识别

总结

Fluticasone是一种皮质类固醇,用于治疗皮质类固醇反应性皮肤病、哮喘和慢性阻塞性肺病。

通用名称
Fluticasone
DrugBank加入数量
DB13867
背景

氟替卡松是一种合成糖皮质激素,作为2酯,Fluticasone糠酸盐而且丙酸10111213标签.这些药物可用于各种炎症适应症的吸入剂、鼻腔、喷雾剂和局部治疗10111213标签丙酸在1990年首次获批8而且Fluticasone糠酸盐于2007年获批9

类型
小分子
批准,实验
结构
重量
平均:444.51
单一同位素的:444.158215012
化学公式
C22H27F3.O4年代
同义词
  • Fluticason
  • Fluticasona
  • Fluticasone
  • Fluticasonum

药理学

指示

氟替卡松2酯被指作为吸入剂用于通过预防治疗和管理哮喘标签13还有炎症性和瘙痒性皮肤病10.一个丙酸鼻喷雾剂用于治疗非过敏性鼻炎11Fluticasone糠酸盐鼻喷雾剂用于治疗季节性和常年性变应性鼻炎127

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

系统地,体外实验表明Fluticasone糠酸盐激活糖皮质激素受体,抑制核因子kappa b,抑制大鼠肺嗜酸性粒细胞增多12137丙酸具有类似的活性,但不影响核因子kappa b11标签丙酸作为外用配方,也与皮肤血管收缩有关103.

的作用机制

Fluticasone糠酸盐而且丙酸通过一种未知的机制来影响各种类型的细胞和炎症介质的作用121311.体外实验表明Fluticasone糠酸盐激活糖皮质激素受体,抑制核因子kappa b,抑制大鼠肺嗜酸性粒细胞增多12137丙酸具有类似的活性,但不影响核因子kappa b1110

目标 行动 生物
一个糖皮质激素受体
受体激动剂
人类
U孕激素受体
受体激动剂
人类
U胞质磷脂酶A2
抑制剂
人类
U盐皮质激素受体
拮抗剂
人类
吸收

鼻内暴露Fluticasone糠酸盐结果患者吞下了更大的剂量123..然而,吸收差,代谢高,因此可以忽略全身暴露,鼻生物利用度为0.50%,口服生物利用度为1.26%121.吸入生物利用度为13.9%13.一项对24名健康白人男性的研究显示,吸入生物利用度为6.3-18.4%1

鼻内的生物利用度丙酸<2%,口服生物利用度<1%11标签.鼻内暴露导致大部分剂量被吞下3..局部的吸收丙酸是非常低的,但会根据一些因素发生变化,包括皮肤的完整性和炎症或疾病的存在10.一项对24名健康白人男性的研究显示,吸入生物利用度为9.0%1

的体积分布

608L稳定静脉给药Fluticasone糠酸盐12.其他报告表明,在稳态时的平均分布体积为661L13.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉给药后,其体积分布稳定在704L1

静脉容积分布丙酸4.2 l /公斤吗11标签.一项24名健康白人男性的研究显示静脉给药后,其分布量稳定在577L1

蛋白结合

Fluticasone糠酸盐> 99%12蛋白质结合在血清中,可能高达99.6%13

丙酸99%的蛋白质结合在血清中吗11.局部丙酸然而,血清中只有91%的蛋白质结合10

新陈代谢

Fluticasone糠酸盐而且丙酸细胞色素P450 3A41213114标签.两者都在5 - s -氟甲基碳硫酸酯基团上水解,形成非活性代谢物12103.标签

路线的消除

Fluticasone糠酸盐粪便中是否消除≥90%,尿液中是否消除1-2%1213

丙酸主要是在粪便中消除,在尿液中消除<5%115标签

半衰期

15.1小时鼻腔内Fluticasone糠酸盐12吸入剂型需要24小时13.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉注射后的半衰期为13.6小时,吸入后的半衰期为17.3-23.9小时1

7.8小时静脉注射丙酸11标签.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉注射后的半衰期为14.0小时,吸入后的半衰期为10.8小时1

间隙

57.8 l / hFluticasone糠酸盐12.一项24名健康白人男性的研究显示,静脉给药后清除率为71.8L/h1

1093毫升/分钟丙酸11.一项24名健康白人男性的研究显示,静脉给药后清除率为63.9L/h1

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

Fluticasone糠酸盐经鼻给药可能与肾上腺抑制或QTc间隔增加有关,但这一联系尚未在研究中得到很好的证明122Fluticasone糠酸盐肾损害不需要调整剂量,但肝损害必须谨慎使用,由于消除机制1213Fluticasone糠酸盐是否与致癌性、诱变性或生育能力损害有关12.虽然动物研究显示接受治疗的母亲的后代有致畸性和肾上腺素降低,但在妊娠期或哺乳期没有很好的对照研究,而且已知母乳中会排出其他皮质类固醇12.一般来说,妊娠期使用氟替卡松没有不良反应的报道6.儿科患者应给予尽可能低的剂量,并监测生长速度的降低122.没有足够的证据来确定老年患者的反应是否与其他患者不同12.与白种人患者相比,日本、韩国和中国患者的全身暴露可能高出27-49%13.对这些患者应采取谨慎措施,在决定治疗前应评估其益处和风险12

丙酸在特定人群中的应用还没有得到很好的研究11丙酸在动物研究中,它不致癌,不诱变,不致裂,也不影响生育能力11标签.皮下丙酸在大鼠体内是否有致畸作用,而口服则没有10标签.一般来说,妊娠期使用氟替卡松没有不良反应的报道6丙酸在人奶中可引起生长抑制、内源性皮质类固醇产生或其他影响102.接受丙酸软膏经历肾上腺抑制10.治疗的老年病人丙酸与其他患者组相比,没有显示出任何安全性或有效性的差异,尽管老年患者可能对不良反应更敏感10.的间隙没有差别丙酸跨性别或种族标签.由于其消除机制,肝损害患者应密切监测标签5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abametapir 氟替卡松与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 氟替卡松与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abemaciclib 阿比马昔库与氟替卡松合用可促进代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与氟替卡松合用可促进其代谢。
阿卡波糖 当氟替卡松与阿卡波糖合用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac 当氟替卡松与乙酰氯芬酸合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当氟替卡松与乙酰美辛合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 氟替卡松可增加棘豆酚的抗凝血活性。
Acetohexamide 当氟替卡松与乙酰六氨基联用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin 当氟替卡松与乙酰地地黄毒素合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
100微克吸入吸入,60打 Fluticasone(100微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 呼吸(吸入) Bİovesta İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
口服阿司匹林250微克,吸入,60打 Fluticasone(250微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 呼吸(吸入) Bİovesta İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
500微克吸入吸入,60打 Fluticasone(500微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 呼吸(吸入) Bİovesta İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Seretide 100 MCG diskus吸入İÇİn toz, 60打 Fluticasone(100微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 呼吸(吸入) GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Seretide 250 MCG diskus吸入İÇİn toz, 60打 Fluticasone(250微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 呼吸(吸入) GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
R03BA05——Fluticasone D07AC17——Fluticasone 福莫特罗和氟替卡松 沙美特罗和氟替卡松 R01AD08——Fluticasone 氟替卡松,联合用药
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类,称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知,它们有利于男性特征的发展。它们还对人类的头皮和体毛产生了深远的影响。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类固醇及类固醇衍生物
子课
雄烷类固醇
直接父
雄激素和衍生品
选择父母
11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/叔醇/硫代酸酯/二级醇/Carbothioic S-esters/环醇及其衍生物
8展示更多
11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/氟烷基
显示26日更
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
硫酯、11 -羟基甾体、17 -羟基甾体、3-氧基δ(4)甾体、氟化甾体、皮质甾体(CHEBI: 5134
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
CUT2W21N7U
化学文摘号
90566-53-3
InChI关键
MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H27F3O4S / c1-11-6-13-14-8-16(24) 15-7-12(26) 15-7-12(15日2)21(25)17(27)9-20(13日3)22(11日29)18 (28)30-10-23 / h4-5、7、11、13 - 14日,16 - 17,27日,29日h, 6日8-10H2, 1-3H3 / t11 - 13 + 14 + 16 + 17 + 19 + 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
国际命名
(1 r, 2 r, 3, 3 bs, 5 s, 9, 9 br, 10, 11,) 5、9 b-difluoro-1 - {((fluoromethyl) sulfanyl)羰基}1,10-dihydroxy-2, 9, 11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C = O自洽场)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用
  1. Allen A, Bareille PJ, Rousell VM:与吸入丙酸氟替卡松相比,糠酸氟替卡松是一种新型吸入性皮质类固醇,在人体内显示出更长时间的肺吸收动力学。临床药物通讯。2013年1月52(1):37-42。doi: 10.1007 / s40262 - 012 - 0021 - x。[文章
  2. Allen A, Schenkenberger I, Trivedi R, Cole J, Hicks W, Gul N, Jacques L:吸入糠酸氟替卡松/维兰特罗不影响青少年和成人哮喘患者的下丘脑-垂体-肾上腺轴功能:随机、双盲、安慰剂对照研究临床呼吸杂志2013 10月7(4):397-406。doi: 10.1111 / crj.12026。Epub 2013年6月5日[文章
  3. 局部活性类固醇的构效关系:丙酸氟替卡松的选择。呼吸医学1990年11月84日增刊A:19-23。[文章
  4. 哈丁:丙酸氟替卡松的人体药理学。呼吸医学1990年11月84日增刊A:25-9。[文章
  5. Crim C, Pierre LN, Daley-Yates PT:吸入性丙酸氟替卡松和糠酸莫米松的药理学和药代动力学综述。2001年9月23日(9):1339-54。[文章
  6. Choi JS, Han JY, Kim MY, Velazquez-Armenta EY, Nava-Ocampo AA:妊娠期间吸入氟替卡松妇女的妊娠结局:一个病例系列。Allergol Immunopathol (Madr)。2007年11 - 12月,35(6):239 - 42。[文章
  7. 呋酸氟替卡松鼻腔喷雾剂对鼻息肉和常年性变应性鼻炎患者嗜酸性炎症参数的影响Ann Otol Rhinol喉喉杂志。2017年8月;126(8):573-580。doi: 10.1177 / 0003489417713505。Epub 2017 6月6日。[文章
  8. 1990年12月FDA批准的药品[链接
  9. FDA批准呋喃酸氟替卡松2007年[链接
  10. 丙酸氟替卡松软膏FDA标签[文件
  11. 丙酸氟替卡松鼻喷雾剂FDA标签[文件
  12. 糠酸氟替卡松鼻喷雾剂FDA标签[文件
  13. 糠酸氟替卡松FDA标签[文件
KEGG药物
D07981
KEGG化合物
C07815
ChemSpider
4470631
RxNav
41126
ChEBI
5134
ChEMBL
CHEMBL1201396
ZINC000004097438
维基百科
Fluticasone
FDA的标签
下载 (651 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 哮喘 1
4 完成 基础科学 哮喘/健康受试者(HS) 1
4 完成 诊断 哮喘、过敏 1
4 完成 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1
4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 1
4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR)/哮喘 1
4 完成 治疗 哮喘 11
4 完成 治疗 哮喘/慢性阻塞性肺疾病 1
4 完成 治疗 特应性皮炎 3.
4 完成 治疗 慢性支气管炎/慢性阻塞性肺疾病/肺气肿 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
气溶胶;悬架 呼吸(吸入)
药膏 皮肤的
奶油 皮肤的 0.05%
奶油 皮肤的 0.5毫克/克
药膏 0.05毫克/克
药膏 0005%
喷雾 50 MICROGRAMMI
呼吸(吸入) 250μg
呼吸(吸入) 500μg
呼吸(吸入)
奶油 皮肤的
气溶胶 呼吸(吸入) 125μg
气溶胶 呼吸(吸入) 25μg
气溶胶 呼吸(吸入) 250μg
气溶胶 呼吸(吸入) 50μg
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125微克
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 25微克
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 250微克
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 50微克
粉、计量 呼吸(吸入) 100微克
粉、计量 呼吸(吸入) 250微克
粉、计量 呼吸(吸入) 50微克
粉、计量 呼吸(吸入) 500微克
喷雾、悬架 呼吸(吸入) 2毫克/毫升
喷雾、悬架 呼吸(吸入) 500微克/毫升
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125年MICROGRAMMI
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 250年MICROGRAMMI
气溶胶 呼吸(吸入)
粉、计量 呼吸(吸入)
气溶胶,计量 呼吸(吸入)
喷雾
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125微克/ 1剂量
喷雾,计量 呼吸(吸入) 0.5毫克/ 2毫升
喷雾,计量 呼吸(吸入) 2毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0344毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.69 ALOGPS
logP 2.58 ChemAxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.19 ChemAxon
pKa最强(基本) -3.4 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 74.62 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 107.87米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 43.323. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子,结合糖皮质激素反应元件(GRE),无论是核和线粒体DNA,和作为调制体…
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
参考文献
  1. 丙酸氟替卡松软膏FDA标签[文件
  2. 丙酸氟替卡松鼻喷雾剂FDA标签[文件
  3. 糠酸氟替卡松鼻喷雾剂FDA标签[文件
  4. 糠酸氟替卡松FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达,影响靶组织细胞增殖和分化。孕激素受体……
基因名字
PGR
Uniprot ID
P06401
Uniprot名字
孕激素受体
分子量
98979.96哒
参考文献
  1. isar M, Sahasranaman S, Buchwald P, Hochhaus G:吸入糖皮质激素对孕激素受体选择性的差异。Eur Respir J. 2006 3月27日(3):511-6。[文章
  2. Austin RJ, Maschera B, Walker A, Fairbairn L, Meldrum E, Farrow SN, Uings IJ:糠酸莫米松是一种特异性低于丙酸氟替卡松的糖皮质激素。Eur Respir J. 2002 12月20(6):1386-92。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
磷脂酶a2活性
特定的功能
选择性水解sn-2位花生四烯基磷脂释放花生四烯酸。与溶血磷脂活性一起,它与炎症的开始有关。
基因名字
PLA2G4A
Uniprot ID
P47712
Uniprot名字
胞质磷脂酶A2
分子量
85238.2哒
参考文献
  1. Sano A, Munoz NM, Sano H, Choi J, Zhu X, Jacobs B, Leff AR:丙酸氟替卡松对外源激活的人嗜酸性粒细胞cPLA2易位和白三烯C4分泌的抑制作用。中华呼吸危重护理医学1999年6月;159(6):1903-9。[文章
  2. Myo S, Zhu X, Myou S, Meliton AY, Liu J, Boetticher E, Lambertino AT, Xu C, Munoz NM, Leff AR:沙美特罗和丙酸氟替卡松对嗜酸性粒细胞β 2整合素粘附的抑制作用。欧洲呼吸学报。2004年4月23(4):511-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
矿物皮质激素(MC)如醛固酮和糖皮质激素(GC)如皮质酮或皮质醇的受体。与矿物皮质激素反应元件(MRE)结合并激活靶细胞。
基因名字
NR3C2
Uniprot ID
P08235
Uniprot名字
盐皮质激素受体
分子量
107066.575哒
参考文献
  1. Austin RJ, Maschera B, Walker A, Fairbairn L, Meldrum E, Farrow SN, Uings IJ:糠酸莫米松是一种特异性低于丙酸氟替卡松的糖皮质激素。Eur Respir J. 2002 12月20(6):1386-92。[文章
  2. isar M, Sahasranaman S, Buchwald P, Hochhaus G:吸入糖皮质激素对孕激素受体选择性的差异。Eur Respir J. 2006 3月27日(3):511-6。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
诱导可能通过糖皮质激素受体的转录调节发生。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章
  2. NCI / NIH [链接
  3. FDA报告(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
诱导可能通过糖皮质激素受体的转录调节发生。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Pearce RE, Leeder JS, Kearns GL:氟替卡松的生物转化:体外表征。2006年6月;34(6):1035-40。Epub 2006年3月24日。[文章
  2. Murai T, Reilly CA, Ward RM, Yost GS:吸入糖皮质激素丙酸氟替卡松能有效地灭活细胞色素P450 3A5,一种主要的肺P450酶。化学与毒物。2010年8月16日;23(8):1356-64。doi: 10.1021 / tx100124k。[文章
  3. Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Pearce RE, Leeder JS, Kearns GL:氟替卡松的生物转化:体外表征。2006年6月;34(6):1035-40。Epub 2006年3月24日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。[文章
  2. FDA报告(链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
几乎所有脊椎动物血液中糖皮质激素和黄体酮的主要运输蛋白。
基因名字
SERPINA6
Uniprot ID
P08185
Uniprot名字
Corticosteroid-binding球蛋白
分子量
45140.49哒
参考文献
  1. 加迪尔,林海峰,林海峰,林海峰,马勒雅:皮质激素结合球蛋白:物种差异对结构和功能的影响。《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (12):e52759。doi: 10.1371 / journal.pone.0052759。Epub 2012年12月26日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA报告(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. FDA报告(链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Hughes SC, Shardlow PC, Hollis FJ, Scott RJ, timvaras DS, Allen A, Rousell VM:增强亲和力糖皮质激素糠酸氟替卡松在人体中的代谢和分配。2008年11月36(11):2337-44。doi: 10.1124 / dmd.108.022137。Epub 2008 8月11日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. FDA报告(链接

2017年7月05日00:00 /更新于2021年7月03日01:49