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总结

铋subgallate是一种药物,用于防臭肠胃气胀和凳子以及软组织手术止血。

通用名称
铋subgallate
DrugBank加入数量
DB13909
背景

subgallate铋是一种黄颜色的物质礼物无味粉末进行变色时,当暴露在阳光下。这是一个重金属盐的没食子酸高度不溶性和吸收不良。在胃黏膜具有保护作用,强收敛效果,而不是还阐明抗生素和止血行动,铋subgallate是最常见的作为一个场外内部除臭剂,通常用作主要的活性成分。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:394.091
单一同位素的:393.98901
化学公式
C7H5生物6
同义词
  • 基本的铋3、4、5-trihydroxybenzoate
  • basisches Wismutgallat
  • 铋subgallate
  • Bismuto subgalato
  • 基本没食子酸铋盐
  • Wismutgallathydroxid

药理学

指示

最常见的医学目的铋subgallate目前正式表示,作为非处方药使用内部除臭剂产品为目的的去除肠胃气胀和凳子12,13,1

此外,还有各种各样的非处方药(柜台)基于铋subgallate伤口愈合产品以及正在进行的研究药物是否可以作为一个合法的利用止血剂——通常软组织外科耳鼻喉科学和/或皮肤设置2,3,4,5

此外,在过去的铋subgallate可能看到了一些使用用于治疗幽门螺杆菌感染6。相比之下,当代的一线疗法通常涉及质子泵抑制剂和抗生素的联合疗法,一般达到高消灭病原体,易于管理,病人的依从性。

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药效学

铋subgallate重金属盐是相对不溶性和吸收不良4,14。因此,系统性吸收是没有必要的14甚至想要当代理的口服药物或在特定的耳鼻喉科学和/或皮肤伤口网站可以直接胃肠腔内执行其药理作用14为了祛除肠胃气胀和凳子或可能引起对伤口的止血效果4

此外,像其他铋剂,最常见的副作用与铋subgallate是其倾向导致黑变色的舌头和凳子当代理与微量的硫结合的唾液和/或胃肠道15。这种变色是临时的,无害的,逐渐消散的天数,并最终铋剂的停药后消失15

的作用机制

铋盐施加他们的行动很大程度上在上消化道的当地活动腔的铋在胃和十二指肠6

的铋subgallate除臭能力的肠胃气胀和粪便作为内部除臭剂——尽管没有完全阐明,相信当物质的口服药物,其相对穷人和不溶性吸收使其保持胃肠腔内和抑制结肠细菌作用于胃肠道可发酵食物残留14

此外,当subgallate铋口服,各种盐,像柠檬酸铋氯氧化铋等形成6。这些盐然后到周围胃粘液以及绑定到基地内的蛋白质可能存在的任何溃疡接触后胃液6。此外,铋化合物如铋subgallate也被认为有能力引发前列腺素的分泌,上皮生长因子(EGF)和粘膜碳酸氢盐来抑制胃液中胃蛋白酶的作用6。随后这些行动保护胃粘膜免受消化性腔的退化以及增强黏液的性质,协助胃和十二指肠溃疡的愈合6。这样,铋subgallate作品吸收多余的水和/或毒素大肠,允许它在肠道粘膜上形成一层保护膜,溃疡,可能是也可能不是与幽门螺杆菌感染类似13

此外,研究表明,铋化合物如铋subgallate能够证明抗菌效果对各种胃肠道病原体如大肠杆菌,沙门氏菌,志贺氏杆菌、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、幽门螺旋杆菌,和一些肠病毒和轮状病毒6。虽然行动的确切机制(s)的铋化合物能引起这样的抗菌效果尚不清楚6,许多实验观测表明铋已经能够复杂的细菌壁和周质膜;抑制细菌酶与脲酶、过氧化氢酶和脂肪酶;抑制细菌蛋白质和ATP合成;同时抑制或减少幽门螺旋杆菌等细菌的粘附上皮细胞6。从本质上讲,超微结构研究表明铋复合物的绑定的证据细菌壁和细胞周质间隙之间的内部和外部的细菌膜H。螺杆菌与随后的膨胀和解体的病原体6。不同程度地,这些抗菌行为也可能说明铋subgallate能够中和结肠细菌作用于可发酵食品。

大量研究和继续研究铋subgallate可能的可能的止血作用。没食子酸铋盐,铋subgallate鞣花酸的化学结构相似,另一个没食子酸衍生物7。鞣花酸本身就是一个clot-promoting代理启动凝血酶形成的内在途径通过行动接触因子(凝血因子十二)7,4。相信铋subgallate第十二激活因子的能力与化学相关的带负电的半个接触因素十二理论上启动凝血的内在途径7

其他的研究也表明,铋subgallate能够诱导巨噬细胞分泌生长因子促进伤口愈合,减少损伤区域,促进肉芽组织的形成和组织愈合,起始的通过激活成纤维细胞胶原蛋白的增生,血管,加速重建和一氧化氮形成的限制5,8

鉴于此类研究关于铋subgallate止血能力的潜力,已经并将继续有兴趣指示代理用于耳鼻喉科在扁桃腺切除术或adenotonsillectomies实现减少出血和手术时间;局部治疗各种开放性创伤手术促进组织之间更快和更早的凝血;回肠造口术;牙科手术;鼻衄管理;等2,4。然而,研究结果是矛盾的;那里可能实验结果提出一些改进减少手术时间和手术失血时铋subgallate扁桃腺切除术用作止血剂7也有研究结果,观察铋subgallate有负面影响伤口的愈合过程造成在动物模型中,使用的代理实际上推迟了新血管的生成速率和最佳的伤口愈合4

最后,铋subgallate还演示了一个强大的收敛能力4——这种行动可以促进其除臭剂,止血效果和协助其指示作为活性成分的非处方药产品痔栓剂或局部应用,腹泻等14

吸收

铋subgallate仅略,如果,口服后吸收摄入14。铋的一般人类的口服生物利用度subgallate报道低至0.04%14。任何吸收发生可能发生于小肠上部6

铋的胃肠道吸收铋化合物演示了一个大型个人间变异14。影响吸收的因素涉及subgallate铋化合物的形成以及个人本身的饮食因素6。然而,吸收与柠檬酸相伴的摄入量可以增强sulfhydryl-group-containing化合物14。相反,同时政府的抗酸药或硫醇含量高的饮食,可以降低吸收subgallate铋6

的体积分布

一般而言,口服是最常见的一种非处方subgallate铋产品路线的管理和胃肠道和系统性吸收通常是很低的。

蛋白结合

一般来说,任何系统性吸收铋subgallate有望低但任何铋吸收也将与血浆蛋白结合6分布在整个组织6,最高浓度发现肾脏14,6和低水平的肺、脾、肝、脑、骨和肌肉14

铋组件本身通常是已知演示高百分比与血浆蛋白结合的> 90%16

新陈代谢

没有特定的代谢铋14。在肾脏,它诱发bismuth-metal-binding从头合成的蛋白质,这是一种methallothionein14

路线的消除

摄取铋主要是消除残留的粪便14。任何吸收铋尿和粪便排除体外(包括胆汁)路线14。排泄尿液吸收铋的迅速,大多数金属在24小时内排出6。大约10%的吸收铋在粪便中发现,大概由于胆汁分泌6

半衰期

subgallate铋的铋组件是已知一个终端21 - 72天的半衰期16

间隙

铋组件的平均血间隙的铋盐subgallate铋是50到95毫升/分钟的范围内9

的不利影响
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毒性

根据患者的肾功能损害的严重程度,政府铋化合物的可能不合适的肾清除率降低会导致令人不快地升高血液中铋的水平6。同样,由于铋的胆汁排泄,严重肝病理论上可能导致积累铋6

铋毒性看似发展只从过度剂量(也许从长时间摄入铋或肌内注射)和肾毒性,骨关节病、脑病、肝毒性、口腔炎、牙龈炎6。据报道,然而,不溶性无机铋化合物主要是与可逆脑病6。事实上许多研究讨论了病人可能经历亚急性的综合症,进步脑病涉及潜在的失语症,myoclonous和/或步态不稳在铋subgallate大量超过推荐剂量10,11。这种脑病通常是可逆的中止铋subgallate使用10,11

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少subgallate铋的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少subgallate铋的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少subgallate铋的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低subgallate铋的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加subgallate铋的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetophenazine Acetophenazine可能会增加subgallate铋的毒害神经的活动。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低subgallate铋的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少subgallate铋的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Acrivastine可能减少subgallate铋的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少subgallate铋的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
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食物相互作用
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产品

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国际/其他品牌
北京医学
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Devrom 胶囊 200毫克/ 1 口服 帕特农神庙有限公司有限公司 2018-12-01 不适用 美国国旗
Devrom 平板电脑,咀嚼片 200毫克/ 1 口服 帕特农神庙有限公司有限公司 2018-12-01 不适用 美国国旗
Devrom咀嚼标签200毫克 平板电脑,咀嚼片 200毫克 口服 帕特农神庙公司公司。 1978-12-31 2022-04-27 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
BP 80 SUBGALLATE铋化合物栓剂 铋subgallate(200毫克)+氧化锌(120毫克) 栓剂 直肠 MEDIPHARM PTE LTD .) 1998-10-16 不适用
HEMORALGINE 40 GR POMAD 铋subgallate(2 g)+铝subacetate(0.4克)+盐酸洗必泰(0.4克)+盐酸麻黄碱(0.2克)+Levomenthol(0.8克)+盐酸丁卡因(0.4克)+氧化锌(3.2克) 药膏 局部 ATABAYİLAC FABRİKASI A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
KORTOS KREM 30 G 铋subgallate(2%)+苯扎氯铵(0.1%)+苯坐卡因(2.5%)+醋酸氢化可的松(0.5%) 奶油 局部 EXELTISİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为没食子酸和衍生品。这些化合物包含一个3、4、5-trihydroxybenzoic酸一半。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
安息香酸和衍生品
直接父
没食子酸和衍生品
选择父母
安息香酸/苯甲酰衍生物/酚盐/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/一元羧酸和衍生品/羧酸/Organooxygen化合物/有机盐/有机oxoanionic化合物
显示两个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸/苯甲酰/羧酸/羧酸衍生物/没食子酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品
显示7多
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
铋协调实体(CHEBI: 31292)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
YIW503MI7V
化学文摘号
99-26-3
InChI关键
JAONZGLTYYUPCT-UHFFFAOYSA-K
InChI
InChI = 1 s / C7H6O5.Bi.H2O c8-4-1-3 (7 (11) 12) 2 - 5 (9) 6 (4) 10;; / h1-2 8-10H, (H, 11、12);; 1 h2 / q; + 3; / p-3
国际命名
2,7-dihydroxy-2H-benzo [d] 1, 3-dioxa-2-bismacyclopentane-5-carboxylic酸
微笑
O (Bi) 1 oc2 = CC (= CC (O) = C2O1) C = O (O)

引用

一般引用
  1. Sparberg M:通信:铋subgallate作为回肠造口术的控制气味的有效手段:一项双盲研究。胃肠病学。1974年3月,66 (3):476。(文章]
  2. Tramontina VA,马查多妈,Nogueira球场Gda R, Kim SH Vizzioli先生,托莱多Sd:影响铋subgallate(局部止血剂)在大鼠伤口愈合。组织学和histometric发现。布拉兹削弱j . 2002; 13 (1): 11:6。(文章]
  3. 勒努Puia SA SJ,雷伊EA Guglielmotti MB, Bozzini CE:影响铋subgallate(止血剂)在骨修复;组织学、射线和histomorphometric研究老鼠。Int J临床口腔医学Surg. 2009年7月,38 (7):785 - 9。doi: 10.1016 / j.ijom.2009.03.003。Epub 2009年4月16日。(文章]
  4. 桑帕约CP库托EV, Ballin CR, Maeda CA, Ballin CH, Dassi CS,三浦LY:试验研究的影响铋subgallate炎症过程和口腔黏膜的血管生成。布拉兹J Otorhinolaryngol。2016; 1 - 2月82 (1):17-25。doi: 10.1016 / j.bjorl.2014.12.009。Epub 2015年10月27日。(文章]
  5. 梅LM,林CY,陈CY,蔡YC:协同效应subgallate铋和冰片,Sulbogin的主要组件,在皮肤伤口的愈合。生物材料。2003年8月,24 (18):3005 - 12。(文章]
  6. 兰伯特JR Midolo P:铋的行为治疗幽门螺杆菌感染。食物杂志。1997年4月,11增刊1:27-33。(文章]
  7. Agrawal SR, Jain AK, Marathe D, Agrawal R: subgallate铋为止血剂的代理在扁桃腺切除术的效果。印度J Otolaryngol头颈Surg. 2005 10月;57 (4):287 - 9。doi: 10.1007 / BF02907688。(文章]
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  9. 驱魔师LZ:安全性和药物动力学:胶体铋subcitrate。Scand杂志增刊。1991;185:29-35。(文章]
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  12. Devrom内部除臭剂(200毫克sabgallate铋)[链接]
  13. Drugs.com:铋Subgallate专著(链接]
  14. 兽医医药产品委员会:次硝酸铋、铋SUBCARBONATE、铋SUBGALLATE、铋碱式水杨酸盐(链接]
  15. 次水杨酸铋:为什么胃有时变黑舌头/凳子和持续多长时间?(链接]
  16. ScienceDirect: subgallate铋(链接]
  17. TITCK产品信息:Kortos (subgallate铋/苯坐卡因/苯扎氯铵/醋酸氢化可的松)直肠奶油(链接]
KEGG药物
D01398
ChemSpider
10607905
RxNav
19476年
ChEBI
31292年
ChEMBL
CHEMBL1592101
维基百科
Bismuth_subgallate
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 痔核 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
栓剂 直肠 200毫克
胶囊 口服 200毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 200毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 200毫克
药膏 局部
奶油 局部
奶油 直肠
平板电脑 口服 400毫克/选项卡
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 不溶于冷水和热水。 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 44.8毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.4 ALOGPS
logP 0.55 ChemAxon
日志 -0.94 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.93 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.3 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 3 ChemAxon
极地表面面积 96.222 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 39.39米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 17.93 ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
航空公司
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 兰伯特JR Midolo P:铋的行为治疗幽门螺杆菌感染。食物杂志。1997年4月,11增刊1:27-33。(文章]

药物在2017年9月18日20:57 /在10月6日更新2022 03:22