雌二醇戊酸酯

识别

总结

雌二醇戊酸酯是一种雌二醇前药，用于治疗更年期、雌激素不足、雄激素依赖性前列腺癌的一些影响，并用于子宫内膜异位症和避孕的联合产品。

品牌名称

Delestrogen, Natazia

通用名称

雌二醇戊酸酯

DrugBank加入数量

DB13956

背景

戊酸雌二醇(也称为E2V)是一种前药酯雌二醇这是一种自然产生的激素，在人体内内源性循环。雌二醇是所有哺乳动物雌激素类固醇中最有效的形式，是主要的雌性激素。因此，作为雌二醇的前药，醋酸雌二醇通过结合雌激素受体(ER)，包括ERα和ERβ亚型，在体内具有相同的下游效应，这些受体分布在各种组织中，包括乳房、子宫、卵巢、皮肤、前列腺、骨骼、脂肪和大脑。

雌二醇通常由酯侧链产生，因为内源性雌二醇本身的口服生物利用度很低(2-10%)。在雌二醇分子有机会进入体循环并发挥其雌激素作用之前，通过肠道和肝脏的第一次代谢会迅速降解雌二醇分子⁹．雌二醇的酯化目的是提高口服给药(如戊酸雌二醇)后的吸收和生物利用度，或通过提高肌肉注射(如Cypionate雌二醇)后的亲脂性维持释放。吸收后，酯被裂解，释放内源性雌二醇，或17β-雌二醇。雌二醇的酯前药物因此被认为是雌激素的生物相同形式¹²．

戊酸雌二醇作为产品Delestrogen作为肌内注射上市，用于治疗中重度血管收缩症状和因绝经引起的外阴阴道萎缩，用于治疗性腺功能减退、阉割或原发性卵巢功能衰竭引起的雌激素分泌减少，以及用于治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌(仅用于缓解)。戊酸雌二醇也可与Dienogest这是Natazia用于预防怀孕和治疗月经大出血的商业产品。

正常月经周期的成年女性雌激素的主要来源是卵泡，根据月经周期的不同，卵泡每天分泌70 - 500微克雌二醇。然而，绝经后，大多数内源性雌激素是由肾上腺皮质分泌的雄烯二酮经外周组织转化为雌酮产生的。因此，雌激素和硫酸结合形式，硫酸雌激素，是绝经后妇女中最丰富的循环雌激素^标签．虽然循环雌激素存在于代谢相互转化的动态平衡中，但雌二醇是细胞内主要的人类雌激素，在受体水平上比其代谢物雌酮和雌三醇更有效。由于雌二醇和雌酮在效力上的差异，绝经(以及主要激素从雌二醇转变为雌酮)与效力和雌激素效应降低相关的一些症状有关。这些症状包括潮热、阴道干涩、情绪变化、月经不调、发冷和睡眠问题。服用合成的和生物相同形式的雌激素，如戊酸雌二醇，已证明可以改善这些更年期症状。

类型

小分子

组

批准，调查，兽医批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:356.4984
单一同位素的:356.23514489
化学公式: C₂₃H₃₂O_3.

同义词

雌二醇戊酸酯

药理学

指示

戊酸雌二醇作为产品Delestrogen作为肌内注射上市，用于治疗中重度血管收缩症状和因绝经引起的外阴阴道萎缩，用于治疗性腺功能减退、阉割或原发性卵巢功能衰竭引起的雌激素分泌减少，以及用于治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌(仅用于缓解)。

戊酸雌二醇也可与Dienogest这是Natazia用于预防怀孕和治疗月经大出血的商业产品。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

相关的治疗

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

雌激素通过雌激素受体(ER)的强效激动作用调节其在全身的作用，它位于各种组织中，包括乳房、子宫、卵巢、皮肤、前列腺、骨骼、脂肪和大脑。雌二醇与雌激素受体的两个亚型结合:雌激素受体α (ERα)和雌激素受体β (ERβ)。雌二醇还作为G蛋白偶联雌激素受体(GPER)的强效激动剂，GPER最近被认为是雌二醇快速细胞效应的主要中介¹¹．

的作用机制

雌二醇可以自由进入靶细胞(如女性器官、乳房、下丘脑、垂体)，并与靶细胞受体相互作用。当雌激素受体与配体结合后，它可以进入靶细胞的细胞核，并调节基因转录，导致信使RNA的形成。mRNA与核糖体相互作用产生特定的蛋白，表达雌二醇对靶细胞的作用。雌激素增加肝脏合成性激素结合球蛋白(SHBG)、甲状腺结合球蛋白(TBG)和其他血清蛋白，抑制垂体前叶的促卵泡激素(FSH)。

ER结合的下游效应的增加逆转了更年期的一些症状，这些症状主要是由雌激素活性的丧失引起的。

目标	行动	生物
一个雌激素受体α	受体激动剂	人类
一个雌激素受体β	受体激动剂	人类
U核受体亚族1 I族成员2	不可用	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -4	不可用	人类
U核受体共激活剂2	不可用	人类
Ug蛋白偶联雌激素受体1	不可用	人类
UATP合酶亚基a	不可用	人类
UBeclin-1	不可用	人类
U雌二醇17-beta-dehydrogenase 2	不可用	人类
UEstrogen-related受体γ	配位体	人类

吸收

IM注射液:当与芳基和烷基结合用于肠外给药时，油脂制剂的吸收速率随着作用时间的延长而减慢，因此一次戊酸雌二醇或cypionate雌二醇肌注可在数周内被吸收^标签．

Natazia:口服戊酸雌二醇后，在肠粘膜吸收过程中或在第一次肝脏通过过程中，发生17β-雌二醇和戊酸的裂解。这就产生了雌二醇及其代谢物、雌激素和其他代谢物。在大约6小时(范围:1.5-12小时)的中位数时，血清雌二醇的最大浓度达到73.3 pg/mL，在28天连续方案的第1天禁食条件下，单次摄入含有3mg戊酸雌二醇的片剂后，雌二醇浓度曲线下的面积[AUC(0 - 24小时)]为1301 pg·h/mL。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

外源性雌激素的代谢机制与内源性雌激素相同。雌激素部分由细胞色素P450代谢。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

雌二醇戊酸酯
- 雌二醇

路线的消除

雌二醇、雌酮和雌三醇随葡萄糖醛酸酯和硫酸酯结合物随尿液排出体外。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低戊酸雌二醇的排泄率，使血清水平升高。
Abametapir	戊酸雌二醇与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	阿巴替普与戊酸雌二醇合用可促进戊酸雌二醇代谢。
Abciximab	戊酸雌二醇可降低阿昔单抗的抗凝活性。
Abemaciclib	Abemaciclib与戊酸雌二醇合用可提高其代谢。
Abiraterone	戊酸雌二醇与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿溴替尼与戊酸雌二醇合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与戊酸雌二醇合用可促进其代谢。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可增加戊酸雌二醇的血栓形成活性。
Acemetacin	乙酰美辛可降低戊酸雌二醇的排泄率，导致血清中戊酸雌二醇水平升高。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能使血清戊酸雌二醇浓度升高。
慎用圣约翰草。这种草药可以诱导戊酸雌二醇的CYP3A4代谢。因此，它可能降低血清戊酸雌二醇的浓度和有效性。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
雌二醇	前体药物	4 ti98z838e	50-28-2	VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Delestrogen	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	君主制药公司。	1954-07-15	2007-10-01
Delestrogen	注射	10毫克/ 1毫升	肌肉内的	Par制药公司。	2007-11-01	不适用
Delestrogen	注射	10毫克/ 1毫升	肌肉内的	君主制药公司。	1954-07-15	2007-10-01
Delestrogen	注射	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	Par制药公司。	2007-11-01	不适用
Delestrogen	注射	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	君主制药公司。	1954-07-15	2007-10-01
Delestrogen	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	Par制药公司。	2007-11-01	不适用
Delestrogen Inj 10毫克/毫升	液体	10 mg / mL	肌肉内的	Theramed公司	1955-12-31	2008-03-03
Neo-diol Inj 20毫克/毫升	液体	20 mg / mL	肌肉内的	Neolab公司	1982-12-31	2003-07-29

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
雌二醇戊酸酯	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	山德士	2007-10-04	2011-12-31
雌二醇戊酸酯	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	Hikma制药美国公司	2020-04-21	不适用
雌二醇戊酸酯	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	Perrigo公司	2010-03-31	不适用
雌二醇戊酸酯	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	美国摄政,INC。	2020-03-01	不适用
雌二醇戊酸酯	注射	10毫克/ 1毫升	肌肉内的	Par制药	2012-06-01	2016-02-28
雌二醇戊酸酯	注射	10毫克/ 1毫升	肌肉内的	山德士	2007-10-04	2010-01-31
雌二醇戊酸酯	注射	10毫克/ 1毫升	肌肉内的	Hikma制药美国公司	2020-04-21	不适用
雌二醇戊酸酯	注射	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	Par制药	2012-06-01	2017-03-31
雌二醇戊酸酯	注射	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	山德士	2007-10-04	2011-08-31
雌二醇戊酸酯	注射	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	Hikma制药美国公司	2020-04-21	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
ARIORA 1毫克/ 2毫克	雌二醇戊酸酯(1毫克)+Dienogest(2毫克)	平板电脑	口服		2017-01-01	不适用
ARIORA 1毫克/ 2毫克	雌二醇戊酸酯(1毫克)+Dienogest(2毫克)	平板电脑	口服		2017-01-01	不适用
气候变化，21秒	雌二醇戊酸酯(4毫克)+醋酸环丙孕酮(1毫克)	平板电脑,涂	口服	拜耳tÜrk kİmya san。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
CLIMODIEN 2/2MG	雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1)+Dienogest(2毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	不适用
CLIMODIEN 2/2MG	雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1)+Dienogest(2毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	不适用
CLIMODIEN 2/2MG	雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1)+Dienogest(2毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	不适用
CLIMODIEN 2毫克/ 2毫克	雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1)+Dienogest(2毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	不适用
CLIOVELLE 1 mg / 0.5毫克	雌二醇戊酸酯(1.31毫克)+Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)	平板电脑			2017-01-01	不适用
TABL CLIOVELLE 1毫克/ 0.5毫克	雌二醇戊酸酯(1.31毫克)+Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)	平板电脑			2017-01-01	不适用
TABL CLIOVELLE 1毫克/ 0.5毫克	雌二醇戊酸酯(1.31毫克)+Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)	平板电脑			2017-01-01	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于类固醇酯类有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的甾体部分。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 类固醇酯
直接父: 类固醇酯
选择父母: 雌激素和衍生品/3-hydroxysteroids/菲和衍生品/萘满/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/羧酸酯类/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-hydroxysteroid/芳香homopolycyclic化合物/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Estrane-skeleton/Estrogen-skeleton/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 芳香homopolycyclic化合物
外部描述符: 类固醇酯(CHEBI: 31561）/C18类固醇(雌激素)及其衍生物(C12859）/C18类固醇(雌激素)及其衍生物(LMST02010039）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: OKG364O896
化学文摘号: 979-32-8
InChI关键: RSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H32O3 c1-3-4-5-22(25) 26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(24) 26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(15) 18(19) 12-13-23(20、21)2 / h7, 9日,14日,21页,24 h, 3 - 6, 8日10-13H2, 1-2H3 / t18 -, 19 - 20 + 21 + 23 + / m1 / s1
国际命名: (1, 3, 3 br, 9 b, 11时)7-hydroxy-11a-methyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl pentanoate
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@H) (OC (= O)预备)[C@@] 1 (C) CC [C@] ([H]) C3 = C (CC (C@@) 21 [H]) C = C (O) C = C3

参考文献

一般引用

Pentikainen V, Erkkila K, Suomalainen L, Parvinen M, Dunkel L:雌二醇在体外人类睾丸中作为生殖细胞存活因子。中华临床内分泌杂志2000年5月;85(5):2057-67。［文章］
Sharpe RM, Skakkebaek NE:雌激素是否与精子数量下降和男性生殖道紊乱有关?柳叶刀。1993年5月29日;341(8857):1392-5。［文章］
Raman JD, Schlegel PN:芳香化酶抑制剂用于男性不育。《泌尿学杂志》2002年2月;167(2 Pt 1):624-9。［文章］
王晓燕，王晓燕，王晓燕。睾丸激素和雌二醇对芳香化酶缺乏症患者的影响。中华医学杂志1997年7月10日;337(2):91-5。［文章］
李文华，李文华，李文华，等。17- β雌二醇对氧化应激诱导的细胞死亡的体外保护作用。生物化学与生物物理学报。1995年11月13日;216(2):473-82。［文章］
Schmidt JW, wolner D, Curcio J, Riedlinger J, Kim LS:激素替代疗法在绝经妇女中的应用:过去的问题和未来的可能性。妇科内分泌杂志。2006年10月;22(10):564-77。［文章］
Foresta C、Zuccarello D、Biagioli A、De Toni L、Prana E、Nicoletti V、Ambrosini G、Ferlin A:雌激素通过雌激素受体- α刺激内皮祖细胞。中国性(Oxf)。2007年10月,67(4):520 - 5。Epub 2007年6月15日。［文章］
Garcia-Segura LM, Sanz A, Mendez P:大脑中IGF-I和雌二醇的交叉作用:关注神经保护。神经内分泌学。2006;84(4):275 - 9。Epub 2006年11月23日。［文章］
O'Connell MB:不同雌激素产品的药代动力学和药理学差异。临床药学杂志。1995 9月35(9S):18S-24S。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。［文章］
戊酸雌二醇的药代动力学和药理特征。matuitas。1982;12月4(4):315 - 24。［文章］
prosnitz ER, Barton M:雌激素生物学:对GPER功能和临床机会的新见解。Mol Cell Endocrinol. 2014年5月25日;389(1-2):71-83。doi: 10.1016 / j.mce.2014.02.002。2014年2月12日。［文章］
w . KuhnzH。BlodeH。齐默尔曼(1993)。外源性天然和合成雌激素及抗雌激素的药代动力学。在:雌激素和抗雌激素II..施普林格、柏林、海德堡。［ISBN: 978-3-642-60107-1］
食品及药物管理局泰国产品信息:戊酸雌二醇口服片剂[链接］
FDA批准药品:口服纳塔齐(戊酸雌二醇和戊酸雌二醇)片[链接］

外部链接

KEGG化合物: C12859
PubChem化合物: 13791
ChemSpider: 13194
ChEBI: 31561
ChEMBL: CHEMBL1511
锌: ZINC000003881556
RxList: RxList药物页面
维基百科: Estradiol_valerate

FDA的标签

下载 (317 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	激素替代	1
4	完成	其他	避孕	1
4	完成	预防	骨质疏松症	1
4	完成	治疗	子宫内膜准备/冷冻胚胎移植	1
4	完成	治疗	女性不孕	1
4	完成	治疗	女性不孕/不孕不育/男性不育	1
4	完成	治疗	不孕不育	4
4	完成	治疗	卵巢过度刺激综合征(OHSS)	1
4	完成	治疗	多囊卵巢综合征(PCOS)	1
4	完成	治疗	原发性痛经	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
平板电脑
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑、糖涂层	口服
注射	肌肉内的	10毫克/ 1毫升
注射	肌肉内的	20毫克/ 1毫升
注射	肌肉内的	40毫克/ 1毫升
液体	肌肉内的	10 mg / mL
平板电脑	口服
平板电脑	口服	2毫克
注入,解决方案	肌肉内的	20毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌肉内的	40毫克/ 1毫升
解决方案	注射用药物的
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
注入,解决方案	肌肉内的
解决方案	肌内;注射用药物的
工具包	口服
设备;平板电脑,涂膜	口服
液体	肌肉内的	20 mg / mL
解决方案	肌肉内的	50毫克
解决方案	肌肉内的
平板电脑、糖涂层	口服	2毫克
设备;平板电脑,涂	口服
注射	注射用药物的	10毫克
平板电脑、糖涂层	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑、糖涂层	口服	1毫克
平板电脑、糖涂层	口服	2毫克
平板电脑,涂膜	口服	1毫克
平板电脑,涂	口服	1毫克
平板电脑,涂	口服	2毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6133251	没有	2000-10-17	2016-10-25
US8071577	没有	2011-12-06	2026-05-13
US8153616	没有	2012-04-10	2028-01-30
US6884793	没有	2005-04-26	2016-10-25

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000617毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.28	ALOGPS
logP	5.78	ChemAxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.33	ChemAxon
pKa最强(基本)	-5.4	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	46.53²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	102.89米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	42.57^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.雌激素受体α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。
基因名字: ESR1
Uniprot ID: P03372
Uniprot名字: 雌激素受体
分子量: 66215.45哒

参考文献

Brama M, Gnessi L, Basciani S, Cerulli N, Politi L, Spera G, Mariani S, Cherubini S, Scotto d'Abusco A, Scandurra R, Migliaccio S:镉通过erα依赖机制诱导乳腺癌细胞有丝分裂信号。Mol Cell Endocrinol. 2007 1月29日;264(1-2):102-8。Epub 2006年11月27日。［文章］
Lehnes K, Winder AD, Alfonso C, Kasid N, Simoneaux M, Summe H, Morgan E, Iann MC, Duncan J, Eagan M, Tavaluc R, Evans CH Jr, Russell R, Wang A, Hu F, Stoica A:人表皮生长因子受体2/磷脂酸肌醇3-激酶/Akt1通路调节雌二醇对体内肿瘤发生的影响。内分泌学。2007年3月,148(3):1171 - 80。Epub 2006年11月30日。［文章］
雌激素激动剂和拮抗剂的平衡结合分析:与雌激素受体激活的关系。中华医学杂志(巴黎)。1991年1月,39(1):59 - 69。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.雌激素受体β

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。与ESR1具有类似亲和力的雌激素结合，并激活雌激素依赖性m中含有雌激素反应元件(ERE)的报告基因的表达。
基因名字: ESR2
Uniprot ID: Q92731
Uniprot名字: 雌激素受体β
分子量: 59215.765哒

参考文献

Vijayanathan V, Greenfield NJ, Thomas TJ, Ivanova MM, Tyulmenkov VV, Klinge CM, Gallo MA, Thomas T:雌二醇和4-羟基他莫西芬对雌激素受体β构象、热稳定性和DNA识别的影响。生物化学细胞生物学。2007 2月;85(1):1-10。［文章］
雌激素激动剂和拮抗剂的平衡结合分析:与雌激素受体激活的关系。中华医学杂志(巴黎)。1991年1月,39(1):59 - 69。［文章］

细节 3.核受体亚族1 I族成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合并被各种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多个基因转录的转录因子。
基因名字: NR1I2
Uniprot ID: O75469
Uniprot名字: 核受体亚族1 I族成员2
分子量: 49761.245哒

参考文献

薛宇，Moore LB, Orans J, Peng L, Bencharit S, kliwer SA, Redinbo MR:孕烷X受体-雌二醇复合物的晶体结构为内生物识别提供了新的视角。Mol Endocrinol. 2007 5月;21(5):1028-38。Epub 2007年2月27日。［文章］

细节 4.神经元乙酰胆碱受体亚单位α -4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 配体门控离子通道活性
特定的功能: 在与乙酰胆碱结合后，AChR的反应是影响所有亚基的广泛构象变化，并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。
基因名字: CHRNA4
Uniprot ID: P43681
Uniprot名字: 神经元乙酰胆碱受体亚单位α -4
分子量: 69956.47哒

参考文献

人尼古丁α 4beta2受体的C端形成了雌激素类固醇增强所需要的结合位点。神经科学杂志，2001年9月1日;21(17):6561-8。［文章］

细节 5.核受体共激活剂2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 转录辅激活活动
特定的功能: 类固醇受体和核受体的转录辅激活剂。类固醇结合域(AF-2)的共激活剂，而不是调节n端结构域(AF-1)的共激活剂。NCOA1要求…
基因名字: NCOA2
Uniprot ID: Q15596
Uniprot名字: 核受体共激活剂2
分子量: 159155.645哒

参考文献

Geistlinger TR, McReynolds AC, Guy RK:类固醇受体辅激活剂和雌激素受体异构体相互作用的配体选择性抑制。化学与生物学报。2004 Feb;11(2):273-81。［文章］

细节 6.g蛋白偶联雌激素受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 甾类激素绑定
特定的功能: g蛋白偶联雌激素受体与17- β -雌二醇(E2)具有高亲和力，导致大量细胞内信号通路的快速和短暂激活。刺激营…
基因名字: GPER1
Uniprot ID: Q99527
Uniprot名字: g蛋白偶联雌激素受体1
分子量: 42247.12哒

参考文献

董娟:环境雌激素与七跨膜雌激素受体GPR30的结合和激活:一种可能的内分泌干扰新机制。类固醇生物化学与分子生物学杂志2006 12月102(1-5):175-9。Epub 2006年11月7日。［文章］

细节 7.ATP合酶亚基a

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 线粒体膜ATP合酶(F(1)F(0) ATP合酶或Complex V)在膜上存在由呼吸链的电子传递复合体产生的质子梯度的情况下从ADP产生ATP。F型atp酶由两个结构域组成，F(1) -包含膜外催化核心和F(0) -包含膜质子通道，由中心柄和外周柄连接在一起。在催化过程中，F(1)催化区域的ATP合成通过中心柄亚基的旋转机制与质子易位耦合。质子通道的关键部件;它可能在质子的跨膜易位中起直接作用。
特定的功能: 氢离子跨膜转运活性
基因名字: MT-ATP6
Uniprot ID: P00846
Uniprot名字: ATP合酶亚基a
分子量: 24816.865哒

参考文献

Van Dorst B, Mehta J, Rouah-Martin E, De Coen W, Blust R, Robbens J:利用裂解(T7) cDNA噬菌体展示方法识别17 β雌二醇的细胞靶标。毒理醇体外实验。2011年2月;25(1):388-93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日。［文章］

细节 8.Beclin-1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 在自噬中起核心作用(PubMed:23184933)。作为PI3K复合物的核心亚基，介导磷脂酰肌醇3-磷酸的形成;不同的复合物形式被认为在多种膜运输途径中发挥作用:PI3KC3-C1参与自噬体的启动，PI3KC3-C2参与自噬体的成熟和内吞作用。参与降解性内吞转运的调节，并为细胞质分裂中的脱落步骤所必需，可能与PI3KC3-C2相关(PubMed:20643123, PubMed:20208530)。对PI3KC3-C2的形成至关重要，但对PI3KC3-C1 PI3K复合物的形成没有影响。参与内吞作用(PubMed:25275521)。防止被神经毒性的Sindbis病毒毒株感染(PubMed:9765397)。可能在抗病毒宿主防御中起作用。
特定的功能: 磷脂酰肌醇3-kinase绑定
基因名字: BECN1
Uniprot ID: Q14457
Uniprot名字: Beclin-1
分子量: 51895.945哒

参考文献

Van Dorst B, Mehta J, Rouah-Martin E, De Coen W, Blust R, Robbens J:利用裂解(T7) cDNA噬菌体展示方法识别17 β雌二醇的细胞靶标。毒理醇体外实验。2011年2月;25(1):388-93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日。［文章］

细节 9.雌二醇17-beta-dehydrogenase 2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 睾酮脱氢酶(nad+)活性
特定的功能: 能够催化睾酮与雄烯二酮、雌二醇与雌二醇的相互转化。也有20- α - hsd活性。使用NADH，而EDH17B3使用NADPH。
基因名字: HSD17B2
Uniprot ID: P37059
Uniprot名字: 雌二醇17-beta-dehydrogenase 2
分子量: 42784.75哒

参考文献

Wetzel M, marchis - oberwinkler S, Perspicace E, Moller G, Adamski J, Hartmann RW:引入羟基苯基萘酚支架上的电子撤退基团提高了17beta-羟基类固醇脱氢酶2型(17beta-HSD2)抑制剂的药效。中华医学化学杂志2011年11月10日;54(21):7547-57。doi: 10.1021 / jm2008453。Epub 2011年10月19日。［文章］

细节 10.Estrogen-related受体γ

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 孤儿受体，在缺少结合配体时起转录激活作用的受体。特异性地与雌激素反应元件结合并激活由雌激素反应控制的报告基因…
基因名字: ESRRG
Uniprot ID: P62508
Uniprot名字: Estrogen-related受体γ
分子量: 51305.485哒

参考文献

Babu S, Vellore NA, kasasibotla AV, Dwayne HJ, Stubblefield MA, Uppu RM:双酚A及其硝化和氯化代谢物与人类雌激素相关受体- γ的分子对接。生物化学与生物物理学报。2012年9月21日;426(2):215-20。doi: 10.1016 / j.bbrc.2012.08.065。Epub 2012年8月23日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Lee AJ, Cai MX, Thomas PE, Conney AH, Zhu BT: 15个选择性表达的人细胞色素p450亚型形成的17beta-雌二醇和雌二醇氧化代谢物的表征。内分泌学。2003年8月,144(8):3382 - 98。［文章］
Hong CC, Tang BK, Hammond GL, Tritchler D, Yaffe M, Boyd NF:细胞色素P450 1A2 (CYP1A2)活性与乳腺癌危险因素的横断面研究。乳腺癌Res. 2004;6(4):R352-65。doi: 10.1186 / bcr798。Epub 2004年5月7日。［文章］
Usmani KA, Cho TM, Rose RL, Hodgson E:部署相关和其他化学物质对人肝微粒体和人细胞色素P450 1A2和3A4雌二醇代谢的抑制作用。2006年9月34(9):1606-14。doi: 10.1124 / dmd.106.010439。Epub 2006年6月21日。［文章］
常青云，陈超，杨铮，Rodrigues AD: 17 α -乙炔雌二醇作为体外抑制人细胞色素P450形态的研究。2009年8月;37(8):1667-75。doi: 10.1124 / dmd.109.026997。Epub 2009年5月19日。［文章］
CYP1A2 cancer.gov [文件］

细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Hanioka N, Tanabe N, Jinno H, Tanaka-Kagawa T, Nagaoka K, Naito S, Koeda A, Narimatsu S:人和食蟹猴dp -葡萄糖醛酸基转移酶1A1酶的功能表征。生命科学2010 8月14日;87(7-8):261-8。doi: 10.1016 / j.lfs.2010.07.001。Epub 2010年7月8日。［文章］
陈晓明，陈晓明，李平，等。葡萄糖醛酸基转移酶对乳腺组织中雌激素代谢失活的研究进展。乳腺癌杂志2004;6(6):246-54。Epub 2004 9月27日。［文章］
kulak - ublick GA、Ismair MG、Stieger B、Landmann L、Huber R、Pizzagalli F、Fattinger K、Meier PJ、Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子运输多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较胃肠病学。2001年2月,120(2):525 - 33所示。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Lee AJ, Cai MX, Thomas PE, Conney AH, Zhu BT: 15个选择性表达的人细胞色素p450亚型形成的17beta-雌二醇和雌二醇氧化代谢物的表征。内分泌学。2003年8月,144(8):3382 - 98。［文章］
Modugno F, Knoll C, kanber - shakir A, Romkes M:雌激素代谢细胞色素P450酶在人乳腺癌发生中的潜在作用。乳腺癌治疗。2003年12月82(3):191-7。doi: 10.1023 / B: BREA.0000004376.21491.44。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 4.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 5.细胞色素P450 3 a7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

参考文献

Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 6.细胞色素P450 1 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

参考文献

Zhang Y, Gaikwad NW, Olson K, Zahid M, Cavalieri EL, Rogan EG:细胞色素P450异构体催化儿茶酚雌激素醌的形成，与DNA反应。新陈代谢。2007年7月,56(7):887 - 94。doi: 10.1016 / j.metabol.2007.03.001。［文章］
Paracchini V、Pedotti P、Raimondi S、Garte S、Bradlow HL、Sepkovic DW、Taioli E:一种常见的CYP1B1多态性与2-OHE1/16-OHE1尿雌激素比例相关。临床化学检验医学2005;43(7):702-6。doi: 10.1515 / CCLM.2005.119。［文章］

细节 7.细胞色素P450 1 b1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1B1
Uniprot ID: Q16678
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 b1
分子量: 60845.33哒

参考文献

Zhang Y, Gaikwad NW, Olson K, Zahid M, Cavalieri EL, Rogan EG:细胞色素P450异构体催化儿茶酚雌激素醌的形成，与DNA反应。新陈代谢。2007年7月,56(7):887 - 94。doi: 10.1016 / j.metabol.2007.03.001。［文章］
Murray GI, Melvin WT, Greenlee WF, Burke MD:细胞色素P450 CYP1B1的调控、功能和组织特异性表达。2001;41:297-316。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.41.1.297。［文章］

细节 8.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

程泽珍，舒燕，刘志强，王丽娟，欧阳道生，周海红:细胞色素P450在体外雌二醇代谢中的作用。药学报。2001年2月;22(2):148-54。［文章］

细节 9.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

kulak - ublick GA、Ismair MG、Stieger B、Landmann L、Huber R、Pizzagalli F、Fattinger K、Meier PJ、Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子运输多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较胃肠病学。2001年2月,120(2):525 - 33所示。［文章］
程泽珍，舒燕，刘志强，王丽娟，欧阳道生，周海红:细胞色素P450在体外雌二醇代谢中的作用。药学报。2001年2月;22(2):148-54。［文章］

细节 10.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Modugno F, Knoll C, kanber - shakir A, Romkes M:雌激素代谢细胞色素P450酶在人乳腺癌发生中的潜在作用。乳腺癌治疗。2003年12月82(3):191-7。doi: 10.1023 / B: BREA.0000004376.21491.44。［文章］

航空公司

细节 1.性hormone-binding球蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 雄激素绑定
特定的功能: 作为雄激素转运蛋白的功能，但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5- α -双氢睾酮，睾酮…
基因名字: SHBG
Uniprot ID: P04278
Uniprot名字: 性hormone-binding球蛋白
分子量: 43778.755哒

参考文献

Campusano M C, Brusco G F, Campino J C, Rodriguez P L, Arteaga U E:[老年人雄激素下降的评估]。2006年9月;134(9):1123-8。Epub 2006 12月12日。［文章］
Kuba R, Pohanka M, Zakopcan J, Novotna I, Rektor I:男性局灶性癫痫患者的性功能障碍和血液激素变化。Epilepsia。2006年12月,47(12):2135 - 40。［文章］
Bendlova B、Zavadilova J、Vankova M、Vejrazkova D、Lukasova P、Vcelak J、Hill M、Cibula D、Vondra K、Starka L、Vrbikova J: D327N性激素结合球蛋白基因多态性在多囊卵巢综合征发病机制中的作用。类固醇生物化学与分子生物学杂志2007 04;104(1-2):68-74。Epub 2007年1月26日。［文章］
Sablik Z, Samborska-Sablik A, Bolinska-Soltysiak H, Goch JH, Kula K:[高雄激素血症是年轻女性冠状动脉疾病的危险因素]。Pol Arch Med Wewn. 2006年2月;115(2):118-24。［文章］
Mohamad MJ, Mohammad MA, Karayyem, Hairi A, Hader AA:急性心肌梗死患者血清性激素水平的变化。神经内分泌杂志2007年4月28日(2):182-6。［文章］
O'Connell MB:不同雌激素产品的药代动力学和药理学差异。临床药学杂志。1995 9月35(9S):18S-24S。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。［文章］
性类固醇激素的血清生物利用度。临床内分泌病学杂志。1986 5月;15(2):259-78。［文章］

细节 2.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

O'Connell MB:不同雌激素产品的药代动力学和药理学差异。临床药学杂志。1995 9月35(9S):18S-24S。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。［文章］

细节 3.脂肪酸结合蛋白，肠道

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有

通用函数: 运输活动
特定的功能: FABP被认为在长链脂肪酸及其酰基辅酶a酯的细胞内运输中起作用。FABP2可能参与了富含甘油三酯的脂蛋白的合成。结合研究……
基因名字: FABP2
Uniprot ID: P12104
Uniprot名字: 脂肪酸结合蛋白，肠道
分子量: 15207.165哒

参考文献

Rowland A, Knights KM, Mackenzie PI, Miners JO:药物与人肠脂肪酸结合蛋白(IFABP)结合的特性:IFABP作为白蛋白的替代品的潜在作用，用于体外-体内外推药物动力学参数。2009年7月，37(7):1395-403。doi: 10.1124 / dmd.109.027656。Epub 2009年4月27日。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员
分子量: 62579.99哒

参考文献

Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bonisch H:人有机阳离子转运体hOCT1、hOCT2和hOCT3的表达和药理特征。中国药理学杂志。2002 7;136(6):829-36。［文章］
吴霞，Kekuda R，黄伟，费玉杰，Leibach FH，陈杰，Conway SJ, Ganapathy V:有机阳离子转运体OCT3作为神经元外单胺转运体(uptake2)的鉴定及其在大脑中表达的证据。生物化学。1998 12月4日;273(49):32776-86。［文章］

细节 2.溶质载体家族22个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能: 可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员
分子量: 61153.345哒

参考文献

Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bonisch H:人有机阳离子转运体hOCT1、hOCT2和hOCT3的表达和药理特征。中国药理学杂志。2002 7;136(6):829-36。［文章］
吴霞，Kekuda R，黄伟，费玉杰，Leibach FH，陈杰，Conway SJ, Ganapathy V:有机阳离子转运体OCT3作为神经元外单胺转运体(uptake2)的鉴定及其在大脑中表达的证据。生物化学。1998 12月4日;273(49):32776-86。［文章］
Romigi A, Vitrani G, Lo Giudice T, Centonze D, Franco V:嗜眠药在猝睡症治疗中的应用概况:设计、开发和在治疗中的应用。2018年8月30日;12:2665-2675。doi: 10.2147 / DDDT.S101145。eCollection 2018。［文章］

细节 3.溶质载体家族22个成员3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 毒素运输活动
特定的功能: 调节多种有机阳离子的电位依赖性转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中发挥重要作用。
基因名字: SLC22A3
Uniprot ID: O75751
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员3
分子量: 61279.485哒

参考文献

Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bonisch H:人有机阳离子转运体hOCT1、hOCT2和hOCT3的表达和药理特征。中国药理学杂志。2002 7;136(6):829-36。［文章］
吴霞，Kekuda R，黄伟，费玉杰，Leibach FH，陈杰，Conway SJ, Ganapathy V:有机阳离子转运体OCT3作为神经元外单胺转运体(uptake2)的鉴定及其在大脑中表达的证据。生物化学。1998 12月4日;273(49):32776-86。［文章］

细节 4.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导有机阴离子，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量: 76709.98哒

参考文献

Tamai I, Nozawa T, Koshida M, Nezu J, Sai Y, Tsuji A:人有机阴离子运输多肽B (oopp -B)与肝脏特异性oopp - c的功能比较。Pharm Res. 2001 9月18日(9):1262-9。［文章］

细节 5.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

N Kanai, Lu R, Bao Y, Wolkoff AW, Vore M, Schuster VL:雌二醇17 β - d -葡醛酸酯是oatp有机阴离子转运体的高亲和力底物。Am J Physiol. 1996 Feb;270(2 Pt 2):F326-31。［文章］
bosuyt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏中有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。1996年3月276(3):891-6。［文章］
kulak - ublick GA、Ismair MG、Stieger B、Landmann L、Huber R、Pizzagalli F、Fattinger K、Meier PJ、Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子运输多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较胃肠病学。2001年2月,120(2):525 - 33所示。［文章］

细节 6.多药耐药相关蛋白7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能: atp依赖性转运蛋白可能通过亲脂性阴离子挤压参与细胞解毒。
基因名字: ABCC10
Uniprot ID: Q5T3U5
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白7
分子量: 161627.375哒

参考文献

陈志生，Hopper-Borge E, Belinsky MG, Shchaveleva I, Kotova E, Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究。Mol Pharmacol. 2003 Feb;63(2):351-8。［文章］

细节 7.溶质载体家族22个成员11

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节雌酮硫酸盐，脱氢表雄酮硫酸盐和相关化合物的饱和吸收。
基因名字: SLC22A11
Uniprot ID: Q9NSA0
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员11
分子量: 59970.945哒

参考文献

Cha SH, Sekine T, Kusuhara H, Yu E, Kim JY, Kim DK, Sugiyama Y, Kanai Y, Endou H:胎盘中表达的多特异性有机阴离子转运蛋白4的分子克隆与表征。生物化学杂志2000 2月11日;275(6):4507-12。［文章］

细节 8.atp结合盒亚族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Imai Y, Asada S, Tsukahara S, Ishikawa E, tsuuo T, Sugimoto Y:乳腺癌抵抗蛋白输出硫酸化雌激素，但不输出游离雌激素。Mol Pharmacol. 2003 9月;64(3):610-8。［文章］
Imai Y, Tsukahara S, Ishikawa E, Tsuruo T, Sugimoto Y:雌二醇和17β -雌二醇逆转乳腺癌耐药蛋白介导的多药耐药。肿瘤杂志2002年3月93(3):231-5。［文章］

细节 9.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Tamai I, Nozawa T, Koshida M, Nezu J, Sai Y, Tsuji A:人有机阴离子运输多肽B (oopp -B)与肝脏特异性oopp - c的功能比较。Pharm Res. 2001 9月18日(9):1262-9。［文章］
kulak - ublick GA、Ismair MG、Stieger B、Landmann L、Huber R、Pizzagalli F、Fattinger K、Meier PJ、Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子运输多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较胃肠病学。2001年2月,120(2):525 - 33所示。［文章］

细节 10.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Rao US, Fine RL, Scarborough GA:抗雌激素和类固醇激素:人p -糖蛋白的底物。生物化学药理学。1994 7月19日;48(2):287-92。［文章］
p -糖蛋白(P-gp/MDR1)介导的性类固醇激素外排和P-gp的体外表达调节。Pharm Res. 2004 7月;21(7):1284-93。［文章］

细节 11.溶质载体家族22个成员8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员8
分子量: 59855.585哒

参考文献

Cha SH, Sekine T, Fukushima JI, Kanai Y, Kobayashi Y, Goya T, Endou H:主要表达于肾脏的人有机阴离子转运蛋白3的鉴定和表征。Mol Pharmacol. 2001 5;59(5):1277-86。［文章］

细节 12.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

kulak - ublick GA、Ismair MG、Stieger B、Landmann L、Huber R、Pizzagalli F、Fattinger K、Meier PJ、Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子运输多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较胃肠病学。2001年2月,120(2):525 - 33所示。［文章］

细节 13.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1C1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节不依赖Na(+)的有机阴离子，如甲状腺激素甲状腺素(T4)和rT3的高亲和力运输。其他潜在的底物，如三碘甲状腺原氨酸(T3)， 17- β -葡萄糖…
基因名字: SLCO1C1
Uniprot ID: Q9NYB5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1C1
分子量: 78695.625哒

参考文献

Pizzagalli F, Hagenbuch B, Stieger B, Klenk U, Folkers G, Meier PJ:一种新型人体有机阴离子运输多肽作为高亲和力甲状腺素转运体的鉴定。Mol Endocrinol. 2002 10月;16(10):2283-96。［文章］

细节 14.溶质载体有机阴离子运输家族成员4A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节不依赖钠的有机阴离子的运输，如甲状腺激素T3(三碘- l -甲状腺原氨酸)，T4(甲状腺素)和rT3，以及雌酮-3-硫酸酯和牛磺胆酸盐。
基因名字: SLCO4A1
Uniprot ID: Q96BD0
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子运输家族成员4A1
分子量: 77192.505哒

参考文献

田井，Nezu J, Uchino H, Sai Y, Oku A, Shimane M, Tsuji A:人有机阴离子转运蛋白(OATP)家族新成员的分子鉴定与表征。生物化学与生物物理学报，2000年6月24日;273(1):251-60。［文章］

药物创建于2018年1月12日22:33 /更新于2022年8月02日05:13

雌二醇戊酸酯

识别

戊酸雌二醇的结构(DB13956)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献