识别
- 总结
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非诺贝酸是一种用于治疗严重的高甘油三酯血症，原发性高胆固醇血症，或混合性血脂异常。
- 品牌名称
-
Fibricor, Trilipix
- 通用名称
- 非诺贝酸
- 药物库登录号
- DB13873
- 背景
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非诺纤维酸是一种降脂剂，用于重度高甘油三酯血症、原发性高脂血症和混合性血脂异常。降低升高的低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇、甘油三酯、载脂蛋白B，增加高密度脂蛋白胆固醇。1，5由于其亲水性高，吸收性能差，1前体药物,非诺贝特，以及非诺贝特胆碱等非诺贝特酸的其他共轭化合物，已被开发用于改善溶解度、胃肠道吸收和生物利用度，以及更方便的给药。1，3.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
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平均:318.75
单一同位素的:318.0658867 - 化学公式
- C17H15克罗4
- 同义词
- 不可用
药理学
- 指示
-
作为饮食的辅助治疗:(a)降低重度高甘油三酯血症成人患者的甘油三酯水平，(b)降低总胆固醇、低密度脂蛋白(LDL-C)、甘油三酯和载脂蛋白b的升高，并增加原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常(Fredrickson型IIa和IIb)成人患者的高密度脂蛋白(HDL-C)。标签
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
各种临床研究表明，总胆固醇、低密度脂蛋白(LDL- c)和载脂蛋白B (apo B)(一种低密度脂蛋白膜复合物)水平升高与人类动脉粥样硬化有关标签．同时，高密度脂肪蛋白(HDL-C)及其转运复合物载脂蛋白apo AI和apo AII水平的降低与动脉粥样硬化的发展有关标签．此外，流行病学调查表明，心血管发病率和死亡率与总胆固醇、LDL-C和甘油三酯水平直接相关，与HDL-C水平成反比标签．
非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸，随后在治疗患者中产生总胆固醇、LDL-C、载脂蛋白B、总甘油三酯和富甘油三酯脂蛋白(VLDL)的降低标签．此外，非诺贝特的这种治疗也导致HDL-C和载脂蛋白AI和载脂蛋白AII的增加标签．
- 作用机制
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通过在体内转基因小鼠和体外人肝细胞培养中进行的临床研究，相信非诺纤维酸的主要作用机制是通过其激活过氧化物酶体增殖受体(ppar - α)的能力来证明的。标签．
通过激活ppar - α，非诺纤维酸通过激活脂蛋白脂肪酶和减少载脂蛋白C-III的产生来增加脂肪分解和消除血浆中富含甘油三酯的颗粒，载脂蛋白C-III作为脂蛋白脂肪酶活性的抑制剂标签．由此导致的甘油三酯的减少导致低密度脂蛋白的大小和组成由小而致密的颗粒变为大而浮力的颗粒标签．这些更大的低密度脂蛋白颗粒对胆固醇受体有更强的亲和力，因此分解更快标签．此外，非诺纤维酸对ppar - α的激活也诱导载脂蛋白apo A-I, apo A-II和高密度脂蛋白的合成增加标签．
此外，使用非诺纤维酸还可以通过增加尿酸的尿排泄来降低普通或高尿酸血症个体的血清尿酸水平标签．
目标 行动 生物 一个过氧化物酶体增殖物激活受体 受体激动剂人类 U矩阵metalloproteinase-25 未知的人类 U过氧化物酶体增殖物激活受体 不可用 人类 U过氧化物酶体增殖物激活受体 未知的人类 U核受体亚家族1 I族成员2 部分激动剂人类 - 吸收
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一些研究表明，非诺纤维酸的生物利用度(健康志愿者在简单早餐后约4小时口服130毫克悬液的样品)在胃中约为81%，在近端小肠中为88%，在远端小肠中为84%，在结肠中为78%1．然而，在健康志愿者口服非诺纤维酸后，该药物的血浆中位峰值出现在给药后约2.5小时标签．此外，服用三片35毫克非诺纤维酸片剂后的暴露量与服用一片105毫克片剂后的暴露量大致相当标签．
- 配送量
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非诺纤维酸的分布体积为70.9 +/- 27.5 L2．
- 蛋白结合
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非诺纤维酸在普通和高脂血症患者中显示血清蛋白结合率约为99%标签．
- 新陈代谢
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体外和体内代谢研究表明，非诺纤维酸不经历显著的氧化代谢通过细胞色素P450同工酶标签．目前尚不清楚CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4酶在非诺纤维酸的代谢中发挥作用标签．
相反，非诺纤维酸主要与葡萄糖醛酸结合，然后随尿液排出标签．少量非诺纤维酸羰基部分被还原为苯氢代谢物，苯氢代谢物又与葡萄糖醛酸结合并随尿液排出标签．
- 淘汰路线
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非诺纤维酸代谢物主要通过尿液排出标签．
- 半衰期
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每日给药一次后，非诺纤维酸显示出与吸收后约20小时的半衰期相关的消除标签．
- 间隙
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在5名77至87岁的老年志愿者中，单次口服非诺贝特剂量后，非诺贝特酸的口服清除率为1.2 L/h，而年轻人为1.1 L/h标签．
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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口服LD50(大鼠):1242 mg/kg，口服LD50(小鼠):100 mg/kg，腹腔LD50(小鼠):500 mg/kg化学物质
非诺贝特酸禁止用于以下患者:(a)严重肾损害患者，包括接受透析的患者;(b)活动性肝病患者，包括原发性胆汁性肝硬化和原因不明的持续肝功能异常的患者;(c)既往存在胆囊疾病的患者;(d)已知对非诺贝特酸或非诺贝特过敏的患者;(e)哺乳母亲标签．
非诺纤维酸的使用与死亡风险和冠心病发病率之间的关系尚未正式确立标签．然而，一些涉及非诺贝特和化学和药理上与非诺贝特相似的药物的研究显示了不确定的结果。在非诺贝特糖尿病干预和事件降低(FIELD)研究中，与安慰剂相比，非诺贝特的总死亡率和冠心病死亡率分别增加了11% (HR 1.11 [0.95, 1.29]， p=0.18)和19% (HR 1.19 [0.90, 1.57]， p=0.22)标签．在冠脉药物项目中，一项针对使用氯贝特治疗5年的心肌梗死后患者的大型研究发现，氯贝特组和安慰剂组需要手术治疗的胆石症和胆囊炎的发生率分别为3.0%和1.8%标签．世界卫生组织(WHO)也进行了一项研究，在5000名无已知冠状动脉疾病的受试者中，使用安慰剂或氯贝特治疗5年，然后再随访一年标签．结果显示，与安慰剂组相比，氯贝特组的年龄校正全因死亡率具有统计学意义(5.70% vs. 3.96%， p<0.01)，其中，非心血管原因的死亡率增加了33%，包括恶性肿瘤、胆囊切除术后并发症和胰腺炎标签．在赫尔辛基心脏研究中，4081名无冠状动脉疾病史的中年男性服用安慰剂或吉菲齐，为期5年，随后开放延长3.5年标签．虽然gemfibrozil组的总死亡率在数值上更高，但具有统计学意义(p=0.19，相对风险的95%置信区间= 0.91-1.64)。最后，赫尔辛基心脏研究的二级预防组成部分观察了不包括在一级预防研究中的中年男性，因为他们已经知道或怀疑患有冠心病标签．当这些受试者接受gemfibrozil或安慰剂治疗5年时，gemfibrozil组的心脏死亡趋势较高，但最终没有统计学意义(HR 2.2, 95%置信区间:0.94-5.05)。标签．
纤维蛋白增加肌病的风险，并与横纹肌溶解有关标签．严重肌肉中毒的风险似乎在老年患者和糖尿病、肾功能衰竭或甲状腺功能减退患者中有所增加标签．任何弥漫性肌痛、肌肉压痛或无力和/或磷酸肌酸激酶水平明显升高的患者都应考虑肌病标签．
不同剂量的非诺贝特(相当于105毫克非诺贝特酸)与血清转氨酶如AST (SGOT)和ALT (SGPT)的升高有关。标签．在10项安慰剂对照试验的综合分析中，5.3%服用非诺贝特的患者的ALT升高到正常上限的3倍以上，而服用安慰剂的患者的ALT升高到正常上限的1.1%标签．如果酶水平持续高于正常限度的三倍，治疗将停止标签．在停止非诺贝特治疗或继续治疗期间，通常观察到转氨酶恢复到正常限度标签．非诺贝特治疗中转氨酶升高的发生率似乎与剂量有关标签．在一项8周剂量范围的研究中，每天接受相当于35 mg至105 mg非诺纤维酸的患者，ALT或AST升高到正常上限至少3倍的发生率为13%，而在接受安慰剂或相当于35 mg或更少非诺纤维酸的患者中，这一发生率为0%标签．肝细胞性、慢性活动性和胆汁淤积性肝炎与非诺贝特治疗相关的报道在暴露数周至数年后标签．在极其罕见的病例中，肝硬化被报道与慢性活动性肝炎有关标签．
有报道称服用非诺贝特的患者血清肌酐升高标签．停药后，这些升高倾向于恢复到基线标签．虽然这些观察结果的临床意义尚不清楚，但对于肾损害患者和有肾功能不全风险的患者，如糖尿病患者或老年人，应考虑进行肾脏监测标签．
非诺纤维酸可增加胆固醇排泄到胆汁，导致胆石症标签．如果发现胆结石，非诺纤维酸应停用标签．
必须注意非诺纤维酸增强香豆素类抗凝血剂抗凝血作用的能力，导致凝血酶原时间/国际标准化比值(PT/INR)延长。标签．
服用非诺贝特的患者也有胰腺炎的报道标签．这种作用可能是由于严重高甘油三酯血症患者疗效不佳所致，也可能是药物直接作用所致，也可能是胆道结石或淤渣形成并阻塞胆总管所介导的继发性现象所致标签．
在非诺贝特治疗开始后，观察到患者的轻度至中度血红蛋白、红细胞压积和白细胞下降标签．然而，虽然这些水平趋于稳定在长期给药标签在非诺贝特治疗的患者中也观察到血小板减少和粒细胞缺乏症标签．随后，建议在非诺纤维酸给药的前12个月定期监测红细胞和白细胞计数标签．
急性超敏反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症，需要住院治疗和类固醇治疗，已报道非诺贝特治疗的患者标签．
在FIELD试验期间的非诺贝特组中，与安慰剂组相比，肺栓塞(PE)和深静脉血栓(DVT)的发生率更高标签．特别是，安慰剂组有4900人，非诺贝特组有4895人标签．对于DVT，安慰剂组有48例(1%)，非诺贝特组有67例(1%)，p=0.074标签．对于PE，安慰剂组有32例(0.7%)，非诺贝特组有53例(1%)，p=0.022标签．同样，在冠状动脉药物项目中，与安慰剂组相比，氯贝特组报告明确或疑似致命或非致命PE或血栓性静脉炎的比例更高(5年5.2% vs 3.3%， p<0.01)。标签．
此外，已经有上市后和临床试验报告，在开始接受贝特治疗的糖尿病和非糖尿病患者中，HDL胆固醇水平出现严重的矛盾下降，低至2 mg/dL标签．HDL-C的减少伴随着载脂蛋白A1的减少。据报道，这种下降发生在开始贝特治疗后的2周至数年内标签．HDL-C水平持续下降，直到贝特治疗被撤销;事实上，停药后的反应是迅速和持续的标签．建议在开始贝特治疗后的最初几个月内检查HDL-C水平。在检测到HDL-C水平严重下降的情况下，应停止贝特治疗，并监测HDL-C水平，直到它恢复到基线水平，不打算或计划重新开始贝特治疗标签．
与使用非诺贝特和非诺贝特酸相关的不良反应包括腹痛、背痛、头痛、恶心、便秘、肝脏检查异常、AST升高、ALT升高、磷酸肌酸激酶升高、呼吸障碍、鼻炎、腹泻、消化不良、鼻咽炎、鼻窦炎、上呼吸道感染、关节痛、肌痛、四肢疼痛和/或头晕标签，4．
在批准使用非诺贝特后发现的不良反应包括横纹肌溶解、胰腺炎、肾功能衰竭、肌肉痉挛、急性肾功能衰竭、肝炎、肝硬化、贫血、虚弱和hdl -胆固醇水平严重降低4．
由于非诺纤维酸能够增强香豆素类抗凝剂的抗凝作用(进而延长患者的PT/INR)，因此在口服香豆素类抗凝剂与非诺纤维酸联合使用时应谨慎。因此，在获得稳定的PT/INR读数之前，建议频繁测定PT/INR标签，4．
非诺纤维酸应至少在胆汁酸树脂给药前1小时或给药后4至6小时给药，因为此类药物可能与同时给药的其他药物结合并阻碍其吸收标签，4．
环孢素和他克莫司等免疫抑制药物可引起肾毒性，肌酐清除率降低，血清肌酐升高，由于非诺纤维酸的主要消除途径是肾脏排泄，存在相互作用可能导致肾功能恶化的风险标签，4．因此，使用非诺纤维酸与任何其他潜在的肾毒性药物的好处和风险应仔细考虑，并采用最低有效剂量标签，4．
有报道称非诺贝特与秋水仙碱联合使用时出现肌病，包括横纹肌溶解，在考虑非诺贝特与秋水仙碱联合使用时应谨慎标签，4．
尚无关于孕妇使用非诺纤维酸的良好对照研究标签，4．由于非诺纤维酸对孕妇的安全性尚未得到正式阐明，因此只有在潜在的益处可以证明对胎儿的潜在风险时，才应在怀孕期间使用非诺纤维酸标签，4．
此外，非诺纤维酸不应用于哺乳母亲。在这种情况下，考虑到药物治疗对母亲的重要性，应该在不得不停止护理或停止使用非诺纤维酸之间做出决定标签，4．
非诺纤维酸在儿科患者中的安全性和有效性尚未正式确立标签，4．
非诺纤维酸主要由肾脏系统排出，不变或作为非诺纤维酸葡萄糖醛酸标签，4．因此，在肾功能受损的患者中，与接触非诺纤维酸相关的不良反应发生的风险可能更大标签，4．随后，由于老年患者肾损害发生率较高，老年患者使用非诺纤维酸的剂量应以肾功能为依据，肾功能正常无需修改剂量标签，4．建议对服用非诺纤维酸的老年患者进行肾功能监测标签，4．
对于严重肾损害的患者，应避免使用非诺纤维酸，而轻度至中度肾损害的患者则需要减少剂量标签，4．建议对肾损害患者监测肾功能标签，4．
在一项为期24个月的研究中，Wistar大鼠服用了不同水平的非诺贝特。在200mg/kg/天的剂量下(6倍于人体最大推荐剂量[MRHD]，基于体表面积比较mg/m2)，肝癌的发病率在两性大鼠中均显著增加标签，4．当剂量为10 (MRHD的0.3倍)和200 mg/kg/天时，观察到男性胰腺癌的统计学显著增加，在200 mg/kg/天时，观察到男性胰腺腺瘤和良性睾丸间质细胞瘤的增加标签，4．在对Sprague-Dawley大鼠进行的另一项为期24个月的研究中，10和60 mg/kg/天的剂量显著增加了两性大鼠的胰腺腺腺瘤发病率，并在MRHD的2倍时增加了睾丸间质细胞肿瘤标签，4．
此外，在117周的大鼠研究中，研究了非诺贝特10和60 mg/kg/天，氯贝特400 mg/kg/天(MRHD的2倍)，吉斐齐250 mg/kg/天(MRHD的2倍)。非诺贝特增加了两性大鼠的胰腺腺瘤标签，4．氯贝特可增加男性肝细胞癌和胰腺腺腺瘤，增加女性肝脏肿瘤结节标签，4．最后，gemfibrozil增加了男性和女性的肝脏肿瘤结节，而所有三种药物都增加了男性的睾丸间质细胞肿瘤标签，4．
在一项针对CF-1小鼠的21个月研究中，非诺贝特10、45和200 mg/kg/天(约为MRHD的0.2、1和3倍)在MRHD的3倍时显著增加了两性肝癌标签，4．在第二个18个月的研究中，在10、60和200 mg/kg/天，非诺贝特显著增加了雄性和雌性小鼠的肝癌，是MRHD的3倍标签，4．
当对同一个体治疗前后的肝脏活检进行比较时，在与贝特类其他成员治疗后，观察到人类过氧化物酶体形态和数量的变化标签，4
非诺贝特在Ames和体内/大鼠微核试验中被证明无致突变潜力标签，4．此外，非诺纤维酸，已蜂。n在以下试验中被证明没有诱变潜力:Ames、小鼠淋巴瘤、人类淋巴细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换，以及原代大鼠肝细胞中的非计划DNA合成标签，4．
在一项生育研究中，给大鼠口服非诺贝特膳食剂量。雄性在交配前61天接受剂量，雌性在交配至断奶前15天接受剂量，当剂量高达300 mg/kg/天时(根据mg/m2表面积的比较，约为MRHD的10倍)，对生育力没有不良影响。标签，4．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可能降低非诺纤维酸的排泄率，从而导致血清中非诺纤维酸水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低非诺纤维酸的排泄率，从而导致血清中非诺纤维酸水平升高。 Acemetacin 阿西美辛可降低非诺纤维酸的排泄率，从而导致血清中非诺纤维酸水平升高。 苊香豆醇 非诺纤维酸与阿辛诺豆蔻醇联合使用可增加出血的风险或严重程度。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低非诺纤维酸的排泄率，从而导致血清中非诺纤维酸水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加非诺纤维酸的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 Acetohexamide 非诺纤维酸与乙酰己酰胺合用可增加低血糖的风险或严重程度。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低非诺纤维酸的排泄率，从而导致血清中非诺纤维酸水平升高。 Acipimox 当阿昔莫司与非诺纤维酸联合使用时，肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。 Aclidinium 阿克利定可降低非诺纤维酸的排泄率，从而导致血清中非诺纤维酸水平升高。 - 食物相互作用
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- 带或不带食物服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 胆碱非诺贝特 4 bmh7izt98 856676-23-8 JWAZHODZSADEHB-UHFFFAOYSA-M - 产品图片
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 非诺贝酸 平板电脑 105毫克/ 1 口服 哈尔顿实验室 2015-07-30 不适用 我们 
非诺贝酸 平板电脑 35毫克/ 1 口服 哈尔顿实验室 2015-07-30 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 35毫克/ 1 口服 对药品 2015-07-30 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 35毫克/ 1 口服 Aralez Pharmaceuticals Us Inc. 2017-08-05 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 105毫克/ 1 口服 AR科学公司 2009-08-14 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 105毫克/ 1 口服 太阳制药工业有限公司 2009-08-14 2017-01-31 我们 Fibricor 平板电脑 105毫克/ 1 口服 雅典娜生物科学有限责任公司 2017-08-05 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 105毫克/ 1 口服 对药品 2015-07-30 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 35毫克/ 1 口服 太阳制药工业有限公司 2009-08-14 2017-07-31 我们 Fibricor 平板电脑 35毫克/ 1 口服 AR科学公司 2009-08-14 不适用 我们 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 非诺贝酸 平板电脑 35毫克/ 1 口服 太阳制药工业有限公司 2009-08-31 2017-07-31 我们 非诺贝酸 缓释胶囊 45毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 2016-01-21 2019-04-30 我们 非诺贝酸 缓释胶囊 135毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2019-07-25 不适用 我们 非诺贝酸 缓释胶囊 135毫克/ 1 口服 Alembic制药公司 2017-05-15 不适用 我们 非诺贝酸 缓释胶囊 45毫克/ 1 口服 领先制药有限公司 2019-07-18 不适用 我们 非诺贝酸 缓释胶囊 45毫克/ 1 口服 Alembic制药有限公司 2017-05-15 不适用 我们 非诺贝酸 平板电脑 105毫克/ 1 口服 Palmetto制药公司 2020-10-07 不适用 我们 非诺贝酸 缓释胶囊 135毫克/ 1 口服 Zydus制药美国公司 2016-09-12 不适用 我们 非诺贝酸 缓释胶囊 135毫克/ 1 口服 微实验室有限公司 2020-09-01 不适用 我们 非诺贝酸 缓释胶囊 45毫克/ 1 口服 Zydus制药美国公司 2008-12-15 2019-03-23 我们 
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Stafen®135 / 20mg胶囊 非诺贝酸(135毫克)+伐钙(20毫克) 胶囊,涂 口服 哥伦比亚佛朗哥实验室 2013-02-28 不适用 哥伦比亚 
Stafen®5 / 135 mg胶囊 非诺贝酸(135毫克)+伐钙(5毫克) 胶囊,涂 口服 哥伦比亚佛朗哥实验室 2013-07-31 不适用 哥伦比亚
类别
- ATC代码
- C10AB11 -非诺贝特胆碱
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- BGF9MN2HU1
- 化学文摘号
- 42017-89-0
- InChI关键
- MQOBSOSZFYZQOK-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H15ClO4 c1-17 (2, 16 (20) 21) 22-14-9-5-12 (6-10-14) 15 (19) 22-14-9-5-12 (18) 8-4-11 / h3-10H 1-2H3, (H, 20日,21)
- 国际命名
-
2 - (4 - (4-chlorobenzoyl)苯氧基]2-methylpropanoic酸
- 微笑
-
CC (C) (OC1 = CC = C (C = C1) C (= O) C1 = CC = C (Cl) C = C1) C = O (O)
参考文献
- 一般引用
-
- 凌红，罗玛，朱晓明，王晓明。非诺贝特和非诺贝酸的研究进展。心血管病，2013年4月4日(2):47-55。doi: 10.4021 / cr270w。Epub 2013 5月9日。［文章］
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- Patel P, Barkate H:非诺贝特胆碱(非诺贝特酸)与微粉非诺贝特在混合性血脂异常患者中的疗效和安全性比较:一项印度人群的随机、开放标签、多中心临床试验。《印度内分泌杂志》2016年1 - 2月;20(1):67-71。doi: 10.4103 / 2230 - 8210.172243。［文章］
- 非诺贝酸缓释胶囊[链接］
- FDA批准药品:口服非诺纤维酸FIBRICOR片剂[链接］
- 外部链接
- PDB项
- 6 l36/6 lx4/7 bq0/7生产总值
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 2型糖尿病 1 4 招聘 治疗 动脉粥样硬化/血脂异常/2型糖尿病 1 4 终止 预防 血脂异常 1 3. 完成 治疗 合并(致动脉粥样硬化)血脂异常/冠心病(CHD)/血脂异常/混合血脂异常 1 3. 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/冠心病(CHD)/血脂异常 1 3. 完成 治疗 冠心病(CHD)/血脂异常/混合血脂异常 4 3. 完成 治疗 血脂异常/高胆固醇 1 3. 完成 治疗 血脂异常/肾脏疾病 1 3. 完成 治疗 混合血脂异常 1 3. 终止 诊断 冠状动脉粥样硬化 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊,涂 口服 135毫克 缓释胶囊 口服 45毫克/ 1 胶囊，缓释颗粒 口服 135毫克/ 1 胶囊，缓释颗粒 口服 45毫克/ 1 胶囊，液体填充 口服 10毫克 胶囊，液体填充 口服 平板电脑 口服 105毫克/ 1 平板电脑 口服 35毫克/ 1 胶囊,涂 口服 45毫克 胶囊,涂 口服 缓释胶囊 口服 135毫克/ 1 缓释胶囊 口服 135毫克 胶囊，缓释颗粒 口服 135毫克 胶囊，缓释颗粒 口服 45毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7259186 没有 2007-08-21 2025-01-07 我们 US7569612 没有 2009-08-04 2027-08-20 我们 US7741373 没有 2010-06-22 2027-08-20 我们 US7741374 没有 2010-06-22 2027-08-20 我们 US7915247 没有 2011-03-29 2027-08-20 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0051毫克/毫升 ALOGPS logP 3.97 ALOGPS logP 4.36 ChemAxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 3．1 ChemAxon pKa(最强基础) -4.9 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体计数 4 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 63.62 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 83.19米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 32.423. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 配体激活的转录因子。脂质代谢的关键调节器。由内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。由油脂激活…
- 基因名字
- PPARA
- Uniprot ID
- Q07869
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 52224.595哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
未知的
- 通用函数
- 可激活原明胶酶A。
- 特定的功能
- Metalloendopeptidase活动
- 基因名字
- MMP25
- Uniprot ID
- Q9NPA2
- Uniprot名字
- 矩阵metalloproteinase-25
- 分子量
- 62553.445哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合过氧化物酶体增殖物，如降血脂药物和脂肪酸。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 57619.58哒
参考文献
- Inoue I, Itoh F, Aoyagi S, Tazawa S, Kusama H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T, Katayama S: Fibrate和他汀协同提高PPARalpha/RXRalpha的转录活性，降低NFkappaB的转激活。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;(1):131-9。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 配体激活的转录因子。结合过氧化物酶体增殖物的受体，如降血脂药物和脂肪酸。偏爱多不饱和脂肪酸，如γ -lin…
- 基因名字
- PPARD
- Uniprot ID
- Q03181
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 49902.99哒
参考文献
- Inoue I, Itoh F, Aoyagi S, Tazawa S, Kusama H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T, Katayama S: Fibrate和他汀协同提高PPARalpha/RXRalpha的转录活性，降低NFkappaB的转激活。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;(1):131-9。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
- 基因名字
- NR1I2
- Uniprot ID
- O75469
- Uniprot名字
- 核受体亚家族1 I族成员2
- 分子量
- 49761.245哒
参考文献
- Creusot N, Kinani S, Balaguer P, Tapie N, LeMenach K, mailot - marechal E, Porcher JM, Budzinski H, Ait-Aissa S:用于检测水生新兴污染物的hPXR报告基因检测的评估:化学物质的筛选和在水样中的应用。《肛肠生物化学》2010年1月;396(2):569-83。doi: 10.1007 / s00216 - 009 - 3310 - y。Epub 2009 11月29日。［文章］
药物创建于2017年7月9日04:12 /更新于2021年1月8日01:06