识别
- 总结
-
Lormetazepam是一种苯二氮平类药物用于治疗焦虑和诱导麻醉。
- 通用名称
- Lormetazepam
- 药物库登录号
- DB13872
- 背景
-
劳马西泮是一种口服苯二氮平类药物，在英国用于治疗短期失眠2．它由Auden Mckenzie(制药部门)在0.5和1毫克片剂配方中销售。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:335.185
单一同位素的:334.027583052 - 化学公式
- C16H12Cl2N2O2
- 同义词
-
- (±)-Lormetazepam
- (RS) -Lormetazepam
- 7-Chloro-1 3-dihydro-5——(o-chlorophenyl) 3-hydroxy-1-methyl-2h-1 4-benzodiazepin-2-one
- (7-Chloro-5) - 2-chlorophenyl 1 3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl-2H-1 4-benzodiazepin-2-one
- Lormetazepam
- Methyllorazepam
- N-Methyllorazepam
药理学
- 指示
-
用于治疗短期失眠2
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
洛美西泮是一种苯二氮平类药物，可降低中枢神经系统(CNS)的活性2，1．它产生抗焦虑，肌肉松弛，镇静和催眠作用。因为它是一种短效苯二氮平，醒来后不会产生明显的镇静作用。
- 作用机制
-
洛美西泮，作为一种苯二氮卓类药物，结合到γ-氨基丁酸(GABA) a受体的α和γ亚基之间的调节位点，γ2和α1， α2， α3，或α5亚基1．这有助于氯离子通道的打开，允许氯离子流入神经元，导致超极化。超极化神经元需要更大的模拟才能达到其动作电位阈值。对神经元去极化的一般抑制作用产生了氯美西泮的作用。
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 正变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点 配位体人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
通过葡萄糖醛酸缀合代谢为非活性代谢物2
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
终末相半衰期为11 h2．
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
过量的主要表现为嗜睡到昏迷，症状包括共济失调、低血压、低张力、呼吸抑制，可导致死亡2．
实验LD50值如下3.:小鼠- 780 mg/kg(腹腔注射)，1790 mg/kg(口服)，10000 mg/kg(皮下注射)。大鼠- 6250 mg/kg(腹腔注射)，10000 mg/kg(口服)，10000 mg/kg(腹腔注射)。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与洛美西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺与洛美西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Acetophenazine 当苯丙那嗪与洛美西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aclidinium 洛美西泮可增加阿克利丁的中枢神经系统抑制剂活性。 Agomelatine 当阿戈美拉汀与洛美西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alfentanil 当阿芬太尼与洛美西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿利马嗪 当阿里马嗪与洛美西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Almotriptan 当阿莫曲坦与洛美西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alosetron 当阿洛司琼与洛美西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿普唑仑 当阿普唑仑与洛美西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
类别
- ATC代码
- N05CD06 -洛美西泮
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为1,4-苯二氮卓类。这是一种有机化合物，含有一个苯环和一个1,4-氮杂氮。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1, 4-benzodiazepines
- 直接父
- 1, 4-benzodiazepines
- 选择父母
- 氨基酸及其衍生物/氯苯/芳基氯化物/叔羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/链烷醇胺/Organopnictogen化合物 再看4个
- 基
- 1, 4-benzodiazepine/链烷醇胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组 展示19个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物1,4-苯二氮卓酮(CHEBI: 52993）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- GU56C842ZA
- 化学文摘号
- 848-75-9
- InChI关键
- FJIKWRGCXUCUIG-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H12Cl2N2O2 c1-20-13-7-6-9第8 - 11 (17)(13)14 (19-15 (21)16 (20)22)10-4-2-3-5-12 (10)18 / h2-8, 15日21 h 1 h3
- 国际命名
-
(7-chloro-5) - 2-chlorophenyl 3-hydroxy-1-methyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 微笑
-
CN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) C(=数控(O) C1 = O) C1 = CC = CC = C1Cl
参考文献
- 一般引用
-
- 43.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，第533-534页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
- MRHA:洛美西泮产品特性摘要[链接］
- ChemIDPlus:洛美西泮[链接］
- 巴斯格:西达洛(洛美西泮)静脉注射[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0041919
- PubChem化合物
- 13314
- PubChem物质
- 347829324
- ChemSpider
- 12750
- 28894
- ChEBI
- 52993
- ChEMBL
- CHEMBL22097
- 维基百科
- Lormetazepam
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 重症监护病房病人的镇静 1 3. 完成 治疗 睡眠开始和维持障碍 1 3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 3. 终止 治疗 睡眠开始和维持障碍 1 不可用 完成 不可用 危重病人 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 1毫克 胶囊 口服 1.0毫克 胶囊 口服 2.0毫克 平板电脑 口服 0.5毫克 平板电脑 口服 1.0毫克 平板电脑 口服 2.0毫克 平板电脑,涂 溶液/滴 口服 溶液/滴 口服 2.5毫克/毫升 平板电脑 口服 平板电脑 口服 2毫克 注入,解决方案 注射用药物的 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0164毫克/毫升 ALOGPS logP 2.92 ALOGPS logP 3.39 ChemAxon 日志 -4.3 ALOGPS pKa(最强酸性) 10.68 ChemAxon pKa(最强基础) -2.2 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 52.92 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 85.82米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 32.23. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 - a4i - 1219000000 - 503 deaa645713d28cd79 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 a4i db8dc59f3b0cd2b1f961——2739000000 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
正变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| γ -氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
| γ -氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
| γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 | P34903 |
| γ -氨基丁酸受体亚基α -5 | P31644 |
| -氨基丁酸受体亚单位-1 | Q8N1C3 |
| -氨基丁酸受体亚单位-2 | P18507 |
| -氨基丁酸受体亚单位-3 | Q99928 |
参考文献
药物创建于2017年7月7日21:36 /更新于2021年5月21日10:23