识别
- 通用名称
- Nabiximols
- DrugBank加入数量
- DB14011
- 背景
-
Nabiximols(商标Sativex®)是从大麻物种中提取的全植物提取物大麻L。它被纯化成活性成分CBD(大麻二酚)和THC (δ -9-四氢大麻酚)。出于商标目的,纯化的CBD被命名为Nabidiolex®,而THC被纯化为Tetrabinex®产品。Sativex®是THC:CBD的1:1配方,作为口粘膜泵喷雾,用于治疗多发性硬化症(MS)引起的神经性疼痛和顽固性癌症疼痛。尽管仍有很大争议,但大麻已被证明具有镇痛、抗惊厥、肌肉松弛、抗焦虑、神经保护、抗氧化和抗精神病活性1,2。
从药理学的角度来看,大麻的多种受体结构解释了它在各种各样的医疗条件下的潜在应用。大麻含有400多种不同的化合物,其中61种被认为是大麻素,这是一类作用于人体大麻素受体的化合物6。四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)是两种天然存在于大麻植物树脂中的大麻素,它们都与人体内的大麻素受体相互作用。虽然CBD和THC都用于医学目的,但它们有不同的受体活性、功能和生理效应。虽然天然植物形式的大麻目前被"标示外"用于许多医疗状况的管理,但四氢大麻酚目前在商业上以合成形式作为Nabilone,作为纯化的异构体Dronabinol,或与纯化植物提取物的CBD 1:1配方Nabiximols。
大麻的主要精神活性成分,δ 9-四氢大麻酚(Δ9-THC),通过在大麻素1 (CB1R)和大麻素2 (CB2R)受体上微弱的部分激动剂活性来证明其作用。这种活动的结果是众所周知的吸大麻的效果,如增加食欲,减少疼痛,改变情绪和认知过程。与THC的弱激动剂活性相反,CBD已被证明是大麻素CB1受体的负变构调节剂,CB1受体是体内最丰富的g蛋白偶联受体(GPCR)2。变构调节是通过调节与激动剂或拮抗剂结合位点功能不同的受体活性来实现的。CBD的负变构调节作用具有重要的治疗意义,因为直接激动剂受其心理模仿效应的限制,而直接拮抗剂受其抑郁效应的限制2。
在加拿大,Sativex®已经获得了一份批准通知书(NOC),用于多发性硬化症(MS)患者的痉挛症状缓解的辅助治疗,这些患者对其他治疗没有充分反应,但在最初的治疗试验中表现出有意义的改善。
Sativex®还获得了符合条件的通知(NOC/c),用于多发性硬化症(MS)成人患者神经性疼痛的症状缓解的辅助治疗,以及用于在持续背景疼痛的高耐受剂量强阿片类药物治疗期间经历中度至重度疼痛的晚期癌症成人患者的辅助镇痛治疗。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
- 重量
-
平均:628.938
单一同位素的:628.449160412 - 化学公式
- C42H60O4
- 同义词
-
- Nabiximols
- 外部id
-
- 1000千瓦
- 瓦1000 - 02年
- gw - 1000
- GW1000
- SAB 378
- sab - 378
药理学
- 指示
-
在加拿大,Sativex已经获得了一份批准通知书(NOC),用于多发性硬化症(MS)患者的痉挛症状缓解,这些患者对其他疗法反应不充分,但在最初的治疗试验中表现出有意义的改善。
Sativex还获得了符合条件的通知(NOC/c),用于多发性硬化症(MS)成人患者神经性疼痛的症状缓解的辅助治疗,以及用于在持续背景疼痛的高耐受剂量强阿片类药物治疗期间经历中度至重度疼痛的晚期癌症成人患者的辅助镇痛治疗。
有条件的上市许可反映了临床证据的前景和验证性研究以验证临床效益的需要。病人应该被告知有条件的授权的条件性质。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
四氢大麻酚的主要药理作用包括镇痛、肌肉松弛、止吐、食欲刺激和精神活性作用。CBD具有镇痛、抗惊厥、肌肉松弛、抗焦虑、神经保护、抗氧化和抗精神病活性。
- 的作用机制
-
大麻的主要精神活性成分,δ 9-四氢大麻酚(Δ9-THC),通过在大麻素1 (CB1R)和大麻素2 (CB2R)受体上微弱的部分激动剂活性来证明其作用。这种活动的结果是众所周知的吸大麻的效果,如增加食欲,减少疼痛,改变情绪和认知过程。与THC的弱激动剂活性相反,CBD已被证明是大麻素CB1受体的负变构调节剂,CB1受体是体内最丰富的g蛋白偶联受体(GPCR)2。变构调节是通过调节与激动剂或拮抗剂结合位点功能不同的受体活性来实现的。CBD的负变构调节作用具有重要的治疗意义,因为直接激动剂受其心理模仿效应的限制,而直接拮抗剂受其抑郁效应的限制2。
进一步的证据表明,CBD还激活5-HT1A羟色胺能受体和TRPV1-2香兰素受体,拮抗α -1肾上腺素能受体和α -1阿片受体,抑制去甲肾上腺素、多巴胺、血清素和氨基丁酸的突触体摄取和anandamide的细胞摄取,作用于线粒体Ca2存储,阻断低压激活(t型)Ca2通道,刺激抑制性甘氨酸受体的活性,抑制脂肪酰胺水解酶(FAAH)的活性3.,4。
- 吸收
-
个体受试者血药浓度数据和药代动力学参数显示受试者间的高度变异性。
单次颊部给药后,通常在2 - 4小时内出现CBD和THC的最高血浆浓度。经口腔注射时,血液中四氢大麻酚和其他大麻素的含量比吸入大麻要低。由此产生的四氢大麻酚在血液中的浓度低于吸入相同剂量的四氢大麻酚,因为吸收速度较慢,重新分配到脂肪组织的速度很快,此外,一些四氢大麻酚在肝脏中经过第一通道代谢为11- oh -四氢大麻酚(一种精神活性代谢物)。
- 的体积分布
-
大麻素分布在全身;它们是高脂溶性的,在脂肪组织中积累。大麻素从脂肪组织中释放是导致终末消除半衰期延长的原因。
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
THC和CBD在肝脏中由许多细胞色素P450同工酶代谢,包括CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。它们可能在脂肪组织中储存长达四周,然后以亚治疗水平缓慢释放回血液中,通过肾脏和胆道系统代谢。
- 路线的消除
-
纳比昔莫醇通过尿液和粪便排出体外。
- 半衰期
-
从血浆中消除是双指数的,初始半衰期为一到两个小时。最终消除半衰期为24 ~ 36小时或更长。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当纳比昔醇与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abametapir 纳比昔醇与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept Nabiximols与Abatacept合用可促进其代谢。 Abemaciclib Nabiximols可能降低Abemaciclib的排泄率,从而导致血清中Abemaciclib水平升高。 Abrocitinib 阿布罗替尼与纳比昔醇合用可降低其代谢。 Acalabrutinib 纳比昔醇与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。 醋丁洛尔 乙酰丁醇与纳比昔醇合用可降低乙酰丁醇的代谢。 苊香豆醇 与纳比昔醇合用可降低棘豆蔻醇的代谢。 对乙酰氨基酚 与纳比昔醇合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。 乙酰唑胺 当纳比昔醇与乙酰唑胺合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
- 不可用
类别
- 药物类别
-
- 代理生产心动过速
- 止痛剂
- BCRP / ABCG2抑制剂
- 大麻素受体受体激动剂
- 大麻类和相似导线
- 中枢神经系统药物
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C19底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 外周神经系统药物
- 制剂
- 感觉系统代理
- 萜烯
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- K4H93P747O
- 化学文摘号
- 56575-23-6
- InChI关键
- SSNHGLKFJISNTR-DYSNNVSPSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / 2 c21h30o2 / c1-5-6-7-8-15-12-18(22) 20-16-11-14(2) 20-16-11-14(16) 21(3, 4) 23-19(20) 13 - 15; 1-5-6-7-8-16-12-19(22) 21(20(23日)13 - 16)18-11-15 (4)18-11-15 (18)14 (2)3 / h11-13, 16 - 17、22 h, 5-10H2, 1-4H3; 11 - 13日,台北,22-23H, 2, 5-10H2, 1, 3-4H3 / t16.1 - 17 -; 17 - 18 + / m10 / s1
- 国际命名
-
(6 ar, 10 ar) 6, 6日9-trimethyl-3-pentyl-6H, 6啊,7 h, 8 h, 10 ah-benzo [c] isochromen-1-ol;2 - [(1 r, 6 r) 3-methyl-6 - (prop-1-en-2-yl) cyclohex-2-en-1-yl] 5-pentylbenzene-1, 3-diol
- 微笑
-
[H] [C@] 1 (CCC (C) = C [C@@] 1 ([H]) C1 = C (O) C = C (CCCCC) C = C1O) C (C) = C [H] [C@@] 12 CCC (C) = C [C@@] 1 ([H]) C1 = C (O) C = C (CCCCC) C = C1OC2 (C) C
参考文献
- 一般引用
-
- Pertwee RG:三种植物大麻素的CB1和CB2受体药理学:δ 9-四氢大麻酚、大麻二酚和δ 9-四氢大麻素。中国药理学杂志,2008年1月;153(2):199-215。doi: 10.1038 / sj.bjp.0707442。Epub 2007 9月10日。[文章]
- Laprairie RB, Bagher AM, Kelly ME, Denovan-Wright EM:大麻二酚是大麻素CB1受体的负变构调节剂。中国药典杂志2015 10月;172(20):4790-805。doi: 10.1111 / bph.13250。Epub 2015年10月13日[文章]
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- zoornitsky S, Potvin S:大麻二酚在人体中的作用——寻求治疗靶点。制药(巴塞尔)。2012年5月21日,5(5):529 - 52。doi: 10.3390 / ph5050529。[文章]
- 作为人类药物代谢酶底物、抑制剂和诱导剂的外源性大麻素:一项系统综述。Drug Metab Rev. 2014 Feb;46(1):86-95。doi: 10.3109 / 03602532.2013.849268。Epub 2013年10月25日。[文章]
- Sharma P, Murthy P, Bharath MM:大麻的化学、代谢和毒理学:临床意义。伊朗精神病学杂志。2012秋季;7(4):149-56。[文章]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D09317
- ChemSpider
- 8027901
- ChEMBL
- CHEMBL3833333
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Nabiximols
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 多发性硬化症/痉挛状态 1 3. 完成 支持性护理 癌症/疼痛 1 3. 完成 支持性护理 癌症/疼痛/姑息性治疗 1 3. 完成 支持性护理 糖尿病神经病变/疼痛 1 3. 完成 支持性护理 多发性硬化症/痉挛状态 3. 3. 完成 支持性护理 疼痛/周围神经病变 4 3. 完成 治疗 癌症,先进/疼痛 4 3. 完成 治疗 脑性瘫痪(CP) 1 3. 完成 治疗 Gilles de la Tourette综合征/国际资本流动障碍 1 3. 完成 治疗 多发性硬化症 4
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0126毫克/毫升 ALOGPS logP 6.1 ALOGPS logP 5.94 ChemAxon 日志 -4.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.34 ChemAxon pKa最强(基本) -4.9 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 29.462 ChemAxon 可旋转键数 10 ChemAxon 折射性 96.73米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 38.973. ChemAxon 数量的戒指 5 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 通用函数
- 药物绑定
- 特定的功能
- 参与大麻素诱导的中枢神经系统效应。通过抑制腺苷酸环化酶作用。可能是酰胺的受体。抑制l型Ca(2+)通道电流。异构体2和异构体3已经改变了。
- 基因名字
- CNR1
- Uniprot ID
- P21554
- Uniprot名字
- 大麻素受体1
- 分子量
- 52857.365哒
参考文献
- Laprairie RB, Bagher AM, Kelly ME, Denovan-Wright EM:大麻二酚是大麻素CB1受体的负变构调节剂。中国药典杂志2015 10月;172(20):4790-805。doi: 10.1111 / bph.13250。Epub 2015年10月13日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 通用函数
- 大麻素受体的活动
- 特定的功能
- 异三聚体G蛋白偶联受体内源性大麻素2-花生四烯醇甘油介导腺苷酸环化酶抑制。可能在炎症反应,痛感传播和b…
- 基因名字
- CNR2
- Uniprot ID
- P34972
- Uniprot名字
- 大麻素受体2
- 分子量
- 39680.275哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
反向激动剂
- 通用函数
- 促进神经突生长,阻断神经元中的髓鞘抑制(根据相似度)。具有G(s)信号活性的受体,刺激环AMP的产生。
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体活性
- 基因名字
- GPR12
- Uniprot ID
- P47775
- Uniprot名字
- g蛋白偶联受体12
- 分子量
- 36729.785哒
参考文献
- Laprairie RB, Bagher AM, Kelly ME, Denovan-Wright EM:大麻二酚是大麻素CB1受体的负变构调节剂。中国药典杂志2015 10月;172(20):4790-805。doi: 10.1111 / bph.13250。Epub 2015年10月13日[文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 发射器门控离子通道活性
- 特定的功能
- 甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体的结合会增加氯离子的电导,从而产生超极化(抑制神经元放电)。
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
甘氨酸受体亚基α -1 | P23415 |
甘氨酸受体亚基β | P48167 |
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 跨膜信号受体活性
- 特定的功能
- 配体激活的非选择性钙离子通道参与检测有害化学和热刺激。似乎介导质子内流,并可能参与细胞内酸…
- 基因名字
- TRPV1
- Uniprot ID
- Q8NER1
- Uniprot名字
- 瞬时受体电位离子通道亚族V成员1
- 分子量
- 94955.33哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- Bisogno T, Hanus L, De Petrocellis L, Tchilibon S, Ponde De, Brandi I, Moriello AS, Davis JB, Mechoulam R, Di Marzo V:大麻二酚及其合成类似物的分子靶标:对香草素VR1受体的影响以及对大麻二酚细胞吸收和酶解的影响。中国药理学杂志2001 10月134(4):845-52。doi: 10.1038 / sj.bjp.0704327。[文章]
- Iannotti FA, Hill CL, Leo A, Alhusaini A, Soubrane C, Mazzarella E, Russo E, Whalley BJ, Di Marzo V, Stephens GJ:非精神性植物大麻素,大麻二酚(CBDV)和大麻二酚(CBD)在体外激活和脱敏瞬时受体电位香素1 (TRPV1)通道:治疗神经元高兴奋性的潜力。ACS化学神经科学。2014 11月19日;5(11):1131-41。doi: 10.1021 / cn5000524。Epub 2014年7月29日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 温度门控的阳离子通道活性
- 特定的功能
- 受体激活的非选择性阳离子通道参与疼痛的检测,也可能参与冷知觉和内耳功能(PubMed:25389312, PubMed:25855297)。在…中起着重要作用。
- 基因名字
- TRPA1
- Uniprot ID
- O75762
- Uniprot名字
- 瞬时受体电位离子通道亚家族A成员1
- 分子量
- 127499.88哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 具有向外整流的钙渗透性非选择性阳离子通道。似乎是由IGF-I, PDGF和神经肽头部激活剂调节,至少部分。可在肥大细胞内转导物理刺激。在高于52摄氏度的温度下激活;不被类香草素和酸性pH激活。
- 特定的功能
- 钙通道活动
- 基因名字
- TRPV2
- Uniprot ID
- Q9Y5S1
- Uniprot名字
- 瞬时受体电位离子通道亚族V成员2
- 分子量
- 85980.335哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 非选择性钙离子通道参与渗透敏性和机械敏性。在生理范围内,暴露于低张力的激活表现出外向整流(PubMed:18826956, PubMed:18695040)。也可以通过加热,低pH值,柠檬酸和phorbol酯激活(PubMed:18826956, PubMed:18695040)。细胞内Ca(2+)的增加增强了电流。通道活性似乎是由钙调素依赖的负反馈机制调节的(PubMed:12724311, PubMed:18826956)。促进皮肤角质形成细胞细胞连接的形成,并在功能细胞间屏障的形成和/或维持中发挥重要作用(根据相似度)。作为滑膜细胞内Ca(2+)的调节因子(PubMed:19759329)。在滑膜细胞中由4- α -phorbol 12,13-二癸酸盐和低渗刺激诱导的非选择性阳离子通道激活中起一定的分子成分作用,并调节IL-8的产生(PubMed:19759329)。与PKD2一起,在纤毛中形成机械和热敏通道(PubMed:18695040)。负调控脂肪细胞中PPARGC1A、UCP1、氧化代谢和呼吸的表达(按相似度计算)。 Regulates expression of chemokines and cytokines related to proinflammatory pathway in adipocytes (By similarity). Together with AQP5, controls regulatory volume decrease in salivary epithelial cells (By similarity). Required for normal development and maintenance of bone and cartilage (PubMed:26249260).
- 特定的功能
- 肌动蛋白结合
- 基因名字
- TRPV4
- Uniprot ID
- Q9HBA0
- Uniprot名字
- 瞬时受体电位离子通道亚族V成员4
- 分子量
- 98280.2哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶1
- 分子量
- 68685.82哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织,如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇17-alpha-monooxygenase活动
- 特定的功能
- 孕烯酮和孕酮转化为17- α -羟基化产物,随后转化为脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。催化17-羟化反应。
- 基因名字
- CYP17A1
- Uniprot ID
- P05093
- Uniprot名字
- 类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶
- 分子量
- 57369.995哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
刺激器
- 通用函数
- Nadph绑定
- 特定的功能
- 跨膜糖蛋白,它是胆固醇生物合成以及非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶,非固醇类异戊二烯是正常细胞功能所必需的,包括。
- 基因名字
- HMGCR
- Uniprot ID
- P04035
- Uniprot名字
- 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
- 分子量
- 97475.155哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 色氨酸2,3-dioxygenase活动
- 特定的功能
- 催化必需氨基酸色氨酸分解代谢的第一步和速率限制步骤沿着kynurenine途径(PubMed:17671174)。与外周免疫耐受有关。
- 基因名字
- IDO1
- Uniprot ID
- P14902
- Uniprot名字
- 吲哚胺2,3-dioxygenase 1
- 分子量
- 45325.89哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 维生素d 24-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A1
- Uniprot ID
- P04798
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a1
- 分子量
- 58164.815哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A7
- Uniprot ID
- P24462
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a7
- 分子量
- 57525.03哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 关于CBD对FAAH是否有刺激或抑制作用的证据相互矛盾。
- 通用函数
- 脂肪酸酰胺水解酶活性
- 特定的功能
- 将油酰胺、内源性大麻素、大麻酰胺和肉豆蔻酰胺等生物活性脂肪酸酰胺降解为相应的酸,从而终止t的信号功能。
- 基因名字
- FAAH
- Uniprot ID
- O00519
- Uniprot名字
- 脂肪酸酰胺水解酶1
- 分子量
- 63065.28哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 将生物活性脂肪酸酰胺降解为相应的酸,其优先级如下:n -棕榈酰乙醇胺> n -豆荚酰乙醇胺> n -桂酰乙醇胺= n -硬脂酰乙醇胺> n -花生四烯酰乙醇胺> n -油酰乙醇胺。对神经酰胺n -月桂酰鞘氨醇和n -棕榈酰鞘氨醇也表现出较弱的水解活性。
- 特定的功能
- 水解酶活性,作用于碳氮键(而不是肽键)
- 基因名字
- NAAA
- Uniprot ID
- Q02083
- Uniprot名字
- N-acylethanolamine-hydrolyzing酸酰胺酶
- 分子量
- 40065.65哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- 作为人类药物代谢酶底物、抑制剂和诱导剂的外源性大麻素:一项系统综述。Drug Metab Rev. 2014 Feb;46(1):86-95。doi: 10.3109 / 03602532.2013.849268。Epub 2013年10月25日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
- 特定的功能
- 非血红素含铁双加氧酶,催化游离和酯化多不饱和脂肪酸的立体特异性过氧化,生成生物活性脂质介质谱。转换……
- 基因名字
- ALOX15
- Uniprot ID
- P16050
- Uniprot名字
- 花生四烯酸15-lipoxygenase
- 分子量
- 74803.795哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用,因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- 陈涛,张晓燕,张晓燕,张晓燕。大麻二酚在神经系统疾病中的作用机制。神经病治疗。2015年10月,12(4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。[文章]
药物创建于2018年4月17日16:41 /更新于2022年2月03日06:26