识别
- 总结
-
阿立哌唑lauroxil是一种用于治疗成人精神分裂症的抗精神病药。
- 品牌名称
-
Aristada
- 通用名称
- 阿立哌唑lauroxil
- DrugBank加入数量
- DB14185
- 背景
-
阿立哌唑月桂醇是一种用于治疗成人精神分裂症的长效注射非典型抗精神病药物。它是一种前药阿立哌唑在D2和5-HT1A受体上作为部分激动剂，在5-HT2A受体上作为拮抗剂1．
精神分裂症是一种慢性神经系统疾病，可能会导致认知和执行功能的损害，影响着美国约1%的成人人口和全球约2600万人1．由于负面的健康结果，患者的生活质量大大降低，患者往往面临社会污名化和歧视。精神分裂症的特征是阳性症状，如妄想、幻觉、思维障碍和躁狂症，阴性症状，包括社交退缩、快感缺乏和情绪反应平淡7．D2受体一直是精神分裂症治疗中抗精神病药物最常见的靶点:阳性症状被认为是由激活D2受体的中边缘多巴胺能通路的过度活性引起的，而阴性症状可能是由D1受体主导的中皮层多巴胺能通路的活性降低引起的7．在一项随机、双盲临床试验中，阿立哌唑月桂醇治疗成年精神分裂症患者可在治疗第85天改善阳性和阴性症状评分1，3.．
阿立哌唑lauroxil最初于2015年10月获FDA批准，市场名称为Aristada，用于治疗精神分裂症。它通过肌内注射给药，并要求treatment-naïve患者在给药前建立耐受性标签．7月2日，另一种名为Aristada Initio的阿立哌唑lauroxil配方获得fda批准，可在任何剂量下立即开始使用Aristada。患者可将Aristada Initio与单剂量30 mg口服阿立哌唑联合使用，以更快达到适当水平的阿立哌唑。长效注射用阿立哌唑月桂素的疗效和安全性与阿立哌唑相当3.减少给药频率可以改善患者的依从性。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
阿立哌唑月桂醇(DB14185)的结构
- 重量
-
平均:660.72
单一同位素的:659.3256625 - 化学公式
- C36H51Cl2N3.O4
- 同义词
-
- 阿立哌唑lauroxil
- 外部id
-
- 艾礼克斯9070年
- 艾礼克斯9072年
- 艾礼克斯- 9070
- 艾礼克斯- 9072
- rdc - 3317
- RDC3317
药理学
- 指示
-
阿立哌唑月桂醇适用于精神分裂症和相关精神障碍的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
阿立哌唑是阿立哌唑lauroxil的主要药理代谢物，通过调节多巴胺能信号通路改善精神分裂症的阳性和阴性症状。阿立哌唑月桂醇据报道对性功能或催乳素水平有最小的影响7．
- 的作用机制
-
阿立哌唑lauroxil的药理活性主要由其代谢物阿立哌唑介导，脱氢阿立哌唑在一定程度上也起作用。阿立哌唑在多巴胺D2和5-HT1A受体上起部分激动剂的作用，在5-HT2A受体上起拮抗剂的作用标签．抗精神分裂症药物的预期结果是抑制边缘系统的多巴胺能传递，增强前额叶皮层的多巴胺能传递。阿立哌唑作为中边缘多巴胺能通路D2受体的部分激动剂，在中边缘多巴胺通路中发挥功能性拮抗剂作用，降低多巴胺能通路的活性程度。这减少了精神分裂症的阳性症状和锥体外系运动的副作用6．相反，阿立哌唑被认为是中皮质通路的功能性激动剂，多巴胺活性降低与阴性症状和认知障碍有关6．阿立哌唑拮抗5-HT2A受体可缓解精神分裂症阴性症状和认知障碍7．5-HT2A受体是Gi/ go偶联的，激活后通过降低神经元兴奋性和减少神经末梢的递质释放产生神经元抑制。在黑质纹状体通路中，5-HT2A调节多巴胺的释放。阿立哌唑通过拮抗5-HT2A受体，抑制纹状体中多巴胺的释放，提高神经末梢的递质水平7．D2和5-HT2A拮抗剂的联合作用被认为可以抵消多巴胺功能增加导致锥体外系副作用增加的影响7．阻断5-HT2A受体也可能导致调节中皮层回路中的谷氨酸释放，这是一种在精神分裂症中发挥作用的传递器6．5-HT1A受体是一种自身受体，可抑制5-HT在激活时的释放。阿立哌唑是这些受体的部分激动剂，减少5-羟色胺的释放;这导致了纹状体和前额皮质中多巴胺的增强释放7．据报道，阿立哌唑的治疗剂量以剂量依赖性的方式占据大脑中高达90%的D2受体4．
阿匹哌唑针对不同受体，导致药物相关不良反应;例如，α -1肾上腺素能受体上的拮抗剂活性会导致体位性低血压1．阿立哌唑对组胺H1受体的拮抗作用可能解释了这种药物所观察到的嗜睡现象1．
目标 行动 生物 一个多巴胺D2受体 部分激动剂人类 一个5 -羟色胺受体1 部分激动剂人类 一个5 -羟色胺受体2 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体1 b 不可用 人类 U5 -羟色胺受体1 d 不可用 人类 U5 -羟色胺受体1 e 不可用 人类 U多巴胺D1受体 不可用 人类 U多巴胺D5受体 不可用 人类 U多巴胺D3受体 不可用 人类 U多巴胺D4受体 不可用 人类 U5 -羟色胺受体2摄氏度 不可用 人类 U5 -羟色胺受体3 不可用 人类 U5 -羟色胺受体6 不可用 人类 U5 -羟色胺受体7 不可用 人类 N组胺H1受体 拮抗剂人类 NAlpha-1A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 NAlpha-1B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 NAlpha-2A肾上腺素能受体 不可用 人类 NAlpha-2B肾上腺素能受体 不可用 人类 NAlpha-2C肾上腺素能受体 不可用 人类 N毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 不可用 人类 N毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 不可用 人类 N毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 不可用 人类 N毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 不可用 人类 N毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 不可用 人类 - 吸收
-
阿立哌唑肌注一次减释后，5 ~ 6天可在体循环中检测到阿立哌唑，并持续释放36天。阿立哌唑浓度随阿立哌唑月喜连续给药剂量增加，至第4个月后达到稳定状态标签．在比较三角肌注射和臀肌注射时，阿立哌唑的全身暴露是相似的标签．
- 的体积分布
-
根据人群药代动力学分析，肌注阿立哌唑月罗醇后阿立哌唑分布表观体积为268 L，说明吸收后血管外分布广泛标签．健康人类志愿者研究表明阿立哌唑能通过血脑屏障标签．
- 蛋白结合
-
在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢物的血清蛋白结合为>99%，主要与白蛋白结合标签．
- 新陈代谢
-
阿立哌唑月桂醇经酯酶水解生成n -羟甲基阿立哌唑。n -羟甲基-阿立哌唑经过快速的非酶自发裂解或水介导水解生成阿立哌唑，这是阿立哌唑lauroxil药理作用的主要原因。阿立哌唑进一步被肝脏CYP3A4和CYP2D6代谢形成脱氢阿立哌唑，保留一定的药理活性。脱氢阿立哌唑对D2受体表现出类似阿立哌唑的亲和力，在血浆中占阿立哌唑暴露量的30-40%标签．细胞色素P450 2D6受遗传多态性影响，导致CYP2D6代谢产物表型之间存在药代动力学差异，并相应地调整剂量1．
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- 路线的消除
-
根据阿立哌唑的药代动力学研究，只有不到1%不变的阿立哌唑通过尿液排出体外，约18%的口服剂量不变的阿立哌唑通过粪便排出体外9．
- 半衰期
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每4周注射阿立哌唑月罗醇441、662、882 mg，阿立哌唑终末消除半衰期平均为29.2 ~ 34.9天标签．
- 间隙
-
在大鼠注射阿立哌唑月桂醇摩尔当量为5 mg阿立哌唑/kg后，对阿立哌唑月桂醇的清除率为0.32±0.11 L/h/kg5．
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
大鼠肌注后LD50为>60 mg阿立哌唑等物化学物质．雌性大鼠、雄性大鼠和猴子口服阿立哌唑LD50分别为705 mg/kg、965 mg/kg和2000 mg/kg化学物质．阿立哌唑最常见的不良反应是静坐。一例药物过量发生在急性摄入1260毫克阿立哌唑后，这大约是每日最大推荐剂量的42倍。过量服用与呕吐、嗜睡和震颤有关标签．在一名或多名阿立哌唑过量(单独使用或与其他药物联合使用)患者中观察到的其他重要临床体征和症状包括酸中毒、攻击、天门冬氨酸氨基转移酶升高、心房颤动、心动过缓、昏迷、精神错乱状态、抽搐、血肌酸磷酸激酶升高、意识水平低下、高血压、低钾血症、低血压、嗜睡、意识丧失、QRS复复率延长、QT延长、肺炎误吸、呼吸停止，癫痫持续，心动过速标签．
阿立哌唑是一种抗精神病药物，可发展为神经安定性恶性综合征(NMS)，表现为高热、肌肉僵硬、精神状态改变和自主神经不稳定的证据。如发生NMS，应立即停药阿立哌唑，并开始加强对症治疗和医学监测标签．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与阿立哌唑月桂醇合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Abametapir 阿立哌唑月桂醇与阿巴他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 阿立哌唑月桂醇与阿巴替普联用可提高其代谢。 Abiraterone 阿立哌唑月桂酯与阿比特龙联用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿立哌唑月桂醇与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。 醋丁洛尔 当阿立哌唑月桂醇与乙酰丁胺醇合用时，低血压的风险或严重程度会增加。 Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与阿立哌唑月桂醇合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当阿西美辛与阿立哌唑月桂醇合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 当阿立哌唑月桂醇与无刺香豆酚合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 对乙酰氨基酚 阿立哌唑月桂醇与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aristada 注射，悬浮，延长释放 882毫克/ 3.2毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2015-10-05 不适用 我们 
Aristada 注射，悬浮，延长释放 662毫克/ 2.4毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2015-10-05 不适用 我们 Aristada 注射，悬浮，延长释放 1064毫克/ 3.9毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2017-06-05 不适用 我们 Aristada 注射，悬浮，延长释放 441毫克/ 1.6毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2015-10-05 不适用 我们 Aristada在开头 注射，悬浮，延长释放 675毫克/ 2.4毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2018-06-29 不适用 我们
类别
- 药物类别
-
- 肾上腺素-1受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 产生高血压的物质
- 抗抑郁的药物
- 抗精神病药物
- 抗精神病药物(第二代[非典型])
- 阿立哌唑和高活性化合物
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 细胞色素p - 450基质
- 稠环杂环化合物,
- 组胺拮抗剂
- 组胺H1拮抗剂
- 毒害神经的代理
- 哌嗪类
- 潜在QTc-Prolonging代理
- 精神药品
- QTc延长代理
- 喹啉类药物
- 喹诺酮类
- 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
- 血清素5-HT2受体拮抗剂
- 5-羟色胺- ht2a受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺受体拮抗剂
- 镇静性代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯基哌嗪类有机化合物。这些是含有苯基哌嗪骨架的化合物，由哌嗪与苯基结合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazinanes
- 子课
- 哌嗪类
- 直接父
- 苯基哌嗪
- 选择父母
- N-arylpiperazines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/苯胺和取代苯胺/Dialkylarylamines/二氯代苯/N-alkylpiperazines/脂肪酸酯类/烷基芳基醚/芳基氯化物 显示12
- 基
- 1, 2-dichlorobenzene/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 显示32个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- B786J7A343
- 化学文摘号
- 1259305-29-7
- InChI关键
- DDINXHAORAAYAD-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C36H51Cl2N3O4 c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-16-35 (43) 45-28-41-33-27-30 (19-17-29 (33) 18-20-34 (41) 42) 44-26-12-11-21-39-22-24-40 (25-23-39) 44-26-12-11-21-39-22-24-40 (37) 36 (32) 38 / h13-15, 17日,19日,27 h, 2, 16日,18日20-26,28 h2、h3 1
- 国际命名
-
(7 - {4 - [4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl]丁氧基}2-oxo-1, 2, 3, 4-tetrahydroquinolin-1-yl)甲基dodecanoate
- 微笑
-
CCCCCCCCCCCC (= O) OCN1C (= O) CCC2 = CC = C (OCCCCN3CCN (CC3) C3 = C (Cl) C (Cl) = CC = C3) C = C12
参考文献
- 一般引用
-
- Aripiprazole laurroxil (Aristada):一种治疗精神分裂症的缓释长效注射剂。2016年9月41(9):556-9。［文章］
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- 多巴胺部分激动剂:一类新的抗精神病药物。中枢神经系统药物。2004;18(4):251 - 67。［文章］
- 45.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，553-557页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
- FDA批准药品:可注射的ARISTADA(阿立哌唑月洛欣)[链接］
- ABILIFY(阿立哌唑)片FDA标签[文件］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10364
- ChemSpider
- 28651973
- ChEBI
- 90930
- ChEMBL
- CHEMBL2219425
- 锌
- ZINC000095564895
- 网页
- PA166161216
- 维基百科
- Aripiprazole_lauroxil
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 精神分裂症 1 4 没有招聘 治疗 重度抑郁症(MDD) 1 4 招聘 治疗 分裂情感障碍，抑郁型/精神分裂症/精神分裂症样的障碍 1 3. 完成 治疗 精神分裂症 4 1 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1 1 完成 治疗 精神分裂症 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 1064毫克/ 3.9毫升 注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 441毫克/ 1.6毫升 注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 662毫克/ 2.4毫升 注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 882毫克/ 3.2毫升 注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 675毫克/ 2.4毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9193685 没有 2015-11-24 2033-10-24 我们 US8796276 没有 2014-08-05 2030-06-24 我们 US9034867 没有 2015-05-19 2032-11-07 我们 US8431576 没有 2013-04-30 2030-10-26 我们 US9526726 没有 2016-12-27 2035-03-19 我们 US9452131 没有 2016-09-27 2035-03-19 我们 US10016415 没有 2018-07-10 2035-09-08 我们 US10112903 没有 2018-10-30 2030-06-24 我们 US10226458 没有 2019-03-12 2032-11-07 我们 US10238651 没有 2019-03-26 2035-03-19 我们 US10688091 没有 2020-06-23 2035-08-17 我们 US10849894 没有 2020-12-01 2035-08-17 我们 US10813928 没有 2020-10-27 2035-03-19 我们 US11097006 没有 2021-08-24 2033-10-24 我们 US11154552 没有 2021-10-26 2035-08-17 我们 US11273158 没有 2019-04-06 2039-04-06 我们 US11406632 没有 2015-03-19 2035-03-19 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 81 - 83 化学物质 水溶度 < 0.01毫克/毫升 化学物质 logP 5.3 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000237毫克/毫升 ALOGPS logP 7.91 ALOGPS logP 9.33 ChemAxon 日志 -6.4 ALOGPS pKa最强(基本) 7.46 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 62.322 ChemAxon 可旋转键数 20. ChemAxon 折射性 183.74米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 76.953. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 钾通道调节活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
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- Wood MD, Scott C, Clarke K, Westaway J, Davies CH, Reavill C, Hill M, Rourke C, Newson M, Jones DN, Forbes IT, Gribble A:阿立吡唑及其人类代谢物是人类多巴胺D2受体的部分激动剂，但啮齿动物代谢物显示拮抗作用。欧洲药典。2006年9月28日;546(1-3):88-94。Epub 2006年7月21日。［文章］
- 金娥，俞可思，赵智勇，申玉武，俞可思，金依依，张ij，申金胜，权杰:DRD2和CYP2D6基因型对健康男性志愿者阿立哌唑δ脑电图功率反应的影响:初步研究。《精神药物学》2006年12月21(8):519-28。［文章］
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- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
- 基因名字
- HTR1A
- Uniprot ID
- P08908
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1
- 分子量
- 46106.335哒
参考文献
- Jordan S, Koprivica V, Chen R, Tottori K, Kikuchi T, Altar CA:抗精神病药物阿立哌唑是人类5-HT1A受体的有效部分激动剂。欧洲药典。2002年4月26日;441(3):137-40。［文章］
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- Jordan S, Koprivica V, Dunn R, Tottori K, Kikuchi T, Altar CA:阿立哌唑对皮层和纹状体多巴胺能和血清素能功能的体内影响。欧洲药理学杂志。2004年1月1日;483(1):45-53。［文章］
- 阿立哌唑在精神分裂症和分裂情感性障碍中的应用综述。药。2004;64(15):1715 - 36。［文章］
- Cosi C, Waget A, Rollet K, Tesori V, Newman-Tancredi A:氯氮平，齐拉西酮和阿立哌唑，但不包括氟哌啶醇，对海尼酸诱导的小鼠纹状体损伤具有保护作用:5-HT1A受体激活的作用。Brain Res. 2005 5月10日;1043(1-2):32-41。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2
- 分子量
- 52602.58哒
参考文献
- 李志军，李志军，王晓燕，王晓燕。血清素受体在精神分裂症药物治疗中的作用。神经精神药理学生物精神病学。2003年10月27(7):1159-72。［文章］
- Stark AD, Jordan S, Allers KA, Bertekap RL, Chen R, Mistry Kannan T, Molski TF, Yocca FD, Sharp T, Kikuchi T, Burris KD:新型抗精神病药阿立哌唑与5-HT1A和5-HT 2A受体的相互作用:受体功能结合和体内电生理研究精神药理学(Berl)。2007年2月,190(3):373 - 82。Epub 2006年11月25日。［文章］
- 鲍托洛齐，李志刚，李志刚，李志刚。阿立哌唑对鼠脑内血清素能系统和多巴胺能系统的影响。精神药理学(Berl)。2007年4月,191(3):745 - 58。Epub 2007年1月30日［文章］
细节
11.5 -羟色胺受体2摄氏度
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 阿立哌唑对受体表现出中等亲和力，亲和力中等，Ki为15 nM。
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2摄氏度
- 分子量
- 51820.705哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 阿立哌唑对受体表现出中等亲和力，亲和力中等，Ki为39 nM。
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
- 基因名字
- HTR7
- Uniprot ID
- P34969
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体7
- 分子量
- 53554.43哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂
- 策展人评论
- 阿立哌唑对受体表现出中等亲和力，亲和力中等，Ki为57 nM。
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- Alpha-1A肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂
- 策展人评论
- 阿立哌唑对受体表现出中等亲和力，亲和力中等，Ki为57 nM。
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- Alpha-1B肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节
21.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 策展人评论
- 根据FDA标签，阿立哌唑对胆碱能毒菌碱受体(IC50>1000 nM)没有明显的亲和力。
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM1
- Uniprot ID
- P11229
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
- 分子量
- 51420.375哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节
22.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 策展人评论
- 根据FDA标签，阿立哌唑对胆碱能毒菌碱受体(IC50>1000 nM)没有明显的亲和力。
- 通用函数
- g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
- 特定的功能
- 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM2
- Uniprot ID
- P08172
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
- 分子量
- 51714.605哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节
23.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
细节
24.毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 策展人评论
- 根据FDA标签，阿立哌唑对胆碱能毒菌碱受体(IC50>1000 nM)没有明显的亲和力。
- 通用函数
- 鸟苷核苷酸交换因子活性
- 特定的功能
- 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM4
- Uniprot ID
- P08173
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
- 分子量
- 53048.65哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节
25.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 策展人评论
- 根据FDA标签，阿立哌唑对胆碱能毒菌碱受体(IC50>1000 nM)没有明显的亲和力。
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM5
- Uniprot ID
- P08912
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
- 分子量
- 60073.205哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
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