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Dotatate镓ga - 68

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通用名称
Dotatate镓ga - 68
DrugBank加入数量
DB13925
背景

Dotatate镓(ga - 68)是一个somatostatin-2受体模拟与镓68作为一个正电子放射性标记的放射性同位素。ga - 68 dotatate somatostatin-2受体具有高度的亲和力,迅速分泌的不属预定目标的网站给它一个理想的候选人成像神经内分泌肿瘤。Dotatate镓(ga - 68) explotes检测生长抑素受体显像和能力这一特点倾向于改变与肿瘤级别使ga - 68 dotate很高的诊断价值。1Dotatate镓68由美国高级加速应用程序开发,在2016年6月1日公司和FDA批准。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:1500.54
单一同位素的:1499.499317482
化学公式
C65年H87年氮化镓14O19年代2
同义词
  • 镓dotatate ga (68)
  • 68年ga-dotatate
  • 68年ga-dotatoc
  • DOTA-octreotate镓ga - 68
  • Dotatate镓ga - 68
  • Ga 68 DOTATOC
  • 镓DOTA-tate ga (68)
  • 镓dotatate ga (68)
  • 68年镓(Ga) dotatate
  • 镓68 dotatate
  • 镓dotatate, ga - 68
  • 镓oxodotreotide ga - 68
  • Gallium-DOTA-octreotate ga - 68
  • Gallium-DOTA-octreotate, ga - 68
  • Gatate

药理学

指示

Dotatate镓68是一个最著名的放射性药物使用与正电子发射断层扫描成像。它结合somatostatin-2受体通常在许多成人和儿科患者神经内分泌肿瘤。2神经内分泌肿瘤是贝宁或恶性肿瘤产生的激素产生细胞的神经内分泌系统。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

生长激素抑制素受体的过度表达在肿瘤组织中被广泛研究和使用闪烁扫描法对神经内分泌肿瘤的诊断发生自90年代发出召唤。正电子发射断层摄影术的发展出现了一个新兴的和不断增长的领域等示踪标记生长抑素类似物的发现dotatate镓68。3即使所有的报告,68年dotatate镓药效学资料还没有被研究过。

的作用机制

生长抑素receptor-based成像是首选的神经内分泌肿瘤的诊断和管理。的基础机制dotatate镓68是绑定的配体模拟放射性标记的,在这种情况下thye首选结合位点的受体亚型2。据报道,恶性细胞生长激素抑制素亚型2过表达受体。Dotatate镓68是一个β+喷出放射性核素发射能被探测到的收益率,正电子发射断层扫描,因此seletive绑定过表达生长激素抑制素受体将被检测到。3

目标 行动 生物
一个生长激素抑制素受体2型
粘结剂
 人类
吸收

Dotatate镓68提供了一个更高的亲和力生长激素抑制素受体亚型2与其他相比镓68类似物。静脉管理dotatate镓68被吸收和分发给所有生长激素抑制素亚型2 receptor-containing器官如垂体、甲状腺、脾、肾上腺、肾、胰腺、前列腺、肝和唾液腺。没有吸收在大脑皮层或心脏和胸腺中给出的吸收和肺非常低。4

的体积分布

注册的体积分布范围从0.25 - -0.65毫升/立方厘米。6

蛋白结合

它提出了与血浆蛋白结合。5

新陈代谢
不可用
路线的消除

后的头四个小时静脉管理dotatate镓68有一个消除约12%的注射剂量的尿液。4

半衰期

镓68的半衰期估计为68分钟。2

间隙

dotatate镓68相匹配的药物动力学同位素的半衰期短镓68因此,这药物是非常快速的血液间隙。2

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

研究dotatate镓68没有被研究过,但比较研究其他non-radioactivity化合物没有突变。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
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Lanreotide Lanreotide可能会降低Dotatate镓ga - 68作为诊断的有效性代理。
Octreotide Octreotide可能会降低Dotatate镓ga - 68作为诊断的有效性代理。
Pasireotide Pasireotide可能会降低Dotatate镓ga - 68作为诊断的有效性代理。
生长激素抑制素 生长激素抑制素可能会降低Dotatate镓ga - 68作为诊断的有效性。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 l17y0h71p
化学文摘号
1027785-90-5
InChI关键
XBJPSVQFCQFGDC-WSCOIBMGSA-K
InChI
InChI = 1 s / C65H90N14O19S2.Ga c1-38 (80) 56 - 64 (96) 73 - 51 (63 (95) 75 - 57 (39 (2) 81) 65 (97) 98) 37-100-99-36-50 (72 - 59 (91) 47 (28-40-10-4-3-5-11-40) 68 - 52 (83) 32-76-20-22-77 (33-53 (84) 85) 24-26-79 (- 55 (88) 89) 27-25-78 (23-21-76) 34-54 (86) 87) 62 (94) 70 - 48 (29-41-15-17-43 (82) 29-41-15-17-43) 60 (92) 71 - 49 (30-42-31-67-45-13-7-6-12-44 (42) 45) 61 (93) 69 - 46 (58 (90) 74 - 56) 14-8-9-19-66; / h3-7, 10号至13号,15日,31日38-39,46-51,56-57,67年,80 - 82 H, 8日至9日,14日,19-30,32-37,66 h2, 1-2H3, (H、68、83) (H、69、93) (H、70、94) (H、71、92) (H、72、91) (H、73、96) (H、74、90) (H、75、95) (H、84、85) (H、86、87) (H、88、89) (H、97、98); / q; + 3 / p-3 / t38 - 39 - 46 + 47 - 48 + 49 - 50 +, 51 + 56 + 57 +, / m1. / s1 /我;1 - 2
国际命名
ga(68)镓(3 +)2 - [4 - ({[(1 r) 1 - {((4 r、7、10、13 r, 16 s, r 19日)-10 - (4-aminobutyl) 4 - {((1 s, 2 r) 1-carboxy-2-hydroxypropyl][氨基甲酰}7 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] -16 - [(4-hydroxyphenyl)甲基]-13 [(1 h-indol-3-yl)甲基]6,9日,12日,15日,18-pentaoxo-1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosan-19-yl][氨基甲酰}2-phenylethyl][氨基甲酰}甲基)7日10-bis (carboxylatomethyl) 1, 4, 7, 10-tetraazacyclododecan-1-yl)醋酸
微笑
[68 ga + 3] C [C@@H] (O) [C@H] (NC (= O) [C@@H] 1 cssc [C@H] (NC (= O) [C@@H] (CC2 = CC = CC = C2)数控(= O) CN2CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CC2) C (= O) N [C@@H] (CC2 = CC = C (O) C = C2) C (= O) N [C@H] (CC2 = CNC3 = C2C = CC = C3) C (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N [C@@H] ([C@@H] (C) O) C = O N1) C = O (O)

引用

一般引用
  1. 卡亚尼我Bomanji JB,树林,康威G, Gacinovic年代,赢得T,迪克森J,事务所Caplin M, l形PJ:神经内分泌肿瘤的功能成像结合PET / CT使用68 ga-dotatate (DOTA-DPhe1 Tyr3-octreotate)和18 f-fdg。癌症。2008年6月,112 (11):2447 - 55。doi: 10.1002 / cncr.23469。(文章]
  2. Banerjee SR, Pomper MG:镓- 68的临床应用。:Radiat Isot。2013年6月,76:2-13。doi: 10.1016 / j.apradiso.2013.01.039。Epub 2013 2月20。(文章]
  3. Mojtahedi, Thamake年代,Tworowska我Ranganathan D, Delpassand ES:(68)的价值Ga-DOTATATE PET / CT在诊断和管理的神经内分泌肿瘤相比,目前FDA批准成像方式:文献的回顾。J诊断摩尔成像。2014年8月15日,4 (5):426 - 34。eCollection 2014。(文章]
  4. Shastry M,卡亚尼我,野生D,事务所Caplin M,运价指数D, Gacinovic年代,Reubi JC, Bomanji JB: 68 ga-dotatate无病病人的分布格局。诊断地中海Commun。2010年12月31日(12):1025 - 32。doi: 10.1097 / MNM.0b013e32833f635e。(文章]
  5. Schottelius M, Simecek J,霍夫曼F, Willibald M, Schwaiger M,西风HJ:双胞胎在精神——第一集:比较临床前评价(68)Ga DOTATATE和HA-DOTATATE Ga (68)。EJNMMI研究》2015年4月10日,犯规。doi: 10.1186 / s13550 - 015 - 0099 - x。eCollection 2015。(文章]
  6. Soto-Montenegro ML, Pena-Zalbidea年代,Mateos-Perez JM, Oteo M,罗梅罗E, Morcillo MA Desco M:脑膜瘤:68 ga-dotatoc的比较研究,68 ga-dotanoc和68 ga-dotatate分子成像的老鼠。《公共科学图书馆•综合》。2014年11月4日;9 (11):e111624。doi: 10.1371 / journal.pone.0111624。eCollection 2014。(文章]
  7. FDA的新闻和事件链接]
ChemSpider
58828606
RxNav
676679年
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 心脏结节病 1
3 完成 诊断 神经内分泌肿瘤 1
3 招收的邀请 基础科学 神经内分泌肿瘤 1
3 终止 诊断 冠状动脉硬化 1
2 积极不招聘 诊断 Castration-Resistant前列腺癌/转移性前列腺癌/四期前列腺癌与v7 1
2 完成 诊断 类癌肿瘤/成神经管细胞瘤/神经母细胞瘤(NB)/神经内分泌肿瘤 1
2 完成 诊断 血钙过多/甲状旁腺功能亢进/多发性内分泌瘤/多发性内分泌瘤,1型/甲状旁腺肿瘤 1
2 没有招聘 诊断 感染性心内膜炎(IE) 1
2 招聘 诊断 ACTH/库兴氏综合征 1
2 招聘 诊断 神经母细胞瘤(NB) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9375498 没有 2016-06-28 2032-08-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 在pH值高于7可以解决 长,N。黄,w的化学分子成像。(2015)
logP -3.69 Schottelius M。,等。EJNMMI杂志2015;5:22。
pKa 2.6 长,N。黄,w的化学分子成像。(2015)
放射性(mCi /毫升) 5 “FDA标签”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.068毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.99 ALOGPS
logP -8.4 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 0.47 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.28 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 24 Chemaxon
氢供体数 14 Chemaxon
极地表面面积 505.952 Chemaxon
可旋转键数 26 Chemaxon
折射性 397.34米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 144.313 Chemaxon
数量的戒指 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。生长激素抑制素受体2型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
生长激素抑制素受体的活动
特定的功能
受体somatostatin-14和-28年。这种受体通过百日咳毒素敏感的G蛋白耦合抑制腺苷酸环化酶。此外,它刺激phosphotyrosine磷酸酶和…
基因名字
SSTR2
Uniprot ID
P30874
Uniprot名字
生长激素抑制素受体2型
分子量
41332.37哒
引用
  1. Banerjee SR, Pomper MG:镓- 68的临床应用。:Radiat Isot。2013年6月,76:2-13。doi: 10.1016 / j.apradiso.2013.01.039。Epub 2013 2月20。(文章]

药物在2017年11月29日22:07 /更新在10月6日17:43 2020