识别
- 总结
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Andexanet阿尔法是一种重组Xa因子，用于逆转利伐沙班和阿哌沙班引起的抗凝作用。
- 品牌名称
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Andexxa
- 通用名称
- Andexanet阿尔法
- DrugBank加入数量
- DB14562
- 背景
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Andexanet alfa是一种重组人凝血因子Xa，可促进血液凝固。它是由Portola制药公司开发的，并于2018年5月获得批准。它作为Andexxa上市，用于静脉注射或输注，是用于逆转抗凝联合rivaroxaban而且apixaban如果出现危及生命或无法控制的出血。利伐沙班和阿哌沙班是Xa因子抑制剂，在血液凝固不利的情况下促进抗凝，如深静脉血栓和肺栓塞。然而，使用这些药物与不可控制的出血发作的风险相关，可导致严重或致命的出血。目前，Andexanet alfa正在接受欧盟的监管审查，并正在日本进行临床开发1．
通过与Xa因子抑制剂结合，防止它们与内源性Xa因子相互作用。对阿哌沙班、贝曲沙班、依多沙班和利伐沙班具有较高的亲和力(0.53 ~ 1.53 nmol/L)1．然而，除阿哌沙班和利伐沙班以外的任何FXa抑制剂治疗出血的有效性尚未得到证实，因此其使用受到限制7．其药代动力学特性没有报告受Xa因子抑制剂的影响1．anddexanet alfa保持了与内源性人因子Xa的结构相似，但以其成熟的功能形式存在，不需要通过内源性或外源性凝血途径激活5由于结构的改变而保持催化活性1．通过去除含有Gla的34残基片段，可以消除α抗原的促凝潜能:通过这种截断，α抗原无法与膜表面结合并组装凝血酶原复合体5．它还可以防止α酶在磷脂表面膜上占据空间，从而使天然的FXa可以结合和组装原凝血酶复合体5．催化结构域结合位点的氨基酸残基从丝氨酸变为丙氨酸，可以更有效地与FXa抑制剂结合，并阻止凝血酶原转化为凝血酶5．
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
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基于蛋白质疗法
血液因素 - 蛋白质的化学公式
- 不可用
- 蛋白质平均体重
- 不可用
- 序列
-
肽序列是这样的:一、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、
下载FASTA格式 - 同义词
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- Andexanet阿尔法
- r-Antidote
- rfXa抑制剂解药
- 外部id
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- prt - 4445
- PRT064445
药理学
- 指示
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安地萨内特是指治疗的患者rivaroxaban而且apixaban，当因出血危及生命或无法控制而需要逆转抗凝治疗时7．除阿哌沙班和利伐沙班外，安地夏未被证明对与Xa因子抑制剂相关的出血的治疗有效，也无适应症7．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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在体外结果显示，在人和大鼠血浆中，阿哌沙班、贝曲沙班、依多沙班、利伐沙班、依诺肝素和戊达肝素可逆转Xa因子的活性，且呈剂量依赖性1．
在一项针对健康老年志愿者的随机安慰剂对照研究中，每日两次联合给予安地塞纳和5mg阿哌沙班可使抗Xa因子活性降低94%，而接受安慰剂的患者降低21%，凝血酶生成完全恢复100%2．每日接受20 mg利伐沙班的受试者，经安地昔奈丸给药后，96%的受试者抗Xa因子活性降低92%，凝血酶生成完全恢复2．一项多中心、前瞻性、开放标签、单组研究，涉及服用Xa因子抑制剂后18小时内发生急性大出血的老年患者。在本研究中，接受利伐沙班和阿哌沙班的患者在接受安地昔奈注射液后，抗因子Xa活性中位数分别降低89%和93%3.．
在健康志愿者的剂量范围研究中，在完成给药后两分钟内观察抗fxa活性。组织因子(TF)引发的凝血酶生成升高，高于基线范围(抗凝之前)，发生在给药后的两分钟内，并在整个持续输注期间保持7．抗fxa活性在完成丸剂或持续输注约2小时后恢复到安慰剂水平7．相比之下，在给药后，血浆中TFPI活性至少维持了22小时7．
- 的作用机制
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Xa因子抑制剂通过与血浆中游离的Xa因子和附着在凝血酶原复合体上的Xa因子结合来促进抗凝。这最终导致凝血酶生成或血栓形成的阻断4．α抗原是一种Xa因子诱骗剂，它与Xa因子抑制剂如阿哌沙班和利伐沙班具有高亲和力，并阻止它们与内源性Xa因子结合。它还显示出隔离Xa因子抑制剂，导致逆转其抗凝作用和恢复内源性Xa因子的活性1．Andexanet alfa也可以通过结合和抑制组织因子途径抑制剂(TFPI)的活性来实现促凝，TFPI是Xa因子的内源性抑制剂1．抑制TFPI导致凝血酶原片段1和2、凝血酶-抗凝血酶复合物和d -二聚体水平短暂升高1．随后，这可能导致组织因子引发的凝血酶生成增加7．因为它是人类因子Xa的转基因变体，所以它不能裂解和激活凝血酶原，也不能组装成凝血酶原复合体1．
目标 行动 生物 一个组织因子途径抑制剂 抑制剂人类 - 吸收
-
健康受试者静脉给药> 30 mg后，α和地沙奈的暴露呈剂量依赖性增加。
- 的体积分布
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肾上腺素的分布体积(Vd)大致相当于5升的血容量7．
- 蛋白结合
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没有可用的信息。
- 新陈代谢
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关于青蒿素代谢的信息有限5．
- 路线的消除
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关于消除青蒿素的信息有限5．
- 半衰期
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消除半衰期为5 ~ 7小时7．
- 间隙
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净空约为4.3升/小时7．
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab 安地昔奈与阿昔单抗合用可降低疗效。 苊香豆醇 安地昔奈与阿昔莫酚合用可降低疗效。 Alpha-1-proteinase抑制剂 α -1蛋白酶抑制剂可增加α α的血栓形成活性。 溶栓 当与阿替普酶合用时，可降低其疗效。 氨基己酸 当氨基戊酸与安地沙奈联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 安克洛酶 安地昔奈与安克洛合用可降低疗效。 Anistreplase Andexanet alfa与Anistreplase合用可降低疗效。 抗凝血酶阿尔法 当与抗凝血酶联合使用时，可降低抗凝血酶的疗效。 抗凝血酶III人类 当与抗凝血酶III型人药联合使用时，可降低抗凝血酶III型人药的疗效。 Apixaban 安地沙奈与阿哌沙班合用可降低疗效。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Andexxa 冻干针剂，粉剂，溶液用 200毫克/ 20毫升 静脉注射 Alexion制药有限公司 2019-01-08 2024-11-30 我们 
Andexxa 冻干针剂，粉剂，溶液用 100毫克/ 10毫升 静脉注射 Alexion制药有限公司 2018-05-14 2020-10-31 我们 Andexxa 冻干针剂，粉剂，溶液用 200毫克/ 20毫升 静脉注射 阿斯利康制药公司 2022-07-12 不适用 我们 Ondexxya 注射剂，粉末，用于溶液 200毫克 静脉注射 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 不适用 欧盟 
类别
- ATC代码
- V03AB38 - anddexanet阿尔法
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- BI009E452R
- 化学文摘号
- 1262449-58-0
参考文献
- 一般引用
-
- Heo YA: anddexanet Alfa:首次全球批准。2018年6月20日。pii: 10.1007 / s40265 - 018 - 0940 - 4。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 0940 - 4。［文章］
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- Connolly SJ, Milling TJ Jr, Eikelboom JW, Gibson CM, Curnutte JT, Gold A, Bronson MD, Lu G, Conley PB, Verhamme P, Schmidt J, Middeldorp S, Cohen AT, Beyer-Westendorf J, Albaladejo P, Lopez-Sendon J, Goodman S, Leeds J, Wiens BL, Siegal DM, Zotova E, Meeks B, Nakamya J, Lim WT, Crowther M:与Xa因子抑制剂相关的急性大出血的anddexanet Alfa。2016年9月22日;375(12):1131-41。doi: 10.1056 / NEJMoa1607887。Epub 2016年8月30日［文章］
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- 标签:安德夏注射液，粉剂，冻干，溶液用[链接］
- IUPHAR/BPS药理学指南[链接］
- 外部链接
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- 2045114
- 维基百科
- Andexanet_alfa
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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阶段 状态 目的 条件 数 4 招聘 治疗 急性颅内出血 1 3. 完成 其他 出血 1 3. 完成 治疗 出血 1 2 完成 治疗 出血 1 2 完成 治疗 健康受试者(HS) 4 2 终止 治疗 出血 1 2 终止 治疗 手术 1 1 完成 其他 健康受试者(HS) 1 1 完成 治疗 出血 1 不可用 没有招聘 不可用 Anticoagulant-related大出血 1
药物经济学
- 制造商
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不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
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形式 路线 强度 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 100毫克/ 10毫升 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 200毫克/ 20毫升 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 200毫克 粉,为解决方案 静脉注射 200毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
药物创建于2018年7月20日16:15 /更新于2021年8月17日04:16