Erenumab

识别

总结

Erenumab是一种降钙素基因相关肽拮抗剂，用于预防偏头痛。

品牌名称

Aimovig

通用名称

Erenumab

药物库登录号

DB14039

背景

Erenumab (AMG-334);商品名Aimovig)是一种人单克隆抗体，专门设计用于结合和拮抗降钙素基因相关肽受体(CGRPR)作为预防偏头痛的手段。由诺华和安进公司发布和销售的Aimovig实际上是一种新颖的治疗方法，是FDA批准的第一种也是唯一一种专门通过阻断CGRP受体来预防偏头痛的治疗方法，CGRP被认为在偏头痛中起着至关重要的作用^3.。

特别是，erenumab-aooe是一种与CGRP受体具有高亲和力的人免疫球蛋白G2单克隆抗体^标签。抗体是利用重组DNA技术在中国仓鼠卵巢细胞中制备的^标签。它由2条重链组成，每条重链含有456个氨基酸，2条轻链属于lambda亚类，每条轻链含有216个氨基酸，分子量约为150 kDa^标签。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学式

C₆₄₇₂H₉₉₆₄N₁₇₂₈O₂₀₁₈年代₅₀

平均体重

不可用

序列

> Erenumab(重链)qvqlvesgggvvqpgrslrlscaasgftfssfgmhwvrqapgkgllewvavisfdgsikys VDSVKGRFTISRDNSKNTLFLQMNSLRAEDTAVYYCARDRLNYYDSSGYYHYKYYGMAVW gqggttvtvssastkgpsvfplapcsrstsestaalgclvkdyfpepvtvswnsgaltsgv htfpavlqssssglyslssvvtvpssnfgtqtytcnvdhkpsntkvdkverkccvecppcp reeqfnstfrvvsvltvvhqdwlngkeykckvsnkgliektisktgqprepqvvykppsreemtknqvsltclvgfgfypsdiavewesngqpennykttppppsrwqqgnvfscsvmhealhnhytqkslslysgk

> Erenumab(轻链)qsvltqppsvsaapgqkvtiscsgsssnignnyvswyqqlptapklliydnnkrpsgip DRFSGSKSGTSTTLGITGLQTGDEADYYCGTWDSRLSAVVFGGGTKLTVLGQPKANPTVT LFPPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKADGSPVKAGVETTKPSKQSNNKYAASS YLSLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS

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同义词

Erenumab
erenumab-aooe

外部id

AMG 334
amg - 334
AMG334

药理学

指示

Erenumab用于预防治疗成人偏头痛^标签。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

偏头痛

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

erenumab作为一种专为结合和拮抗降钙素基因相关肽(CGRP)受体而设计的人单克隆抗体，有可能干扰CGRP的自然活动，而这些活动可能与偏头痛没有立即或直接的联系。例如，在外周突触，三叉神经末梢释放的CGRP通过脑膜和脑血管平滑肌细胞上的CGRP受体导致血管舒张，使CGRP成为一种有效的全身动脉血管舒张剂¹。CGRP受体的拮抗作用负责这种血管扩张，理论上可能导致血管收缩和血压升高。

然而，在一项针对健康志愿者的随机、双盲、安慰剂对照研究中，与单独使用舒马曲坦相比，erenumab (140 mg静脉注射，单次剂量)与舒马曲坦(12 mg皮下注射，两次6 mg剂量，间隔1小时)同时给药对静息血压没有影响^标签。请注意，erenumab仅用于皮下使用^标签。

作用机制

Erenumab是一种人单克隆抗体，设计用于特异性结合降钙素基因相关肽(CGRP)受体并拮抗CGRP受体功能^标签。

1985年以来的研究表明，CGRP水平在偏头痛患者急性偏头痛发作期间升高，但在有效的舒马曲坦治疗后恢复正常¹。此外，研究还表明，静脉注必威国际app射CGRP可诱发偏头痛患者的偏头痛样发作¹。基于所有这些原因，研究人员将CGRP受体的结合和拮抗作用设计为erenumab逆转天然CGRP诱发偏头痛活性的作用机制。

CGRP及其受体在外周神经系统和中枢神经系统均有表达²。除了在颅脑痛觉中发挥作用外，CGRP也是一种有效的一般动脉血管扩张剂²。在外周突触，三叉神经末梢释放的CGRP通过脑膜和脑血管平滑肌细胞上的CGRP受体导致血管舒张¹。

目标	行动	生物
U降钙素基因相关肽1型受体	不可用	人类

吸收

健康成人给予单次皮下注射70 mg或140 mg erenumab后，约6天内达到中位峰值血药浓度，估计绝对生物利用度约为82%^标签。

配送量

单次静脉注射140 mg后，终末期(Vz)分布的平均(SD)容积估计约为3.86 (0.77)L^标签。

蛋白结合

目前尚未获得erenumab蛋白结合的数据，尽管有报道称erenumab对降钙素基因相关肽受体的总抑制率分别为255 ng/mL和1134 ng/mL²。

新陈代谢

Erenumab CGRP抗体表现出药物-药物相互作用和肝毒性的低风险，因为它们主要通过降解为肽和单氨基酸代谢¹。

淘汰路线

erenumab有两个消除阶段。在低浓度时，消除主要是通过饱和结合靶点(CGRP受体)，而在较高浓度时，消除主要是通过非特异性的、不饱和的蛋白水解途径^标签。这些阶段对应于证明了两个平行消除途径的研究:(a)通过肝网状内皮系统的缓慢的非特异性消除途径，以及(b)由erenumab受体复合物降解或内化介导的快速饱和消除途径²。

半衰期

由于与CGRP受体结合，Erenumab表现出非线性动力学^标签。发作性和慢性偏头痛患者皮下给药70mg /月和140mg /月后，血清谷浓度(Cmin)累积量低于2倍^标签。给药3个月后，血清谷浓度趋于稳定^标签。erenumab的有效半衰期为28天^标签。

间隙

某些研究表明，线性清除率的总体估计与erenumab浓度无关，并保持在0.214 L/天(95%可信区间:0.191-0.243)。²。相反，非线性间隙依赖于目标受体密度和erenumab与受体结合的数量²。然而，观察到最大非线性间隙约为1.84L/d²。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

erenumab最常见的副作用包括注射部位疼痛、发红或肿胀，以及便秘。关于过量的信息是不可用的^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Erenumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Erenumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	当Erenumab与腺病毒7型活疫苗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Aducanumab联合Erenumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab联合Erenumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab联合Erenumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Erenumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Anifrolumab与Erenumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Erenumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	Erenumab与炭疽免疫球蛋白合用可增加不良反应的风险或严重程度。

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Aimovig	解决方案	70 mg / mL	皮下	诺华制药	2018-12-04	不适用
Aimovig	注入,解决方案	140毫克/毫升	皮下	安进公司	2019-03-15	不适用
Aimovig	注入,解决方案	70毫克	皮下	诺华欧洲制药有限公司	2020-12-16	不适用
Aimovig	注射	70毫克/毫升	皮下	安进公司	2018-05-22	不适用
Aimovig	注入,解决方案	140毫克	皮下	诺华欧洲制药有限公司	2020-12-16	不适用
Aimovig	解决方案	140 mg / mL	皮下	诺华制药	不适用	不适用
Aimovig	注入,解决方案	70毫克	皮下	诺华欧洲制药有限公司	2020-12-16	不适用
Aimovig	注入,解决方案	140毫克/毫升	皮下	安进公司	2019-03-15	不适用
Aimovig	注入,解决方案	140毫克	皮下	诺华欧洲制药有限公司	2020-12-16	不适用
Aimovig	解决方案	70 mg / mL	皮下	诺华制药	不适用	不适用

类别

ATC代码

Erenumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: I5I8VB78VT
化学文摘号: 1582205-90-0

参考文献

一般引用

Deen M, Correnti E, Kamm K, Kelderman T, Papetti L, Rubio-Beltran E, Vigneri S, Edvinsson L, Maassen Van Den Brink A:阻断CGRP在偏头痛患者中的应用。2017年9月25日;18(1):96。doi: 10.1186 / s10194 - 017 - 0807 - 1。［文章］
吴涛，马萍，陈建军，陈俊杰，范海肯，闫玲，吴丽玲，韩春霞，黄志刚，黄志刚:辣椒素诱导偏头痛患者皮肤血流与Erenumab (AMG 334)的药代动力学关系。Pharm Res. 2017九月;34(9):1784-1795。doi: 10.1007 / s11095 - 017 - 2183 - 6。Epub 2017 6月7日。［文章］
新闻稿:诺华和安进宣布FDA批准专为预防偏头痛开发的新药物Aimovig(TM) (erenumab) [链接］
FDA批准药品:皮下注射用AIMOVIG (erenumab-aooe) [链接］

外部链接

KEGG药物: D10928
RxNav: 2045613
维基百科: Erenumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	预防	偏头痛	1
4	主动不招聘	治疗	情景性偏头痛	1
4	主动不招聘	治疗	偏头痛	2
4	完成	预防	偏头痛	1
4	完成	治疗	偏头痛	3.
4	招聘	诊断	偏头痛	1
4	招聘	卫生服务研究必威国际app	偏头痛	1
4	招聘	其他	头疼/偏头痛	1
4	招聘	其他	偏头痛	1
4	招聘	预防	偏头痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下
注射	皮下	70毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	140毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	140毫克
注入,解决方案	皮下	70毫克
解决方案	皮下	140 mg / mL
解决方案	皮下	70 mg / mL
注入,解决方案	皮下	70毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	70毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	140毫克/毫升
解决方案	皮下	140毫克/毫升
解决方案	皮下	140毫克
解决方案	皮下	70毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.降钙素基因相关肽1型受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 降钙素基因相关肽(CGRP)受体与RAMP1和肾上腺髓质素受体与RAMP3(相似度)。肾上腺髓质素受体和RAMP2。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
特定的功能: 肾上腺髓质素受体活性
基因名字: CALCRL
Uniprot ID: Q16602
Uniprot名字: 降钙素基因相关肽1型受体
分子量: 52928.98哒

药物创建于2018年5月18日13:55 /更新于2022年6月03日07:24