识别
- 总结
-
Loteprednol etabonate是一种皮质类固醇,用于治疗过敏性结膜炎以及眼部手术后的炎症和疼痛。
- 品牌名称
-
Eysuvis、Inveltys Lotemax
- 通用名称
- Loteprednol etabonate
- DrugBank加入数量
- DB14596
- 背景
-
lotteprednol Etabonate (LE)是一种外用的皮质激素抗炎剂。它被用在眼科溶液中,用于治疗眼睛的类固醇反应性炎症情况,如过敏性结膜炎,葡萄膜炎,痤疮酒渣鼻,浅表性点状角膜炎,带状疱疹角膜炎,虹膜炎,睫状体炎,和选定的感染性结膜炎。作为鼻腔喷雾剂,可用于季节性变应性鼻炎的治疗和管理。
然而,大多数处方LE产品倾向于用于治疗眼部手术后的炎症和疼痛标签.许多这样的新配方已经获得批准,包括Kala制药公司的Inveltys——首个批准用于该适应症的每日两次(BID)眼皮质类固醇,与所有其他类似的每日四次眼类固醇相比,专为提高患者依从性和简化剂量而设计6.
此外,LE被有意设计成一种“软性药物”,它被设计成在给药部位局部活性,然后在所需部位激发其作用后迅速代谢为非活性成分,从而将不良反应的可能性降至最低4.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:466.96
单一同位素的:466.175831 - 化学公式
- C24H31克罗7
- 同义词
-
- Loteprednol etabonate
- 外部id
-
- CDDD 5604
- cddd - 5604
- 计1
- HGP-1
- kpi - 121
- 5604页
- p - 5604
药理学
- 指示
-
一些处方洛替普诺他巴酸眼科产品是专门用于治疗眼手术后的炎症和疼痛标签.
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
lotteprednol etabonate (LE)属于一类独特的皮质类固醇,具有强大的抗炎作用,设计在作用部位活跃1,5.动物研究表明,LE与类固醇受体的结合亲和力是地塞米松的4.3倍5.这类特殊的类固醇由生物活性分子组成,其在体内转化为无毒物质的过程可以通过其化学性质和对体内酶促途径的了解来预测5.皮质酸是氢化可的松的非活性代谢物,皮质酸的类似物也没有皮质类固醇活性5.具体来说,LE是这些类似物之一皮质酸乙酯的酯衍生物5.特别地,LE具有代谢不稳定的17 -氯甲基酯功能,其设计目的是为了水解成不活跃的羧酸部分1.这种不活跃的代谢物更亲水,因此很容易从体内清除1.LE还具有良好的眼通透性和良好的皮肤通透性1.
- 的作用机制
-
糖皮质激素,如氯丙酚他苯酸酯,抑制炎症反应的各种刺激物,可能延迟或减缓愈合标签,5,1.它们抑制水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞迁移、毛细血管增殖、成纤维细胞增殖、胶原蛋白沉积和通常与炎症相关的疤痕形成标签,1.虽然已知糖皮质激素与糖皮质激素受体结合并激活,但糖皮质激素/糖皮质激素受体依赖性调节炎症的分子机制尚不清楚标签,5,1.此外,皮质类固醇被认为通过几个独立的机制抑制前列腺素的产生标签,1.特别是,皮质类固醇被认为是通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白起作用,统称为脂cortin8.据推测,这些蛋白质通过抑制前列腺素和白三烯等炎症介质的共同前体花生四烯酸的释放来控制它们的生物合成8.花生四烯酸通过磷脂酶A2从膜磷脂中释放出来8.
LE的使用随后通过控制前列腺素的释放、中性粒细胞和巨噬细胞的募集和移动,以及与手术物理创伤内在相关的其他炎症介质的产生,治疗眼部手术后的术后炎症和疼痛1.
目标 行动 生物 一个糖皮质激素受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
lotteprednol etabonate (LE)表现出良好的眼渗透特性,因为它是脂溶性的,允许代理穿透细胞相对容易标签,1.
在正常、健康的志愿者眼部给药的结果表明,未改变物质或其代谢物的浓度很低或检测不到5.在健康受试者每日两次单侧眼部局部给药14天后,在所有时间点,洛替泼诺他班酸的血浆浓度均低于定量限制(1 ng/mL)标签.这些发现表明,如果有的话,LE的系统吸收是有限的5.
- 的体积分布
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关于他巴酸洛替泼诺(LE)的分布体积的唯一数据是当给狗服用该药剂时所显示的分布体积——值为3.7 L/kg3..然而,已有研究表明,LE的局部眼部给药优先分布到血液的细胞成分中8.
- 蛋白结合
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lotteprednol etabonate的强蛋白质结合率约为98%,有利于药物在体循环中的药理学作用和/或不良反应2.
- 新陈代谢
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lotteprednol etabonate (LE)很容易被广泛代谢为两种不活跃的代谢物,PJ-90 (Δ1-cortienic酸)和PJ-91 (Δ1-cortienic酸他巴酸)标签,8.代谢发生在眼组织的局部,并且在一定程度上,lotteprednol etabonate到达体循环,可能是肝脏和它分布的其他组织8.
特别是,研究表明,LE(氯甲基17α -乙氧基羰基氧基- 11β -羟基-3-氧androta -1,4-二烯)在受影响眼组织给药部位的人血浆中,对氧磷酸酶1可在其17β -氯甲基酯功能所在位置迅速水解为17β -羧酸PJ-91代谢物和PJ-90代谢物2,4.这两种代谢物都被认为是不活跃的标签,4,4.
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- 路线的消除
-
大鼠全身给药后,洛替泼诺他班酸主要通过胆道/粪便途径被清除,大部分剂量以代谢物PJ-90的形式被清除8.
- 半衰期
-
在狗动物模型中,静脉给药剂量为5 mg/kg时,氯替普利诺的终末半衰期为2.8小时3..
- 间隙
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lotteprednol在肝脏和血浆中的清除率分别为0.21 +/- 0.04和2.41 +/- 0.13 ml/h/kg2.
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
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在该药物的临床试验中报告的最常见的药物不良反应是眼睛疼痛和后囊混浊,这两种反应也可能是对眼睛进行手术的结果。标签.
在眼部局部给药后,该药物不会被全身吸收,产妇使用也不会导致胎儿暴露于药物中标签.
眼部局部给药后,药物不会被母亲系统吸收,母乳喂养也不会导致儿童接触药物标签.
还没有进行长期的动物研究来评估lotteprednol tababate的致癌潜力。在Ames试验、小鼠淋巴瘤胸苷激酶(tk)试验、人淋巴细胞染色体畸变试验或单剂量小鼠微核试验中,洛替普诺他巴酸在体外没有基因毒性标签.
预计在眼部给药后不太可能发生过量8.
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。不可用
- 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Eysuvis/Loteflam (Cipla制药有限公司)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Alrex 暂停/滴 2毫克/ 1毫升 眼科 博士伦公司 1998-03-09 不适用 我们 Alrex 暂停/滴 2毫克/ 1毫升 眼科 美国统计处方 1998-03-09 不适用 我们 Alrex 悬架 0.2% w / v 眼科 博士伦公司 2009-06-24 不适用 加拿大 Alrex 暂停/滴 2毫克/ 1毫升 眼科 医生全面护理公司 2002-10-17 不适用 我们 Eysuvis 暂停/滴 2.5毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室有限公司 2020-11-18 不适用 我们 Inveltys 悬架 10毫克/ 1毫升 局部 爱尔康实验室有限公司 2018-08-22 不适用 我们 Lotemax 药膏 5毫克/ 1 g 眼科 博士伦公司 2011-04-15 不适用 我们 Lotemax 暂停/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 博士伦公司 1998-03-09 不适用 我们 Lotemax 凝胶 5毫克/ 1 g 眼科 博士伦公司 2012-10-12 不适用 我们 Lotemax 悬架 0.5% w / v 眼科 博士伦公司 2009-06-24 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Loteprednol Etabonate 凝胶 5毫克/ 1 g 眼科 阿肯 2021-02-10 不适用 我们 Loteprednol Etabonate 暂停/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 太阳制药工业公司 2021-05-01 不适用 我们 Loteprednol Etabonate 暂停/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 阿肯 2019-04-18 不适用 我们 Loteprednol Etabonate 凝胶 5毫克/ 1 g 眼科 博士伦公司 2021-02-17 不适用 我们 Loteprednol Etabonate 暂停/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 海滨制药 2019-07-01 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 金莲% 0.5+ % 0.3 gÖz丹丝,sÜspansİyon, 5 ml Loteprednol etabonate(0.5%)+妥布霉素(0.3%) 暂停/滴 眼科 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 妥布罗洛5mg + 3mg / ml gÖz达姆拉西,sÜspansİyon, 1 adet Loteprednol etabonate(5毫克/毫升)+妥布霉素(3毫克/毫升) 暂停/滴 眼科 İVEM LAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Zylet Loteprednol etabonate1(5毫克/毫升)+妥布霉素1(3毫克/毫升) 暂停/滴 眼科 博士伦公司 2004-12-14 不适用 我们 滑糖液,2.5 ml Loteprednol etabonate(0.5%)+妥布霉素(0.3%) 暂停/滴 眼科 博士伦saĞlik ve optİk ÜrÜnlerİ tİc。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 滑糖液,5毫升 Loteprednol etabonate(0.5%)+妥布霉素(0.3%) 暂停/滴 眼科 博士伦saĞlik ve optİk ÜrÜnlerİ tİc。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 ZYLET吗?无菌眼科悬挂 Loteprednol etabonate(5毫克/毫升)+妥布霉素(3毫克/毫升) 悬架 眼科 博士伦(新加坡)私人有限公司 2009-05-04 不适用 新加坡
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于类固醇酯类有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的甾体部分。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂类和类脂分子
- 类
- 类固醇及类固醇衍生物
- 子课
- 类固醇酯
- 直接父
- 类固醇酯
- 选择父母
- 雄激素和衍生品/3-oxo delta 1, 4-steroids/11-beta-hydroxysteroids/delta 1, 4-steroids/碳酸二酯/二级醇/环酮/环醇及其衍生物/羧酸酯类/单羧酸及其衍生物 显示4个
- 基
- 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/烷基氯/卤代烷/Androgen-skeleton/Androstane-skeleton 显示20多
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物,11 -羟基甾体,甾体酯,他巴酸酯,3-氧基- δ (1), δ(4)-甾体酸酯CHEBI: 31784)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- YEH1EZ96K6
- 化学文摘号
- 82034-46-6
- InChI关键
- DMKSVUSAATWOCU-HROMYWEYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C24H31ClO7 c1-4-30-21(29) 32-24(20(28) 31-13-25) 10-8-17-16-6-5-14-11-15(26) 10-8-17-16-6-5-14-11-15(14日2)于19(16)18(27)12日至23日(24)17日,3 / h7, 9日,11日,16 - 19、27 h, 4 - 6、8、10、12-13H2, 1-3H3 / t16.1 - 17 - 18 - 19 +, 22、23、24 / mo / s1
- 国际命名
-
chloromethyl (1 r, 3, 3 bs, 9, 9 b, 10, 11时)1 -(乙氧羰基)氧10-hydroxy-9a, 11 a-dimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthrene-1-carboxylate
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@) (OC (= O) OCC) (C = O OCCl) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C
参考文献
- 一般引用
-
- Pavesio CE, Decory HH: lotteprednol etabonate治疗眼部炎症。中华眼科杂志2008年4月92(4):455-9。doi: 10.1136 / bjo.2007.132621。Epub 2008年2月1日。[文章]
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- Inveltys FDA批准新闻稿[链接]
- FDA批准药品:Eysuvis (lotteprednol etabonate)眼用混悬液[链接]
- 澳大利亚治疗用品登记册:lotteprednol tababonate产品资料[文件]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015011
- KEGG药物
- D01689
- PubChem化合物
- 9865442
- PubChem物质
- 46504713
- ChemSpider
- 392049
- ChEBI
- 31784
- ChEMBL
- CHEMBL1200865
- 锌
- ZINC000003920673
- 治疗目标数据库
- DAP001045
- 网页
- PA164764569
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Loteprednol
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 角膜水肿/福克斯的营养不良 1 4 完成 治疗 过敏性结膜炎(AC) 2 4 完成 治疗 双边结膜炎(障碍) 1 4 完成 治疗 Blepharokeratoconjunctivitis 1 4 完成 治疗 白内障手术 1 4 完成 治疗 睑板腺囊肿/睑腺炎 1 4 完成 治疗 结膜炎 1 4 完成 治疗 角膜透明度/眼内压(IOP) 1 4 完成 治疗 干眼症(DES) 1 4 完成 治疗 干眼症(DES)/角膜结膜炎新铸的卢比(); 1
药物经济学
- 制造商
-
- 博士伦公司
- Pharmos集团
- 外包商
-
- Alchymars水疗
- 博士伦公司
- 医生全面护理公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 悬架 结膜 0.20% w / v 悬架 眼科 0.2% w / v 暂停/滴 眼科 2毫克/ 1毫升 悬架 眼科 5毫克 解决方案/滴 眼科 暂停/滴 眼科 2.5毫克/ 1毫升 悬架 局部 10毫克/ 1毫升 凝胶 眼科 5毫克/ 1 g 药膏 眼科 5毫克/ 1 g 解决方案/滴 眼内 悬架 眼科 0.5% w / v 暂停/滴 眼科 5毫克/ 1毫升 暂停/滴 眼科 0.5% 凝胶 眼科 0.5% w / w 药膏 眼科 0.5% w / w 凝胶 眼科 3.8毫克/ 1 g 悬架 眼科 解决方案 眼科 5毫克/毫升 悬架 结膜;眼科 悬架 结膜;眼科 0.002克 悬架 结膜;眼科 5毫克 悬架 眼科 2毫克 暂停/滴 眼科 悬架 眼科 5毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5540930 没有 1996-07-30 2013-10-25 我们 US4996335 没有 1991-02-26 2012-03-09 我们 CA2174550 没有 2002-10-01 2014-10-21 加拿大 US5800807 没有 1998-09-01 2017-01-29 我们 US9056057 没有 2015-06-16 2033-05-03 我们 US9532955 没有 2017-01-03 2033-05-03 我们 US9827191 没有 2017-11-28 2033-05-03 我们 US10058511 没有 2018-08-28 2033-05-03 我们 US9737491 没有 2017-08-22 2033-05-03 我们 US9393213 没有 2016-07-19 2033-05-03 我们 US10596107 没有 2020-03-24 2036-12-23 我们 US10646437 没有 2020-05-12 2033-05-03 我们 US10688045 没有 2020-06-23 2033-05-03 我们 US10857096 没有 2020-12-08 2033-05-03 我们 US10864219 没有 2020-12-15 2033-05-03 我们 US10646436 没有 2020-05-12 2033-05-03 我们 US10945948 没有 2021-03-16 2033-05-03 我们 US10940108 没有 2021-03-09 2033-05-03 我们 US10993908 没有 2021-05-04 2033-05-03 我们 US11219596 没有 2013-05-03 2033-05-03 我们 US11219597 没有 2013-05-03 2033-05-03 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 220 - 224°C 不可用 水溶度 5毫克/毫升 不可用 logP 3.4 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00693毫克/毫升 ALOGPS logP 3.08 ALOGPS logP 3.94 ChemAxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.88 ChemAxon pKa最强(基本) -2.9 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 99.132 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 118.17米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 48.433. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9884 血脑屏障 + 0.9294 Caco-2渗透 + 0.5426 22基板 底物 0.7489 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6379 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6419 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7633 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.862 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.914 CYP450 3 a4衬底 底物 0.794 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8987 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8866 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.872 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9233 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5687 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8468 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8574 致癌性 Non-carcinogens 0.9436 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9614 大鼠急性毒性 2.2305 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9647 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5773
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 06 - di - 0794200000 - c3979b4c8c9d5097df0e
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子,结合糖皮质激素反应元件(GRE),无论是核和线粒体DNA,和作为调制体…
- 基因名字
- NR3C1
- Uniprot ID
- P04150
- Uniprot名字
- 糖皮质激素受体
- 分子量
- 85658.57哒
参考文献
- Druzgala P, Hochhaus G, Bodor N:软性药物-10。一种新型糖皮质激素:lotteprednoetabonate的焯水活性和受体结合亲和力。类固醇生物化学与分子生物学杂志。1991年2月;38(2):149-54。[文章]
- 用皮质类固醇设计治疗哮喘:软性皮质类固醇的结构洞见和治疗潜力。Curr Pharm Des. 2006;12(25):3241-60。[文章]
- Szelenyi I, Hochhaus G, Heer S, Kusters S, Marx D, Poppe H, Engel J:一种治疗呼吸道过敏性疾病的软性类固醇。今天药物(巴克)。2000年5月,36(5):313 - 20。[文章]
- Samudre SS, Lattanzio FA Jr, Williams PB, Sheppard JD Jr:局部类固醇治疗急性前葡萄膜炎的比较。中华口腔医学杂志2004年12月20(6):533-47。[文章]
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 水解多种有机磷杀虫剂的有毒代谢物。能够水解广泛的有机磷酸盐底物和内酯,以及一些芳香羧基…
- 基因名字
- PON1
- Uniprot ID
- P27169
- Uniprot名字
- 血清paraoxonase /芳香酯1
- 分子量
- 39730.99哒
参考文献
- Samir A, Bodor N, Imai T:鉴定参与两种皮质类固醇软性药物代谢的酯酶。2017年3月1日;127:82-89。doi: 10.1016 / j.bcp.2016.12.010。Epub 2016年12月22日[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06