而烟酸甲酯的作用机制和其他topically-administered烟酸酯还不清楚,它认为烟酸甲酯促进前列腺素的释放D2严格locally-acting由于其半衰期很短¹。在人体,局部皮肤的血管反应去甲基烟碱被抑制剂抑制前列腺素的生物合成,表明烟酸甲酯对血管平滑肌的影响可能由局部前列腺素的释放⁵。前列腺素释放的皮肤和血管引起皮肤血管舒张⁵。

吸收

甲基的存在促进了通过皮肤渗透烟酸甲酯具有良好的亲油性,允许快速吸收后局部管理⁴。在体外,约80 - 90%的极性化合物烟酸甲酯迅速渗透到皮肤⁴。在切除皮肤无毛小鼠,烟酸甲酯可以有效地绕过角质层皮肤层⁴。在人类中,烟酸和烟酰胺是迅速从胃和小肠吸收通过钠carrier-mediated机制在低浓度⁴。

的体积分布

动物研究显示,烟酸主要集中在肝脏、肾脏、和脂肪组织⁴。

蛋白结合

没有药代动力学数据。

新陈代谢

烟酸甲酯进行酯水解形成烟碱酸和甲醇⁴。水解被认为是由非特异性α-naphthylacetate-esterase真皮皮肤层¹。

在产品下面查看合作伙伴的反应

烟酸甲酯
- 甲醇+烟酸

路线的消除

后上皮管理小剂量放射性标记的烟酸甲酯在人类志愿者,大约15%的剂量是治疗后的108小时内尿中恢复过来³。烟碱酸的排泄主要发生在肾脏³。

半衰期

在体外烟酸甲酯的半衰期,真皮是3到10分钟²。

间隙

没有药代动力学数据。

的不利影响

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毒性

结构相关的急性皮下LD50烟酰胺和烟酸在老鼠1.68和5.0克/公斤体重,分别³。在人类中,每天口服摄入3 - 9克烟酸导致“烟酸肝炎”,痛风,在很短的时间内葡萄糖不耐受³。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

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活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
烟酸	未知的	2679年mf687a	59-67-6	PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
分被逮捕	烟酸甲酯(0.5克/ 100克)+辣椒素(0.025克/ 100克)	奶油	局部	关键2健康公司。	2011-02-11	不适用
关节炎的处方局部镇痛	烟酸甲酯(0.5克/ 100克)+辣椒素(0.025克/ 100克)	乳液	局部	Hcd销售	2011-02-12	不适用
女性Arthricare Multi-action	烟酸甲酯(0.25%)+辣椒素(0.025%)+Levomenthol(1.25%)	奶油	局部	德尔制药公司。	1991-12-31	2005-06-20
Arthricare女性夜间	烟酸甲酯(0.25%)+Levomenthol(1.25%)+水杨酸甲酯(30%)	奶油	局部	德尔制药公司。	1998-07-01	2003-07-21
Arthricare疼痛缓解摩擦三重药用凝胶	烟酸甲酯(0.7%)+Levomenthol(1.25%)+水杨酸甲酯(30%)	凝胶	局部	德尔制药公司。	1991-12-31	1999-08-05
Biobalsam	烟酸甲酯(0.75%)+辣椒油性树脂(0.05%)	奶油	局部	Biopharmatech Inc .)	1997-06-11	1999-07-07
Decontractyl波美比重计	烟酸甲酯(1%)+甲苯丙醇(10%)	药膏	局部	罗伯特和Carriere实验室	1962-12-31	1998-07-22
深热运动止痛喷雾	烟酸甲酯(1.6% w / w)+水杨酸乙酯(5% w / w)+醇水杨酸(5% w / w)+水杨酸甲酯(1% w / w)	喷雾,喷雾	局部	SDN ROHTO-MENTHOLATUM (M)。有限公司	2020-09-08	不适用
Midalgan	烟酸甲酯(1克/ 100克)+辣椒(100毫克/ 100克)+醇水杨酸(10克/ 100克)+组胺盐酸盐(100毫克/ 100克)	药膏	局部	Technilab Inc .的Welcker李斯特有限公司部门	1948-12-31	1999-09-17
沼泽香油——Crm	烟酸甲酯(。563 %)+辣椒素(。0563 %)	奶油	局部	金色的沼泽	1996-12-12	1999-06-21

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为pyridinecarboxylic酸。这些化合物含有吡啶环轴承一个羧酸组。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶和衍生品
子课: Pyridinecarboxylic酸和衍生品
直接父: Pyridinecarboxylic酸
选择父母: 甲基酯/Heteroaromatic化合物/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/甲基酯/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 7 b1avu9djn
化学文摘号: 93-60-7
InChI关键: YNBADRVTZLEFNH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H7NO2 c1-10-7 (9) 6-3-2-4-8-5-6 / h2-5H 1 h3
国际命名: 甲基pyridine-3-carboxylate
微笑: COC (= O) C1 = CN = CC = C1

引用

一般引用

穆勒B,卡斯帕米,surb C, Imanidis G:渗透、代谢和行动网站烟酸衍生品的浓度在人类皮肤。与局部相关药理效应。欧元J制药科学。2003年10月,20 (2):181 - 95。(文章]
Roskos KV,伯奇主义分子AJ, Maibach嗨,家伙RH:药效学烟酸甲酯经皮吸收的测量:老化对微循环的影响。Br北京医学。1990年2月,122 (2):165 - 71。(文章]
兽医医药产品的欧洲机构委员会:烟酸甲酯总结报告(文件]
挪威食品安全局(Mattilsynet):烟酸甲酯(MN)风险文件]
前列腺素和nicotine-provoked增加皮肤的血流量文件]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0029806
PubChem化合物: 7151年
PubChem物质: 347829331
ChemSpider: 21111785
RxNav: 29900年
ChEBI: 134761年
ChEMBL: CHEMBL379845
锌: ZINC000000001706

化学物质

下载 (38.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2、3	完成	诊断	精神分裂症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部
乳液	局部
喷雾,喷雾	局部
药膏	局部
凝胶	局部
气溶胶	局部

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	中山	化学物质
沸点(°C)	209年	化学物质
水溶度	可溶性	挪威食品安全局烟酸甲酯(MN)风险
logP	0.8	挪威食品安全局烟酸甲酯(MN)风险

预测性能

财产	价值	源
水溶度	193.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.45	ALOGPS
logP	0.76	Chemaxon
日志	0.15	ALOGPS
pKa最强(基本)	3.24	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	39.19²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	35.93米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	13.23³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 004 - i - 9400000000 - 7 - c3a8027277de3a14a41
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	splash10 - 000 i - 0900000000 - 32 - eb9e18a26af57d26c5
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - 5685 - ba3190b1d8797adb
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	splash10 - 0 - zfr可以- 9600000000 - 22 - a2e3fff8ba9d56edc0
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - e85db02b4f474d26b636
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - d9503a788323d33eecd9
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	splash10 c54c379ee39a53af4ff8——0 - zfr可以- 9600000000

药物在2017年9月6日19:35 /更新在2月21日18:54 2021

烟酸甲酯

识别

结构为烟酸甲酯(DB13882)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱