识别
- 总结
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短杆菌素是一种外用抗生素，对革兰氏阳性细菌和一些真菌感染具有广谱活性。
- 通用名称
- 短杆菌素
- DrugBank加入数量
- DB13503
- 背景
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酪氨酸是一种抗生素肽复合物，从好氧革兰氏阳性芽孢杆菌中产生和提取11，12，2之前被分类为短芽孢杆菌和溶动脉瘤芽孢杆菌9．该配合物是由60%的酪氨酸嘧啶阳离子环十肽(主要由六种主要的酪氨酸嘧啶组成，TrcA/A1, TrcB/B1, TrcC/C1和其他较少的成分组成)和40%的中性线性格拉霉素(其中缬氨酸-格拉霉素a通常是主要的格拉霉素，尽管混合物的组成可能不同)组成的混合物。11，12，13．此外，酪氨酸蛋白具有广谱革兰氏阳性抗菌和抗真菌活性，在超过60年的治疗使用中，没有见过很多(如果有的话)重要的微生物耐药性报告10．尽管如此，由于酪氨酸既溶细胞又溶血，它确实显示出全身毒性11，12，13虽然某些配方对人类使用是安全的，比如喉含片14．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 同义词
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- Bactratycin
- Hydrotricine
- Tirotricina
- 短杆菌素
- Tyrothricine
- Tyrothricinum
药理学
- 指示
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酪氨酸霉素是一种非处方外用抗生素。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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酪氨酸霉素由具有杀菌作用的酪氨酸嘧啶和革兰霉素混合而成。这能清除体内的致病菌，让身体愈合伤口或其他皮肤损伤。
- 的作用机制
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酪氨酸类具有含有L和D两种氨基酸的β-片结构3.．这些结构特征有助于形成弯曲的二聚体，其中大多数氨基酸侧链位于凸面上。二聚体自身定位于细菌细胞的膜-水界面，相对亲水的脊骨位于面向外部环境的凹侧，许多疏水侧链位于面向细胞脂双分子层的凸侧。酪氨酸二聚体能够破坏细胞膜产生细胞内容物的泄漏，但这种渗透的确切机制尚不清楚。
酪氨酸嘧啶似乎是乙酰胆碱酯酶和β-半乳糖苷酶的可逆非竞争性抑制剂4．这与它们的抗菌作用的关系是未知的。
Gramcidins采用类似的β-片结构，但能够形成β-螺旋5．它们可以形成双螺旋结构，平行或反平行，也可以形成螺旋二聚体，其中每个多肽的n端在脂质双分子层的中间相遇。交替的L和D氨基酸结构允许疏水侧链向外指向脂双分子层，留下更亲水的主链形成孔的管腔。羰基氧原子有助于阳离子通过孔的运输。在双螺旋和螺旋二聚体构象中，gramcidins能够通过膜运输单价阳离子。二价阳离子在结合时导致孔或通道堵塞。通过膜渗透作用钾离子的损失似乎抑制了细菌的生长。
Gramcidin似乎也能插入线粒体膜并传导氢离子6．由于H+ATP酶功能所需的氢离子梯度的丧失，这导致了ATP生成过程中氧化磷酸化的解耦。
目标 行动 生物 一个磷脂膜 粉碎机大肠杆菌(菌株K12) U乙酰胆碱酯酶 抑制剂人类 U苷酶 抑制剂大肠杆菌(菌株K12) - 吸收
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水溶性的缺乏阻碍了酪氨酸霉素通过皮肤的吸收。由于毒性问题，它没有通过其他途径使用1．
- 的体积分布
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不可用
- 蛋白结合
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不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
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不可用
- 半衰期
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不可用
- 间隙
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不可用
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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酪氨酸素的成分在高浓度时能够破坏真核细胞膜，从而产生毒性8．这表现为全身给药时溶血。人们认为，存在于真核细胞中的胆固醇对酪氨酸霉素的毒性机制具有一定的耐药性7．嗅觉功能的丧失已被注意到，不建议鼻腔粘膜局部给药1．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互醋丁洛尔 酪氨酸可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。 苊香豆醇 当酪氨酸霉素与棘香豆醇合用时，出血的风险或严重程度会增加。 乙酰胆碱 当酪氨酸霉素与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 酪氨酸可增加阿立定的神经肌肉阻断活性。 金刚烷胺 金刚烷胺与酪氨酸霉素合用会降低疗效。 Amifampridine 当酪氨酸霉素与阿米氨吡啶合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 阿米替林 阿米替林与酪氨酸霉素合用可降低疗效。 异戊巴比妥 阿巴比妥与酪氨酸霉素合用可降低疗效。 阿莫沙平 阿莫沙平与酪氨酸霉素合用可降低疗效。 Anisotropine溴 甲基溴各向异性碱与酪氨酸霉素合用可降低疗效。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 抗生素感冒疮软膏 短杆菌素(0.5 mg / g)+苯坐卡因(50毫克/克)+樟脑(20毫克/克)+Levomenthol(1毫克/克)+多粘菌素B(500单位/克) 药膏 局部 哥伦比亚大学实验室 1992-12-31 2009-07-17 加拿大 
抗生素含片 短杆菌素(1.5 mg / loz)+苯坐卡因(5.0 mg / loz)+氯化十六烷吡啶(1.3 mg / loz)+多粘菌素B硫酸盐(1500单位/ loz) 菱形 口服 Nutribon(1986)有限公司 1994-12-31 2003-07-25 加拿大 BEATHRICIN含片 短杆菌素(1毫克)+利多卡因(5毫克) 菱形 口服 信诚制药有限公司 1994-12-31 不适用 新加坡 描述:菱形 短杆菌素(1毫克)+Dequalinium氯(0.25毫克) 平板电脑 口服 大西洋制药私人有限公司 1990-01-13 不适用 新加坡 多立thricin Halstabletten经典0.5 mg / 1,0 mg / 1,5 mg Lutschtabletten 短杆菌素(0.5毫克)+苯扎氯铵(1毫克)+苯坐卡因(1.5毫克) 菱形 口服 Medice Pharma Gmb H & Co Kg 2019-07-16 不适用 奥地利 
多立菊素0.5 mg / 1,0 mg / 1,5 mg乐施平 短杆菌素(0.5毫克)+苯扎氯铵(1毫克)+苯坐卡因(1.5毫克) 菱形 口服 Medice Pharma Gmb H & Co Kg 1999-05-31 不适用 奥地利 DORITHRICIN喉糖 短杆菌素(0.5毫克)+苯扎氯铵(1.0毫克)+苯坐卡因(1.5毫克) 菱形 口服 连字号制药有限公司 1990-05-03 不适用 新加坡 埃法第4号Emercreme 短杆菌素(1毫克/克)+杆菌肽(65单位/克)+苯坐卡因(20毫克/克)+氯化十六烷吡啶(。4mg / g)+Diphenylpyraline盐酸盐(2毫克/克) 药膏 局部 法玛维特实验室(1987)公司 1984-12-31 2000-08-18 加拿大 Gercillin 短杆菌素(1.5 mg / loz)+杆菌肽(1mg / loz)+苯坐卡因(5毫克/洛兹)+多粘菌素B硫酸盐(1500单位/ loz) 菱形 口服 Les products Gerbex公司 1987-12-31 2004-09-23 加拿大 Laryngets Loz 短杆菌素(1.5毫克)+苯坐卡因(5毫克)+氯化十六烷吡啶(1.3毫克)+多粘菌素B硫酸盐(1500单位) 菱形 颊 Nutribon(1986)有限公司 1992-12-31 2003-07-25 加拿大
类别
- ATC代码
- S01AA05——短杆菌素 R02AB02——短杆菌素 D06AX08——短杆菌素
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 877376 v2xw
- 化学文摘号
- 1404-88-2
参考文献
- 合成参考
-
Vosloo JA, Stander MA, Leussa AN, Spathelf BM, Rautenbach M.溶动脉瘤芽孢杆菌酪氨酸素生产图谱的操纵。微生物学(阅读,英格兰)。159 (Pt 10): 2200 - 2013; 11。
- 一般引用
-
- Lang C, Staiger C:酪氨酸霉素(Tyrothricin)——一种被低估的治疗细菌性皮肤感染和浅表伤口的药物?Pharmazie。2016年6月,71(6):299 - 305。［文章］
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- 修饰芳香氨基酸残基的抗菌酪氨酸肽类似物的制备与表征。［链接］
- 电子药物纲目:苯佐卡因和酪氨酸霉素含片链接］
- 外部链接
-
- ChemSpider
- 398608
- 10968
- ChEMBL
- CHEMBL577736
- 维基百科
- 短杆菌素
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物经济学
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不可用
- 剂型
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形式 路线 强度 药膏 局部 菱形 口服 5毫克 插入 阴道 菱形 口服 平板电脑 口服 0.25毫克 菱形 口服 1.0毫克 平板电脑,口头瓦解 栓剂 阴道 喷雾 Transmucosal 平板电脑 菱形 口服 菱形 颊 解决方案/滴 鼻 解决方案/滴 鼻 0.25毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 不溶性 酪氨酸霉素——一种被低估的治疗细菌性皮肤感染和浅表伤口的药物?Pharmazie。2016;71(6):299 - 305。 - 预测性能
- 不可用
- 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
参考文献
2017年6月23日20:43 /更新于2021年5月29日18:11