Anethol trithione (ATT)具有很高的亲脂性(log P = 3.8)，但极低的水溶性(0.38 ug/mL)，这限制了其溶解和吸收^2，4．此外，ATT通过o -去甲基化迅速代谢为4-羟基茴香醚三硫酮(ATX，其药理活性与ATT相似)^2，4．因此，ATT的血浆浓度通常相当低，导致口服生物利用度有限^2，4．鉴于这种药效学特征，人们对开发ATT能够更大限度地进入体内的载体有持续的兴趣和研究^2，4．

作用机制

流行病学研究表明，口干症和唾液腺功能减退(SGH)的患病率随着年龄的增长而上升，并在很大程度上与药物和健康有关⁸．特别是，茴香醚三硫酮(ATT)被认为是通过上调唾液腺泡细胞上的毒蕈碱受体(其刺激已知可增加唾液分泌)位点的数量而引起唾液分泌增加^6，8，9．此外，ATT和匹罗卡品的联合使用也被认为是一种协同有效的方式——当ATT增加唾液腺泡细胞表面受体的数量时，匹罗卡品，一种副感神经药物，刺激新形成的受体^8，9．

此外，也有研究表明，ATT还能促进P物质和α -降钙素基因相关肽的上调和释放⁵．由于α -降钙素基因相关肽等肽的受体遍布全身，这些蛋白质的增加可能调节各种身体系统的各种生理功能，甚至在胃肠或唾液活动中⁵．无论如何，已有研究表明，在老年功能减退、药物副作用和口腔癌治疗引起的口干症患者中，ATT的使用可导致唾液流量增加¹并已被用于治疗干燥综合征等疾病引起的口干症⁶．然而，也有研究表明，ATT一般只对轻度唾液腺功能减退症状有效，但对治疗严重唾液腺功能减退或重度干燥综合征并无特别作用^6，8．

在法国、德国和中国等国家，ATT也被用作胆囊炎、胆结石、消化不良和急性/慢性肝炎的辅助治疗^2，4．关于这一特殊的适应症，我们认为ATT可以促进肝脏中谷胱甘肽水平的提高，以及谷氨酰半胱氨酸合成酶、谷胱甘肽还原酶和谷胱甘肽S转移酶活性的提高¹²．因此，所有这些影响都与谷胱甘肽的细胞抗氧化活性密切相关，其中谷氨酰半胱氨酸合成酶是参与细胞谷胱甘肽生物合成途径的第一个酶;谷胱甘肽还原酶是催化途径中间产物还原为谷胱甘肽所必需的;以及谷胱甘肽S转移酶催化还原性谷胱甘肽与异种生物底物的结合，以达到解毒的目的¹²．最后，谷胱甘肽本身是一种重要的抗氧化剂，存在于植物、动物、真菌和一些细菌中，它有助于防止活性氧、自由基等对细胞成分的损害¹²．综上所述，这些不同的动作适用于治疗胆囊炎、胆结石、消化不良，并可辅助治疗急、慢性肝病。

虽然ATT似乎能够在一定程度上抑制肿瘤发生的具体作用机制仍有待阐明，但一些潜在的似是而非的机制已被讨论。其中一种潜在的机制表明ATT能够通过增加致癌物在肝脏和结肠等靶器官的解毒率来改变致癌物的代谢，从而减少致癌物代谢物的生成，减少父母致癌物通过这些致癌物引起的致癌⁷．最后，第二种潜在机制提出ATT可以显著增加结肠和肝脏GST、NAD(P)H:QR和UDP-GT的抗氧化活性，因此引发化学保护作用⁷．

吸收

虽然三硫醚(ATT)具有高亲脂性(log P = 3.8)和高肠通透性，但其水溶性极低(0.38 ug/ml)。这种低溶解度限制了ATT的溶解和生物利用度^2，4．

无论如何，22名健康中国志愿者服用ATT后，观察到的Cmax约为0.98 +/- 0.49 ng/mL，记录的Tmax为2.2 +/- 1.9 h^3.．

配送量

尽管早在20世纪80年代就对该药物进行了研究和讨论，但关于该药物的详细药代动力学信息并不容易获得，而且直到最近(2007年)才首次确定了有限的新药代动力学数据。^3.．

然而，茴香醚三硫酮的吸收率和生物利用度较差，这表明任何种类的体积分布测量可能都不完全准确。

蛋白结合

新陈代谢

茴香三硫酮(ATT)经o -去甲基化迅速代谢为4-羟基茴香三硫酮^2，4．这种代谢物表现出与其母体ATT相似的药理活性^2，4．有人提出，这种代谢发生在肝微粒体中，尽管这一提议或具体的肝细胞色素P450亚型参与这种代谢尚未被正式阐明²．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

茴香脑trithione
- 4-Hydroxy-anethorithion (ATX)

淘汰路线

半衰期

因此，在给22名健康的中国志愿者服用茴香醚三硫酮后，观察到的半衰期约为3.78 +/- 2.12小时^3.．

间隙

无论如何，经观察大鼠给药三硫醚口服水悬液后，三硫醚在大鼠模型中的估计清除率约为113.20 +/- 52.37 L/h/kg²．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

关于茴香醚三硫酮(ATT)过量和毒性的数据不易获得。然而，与服用ATT相关的一些常见副作用包括大便软化和/或尿液变色为亮黄色¹¹．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

饭前服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Sialor	平板电脑	25.0毫克	口服	Pharmascience公司	2000-08-02	不适用
Sialor Tab 25mg	平板电脑	25mg / TAB	口服	Solvay制药公司	1992-12-31	2000-07-28

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Sulfarlem Tab 12.5mg	平板电脑	12.5 mg / TAB	口服	Solvay制药公司	1993-12-31	1999-08-30

类别

ATC代码

A16AX02 -茴香三硫酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为茴香醚的一类有机化合物。这些是含有甲氧基苯或其衍生物的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 苯甲醚
直接父: 苯甲醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/茴香醚/烷基芳醚/1, 2-dithiole-3-thiones/Heteroaromatic化合物/Organosulfur化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1, 2-dithiole/1, 2-dithiole-3-thione/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香族杂单环化合物/Dithiole/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/茴香醚
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: QUY32964DJ
化学文摘号: 532-11-6
InChI关键: KYLIZBIRMBGUOP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H8OS3 c1-11-8-4-2-7 (3-5-8) 9-6-10 (12) 9-6-10 / h2-6H 1 h3
国际命名: (5) - 4-methoxyphenyl 3 h, 2-dithiole-3-thione
微笑: COC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC (= S)小说

参考文献

一般引用

滨田T、中根T、木村T、有泽K、元田K、山本T、大崎T:促胆汁分泌药茴香三硫酮治疗口干症的临床试验。中华医学杂志1999年9月19日(3):516 - 516。［文章］
于海辉，韩顺丰，李鹏，朱春林，张晓霞，甘霖，甘勇:脂类对亲脂性药物乙乙醇三硫酮首关代谢的潜在影响。中国医药科学2011 11月;100(11):5048-58。doi: 10.1002 / jps.22702。Epub 2011年7月15日。［文章］
李涛，张震，焦华，张玲，田勇，陈勇，庞欣，庄俊:高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中茴香醚三硫酮。化学学报。2007 7月2日;594(2):274-8。doi: 10.1016 / j.aca.2007.05.038。Epub 2007 5月26日。［文章］
韩顺丰，姚婷婷，张XX，甘霖，朱超，于海涛，甘勇:脂基制剂对提高低水溶性药物乙乙三硫酮口服生物利用度的影响:脂质成分和制剂的影响。国际医药杂志。2009 9月8日;379(1):18-24。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2009.06.001。Epub 2009 6月7日。［文章］
长野T，竹山M:慢性三硫醚治疗唾液分泌和神经肽(物质P，降钙素基因相关肽)水平的提高。中国医药杂志，2001,12;53(12):1697-702。［文章］
福克斯PC:唾液增强疗法。龋病决议2004 May-Jun;38(3):241-6。doi: 10.1159 / 000077761。［文章］
杨晓明，李志强，李志强，李志强。有机硫化合物对结肠癌发生的化学预防作用。癌症杂志1993年8月1日;53(15):3493-8。［文章］
Anil S, Vellappally S, Hashem M, Preethanath RS, Patil S, Samaranayake LP:老年患者口干症:一个新兴的全球关注。中华检验临床杂志。2016年2月;7(1):5-12。doi: 10.1111 / jicd.12120。Epub 2014年9月1日［文章］
Gupta A, Epstein JB, Sroussi H:老年患者唾液分泌过少。中华医学会杂志。2006年11月;72(9):841-6。［文章］
美国国立卫生研究院国家癌症研究所癌症术语词典:蒽三硫酮[链接］
The Medicine Shoppe Pharmacy: Sialor, 25MG，片剂(茴香脑三硫酮)链接］
茴香脑三硫酮脂质体及其制剂[链接］

外部链接

KEGG药物: D01584
PubChem化合物: 2194
PubChem物质: 347829320
ChemSpider: 2109
RxNav: 820
ChEBI: 31221
ChEMBL: CHEMBL178862
锌: ZINC000000000949
维基百科: Anethole_trithione

化学物质

下载 (72.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	25.0毫克
平板电脑	口服	25mg / TAB
平板电脑	口服	12.5 mg / TAB

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00879毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.58	ALOGPS
logP	3.29	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa(最强基础)	-4.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	1	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	9.23²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	70.15米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	24.78^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2017年6月23日20:49 /更新于2022年12月13日23:23

茴香脑trithione

识别

茴香醇三硫酮结构(DB13853)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱