Albutrepenonacog阿尔法

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总结

Albutrepenonacog阿尔法是一种重组因子IX融合重组人白蛋白用于治疗血友病B。

品牌名称

Idelvion

通用名称

Albutrepenonacog阿尔法

药物库登录号

DB13884

背景

Albutrepenonacog alfa (rIX-RFP)是一种重组融合蛋白，连接重组凝血因子IX (rFIX)与重组人白蛋白(rAlbumin)。¹它由CSL Behring Canada, Inc开发，并于2017年4月26日获得加拿大卫生部批准。2016年还获得了FDA和EMA的批准。目前市场上有250、500、1000和2000 IU/瓶。⁵

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
血液因素/融合蛋白

蛋白质结构

蛋白质化学式

C₅₀₇₇N₇₈₄₆O₁₅₈₈PS₆₇

平均体重

125000.0哒

序列

Albutrepenonacog alfa<<<< ynsgkleefvqgnlerecmeekcsfeearevfentertfwkqyvdgdgdqcesnpclngg sckddinsyecwcpfgfegknceldvtcnikgrceqfcknsadnkvvcsctegyrlaen QKSCEPAVPFPCGRVSVSQTSKLTRAETVFPDVDYVNSTEAETILDNITQSTQSFNDFTR VVGGEDAKPGQFPWQVVLNGKVDAFCGGSIVNEKWIVTAAHCVETGVKITVVAGEHNIEE TEHTEQKRNVIRIIPHHNYNAAINKYNHDIALLELDEPLVLNSYVTPICIADKEYTNIFL kfgsgyvsgwgrvfhkgrsalvlqylrvvvdratclrftiynnmfcagfheggrds cqgdsggphvtevegtsfltgiiswgeecamkgkyytkvsryvnwikekkltpvsqtskltraetvfpdvdahksevahrfkdlgeenfkalvliafaqylqqcpfedhvklvnvt efaktcvadesaencdslhtlfgdklctvatlretygemadccakqepernecflqhkd dnpnlprlvrpevdvtafhdneetflkkylyeiarrhflkfyapellffakakrykaafte faqaadkaacllpkldelrdegkassakqrlkfgerafkawavarlsqrfpkae faevsklvtdltkvhtecchgdllecaddradlyicenqdsissklkeccekplleks hciaevendempadlpslaadfveskdvcknyaeakdvflyeyarrhpdysvvlll rlaktttlekccaadphecyakvfdefkvstptlvevsrnlgkvgskcckhpeakrmpcaedylsvvlnlcvlhektPVSDRVTKCCTESLVNRRPCFSALEVDETYVPKEFNAETFTFHADICTLSEKERQIKKQT ALVELVKHKPKATKEQLKAVMDDFAAFVEKCCKADDKETCFAEEGKKLVAASQAALGL

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同义词

• Albutrepenonacog阿尔法
• 凝血因子IX(重组)，白蛋白融合蛋白
• 凝血因子IX(重组)，白蛋白融合蛋白(rIX-FP)

药理学

指示

根据EMA和FDA的规定，rIX-RFP是血友病B的治疗适应症。⁶对于加拿大卫生部来说，rIX-FRP还可以预防或减少出血发作。⁵

血友病B是血友病中第二常见的类型。这是一种罕见的遗传性出血疾病，由IX因子(FIX)水平降低或缺失引起。FIX是一种依赖维生素k的血浆蛋白酶，当它被激活时，会参与凝血级联反应。²B型血友病是由基因突变引起的修复可以导致不同表型的基因。严重的形式的特点是存在自发性和反复出血到关节和肌肉，以及创伤或手术后出血过多。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 围手术期出血量
• 流血事件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

在中重度B型血友病患者中使用rIX-RFP的临床试验表明，自发出血、总出血和关节出血的年化率较低。与按需治疗相比，它对围手术期出血发作和止血维持也很有效。rIX-RFP的管理没有抑制剂开发的报告。¹

作用机制

目前针对血友病B的治疗受到替代FIX疗法半衰期短的阻碍。¹因此，为了解决这个问题，在rIX-RFP中有rFIX与rAlbumin的融合，其半衰期要长得多，并且不与免疫系统相互作用。¹

rIX-RFP的施用增加了FIX的血药浓度，从而解决了患者凝血不足的问题。rIX-RFP能够作为完整的酶原在血浆中循环，这要归功于ph依赖于FcRn的结合，这是一种正常的保护途径，防止白蛋白溶酶体降解。当需要FIX时，r白蛋白被激活FIX的相同蛋白酶裂解。¹

目标	行动	生物
一个凝血因子X	激活剂	人类

吸收

rIX-RFP的吸收非常快，因为它是直接静脉注射的。在临床试验中，据报道，最大血浆浓度、曲线下面积和平均停留时间分别约为55 IU/dL、5500 IU.h/dL和125小时。¹

配送量

根据I/II期和III期临床试验，报告的rIX-RFP分布量为95 ml/kg。⁴

蛋白结合

这个药代动力学值是无关的，因为该药物是血浆蛋白的一部分。

新陈代谢

rIX-RFP的代谢与此无关，因为它是一种重组蛋白，被认为代谢为多肽和氨基酸。⁷

淘汰路线

rIX-RFP主要在尿液中排出。在临床前研究中，给药240小时后尿液和粪便的分布分别相当于给药剂量的72.9%和4.3%。前24小时在尿液和粪便中的消除量分别为剂量的39.9%和0.92%。⁷

半衰期

rFIX与rAlbumin融合可延长rIX-RFP在循环中的消除半衰期。临床试验报告的半衰期为92小时。¹

间隙

在临床试验中，儿童和成人的体重调整清除率分别为1.1和0.9 ml/h/kg。¹

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

rIX-RFP的耐受性非常好。¹进行了诱变试验，证实不存在诱变潜力。⁵尚未进行生育研究。由于B型血友病在女性中的发病率很低，因此发育研究并不重要。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低Albutrepenonacog alfa的排泄率，从而导致血清中Albutrepenonacog alfa水平升高。
Abciximab	Albutrepenonacog alfa与Abciximab联合使用可降低疗效。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低Albutrepenonacog alfa的排泄率，从而导致血清中Albutrepenonacog的升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低Albutrepenonacog alfa的排泄率，从而导致血清中Albutrepenonacog alfa水平升高。
苊香豆醇	白藜芦醇与阿辛诺豆蔻醇合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低Albutrepenonacog alfa的排泄率，从而导致血清中Albutrepenonacog的升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加Albutrepenonacog alfa的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低Albutrepenonacog alfa的排泄率，从而导致血清中Albutrepenonacog alfa水平升高。
Aclidinium	阿克利定可降低Albutrepenonacog alfa的排泄率，从而导致血清中Albutrepenonacog alfa水平升高。
Acrivastine	吖啶伐他汀可降低Albutrepenonacog alfa的排泄率，从而导致血清中Albutrepenonacog alfa水平升高。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Idelvion	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	250 iU / 2.5毫升	静脉注射	CSL Behring Lengnau AG	2016-03-04	不适用
Idelvion	注射，粉末，溶液	3500国际单位	静脉注射	Csl贝林	2021-03-18	不适用
Idelvion	注射，粉末，溶液	500国际单位	静脉注射	Csl贝林	2017-09-07	不适用
Idelvion	设备;粉末，用于溶液	250单位/瓶	静脉注射	Csl贝林	不适用	不适用
Idelvion	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	1000 iU / 2.5毫升	静脉注射	CSL Behring Lengnau AG	2016-03-04	不适用
Idelvion	注射，粉末，溶液	2000国际单位	静脉注射	Csl贝林	2017-09-07	不适用
Idelvion	注射，粉末，溶液	250国际单位	静脉注射	Csl贝林	2017-09-07	不适用
Idelvion	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	3500 (iU) / 5毫升	静脉注射	CSL Behring Lengnau AG	2018-05-30	不适用
Idelvion	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	500 iU / 2.5毫升	静脉注射	CSL Behring Lengnau AG	2016-03-04	不适用
Idelvion	注射，粉末，溶液	1000国际单位	静脉注射	Csl贝林	2017-09-07	不适用

类别

药物类别

• 白蛋白
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 生物因素
• 凝血因子
• 血液蛋白质
• 主要由肾排泄的药物
• 酶前体
• 酶和辅酶
• 止血
• 蛋白质前体
• 蛋白质
• 重组蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类

化学标识符

UNII

A57KX1VL5P

化学文摘号

1357448-54-4

参考文献

一般引用

1. lysseng - williamson KA:凝血因子IX(重组)，白蛋白融合蛋白(Albutrepenonacog Alfa;Idelvion((R)):其在血友病b类药物中的应用综述。2017年1月;77(1):97-106。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0679 - 8。［文章］
2. Nazeef M, Sheehan JP:中重度血友病管理的新进展。《血液医学》2016年4月1日;7:27-38。doi: 10.2147 / JBM.S81520。eCollection 2016。［文章］
3. 血友病B:分子发病机制及突变分析。中华血栓血液学杂志2015 7月;13(7):1184-95。doi: 10.1111 / jth.12958。Epub 2015 5月18日。［文章］
4. alfa (CSL654)治疗血友病的药代动力学药物评价。2016年10月2:1-7日。doi: 10.1080 / 17425255.2016.1240168。［文章］
5. 加拿大卫生专著[链接］
6. EMA产品报告[链接］
7. PMDA审议报告[链接］

外部链接

PubChem物质

347911453

RxNav

1743992

维基百科

Factor_IX

FDA的标签

下载 (253 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	血友病	1
不可用	完成	不可用	血友病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	1000国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	2000国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	250国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	3500国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	500国际单位
注射，粉末，溶液	注射用药物的	1000国际单位
注射，粉末，溶液	注射用药物的	2000国际单位
注射，粉末，溶液	注射用药物的	250国际单位
注射，粉末，溶液	注射用药物的	500国际单位
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	静脉注射	1000 iU / 2.5毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	静脉注射	2000 (iU) / 5毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	静脉注射	250 iU / 2.5毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	静脉注射	3500 (iU) / 5毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	静脉注射	500 iU / 2.5毫升
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	250单位/瓶
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	3500单位/瓶
注射，粉末，溶液	静脉注射
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	1000 IU /瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	2000国际单位
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	250国际单位
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	500国际单位
注射，粉末，溶液		1000 IU / 1瓶
注射，粉末，溶液		250 IU / 1瓶
注射，粉末，溶液		500 IU / 1瓶

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2017年9月7日19:20 /更新于2022年8月4日14:16