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Taspoglutide

这个药物入口是a存根并没有完全注释。预计不久将进行注释。

识别

通用名称
Taspoglutide
药物库登录号
DB14027
背景

Taspoglutide是一种药物，是一种胰高血糖素样肽-1激动剂(GLP-1激动剂)，正在研究用于治疗2型糖尿病，由Ipsen和Roche联合开发。2010年9月，由于出现严重的超敏反应和胃肠道副作用，罗氏停止了III期临床试验。截至2013年5月，没有新的试验注册。

类型
小分子
组
临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:3339.763
单一同位素的:3337.70952553
化学公式
C152H232N40O45
同义词
  • Taspoglutida
  • Taspoglutide
  • Taspoglutidum
外部id
  • 女子51077
  • ITM 077
  • R 1583
  • 罗5073031
  • RO5073031

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制
目标 行动 生物
一个胰高血糖素样肽1受体
受体激动剂
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 当阿卡波糖与塔斯普鲁肽联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 Taspoglutide与乙酰丁醇联合使用可提高其治疗效果。
乙酰唑胺 塔斯普鲁肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide 塔斯普鲁肽可增加乙酰己酰胺的降糖活性。
乙酰sulfisoxazole 与乙酰磺胺恶唑合用可提高他普肽的治疗效果。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合塔斯普鲁肽可增加低血糖的风险或严重程度。
Albiglutide Albiglutide联合Taspoglutide可增加低血糖的风险或严重程度。
Alclometasone 当alcl米松与Taspoglutide联合使用时，高血糖的风险或严重程度可增加。
Alogliptin 阿格列汀联合塔斯普鲁肽可增加低血糖的风险或严重程度。
安西奈德 当Amcinonide联合Taspoglutide时，高血糖的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
不可用

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
2 phk27ip3b
化学文摘号
275371-94-3
InChI关键
WRGVLTAWMNZWGT-VQSPYGJZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C152H232N40O45 / c1 - 20 - 78(10) 119(145(233) 168 - 81(13) 125(213) 174 - 105(63-87-66-162-92-39-28-27-38-90(87) 92) 134(222) 176 - 101(59 - 75(4) 5) 135(223) 187 - 117(76(6) 7) 143(231) 173 - 95(41-30-32-56-154) 142(230) 192 - 152(18、19)148 (236)184 - 93 (122 (157)210)42-33-57-161-150 (158)159)189 - 136 (224)103 (60-84-34-23-21-24-35-84)177 - 131 (219)99 (50-54-115 (206)207)172 - 130 (218)94 (40-29-31-55-153)170 - 124 (212)80 (12)166 - 123 (211)79 (11)167 - 129 (217)98 (47-51-110 (156)199)169 - 111 (200)68-163-127 (215)96 (48-52-113 (202)203)171 - 132 (220)100(58 - 74(2) 3) 175 - 133(221) 102(62-86-43-45-89(198) 62-86-43-45-89) 178 - 139(227) 107(70 - 193) 181 - 141(229) 109(72 - 195) 182 - 144(232) 118(77(8) 9) 188 - 138(226) 106(65 - 116(208) 209) 179 - 140(228) 108(71 - 194) 183 - 147(235) 121(83(15) 197) 190 - 137(225) 104(61-85-36-25-22-26-37-85) 180 - 146(234) 120(82(14) 196) 186 - 112(201) 69-164-128(216) 97(49-53-114(204) 205) 185 - 149(237) 151(16、17)191 - 126 (214)91 (155)64-88-67-160-73-165-88 / h21-28 34-39, 43-46, 66 - 67, 73 - 83, 91, 93 - 109117 - 121162193 - 198 h, 20日29-33,40-42,47 - 65,68 - 72153 - 155 - h2, 1-19H3 (H2,156,199) (H2,157,210) (H, 160165) (H, 163215) (H, 164216) (H, 166211) (H, 167217) (H, 168233) (H, 169200) (H, 170212) (H, 171220) (H, 172218) (H, 173231) (H, 174213) (H, 175221) (H, 176222) (H, 177219) (H, 178227) (H, 179228) (H, 180234) (H, 181229) (H, 182232) (H, 183235) (H, 184236) (H, 185237) (H, 186201) (H, 187223) (H, 188226) (H, 189224) (H, 190225) (H, 191214) (H, 192230) (H, 202203) (H, 204205) (H, 206207) (H, 208209) (H4,158,159,161) / t78 - 79 - 80 - 81 -, 82 +, 83 +, 91, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100, 101, 102, 103, 104, 105, 106 - 107, 109 - 108 - 117 - 118 - 119 - 120 - 121 / mo / s1
国际命名
(4 s) 4 - [({[(1 s, 2 r) 1 - {((1) 1 - {((1 s, 2 r) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - [({[1 - {((1) (1) 1 - {((1) 1 - {((1) 5-amino-1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1 s, 2 s) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 5-amino-1 - [(1 - {[(1) 4-carbamimidamido-1-carbamoylbutyl][氨基甲酰}1 -甲基乙基)[氨基甲酰)戊烷基][氨基甲酰}2-methylpropyl][氨基甲酰}3-methylbutyl][氨基甲酰}2 - (1 h-indol-3-yl)乙基][氨基甲酰}乙基][氨基甲酰}2-methylbutyl][氨基甲酰}2-phenylethyl][氨基甲酰}3-carboxypropyl][氨基甲酰}戊烷基乙基][氨基甲酰}][氨基甲酰甲基乙基][氨基甲酰}3-carbamoylpropyl][氨基甲酰}})[氨基甲酰]3-carboxypropyl][氨基甲酰}3-methylbutyl][氨基甲酰}2 - (4-hydroxyphenyl)乙基][氨基甲酰}2-hydroxyethyl][氨基甲酰}2-hydroxyethyl][氨基甲酰}2-methylpropyl][氨基甲酰}2-carboxyethyl][氨基甲酰}2-hydroxyethyl][氨基甲酰}2-hydroxypropyl][氨基甲酰}2-phenylethyl][氨基甲酰}2-hydroxypropyl][氨基甲酰甲基)[氨基甲酰]}4 - {2 - [(2 s) 2-amino-3 - (1 h-imidazol-4-yl) propanamido] 2-methylpropanamido}丁酸
微笑
CC (C@H) (C) [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CCCCN)数控(= O) [C@H] (C)数控(= O) [C@H] (C)数控(= O) [C@H] (CCC (N) = O)数控(= O)数控(= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@@H] (NC (= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) [C@@H] (NC (= O)数控(= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) C (C) (C)数控(= O) [C@@H] (N) CC1 =数控= N1) [C@@H] (C) O) [C@@H] (C) O) C (C) C) C (= O) N (C@@H) (C) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C (= O)N [C@@H] (C (C) C) C (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O)数控(C) (C) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C = O (N)

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D09723
ChemSpider
32819947
维基百科
Taspoglutide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 2型糖尿病 9
3. 终止 治疗 2型糖尿病 1
2 完成 治疗 2型糖尿病 2
1 完成 治疗 2型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0408毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.1 ALOGPS
logP -22年 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.96 Chemaxon
pKa(最强基础) 12.07 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 52 Chemaxon
氢供体数量 49 Chemaxon
极表面积 1385.092 Chemaxon
可旋转键数 108 Chemaxon
折射性 847.48米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 342.223. Chemaxon
环数 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.胰高血糖素样肽1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
这是胰高血糖素样肽1的受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
胰高血糖素样肽1受体
分子量
53025.22哒
参考文献
  1. Htike ZZ, Zaccardi F, Papamargaritis D, Webb DR, Khunti K, Davies MJ:胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病的疗效和安全性:系统综述和混合治疗比较分析《糖尿病与健康杂志》2017年4月19日(4):524-536。doi: 10.1111 / dom.12849。Epub 2017 2月17日。［文章］

药物创建于2018年5月15日18:24 /更新于2022年6月28日01:26