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胆碱水杨酸

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通用名称
胆碱水杨酸
DrugBank加入数量
DB14006
背景

水杨酸胆碱是一种抗炎止痛药，与阿司匹林有关。它被用来减少肿胀和治疗轻-中度疼痛。它被用来治疗儿童和成人的关节炎。这种药也可以用来治发烧9。

水杨酸胆碱是水杨酸的胆碱盐，用作镇痛、解热和抗风湿病。它能缓解轻度到中度的疼痛，减轻发烧和炎症或肿胀。水杨酸胆碱对痛风、风湿热、类风湿性关节炎和肌肉损伤有疗效4。

这种药物也是出牙凝胶的主要成分，以缓解婴儿群体中与牙齿生长有关的疼痛13。由于其对16岁以下儿童的毒性，英国政府已经对其使用进行了监管。局部口服水杨酸凝胶不再适用于16岁以下的人，用于与婴儿出牙、正畸设备、唇疱疹或口腔溃疡相关的疼痛13。

类型
小分子
组
批准,营养食品
结构
类似的结构
重量
平均:241.287
单一同位素的:241.131408096
化学公式
C12H19没有4
同义词
  • 胆碱水杨酸

药理学

指示

该口服凝胶适用于缓解常见口腔溃疡、唇疱疹、假牙痛斑、婴儿出牙和口腔溃疡以及儿童正畸设备引起的疼痛和不适14。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

这是一种消炎解热药11，12。

If常以口服凝胶形式使用，用于缓解常见口腔溃疡、唇疱疹、假牙和疮点引起的疼痛、不适和炎症，以及口腔溃疡和因正畸设备引起的疮点17。

的作用机制

水杨酸胆碱通过抑制前列腺素的合成来缓解疼痛，通过作用于下丘脑的热调节中枢来退烧。它还通过抑制环氧合酶(COX)来抑制脉冲的产生。11，4。

环加氧酶参与前列腺素的产生，对损伤和各种其他刺激作出反应。前列腺素会促进疼痛、肿胀和炎症。水杨酸胆碱通过减少口腔中前列腺素的产生来减少炎症和疼痛15。

目标 行动 生物
UCholine-phosphate cytidylyltransferase B
产品的
 人类
U乙酰胆碱酯酶
产品的
 人类
UCholine-phosphate cytidylyltransferase一
产品的
 人类
U磷脂酶D2
产品的
 人类
U胆碱酯酶
产品的
 人类
U磷脂酶D1
产品的
 人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -7 不可用 人类
吸收

发病时间:摄入后1-2小时12

口服时，水杨酸胆碱通过口腔黏膜被吸收。需要注意的是，不要超过规定的剂量，并监测任何建议的水杨酸中毒迹象，特别是当该药物用于婴儿14。

在一项研究中，发现该药比ASA吸收更快(吸收t1/2 = 0.1 vs 0.36 h)16。

的体积分布

0.15升/公斤(水杨酸盐)，广泛分布在细胞外水和大多数组织中17

蛋白结合

水杨酸与蛋白质高度结合(80-90%)。17

新陈代谢

水杨酸的代谢是通过甘氨酸和酚或葡萄糖醛酸酰基结合，少量药物进行羟化。17

路线的消除

水杨酸胆碱的代谢物和少量完整的水杨酸主要通过尿液排出体外。17

半衰期

水杨酸的血浆半衰期为2-4小时。17

间隙

不可用

的不利影响
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毒性

LD50，小鼠口服:2690mg/kg5。小鼠皮下Ld50: 1gm/kg5。

干扰甲状腺功能测试11。

胃肠道疾病、疲劳、过敏反应、皮肤疹、溶血性贫血、虚弱、呼吸困难;当地的刺激(直肠给药);雷氏症候群。

致命的:阵发性支气管痉挛;肝毒性;肾功能损害/失败;血小板减少、缺铁性贫血、隐性出血、白细胞减少;轻度慢性水杨酸中毒11。

水杨酸中毒通常与血浆浓度为bb0 - 350 mg/L (2.5 mmol/L)有关。大多数因水杨酸盐中毒导致的成人死亡发生在血清水杨酸盐浓度超过700 mg/L (5.1 mmol/L)的患者中。低于100毫克/公斤的单次剂量几乎不可能导致严重中毒。必要时，应向患者提供支持性治疗或治疗水杨酸盐中毒。这可能包括活性炭、尿碱化等治疗，在严重情况下，还包括血液透析17。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低水杨酸胆碱的排泄率，从而提高血清水平。
Abciximab 当水杨酸胆碱与阿昔单抗合用时，出血的风险或严重程度可增加。
阿卡波糖 水杨酸胆碱可增加阿卡波糖的降糖活性。
Aceclofenac 水杨酸胆碱与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 乙酰美辛可降低水杨酸胆碱的排泄率，导致血清水平升高。
苊香豆醇 水杨酸胆碱可提高棘豆酚的抗凝血活性。
对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与水杨酸胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 当水杨酸胆碱与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide 水杨酸胆碱可增加乙酰六醇的降糖活性。
乙酰胆碱 当水杨酸胆碱与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
水杨酸 未知的 O414PZ4LPZ 69-72-7 YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿韦拉胶 胆碱水杨酸(8.71% w / w)+氯化十六烷基二甲基苄基铵(0.01% w / w) 凝胶 Apex制药营销sdn。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
BONJELA 胆碱水杨酸(8.7克/ 100克)+氯化十六烷基二甲基苄基铵(10毫克/ 100克) 凝胶 口服 บริษัทเรกคิทท์เบนคีเซอร์(ประเทศไทย)จำกัด 1999-09-27 不适用 泰国的国旗
BONJELA 胆碱水杨酸(8.714% w / w)+氯化十六烷基二甲基苄基铵(0.01% w / w) 凝胶 马来西亚国家卫生局 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
BONJELA凝胶 胆碱水杨酸(8.714% W / W)+氯化十六烷基二甲基苄基铵(0.01% w / w) 凝胶 粘膜下层的 利洁时(新加坡)私人有限公司 1990-04-23 不适用
咳嗽、感冒和流感 胆碱水杨酸30(870毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬一水(20 30毫克/毫升)+的东西30(200毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 30毫升) 液体 口服 通用制药公司 2015-10-20 2019-06-07 美国国旗
清除鼻窦疼痛和压力 胆碱水杨酸30(870毫克/毫升)+的东西30(200毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 30毫升) 液体 口服 通用制药公司 2015-08-10 2018-12-10 美国国旗
急救注射治疗宿醉缓解 胆碱水杨酸(40 870毫克/毫升)+咖啡因(40 65毫克/毫升) 解决方案 口服 急救饮料公司 2015-02-01 不适用 美国国旗
急救注射疗法止痛 胆碱水杨酸(40 650毫克/毫升)+咖啡因(40 65毫克/毫升) 液体 口服 急救饮料公司 2015-02-01 不适用 美国国旗
急救注射疗法缓解疼痛 胆碱水杨酸(40 500毫克/毫升)+咖啡因(40 65毫克/毫升) 液体 口服 急救饮料公司 2013-09-05 不适用 美国国旗
克罗格咳嗽、感冒和流感 胆碱水杨酸30(870毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬一水(20 30毫克/毫升)+的东西30(200毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 30毫升) 液体 口服 克罗格 2016-04-07 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N02BA03 -水杨酸胆碱
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物中的水杨酸类。这些是邻羟基苯甲酸。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
水杨酸的酸
选择父母
安息香酸/苯甲酰衍生物/胆碱/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Vinylogous酸/Tetraalkylammonium盐/羧酸盐/1, 2-aminoalcohols/羧酸
显示4个
基
1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/酒精/链烷醇胺/胺/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸/苯甲酰/羧酸
显示16个更多
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
KD510K1IQW
化学文摘号
2016-36-6
InChI关键
UDKCHVLMFQVBAA-UHFFFAOYSA-M
InChI
InChI = 1 s / C7H6O3.C5H14NO c8-6-4-2-1-3-5 (6) 7 (9) 10; 1 - 6 (2,3) 4-5-7 / h1-4 8 H, (H, 9、10);7 H, 4-5H2 1-3H3 / q; + 1 / p - 1
国际命名
(2-hydroxyethyl) trimethylazanium 2-hydroxybenzoate
微笑
C (N +) (C) (C) CCO.OC1 = CC = CC = C1C ([O -]) = O

参考文献

一般引用
  1. Bochner F, Graham GG, Cham BE, Imhoff DM, Haavisto TM:几种水杨酸盐后的水杨酸盐代谢物动力学。临床药理学杂志1981年8月30(2):266-75。［文章］
  2. 需要CJ, Brooks PM:水杨酸盐的临床药代动力学。临床药物杂志1985 Mar-Apr;10(2):164-77。doi: 10.2165 / 00003088-198510020-00004。［文章］
  3. Kuehl GE, Bigler J, Potter JD, Lampe JW:表达udp -葡萄糖醛酸转移酶和人肝微粒体对阿司匹林代谢物水杨酸的葡萄糖醛酸化作用。2006年2月;34(2):199-202。doi: 10.1124 / dmd.105.005652。Epub 2005年10月28日。［文章］
  4. 罗博夫斯卡KB, Plewa S, Derezinski P, Muszalska-Kolos I:水杨酸胆碱分析:化学稳定性和降解产物鉴定。分子学报2019 12月22日;25(1)。pii: molecules25010051。doi: 10.3390 / molecules25010051。［文章］
  5. PubChem:水杨酸胆碱[链接］
  6. 外用水杨酸胆碱与雷氏综合征有关[链接］
  7. 含水杨酸胆碱的新型滴眼液的特性及通过体外短时间暴露试验评估其刺激性。［链接］
  8. 胆碱C 11 [链接］
  9. 胆碱水杨酸;水杨酸镁口服片[链接］
  10. 梅奥诊所健康信息:水杨酸盐(口服途径，直肠途径)[链接］
  11. MIMS:水杨酸胆碱[链接］
  12. 水杨酸胆碱[链接］
  13. 口服水杨酸凝胶:16岁以下者不宜使用[链接］
  14. 产品特性概述:Bonjela口腔粘膜凝胶[链接］
  15. Netdoctor: Bonjela治疗口腔溃疡[链接］
  16. 阿司匹林、对乙酰氨基酚、水杨酸胆碱治疗小儿发热的疗效、处置及药效学研究[链接］
  17. 产品特性概述:Bonjela(水杨酸胆碱和氯化鲸铵)口服凝胶[链接］
KEGG药物
D00810
ChemSpider
15385
ChEBI
3668
ChEMBL
CHEMBL2104095
维基百科
胆碱
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
1 招聘 治疗 复发性组织细胞和树突状细胞肿瘤/复发性非霍奇金淋巴瘤/难治性组织细胞和树突状细胞肿瘤/难治性非霍奇金淋巴瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 局部
凝胶 口服
凝胶
凝胶 粘膜下层的 0.01% w / w
解决方案 口服
液体 口服
凝胶 Intralesional 87.1毫克/克
凝胶 口服 0.1毫克/毫升
凝胶 局部
凝胶 口服
凝胶 口服 0.01% w / w
凝胶 牙;局部
平板电脑 口服
凝胶 皮肤的
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
沸点(°C) 336.3 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.396毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.5 ALOGPS
logP 1.98 ChemAxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.79 ChemAxon
pKa最强(基本) -6.3 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 60.362 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 46.13米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 12.383. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.Choline-phosphate cytidylyltransferase B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
产品的
通用函数
Choline-phosphate cytidylyltransferase活动
特定的功能
控制磷脂酰胆碱的合成。
基因名字
PCYT1B
Uniprot ID
Q9Y5K3
Uniprot名字
Choline-phosphate cytidylyltransferase B
分子量
41939.76哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. 王亮，Magdaleno S, Tabas I, Jackowski S: CTP:磷酸胆碱酰酰基转移酶α基因(Pcyt1a)靶向缺失小鼠的早期胚胎致死性。《分子细胞生物学》2005 4月25(8):3357-63。［文章］
细节 2.乙酰胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
产品的
通用函数
丝氨酸水解酶活性
特定的功能
通过快速水解释放到突触间隙的乙酰胆碱，终止神经肌肉连接处的信号转导。在神经元凋亡中的作用。
基因名字
疼痛
Uniprot ID
P22303
Uniprot名字
乙酰胆碱酯酶
分子量
67795.525哒
参考文献
  1. Amenta F, Tayebati SK, Vitali D, Di Tullio MA:与胆碱能前体乙酰胆碱α酸和胆碱酯酶抑制剂利伐他明的关系:一种增强胆碱能神经传递的方法。机械老化发展。2006年2月;127(2):173-9。Epub 2005 11月16日。［文章］
  2. 龙戈巴第，苏福卓，李志强，李志强，等。电化学生物传感器-气相色谱法测定小麦中敌敌畏的含量。农业食品化学。2005 11月30日;53(24):9389-94。［文章］
  3. Durcan N, Costello RW, McLean WG, shy ztajn J, Madziar B, Fenech AG, Hall IP, Gleich GJ, McGarvey L, Walsh MT:嗜酸性粒细胞介导的胆碱能神经重塑。中华呼吸细胞与分子生物学杂志2006 6;34(6):775-86。Epub 2006 2月2日。［文章］
  4. Alkondon M, Albuquerque EX:胆碱对尼古丁乙酰胆碱受体的亚型特异性抑制:一种调节途径。2006年7月318(1):268-75。Epub 2006年3月24日。［文章］
  5. 安宰J:[利用生物传感器检测有机磷制剂]。Yakugaku Zasshi。2006年12月;126(12):1301-8。［文章］
细节 3.Choline-phosphate cytidylyltransferase一
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
产品的
通用函数
脂质结合
特定的功能
控制磷脂酰胆碱的合成。
基因名字
PCYT1A
Uniprot ID
P49585
Uniprot名字
Choline-phosphate cytidylyltransferase一
分子量
41730.67哒
参考文献
  1. Enaw JO, Zhu H, Yang W, Lu W, Shaw GM, Lammer EJ, Finnell RH:加利福尼亚人群CHKA和PCYT1A基因多态性、胆碱摄入与脊柱裂风险。2006年12月21日;4:36。［文章］
  2. 李丽，佘红，岳淑娟，秦晓强，关春霞，刘海军，罗志强:c-fos基因在血管活性肠肽促进肺表面活性剂磷脂合成中的作用。2007年5月3日;140(3):117-24。Epub 2007年1月10日。［文章］
细节 4.磷脂酶D2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
产品的
通用函数
磷脂酶d活动
特定的功能
可能在信号诱导的细胞骨架调节和/或内吞作用中起作用。
基因名字
PLD2
Uniprot ID
O14939
Uniprot名字
磷脂酶D2
分子量
105986.1哒
参考文献
  1. Lee JS, Kim JH, Jang IH, Kim HS, Han JM, Kazlauskas A, Yagisawa H, Suh PG, Ryu SH:磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸与磷脂酶D1的phox同源结构域特异性相互作用并刺激其活性。细胞科学，2005 10月1日;118(Pt 19):4405-13。［文章］
  2. PH:甲状旁腺激素刺激成骨细胞中磷脂酰乙醇胺被磷脂酶D水解。脂质。2005年11月,40(11):1135 - 40。［文章］
  3. Paruch S, Heinis M, Lemay J, Hoeffel G, Maranon C, Hosmalin A, Perianin A: CCR5信号通路通过磷脂酶D涉及p44/42 map -激酶，促进HIV-1 ltr定向基因表达。FASEB J. 2007 12月21(14):4038-46。Epub 2007年7月12日。［文章］
  4. [磷脂酶D在哺乳动物细胞中的结构、性质、生理和病理作用]。Postepy Hig Med Dosw(在线)。2006; 60:421-30。［文章］
  5. 芬松-格林，Cockcroft S:基于细胞质耗竭细胞的重组系统研究磷脂酶d的调控。［文章］
细节 5.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
产品的
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. 谢永平，松本康，程廷杰，于刚，陈荣林:用兵蟹几丁质膜构建胆碱生物传感器及其在胆碱酯酶抑制活性测定中的应用。2007年11月30日;45(4):673-8。Epub 2007年1月24日。［文章］
  2. Amenta F, Tayebati SK, Vitali D, Di Tullio MA:与胆碱能前体乙酰胆碱α酸和胆碱酯酶抑制剂利伐他明的关系:一种增强胆碱能神经传递的方法。机械老化发展。2006年2月;127(2):173-9。Epub 2005 11月16日。［文章］
  3. Lurie S, Sadan O, Oron G, Fux A, Boaz M, Ezri T, Golan A, Bar J: HELLP综合征患者假胆碱酯酶活性降低。科学通报2007年2月14(2):192-6。［文章］
  4. Calaf GM, Roy D:对硫磷转化的人乳腺上皮细胞的基因表达特征。国际分子医学杂志2007年5月;19(5):741-50。［文章］
  5. Stoytcheva M, Zlatev R, Valdez B, Magnin JP, Velkova Z:基于球形节杆菌的胆碱酯酶活性电化学传感器。生物电子。2006 7月15日;22(1):1-9。Epub 2005 12月20日。［文章］
细节 6.磷脂酶D1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
产品的
通用函数
磷脂酶d活动
特定的功能
在许多细胞通路中，包括信号转导、膜运输和有丝分裂的调节中都有重要作用。可能涉及到核周int…
基因名字
PLD1
Uniprot ID
Q13393
Uniprot名字
磷脂酶D1
分子量
124183.135哒
参考文献
  1. Lee JS, Kim JH, Jang IH, Kim HS, Han JM, Kazlauskas A, Yagisawa H, Suh PG, Ryu SH:磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸与磷脂酶D1的phox同源结构域特异性相互作用并刺激其活性。细胞科学，2005 10月1日;118(Pt 19):4405-13。［文章］
细节 7.神经元乙酰胆碱受体亚单位α -7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
在与乙酰胆碱结合后，AChR的反应是影响所有亚基的广泛构象变化，并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。查……
基因名字
CHRNA7
Uniprot ID
P36544
Uniprot名字
神经元乙酰胆碱受体亚单位α -7
分子量
56448.925哒
参考文献
  1. 赵玲，郭永平，George AA，彭建华，Purandare MS, Schroeder KM, Lukas RJ，吴娟:SH-EP1上皮细胞异质表达的人α - 7烟碱乙酰胆碱受体的功能特性。J Pharmacol Exp Ther。2003 Jun;305(3):1132-41。Epub 2003年3月6日。［文章］

酶

细节 1.胆碱/ ethanolaminephosphotransferase 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
金属离子结合
特定的功能
分别催化从cdp -胆碱和cdp -乙醇胺生物合成磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺。参与磷脂向…转运的蛋白质依赖过程。
基因名字
CEPT1
Uniprot ID
Q9Y6K0
Uniprot名字
胆碱/ ethanolaminephosphotransferase 1
分子量
46553.135哒
参考文献
  1. Wright MM, McMaster CR: PC和PE合成:人胆碱/乙醇胺磷酸转移酶1 (CEPT1)的胆碱磷酸酶和乙醇胺磷酸酶活性的混合胶束分析。脂质。2002年7月,37(7):663 - 72。［文章］
  2. Henneberry AL, Wistow G, McMaster CR:人胆碱磷酸转移酶的克隆、基因组组织和表征。生物化学杂志2000年9月22日;275(38):29808-15。［文章］
  3. 一种人胆碱/乙醇胺磷酸转移酶的克隆和表达:磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成。生物化学杂志1999年4月15日;339 (Pt 2):291-8。［文章］
细节 2.胆碱/乙醇胺激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
乙醇胺激酶活性
特定的功能
在磷脂生物合成中起关键作用。催化磷脂酰乙醇胺生物合成的第一步。磷酸乙醇胺，也可以作用于胆碱(在体外)。具有较高的活性……
基因名字
CHKB
Uniprot ID
Q9Y259
Uniprot名字
胆碱/乙醇胺激酶
分子量
45270.99哒
参考文献
  1. Sher RB, Aoyama C, Huebsch KA, Ji S, Kerner J, Yang Y, Frankel WN, Hoppel CL, Wood PA, Vance DE, Cox GA:一种由磷脂酰胆碱生物合成的第一酶——胆碱激酶β缺陷引起的胸侧肌营养不良。生物化学杂志，2006 Feb 24;281(8):4938-48。Epub 2005 12月21日。［文章］
  2. Eliyahu G, Kreizman T, Degani H:磷酸胆碱作为乳腺癌的生物标志物:分子和生化研究。国际癌症杂志2007年4月15日;120(8):1721-30。［文章］
细节 3.胆碱O-acetyltransferase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
胆碱o-acetyltransferase活动
特定的功能
在胆碱能突触上催化乙酰辅酶a和胆碱的可逆合成乙酰胆碱。
基因名字
闲谈，聊天
Uniprot ID
P28329
Uniprot名字
胆碱O-acetyltransferase
分子量
82535.025哒
参考文献
  1. 金·AR, Dobransky T, Rylett RJ, Shilton BH:表面熵还原在人胆碱乙酰转移酶结晶中的应用。结晶学报，2005 09;61(Pt 9):1306-10。Epub 2005 8月16日。［文章］
  2. Bikopoulos GJ, Hoque T, Webb RA:小膜囊绦虫感染诱导大鼠空肠乙酰胆碱代谢和毒菌碱受体mRNA表达的变化。Parasitol Res. 2006 Aug;99(3):231-7。Epub 2006年3月16日。［文章］
  3. Opazo P, Saud K, de Saint Pierre M, Cardenas AM, Allen DD, Segura-Aguilar J, Caviedes R, Caviedes P:来自三体16小鼠大脑皮层的细胞系中，淀粉样前体蛋白的敲除使胆碱能功能正常化:唐氏综合征动物模型。神经科学杂志2006年11月1日;84(6):1303-10。［文章］
  4. 王晓燕，李晓燕，李晓燕。人胆碱乙酰转移酶的底物结合及其催化机理。生物化学。2006 12月12日;45(49):14621-31。［文章］
  5. Mehl A, Schanke TM, Torvik A, Fonnum F:敌百虫和甲氧氧甲醇对豚鼠小脑发育的影响。毒理学应用药典。2007年3月219(2-3):128-35。Epub 2006年11月1日。［文章］
细节 4.胆碱激酶α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
信号传感器活动
特定的功能
在磷脂生物合成中起关键作用，可能有助于肿瘤细胞生长。催化磷脂酰胆碱生物合成的第一步。有助于磷脂酰乙醇胺生物合成…
基因名字
CHKA
Uniprot ID
P35790
Uniprot名字
胆碱激酶α
分子量
52248.53哒
参考文献
  1. 李铮，Agellon LB, Vance DE:磷脂酰胆碱稳态与肝衰竭。生物化学杂志2005 11月11日;280(45):37798-802。Epub 2005 9月6日。［文章］
  2. Glunde K, Raman V, Mori N, Bhujwalla ZM: RNA干扰介导的抑制乳腺癌细胞胆碱激酶诱导分化和抑制增殖。癌症杂志2005年12月1日;65(23):11034-43。［文章］
  3. Malito E, Sekulic N, Too WC, Konrad M, Lavie A:人胆碱激酶与ADP或磷酸胆碱复合物的晶体结构的研究。中华分子生物学杂志。2006 11月24日;364(2):136-51。Epub 2006 9月3日。［文章］
  4. Eliyahu G, Kreizman T, Degani H:磷酸胆碱作为乳腺癌的生物标志物:分子和生化研究。国际癌症杂志2007年4月15日;120(8):1721-30。［文章］
细节 5.胆碱脱氢酶、线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
黄酮腺嘌呤二核苷酸结合
特定的功能
不可用
基因名字
CHDH
Uniprot ID
Q8NE62
Uniprot名字
胆碱脱氢酶、线粒体
分子量
65358.005哒
参考文献
  1. Slow S, Garrow TA:生长大鼠肝脏胆碱脱氢酶和肾脏甜菜碱同型半胱氨酸甲基转移酶的表达不受蛋氨酸或胆碱摄入量的影响。植物学报，2006 9月136(9):2279-83。［文章］
  2. Bidulescu A, Chambless LE, Siega-Riz AM, Zeisel SH, Heiss G:日常胆碱和甜菜碱饮食摄入与冠心病发生:社区动脉粥样硬化风险(ARIC)研究。BMC心血管疾病。2007年7月13日;7:20。［文章］
  3. 张全R,商M, H,赵Y,张J:工程增强的甜菜碱合成提高抗旱玉米。植物生物技术学报2004 11月2(6):477-86。［文章］
  4. Dalmeijer GW, Olthof MR, Verhoef P, Bots ML, van der Schouw YT:叶酸、甜菜碱和胆碱摄入量与女性心血管疾病风险的前瞻性研究。中华临床杂志2008年3月62(3):386-94。Epub 2007年3月21日。［文章］
  5. da Costa KA, Kozyreva OG, Song J, Galanko JA, Fischer LM, Zeisel SH:常见遗传多态性影响人类对营养物质胆碱的需求。FASEB J. 2006 7;20(9):1336-44。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Sweet DH, Miller DS, Pritchard JB:心室胆碱转运:在脉络膜丛表达的有机阳离子转运蛋白2的作用。生物化学杂志，2001 11月9日;276(45):41611-9。Epub 2001 9月11日。［文章］
  2. Urakami Y, Akazawa M, Saito H, Okuda M, Inui K:主要表达于人肾脏的有机阳离子转运体hOCT2的交替剪接变体的cDNA克隆、功能表征和组织分布。中国生物医学杂志。2002 7;13(7):1703-10。［文章］
  3. Kakehi M, Koyabu N, Nakamura T, Uchiumi T, Kuwano M, Ohtani H, Sawada Y:小鼠阳离子转运蛋白mOCT2与mOCT1的功能比较。2002年8月23日;296(3):644-50。［文章］
  4. 奥田美，浦上杨，齐藤华，猪井K: oct2表达的爪蟾卵母细胞中有机阳离子转运的分子机制。生物化学生物物理学报1999年3月4日;1417(2):224-31。［文章］
  5. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Akazawa M, Saito H, Inui K:肾小管基底外侧膜中有机离子转运体OCT1和OCT2的明显特征。Pharm Res. 2001 11月18(11):1528-34。［文章］
  6. Gorboulev V, Ulzheimer JC, Akhoundova A, Ulzheimer- teuber I, Karbach U, Quester S, Baumann C, Lang F, Busch AE, Koepsell H:两个人多特异性有机阳离子转运蛋白的克隆和表征。DNA细胞生物学。1997 7;16(7):871-81。［文章］
  7. Arndt P、Volk C、Gorboulev V、Budiman T、Popp C、Ulzheimer-Teuber I、Akhoundova A、Koppatz S、Bamberg E、Nagel G、Koepsell H:比较大鼠肾脏阳离子转运蛋白rOCT2与阳离子转运蛋白rOCT1的相互作用。肾脏物理杂志。2001年9月;281(3):F454-68。［文章］
  8. 布迪曼T，班伯格E, Koepsell H, Nagel G:克隆大鼠有机阳离子转运体2的电致阳离子转运机制。生物化学杂志2000 9月22日;275(38):29413-20。［文章］
  9. Pan G, Winter TN, Roberts JC, Fairbanks CA, Elmquist WF: bcrp1转染的MDCKII细胞对有机阳离子的吸收增强。Mol Pharm. 2010 Feb 1;7(1):138-45。doi: 10.1021 / mp900177r。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. Kakehi M, Koyabu N, Nakamura T, Uchiumi T, Kuwano M, Ohtani H, Sawada Y:小鼠阳离子转运蛋白mOCT2与mOCT1的功能比较。2002年8月23日;296(3):644-50。［文章］
  2. 张玲，Dresser MJ, Chun JK, Babbitt PC, Giacomini KM:大鼠肾脏有机阳离子转运蛋白(rOCT1A)的克隆及功能表征。生物化学杂志，1997年6月27日;272(26):16548-54。［文章］
  3. 奥田美，浦上杨，齐藤华，猪井K: oct2表达的爪蟾卵母细胞中有机阳离子转运的分子机制。生物化学生物物理学报1999年3月4日;1417(2):224-31。［文章］
  4. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Akazawa M, Saito H, Inui K:肾小管基底外侧膜中有机离子转运体OCT1和OCT2的明显特征。Pharm Res. 2001 11月18(11):1528-34。［文章］
  5. Jonker JW, Wagenaar E, Mol CA, Buitelaar M, Koepsell H, Smit JW, Schinkel AH:有机阳离子转运体1 (Oct1 [Slc22a1])基因的靶向破坏降低了小鼠对有机阳离子的肝脏摄取和肠道排泄。分子细胞生物学。2001年8月;21(16):5471-7。［文章］
  6. Sinclair CJ, Chi KD, Subramanian V, Ward KL, Green RM:高亲和力哺乳动物肝脏胆碱/有机阳离子转运体的功能表达。血脂杂志2000 11月41(11):1841-8。［文章］
  7. Green RM, Lo K, Sterritt C, Beier DR:小鼠肝脏有机阳离子转运蛋白的克隆及功能表达。肝脏病学。1999;29(5):1556 - 62。［文章］
  8. Busch AE, Quester S, Ulzheimer JC, Waldegger S, Gorboulev V, Arndt P, Lang F, Koepsell H:多特异性大鼠阳离子转运体rOCT1的产电特性和底物特异性。生物化学杂志，1996 12月20日;271(51):32599-604。［文章］
  9. Sweet DH, Miller DS, Pritchard JB:心室胆碱转运:在脉络膜丛表达的有机阳离子转运蛋白2的作用。生物化学杂志，2001 11月9日;276(45):41611-9。Epub 2001 9月11日。［文章］
  10. Grundemann D, Liebich G, Kiefer N, Koster S, Schomig E:非神经元单胺转运蛋白的选择性底物。Mol Pharmacol. 1999 7月;56(1):1-10。［文章］
  11. Gorboulev V, Volk C, Arndt P, Akhoundova A, Koepsell H:天冬氨酸475突变为谷氨酸改变了多特异性阳离子转运体rOCT1的选择性。Mol Pharmacol. 1999 Dec;56(6):1254-61。［文章］
  12. Friedrich A, George RL, Bridges CC, Prasad PD, Ganapathy V:大鼠脑微血管内皮细胞系(RBE4)胆碱转运及其与有机阳离子转运体表达的关系。生物化学生物物理学报2001年6月6日;1512(2):299-307。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
毒素运输活动
特定的功能
调节多种有机阳离子的电位依赖性转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中发挥重要作用。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员3
分子量
61279.485哒
参考文献
  1. Kekuda R, Prasad PD，吴旭，王宏，费玉军，Leibach FH, Ganapathy V:胎盘中表达最多的潜在敏感的多特异性有机阳离子转运体(OCT3)的克隆和功能表征。生物化学杂志。1998年6月26日;273(26):15971-9。［文章］
细节 4.溶质载体家族22个成员5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性，高亲和力肉碱转运体。与肉碱的活性细胞摄取有关。用一分子肉碱运送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Wu X, Prasad PD, Leibach FH, Ganapathy V:人有机阳离子转运蛋白家族新成员OCTN2的cDNA序列、转运功能和基因组组织。1998年5月29日;246(3):589-95。［文章］
  2. 吴曦，黄伟，Prasad PD, Seth P, Rajan DP, Leibach FH, Chen J, Conway SJ, Ganapathy V:有机阳离子/肉碱转运蛋白OCTN2(有机阳离子转运蛋白2)的功能特性和组织分布模式。中国药典杂志1999年9月290(3):1482-92。［文章］
  3. 田井I, Ohashi R, Nezu JI, Sai Y, Kobayashi D, Oku A, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子/肉碱转运蛋白家族在小鼠体内的分子和功能表征。中国生物化学杂志2000 12月22日;275(51):40064-72。［文章］
  4. Ohashi R, Tamai I, Nezu Ji J, Nikaido H, Hashimoto N, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:肉碱/有机阳离子转运体OCTN2多功能性的分子和生理证据。Mol Pharmacol. 2001 Feb;59(2):358-66。［文章］
细节 5.溶质载体家族22个成员4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性，低亲和力肉碱转运体。大概是用一分子肉碱来运送一个钠离子。也运输有机阳离子，如四乙胺(茶)没有…
基因名字
SLC22A4
Uniprot ID
Q9H015
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员4
分子量
62154.48哒
参考文献
  1. Yabuuchi H, Tamai I, Nezu J, Sakamoto K, Oku A, Shimane M, Sai Y, Tsuji A:新型膜转运蛋白OCTN1介导有机阳离子的多特异性、双向和ph依赖性转运。J Pharmacol Exp Ther. 1999 5月;289(2):768-73。［文章］
细节 6.胆碱转运样蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
胆碱跨膜转运活性
特定的功能
胆碱转运。可能参与膜的合成和髓磷脂的生产。
基因名字
SLC44A1
Uniprot ID
Q8WWI5
Uniprot名字
胆碱转运样蛋白1
分子量
73301.28哒
参考文献
  1. 田勇，武田华，松谷T:大鼠星形胶质细胞中Na+依赖性胆碱转运体的分子和功能研究。神经化学杂志2005 9月94(5):1427-37。Epub 2005年7月5日。［文章］
  2. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。THP-1单核细胞源性巨噬细胞中胆碱转运体样蛋白-1转运障碍及其对胆碱转运的抑制。细胞物理。2006年4月;290(4):C1230-8。Epub 2005年11月30日。［文章］
  3. 张丽娟，张丽娟，张丽娟。Na(+)依赖性胆碱在大鼠视网膜毛细血管内皮细胞中的转运。神经化学杂志2007年11月32(11):1833-42。Epub 2007年5月23日。［文章］
  4. Ishiguro N, Oyabu M, Sato T, Maeda T, Minami H, Tamai I:吉非替尼对肺泡细胞胆碱转运蛋白的抑制导致肺表面活性剂成分磷脂酰胆碱的生物合成减少。Pharm Res. 2008 Feb;25(2):417-27。Epub 2007年7月12日。［文章］
细节 7.胆碱转运样蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
SLC44A4
Uniprot ID
Q53GD3
Uniprot名字
胆碱转运样蛋白4
分子量
79252.975哒
参考文献
  1. 张丽娟，张丽娟，张丽娟。Na(+)依赖性胆碱在大鼠视网膜毛细血管内皮细胞中的转运。神经化学杂志2007年11月32(11):1833-42。Epub 2007年5月23日。［文章］
细节 8.胆碱转运蛋白样蛋白3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
SLC44A3
Uniprot ID
Q8N4M1
Uniprot名字
胆碱转运蛋白样蛋白3
分子量
73782.63哒
参考文献
  1. 张丽娟，张丽娟，张丽娟。Na(+)依赖性胆碱在大鼠视网膜毛细血管内皮细胞中的转运。神经化学杂志2007年11月32(11):1833-42。Epub 2007年5月23日。［文章］
细节 9.高亲和力胆碱转运蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
胆碱:钠同向转运活动
特定的功能
高亲和力地将胆碱从细胞外空间导入神经元。胆碱的摄取是乙酰胆碱合成的限速步骤。依赖钠离子和氯离子。
基因名字
SLC5A7
Uniprot ID
Q9GZV3
Uniprot名字
高亲和力胆碱转运蛋白1
分子量
63202.985哒
参考文献
  1. Ribeiro FM, Black SA, Cregan SP, Prado VF, Prado MA, Rylett RJ, Ferguson SS:本构高亲和胆碱转运蛋白的内吞作用由一个羧端尾二柳氨酸基序决定。神经化学杂志2005 7;94(1):86-96。［文章］
  2. Geldenhuys WJ, Lockman PR, Philip AE, McAfee JH, Miller BL, McCurdy CR, Allen DD:血脑屏障上胆碱转运体的高亲和力配体n -环己基胆碱对胆碱吸收的抑制作用。药物靶向杂志。2005年5月;13(4):259-66。［文章］
  3. Guidry G, Willison BD, Blakely RD, Landis SC, Habecker BA:高亲和胆碱转运体在胆碱能交感神经中的发育表达。Auton Neurosci, 2005 Dec 30;123(1-2):54-61。Epub 2005 11月8日。［文章］
  4. Parikh V, Sarter M:使用胆碱敏感微电极在体内测量皮质胆碱转运体功能:内源性和外源性胆碱的清除和去除胆碱能终端的影响。神经化学杂志2006年4月97(2):488-503。Epub 2006年3月15日。［文章］
  5. Parikh V, Apparsundaram S, Kozak R, Richards JB, Sarter M:高多巴胺能小鼠纹状体高亲和胆碱转运体表达和容量降低。神经科学。2006年8月11日;141(1):379-89。Epub 2006年5月3日。［文章］

药物创建于2018年4月06日18:09 /更新于2022年2月03日06:26