

药物经济学

制造商
  • 吉利德科技公司
  • 吉利德科技公司
外包商
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 卡地纳健康
  • 部门健康中心药房
  • 吉利德科技公司。
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 奈科明公司。
  • Patheon Inc .)
  • PCA有限责任公司
  • 医生总保健公司。
  • 护理质量
  • 补救重新打包
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服 600毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑,涂膜 口服 123毫克
平板电脑,涂膜 口服 163毫克
平板电脑,涂膜 口服 204毫克
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 245毫克
平板电脑,涂 口服 245毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
颗粒 口服 33毫克/克
粉 口服 40毫克/ 1 g
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,涂 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
价格
单元描述 成本 单位
韦300毫克片剂 33.95美元 平板电脑
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2298059 没有 2008-12-30 2018-07-23 加拿大的国旗
CA2261619 没有 2006-05-23 2017-07-25 加拿大的国旗
US5914331 是的 1999-06-22 2018-01-02 美国国旗
US6043230 是的 2000-03-28 2018-01-25 美国国旗
US5814639 是的 1998-09-29 2017-03-29 美国国旗
US6939964 是的 2005-09-06 2018-07-20 美国国旗
US6639071 是的 2003-10-28 2018-08-14 美国国旗
US6642245 是的 2003-11-04 2021-05-04 美国国旗
US6703396 是的 2004-03-09 2021-09-09 美国国旗
US5922695 是的 1999-07-13 2018-01-25 美国国旗
US5935946 是的 1999-08-10 2018-01-25 美国国旗
US5977089 是的 1999-11-02 2018-01-25 美国国旗
US8592397 没有 2013-11-26 2024-01-13 美国国旗
US8716264 没有 2014-05-06 2024-01-13 美国国旗
US9018192 没有 2015-04-28 2026-06-13 美国国旗
US8598185 没有 2013-12-03 2028-05-01 美国国旗
US7125879 没有 2006-10-24 2022-08-09 美国国旗
US6838464 没有 2005-01-04 2021-02-26 美国国旗
US8080551 没有 2011-12-20 2023-04-11 美国国旗
US8101629 没有 2012-01-24 2022-08-09 美国国旗
US7067522 没有 2006-06-27 2019-12-20 美国国旗
US8148374 是的 2012-04-03 2030-03-03 美国国旗
US7635704 是的 2009-12-22 2027-04-26 美国国旗
US7176220 是的 2007-02-13 2027-02-27 美国国旗
US8981103 是的 2015-03-17 2027-04-26 美国国旗
US8633219 是的 2014-01-21 2030-10-24 美国国旗
US8841310 没有 2014-09-23 2025-12-09 美国国旗
US9545414 没有 2017-01-17 2026-06-13 美国国旗
US9457036 没有 2016-10-04 2024-01-13 美国国旗
US9744181 没有 2017-08-29 2024-01-13 美国国旗
US9891239 是的 2018-02-13 2030-03-03 美国国旗
US10039718 是的 2018-08-07 2033-04-06 美国国旗
US8486975 没有 2013-07-16 2031-10-07 美国国旗
US10603282 没有 2020-03-31 2036-11-29 美国国旗
US10842751 没有 2020-11-24 2036-11-29 美国国旗
US10857102 没有 2020-12-08 2033-01-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 113 - 115 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB7946998.aspx
沸点(°C) 642.7 https://www.lookchem.com/Tenofovir-disoproxil-fumarate/
水溶度 13.4毫克/毫升蒸馏水25°C (disoproxil延胡索酸酯盐) https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2006/021752s005lbl.pdf
logP 1.25 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2006/021752s005lbl.pdf
pKa 3.75 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2006/021752s005lbl.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.712毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.02 ALOGPS
logP 2.65 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 18.59 Chemaxon
pKa最强(基本) 4.13 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 10 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 185.442 Chemaxon
可旋转键数 17 Chemaxon
折射性 118.59米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 49.183 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5998
血脑屏障 + 0.9194
Caco-2渗透 - - - - - - 0.617
22基板 底物 0.7203
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8706
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.948
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8985
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8609
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6458
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7177
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7873
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8271
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7634
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8353
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.85
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.511
致癌性 Non-carcinogens 0.7811
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9914
大鼠急性毒性 2.4903 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8936
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7957
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。逆转录酶/ RNaseH
类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
rna dna混合核糖核酸酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72547
Uniprot名字
逆转录酶/ RNaseH
分子量
65223.615哒
引用
  1. Fung HB、石头EA Piacenti FJ替诺福韦disoproxil延胡索酸酯:核苷逆转录酶抑制剂用于治疗艾滋病毒感染。其他。2002年10月,24 (10):1515 - 48。(文章]
  2. DeChristoforo R, Penzak SR:泰诺福韦:一种核苷类似物逆转录酶抑制剂用于治疗艾滋病毒感染。是J卫生系统制药。2004年1月1;61 (1):86 - 98;测试99 - 100。(文章]
  3. 链接(链接]
  4. FDA标签,韦(文件]
细节 2。DNA聚合酶/逆转录酶
类
蛋白质
生物
HBV-D
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
rna dna混合核糖核酸酶活性
特定的功能
多功能酶,将病毒RNA基因组转化为dsDNA细胞质病毒衣壳。这种酶显示DNA聚合酶的活动,可以复制DNA或RNA模板,和一个国际扶轮……
基因名字
P
Uniprot ID
P24024
Uniprot名字
蛋白P
分子量
93588.765哒
引用
  1. De Clercq E, Ferir G, Kaptein年代,Neyts J:抗病毒治疗慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染。病毒。2010年6月;2 (6):1279 - 305。doi: 10.3390 / v2061279。Epub 2010年5月31日。(文章]
  2. 链接(链接]
  3. FDA标签,韦(文件]

酶

细节 1。腺苷酸激酶2,线粒体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Atp结合
特定的功能
之间的可逆传输终端的磷酸基催化ATP和AMP。扮演重要的角色在细胞能量体内平衡和腺嘌呤核苷酸代谢。腺苷酸激酶……
基因名字
AK2
Uniprot ID
P54819
Uniprot名字
腺苷酸激酶2,线粒体
分子量
26477.44哒
引用
  1. 安东尼奥由于T Park-Wyllie LY曾艾尔:泰诺福韦:核苷酸管理模拟人类免疫缺陷病毒感染。药物治疗。2003年1月;23 (1):29-43。(文章]
  2. Topalis D, Snoeck R,安德烈·G:泰诺福韦激活激酶可能影响艾滋病毒治疗和预防的结果。EBioMedicine。2015年8月3;2 (9):1018 - 9。doi: 10.1016 / j.ebiom.2015.07.042。eCollection 2015年9月。文章]
  3. 链接(链接]
细节 2。腺苷酸激酶4,线粒体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核苷三磷酸腺苷酸激酶活性
特定的功能
参与维持细胞内稳态的核苷酸通过催化核苷磷酸盐的互变现象。有效的磷酸化AMP和磷酸湿使用ATP作为供体,但是……
基因名字
AK4
Uniprot ID
P27144
Uniprot名字
腺苷酸激酶4,线粒体
分子量
25267.83哒
引用
  1. 安东尼奥由于T Park-Wyllie LY曾艾尔:泰诺福韦:核苷酸管理模拟人类免疫缺陷病毒感染。药物治疗。2003年1月;23 (1):29-43。(文章]
  2. Dahlin, Wittwer M, de la Cruz M,吸引JM, Bam R, Scharen-Guivel V, Flaherty J,射线,Cihlar T,古普塔SK, Giacomini公里:药理遗传学的候选基因研究tenofovir-associated Fanconi综合症。Pharmacogenet基因组学。2015年2月,25 (2):82 - 92。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000110。(文章]
  3. 链接(链接]
细节 3所示。核苷diphosphokinase(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核糖体小亚基结合
特定的功能
重要的作用除了ATP的合成核苷三磷酸腺苷。ATP伽马磷酸转移到民主党β磷酸通过乒乓机制,使用磷酸化active-sit……
组件:
的名字 UniProt ID
核苷二磷酸激酶的 P15531
核苷二磷酸激酶B P22392
引用
  1. 科赫K,陈Y,冯司法院,Borroto-Esoda K, Deville-Bonne D, Gallois-Montbrun年代,亚宁J,莫雷拉S:核苷二磷酸激酶的活化抗病毒膦酸酯的核苷酸类似物:绑定模式和替诺福韦的磷酸化衍生品。核苷核苷酸核酸。2009年8月28日(8):776 - 92。doi: 10.1080 / 15257770903155899。(文章]
  2. 渡边D,吉野M, Yagura H,大臣K, Yonemoto H,也免不了H, Yajima K,小泉Y, Otera H, Tominari年代,Nishida Y, Kuwahara T, Uehira T, T Shirasaka:增加血清引起的线粒体肌酸激酶水平替诺福韦管理。J感染Chemother。2012年10月,18 (5):675 - 82。doi: 10.1007 / s10156 - 012 - 0393 - 8。Epub 2012年2月22日。(文章]
  3. 菲格罗亚DB, Tillotson J,李米,Piwowar-Manning E,亨德里克斯CW,霍尔兹TH, Bokoch K, Bekker LG、范Griensven F,曼海姆,休斯JP,格兰特RM, Bumpus NN:发现基因变异的激酶激活个体之间的替诺福韦在美国,泰国,和南非:HPTN067。《公共科学图书馆•综合》。2018年4月11日,13 (4):e0195764。doi: 10.1371 / journal.pone.0195764。eCollection 2018。(文章]
  4. 次优的CD4细胞在感染艾滋病毒的患者接受地达诺新加泰诺福韦(文件]
细节 4所示。肌酸激酶(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
可逆催化ATP和各种phosphogens之间的磷酸转移(如磷酸肌酸)。肌酸激酶同功酶发挥核心作用在能量传导组织与l…
组件:
的名字 UniProt ID
肌酸激酶b型 P12277
肌酸激酶斜 P06732
肌酸激酶年代,线粒体 P17540
肌酸激酶u形,线粒体 P12532
引用
  1. 科赫K,陈Y,冯司法院,Borroto-Esoda K, Deville-Bonne D, Gallois-Montbrun年代,亚宁J,莫雷拉S:核苷二磷酸激酶的活化抗病毒膦酸酯的核苷酸类似物:绑定模式和替诺福韦的磷酸化衍生品。核苷核苷酸核酸。2009年8月28日(8):776 - 92。doi: 10.1080 / 15257770903155899。(文章]
  2. 巴尔加一个,Graczer E, Chaloin L, Liliom K, Zavodszky P, Lionne C,脉管M:泰诺福韦的选择性的激酶激活抗艾滋病的代理。欧元J制药科学。2013年1月23日,48(1 - 2):307 - 15所示。doi: 10.1016 / j.ejps.2012.11.007。Epub 2012年11月28日。(文章]
  3. 菲格罗亚DB, Tillotson J,李米,Piwowar-Manning E,亨德里克斯CW,霍尔兹TH, Bokoch K, Bekker LG、范Griensven F,曼海姆,休斯JP,格兰特RM, Bumpus NN:发现基因变异的激酶激活个体之间的替诺福韦在美国,泰国,和南非:HPTN067。《公共科学图书馆•综合》。2018年4月11日,13 (4):e0195764。doi: 10.1371 / journal.pone.0195764。eCollection 2018。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. Cihlar T, Ho,林,Mulato:人类肾有机阴离子转运蛋白1 (hOAT1)及其在抗病毒药物的肾毒性作用核苷酸类似物。核苷核苷酸核酸。2001 Apr-Jul; 20 (4 - 7): 641 - 8。(文章]
  2. Uwai Y, Ida H,信Y,桂太郎T,农业凯西:肾运输阿德福韦,cidofovir,替诺福韦SLC22A家庭成员(hOAT1, hOAT3, hOCT2)。制药研究》2007年4月,24 (4):811 - 5。Epub 2007年2月15日。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. Uwai Y, Ida H,信Y,桂太郎T,农业凯西:肾运输阿德福韦,cidofovir,替诺福韦SLC22A家庭成员(hOAT1, hOAT3, hOCT2)。制药研究》2007年4月,24 (4):811 - 5。Epub 2007年2月15日。(文章]
  2. 苔藓DM,尼瑞米,欧文:药物在肾脏转运蛋白的作用:泰诺福韦的教训。杂志。2014年11月11日;5:248。doi: 10.3389 / fphar.2014.00248。eCollection 2014。(文章]
细节 3所示。耐多药resistance-associated蛋白7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
证据在文献中是最小的,这桥行动目前正在研究。
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
ATP-dependent运输车可能参与细胞解毒通过亲脂性的阴离子挤压。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白7
分子量
161627.375哒
引用
  1. Pushpakom SP、Liptrott新泽西Rodriguez-Novoa年代,Labarga P, V索里亚诺,Albalater M, Hopper-Borge E, Bonora年代,Di Perri G, DJ,邱年代,Pirmohamed M,欧文:ABCC10基因变异,小说替诺福韦,与肾小管功能障碍有关。J感染说。2011年7月1日,204(1):145 - 53年。doi: 10.1093 / infdis / jir215。(文章]
  2. 苔藓DM,尼瑞米,欧文:药物在肾脏转运蛋白的作用:泰诺福韦的教训。杂志。2014年11月11日;5:248。doi: 10.3389 / fphar.2014.00248。eCollection 2014。(文章]
细节 4所示。耐多药resistance-associated蛋白4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白4
分子量
149525.33哒
引用
  1. Imaoka T, Kusuhara H,足立M, Schuetz JD,竹内K, Sugiyama Y:功能参与多种药物resistance-associated蛋白4 (MRP4 / ABCC4)肾消除的抗病毒药物阿德福韦和替诺福韦。摩尔杂志。2007年2月,71(2):619 - 27所示。Epub 2006年11月16日。(文章]
  2. Tun-Yhong W, Chinpaisal C, Pamonsinlapatham P, Kaewkitichai S:泰诺福韦Disoproxil延胡索酸酯是一种新的基质磷酸腺苷盒式亚科11 C成员。Antimicrob代理Chemother。2017年3月24日,61 (4)。pii: AAC.01725-16。doi: 10.1128 / AAC.01725-16。打印2017年4月(文章]
细节 5。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 洛Izzedine H, JS,维拉德E, Goyenvalle C, Dominguez年代,戈恩J, Valantin MA Lechat P,纷乱AG):和tenofovir-induced近端tubulopathy ABCC2基因单体型之间的联系。J感染说。2006年12月1日,194 (11):1481 - 91。Epub 2006年10月26日。(文章]
  2. 马Perazella: Tenofovir-induced肾病:肾小管mitochondriopathy收购。肾脏Int。2010年12月,78 (11):1060 - 3。doi: 10.1038 / ki.2010.344。(文章]
细节 6。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 斯托奇CH, Theile D, Lindenmaier H, Haefeli我们,维斯J:比较22的抗艾滋病药物的抑制活性。生物化学杂志。2007年5月15日,73 (10):1573 - 81。Epub 2007年1月24日。(文章]
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  3. 范·德J, Deferme年代,Naesens L, De Clercq E, van den模拟G, Kinget R, Augustijns P:肠道吸收的增强酯前体药物替诺福韦disoproxil延胡索酸酯通过调制的生化屏障定义酯混合物。药物金属底座Dispos。2002年8月30日(8):924 - 30。(文章]
  4. 苔藓DM, Domanico P,沃特金斯M,公园,兰多夫R,写作年代,Rajoli RKR,霍布森J, Rannard年代,Siccardi M,欧文:模拟肠道转运体和酶活性在替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯为基础的生理药代动力学模型。Antimicrob代理Chemother。2017年6月27日,61 (7)。pii: AAC.00105-17。doi: 10.1128 / AAC.00105-17。打印2017年7月(文章]
  5. 艾滋病毒注射屋、加州大学旧金山分校:泰诺福韦Alafenamide (链接]

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