强的松磷酸

识别

总结

强的松磷酸是一种皮质类固醇，用于治疗炎症、免疫反应以及内分泌或肿瘤疾病。

品牌名称

Orapred, Pediapred

通用名称

强的松磷酸

DrugBank加入数量

DB14631

背景

磷酸泼尼松龙是一种糖皮质激素，类似于皮质醇用于它的抗炎，免疫抑制，抗肿瘤，和血管收缩的效果。²

1973年12月19日，磷酸泼尼松龙获FDA批准。⁸

类型

小分子

组

批准、审查批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

磷酸泼尼松龙(DB14631)结构

×

关闭

重量

平均:440.429
单一同位素的:440.160004892

化学公式

C₂₁H₂₉O₈P

同义词

• (强的松21)-磷酸二氢
• 强的松21-monophosphate
• 强的松21-phosphate

药理学

指示

磷酸泼尼松龙适用于多种疾病，包括治疗过敏状态、皮肤病、水肿状态、内分泌疾病、胃肠疾病、血液系统疾病、肿瘤疾病、神经系统疾病、眼科疾病、呼吸系统疾病、风湿病。^6，7

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 过敏的条件
• 皮肤疾病
• 水肿
• 内分泌失调
• 胃肠疾病
• 血液病和疾病
• 多发性硬化恶化
• 肿瘤疾病
• 眼部炎症
• 眼炎,同情
• 呼吸道疾病（呼吸系统疾病）
• 风湿性疾病
• 颞动脉炎
• 葡萄膜炎

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

糖皮质激素与糖皮质激素受体结合，抑制促炎信号，促进抗炎信号。²强的松龙的半衰期为2-4小时，作用时间较短。^5，6皮质类固醇的治疗窗口很宽，因为患者需要的剂量是身体自然产生的数倍。²服用皮质类固醇的患者应该被告知下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制的风险和增加感染的易感性。²

的作用机制

皮质类固醇的短期效果是降低血管舒张和毛细血管通透性，以及减少白细胞迁移到炎症部位。²糖皮质激素与糖皮质激素受体结合，介导基因表达的变化，导致数小时到数天的多重下游效应。²

糖皮质激素抑制中性粒细胞凋亡和去边缘;它们抑制磷脂酶A2，从而减少花生四烯酸衍生物的形成;抑制NF-Kappa B和其他炎症转录因子;它们促进抗炎基因，如白细胞介素-10。²

低剂量的皮质类固醇具有抗炎作用，而高剂量的皮质类固醇具有免疫抑制作用。²长时间服用高剂量糖皮质激素会与矿物皮质激素受体结合，提高钠水平，降低钾水平。²

目标	行动	生物
U糖皮质激素受体	受体激动剂	人类
U膜联蛋白A1	配位体	人类

吸收

30mg强的松龙口服液达到C_马克斯为461.33±77.94ng/mL, AUC为2426.1±360.0ng*h/mL。⁷30mg强的松龙口腔崩解片达到C_马克斯为420.91±78.28ng/mL, AUC为2408.1±361.5ng*h/mL。⁷

的体积分布

据报道，磷酸泼尼松龙的分布体积为0.22-0.7L/kg。⁷

蛋白结合

强的松龙是血浆中70-90%的蛋白质结合物。⁶强的松龙通常与白蛋白和皮质类固醇结合球蛋白结合。^3.，4

新陈代谢

磷酸泼尼松龙经过酯水解成强的松．¹在这一步之后，药物进行正常的强的松龙代谢。

路线的消除

泼尼松龙在尿液中主要作为硫酸酯和葡萄糖醛酸酯的结合代谢物被清除。⁶

半衰期

强的松龙的半衰期为2-4小时。⁶

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

关于急性过量用药的数据还没有现成的资料。⁶然而，慢性过量服用的患者可能会出现精神症状、月亮脸、异常脂肪沉积和液体潴留。⁶急性口服过量可立即洗胃或呕吐，然后对症和支持治疗。⁶慢性用药过量可通过临时减少剂量或隔日治疗来控制。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	磷酸泼尼松龙与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝马iclib与磷酸泼尼松龙合用可降低血清浓度。
Abrocitinib	磷酸泼尼松龙与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	阿卡拉鲁替尼与磷酸泼尼松龙联用可促进其代谢。
阿卡波糖	当磷酸泼尼松龙与阿卡波糖联合使用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	当磷酸泼尼松龙与醋酸氯芬酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当磷酸泼尼松龙与乙酰美辛合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	磷酸泼尼松龙可增加棘香豆醇的抗凝活性。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与磷酸泼尼松龙联用可促进其代谢。
Acetohexamide	当强的松龙与乙酰六醇酯联合使用时，高血糖的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

• 带食物。食物可以减少胃肠道刺激。

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
强的松磷酸钠	IV021NXA9J	125-02-0	VJZLQIPZNBPASX-OJJGEMKLSA-L

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
炎症酶强效Oph Soln 1%	液体	10 mg / mL	眼科	Iolab制药	1988-12-31	1996-09-09
炎特眼用溶液1%	解决方案	1%	眼科	诺华制药(加拿大)有限公司	1996-08-20	2004-07-13
Inflamase温和	液体	.125 %	眼科	诺华制药(加拿大)有限公司	1995-12-31	2002-07-04
炎性Oph Soln 0.125%	液体	1.25 mg / mL	眼科	Iolab制药	1988-12-31	1996-09-09
少量泼尼松龙磷酸钠	解决方案/滴	0.5%	眼科	加拿大博士健康公司	1995-12-31	不适用
Orapred ODT	平板电脑,口头瓦解	30毫克/ 1	口服	肯考迪娅制药公司。	2006-06-01	不适用
Orapred ODT	平板电脑,口头瓦解	15毫克/ 1	口服	赢家	2006-06-01	2016-08-31
Orapred ODT	平板电脑,口头瓦解	15毫克/ 1	口服	肯考迪娅制药公司。	2006-06-01	不适用
Orapred ODT	平板电脑,口头瓦解	10毫克/ 1	口服	肯考迪娅制药公司。	2006-06-01	不适用
Orapred ODT	平板电脑,口头瓦解	10毫克/ 1	口服	赢家	2006-06-01	2015-03-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Millipred	解决方案	10毫克/ 5毫升	口服	激光制药有限责任公司	2009-07-01	2017-07-03
Millipred	解决方案	10毫克/ 5毫升	口服	Cerecor公司。	2014-03-01	2018-05-31
Orapred	解决方案	15毫克/ 5毫升	口服	赢家	2000-12-14	2015-10-31
Pediapred	解决方案	5毫克/ 5毫升	口服	皇家制药	2003-03-26	2018-03-16
PMS-prednisolone	解决方案	5毫克/ 5毫升	口服	Pharmascience公司	2002-03-19	不适用
强的松龙磷酸钠眼用溶液	解决方案	1%	眼科	Pharmascience公司	1992-12-31	不适用
强的松磷酸钠	解决方案	10毫克/ 5毫升	口服	制药Associates Inc .)	2017-01-31	不适用
强的松磷酸钠	平板电脑,口头瓦解	30毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2014-12-08	不适用
强的松磷酸钠	解决方案	20毫克/ 5毫升	口服	Edenbridge制药有限责任公司。	2011-11-11	不适用
强的松磷酸钠	解决方案	5毫克/ 5毫升	口服	串线制药	2003-03-26	2015-07-21

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
磺胺钠和泼尼松龙磷酸钠	强的松磷酸钠1(2.5毫克/毫升)+磺胺醋酰钠(100毫克/毫升)	解决方案	眼科	叛军分销商	1995-12-29	不适用
磺胺钠和泼尼松龙磷酸钠	强的松磷酸钠1(2.3毫克/毫升)+磺胺醋酰钠(100毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	REMEDYREPACK INC .)	2020-01-30	不适用
磺胺钠和泼尼松龙磷酸钠	强的松磷酸钠1(2.3毫克/毫升)+磺胺醋酰钠(100毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	Rpk制药有限公司	1995-12-29	不适用
磺胺钠和泼尼松龙磷酸钠	强的松磷酸钠1(2.5毫克/毫升)+磺胺醋酰钠(100毫克/毫升)	解决方案	眼科	山德士公司	2004-03-09	2018-07-31
磺胺钠和泼尼松龙磷酸钠	强的松磷酸钠1(2.3毫克/毫升)+磺胺醋酰钠(100毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	补救重新打包	2016-06-07	2016-06-08
磺胺钠和泼尼松龙磷酸钠	强的松磷酸钠1(2.3毫克/毫升)+磺胺醋酰钠(100毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	REMEDYREPACK INC .)	2015-01-20	2018-09-27
磺胺钠和泼尼松龙磷酸钠	强的松磷酸钠1(2.3毫克/毫升)+磺胺醋酰钠(100毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	Nucare制药有限公司	1995-12-29	不适用
磺胺钠和泼尼松龙磷酸钠	强的松磷酸钠1(2.3毫克/毫升)+磺胺醋酰钠(100毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	博士伦公司	1995-12-29	不适用
Vasocidin	强的松磷酸钠1.0(2.5毫克/毫升)+磺胺醋酰钠1.0(100.0毫克/毫升)	解决方案	眼科	诺华眼科	1988-08-26	2010-10-07
Vasocidin眼科的解决方案	强的松磷酸钠(2.5 mg / mL)+磺胺醋酰钠(100 mg / mL)	解决方案	眼科	诺华制药(加拿大)有限公司	1996-12-31	2004-03-24

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
普里德-弗斯-布朗	强的松磷酸钠1(10毫克/毫升)+Bromfenac钠1(0.75毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	首先Njof,有限责任公司	2018-07-02	不适用
普雷德-弗斯-加蒂	强的松磷酸钠1(10毫克/毫升)+氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	首先Njof,有限责任公司	2018-07-02	2019-07-01
Pred Phos-Gati-Brom	强的松磷酸钠1(10毫克/毫升)+Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	首先Njof,有限责任公司	2018-07-02	2019-07-01

类别

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 肾上腺
• 抗炎剂
• 糖皮质激素
• 细胞色素P-450 CYP2A6诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环化合物
• 糖皮质激素
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• OAT3 / SLC22A8基质
• 22诱导物
• 22基板
• Pregnadienes
• Pregnadienetriols
• 孕烷
• 类固醇

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物类，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基化的前列腺部分。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

类固醇及类固醇衍生物

子课

孕烷类固醇

直接父

葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物

选择父母

20-oxosteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/17-hydroxysteroids/11-beta-hydroxysteroids/delta 1, 4-steroids/Glycerone磷酸盐/单烷基磷酸/叔醇/阿尔法羟基酮/二级醇 /环酮/环醇及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/烷基磷酸/阿尔法羟基酮 /羰基/循环酒精/环酮/delta 1, 4-steroid/Glycerone磷酸/碳氢化合物的衍生物/Hydroxysteroid/酮/单烷基磷酸/有机氧化/有机氧化合物/有机磷酸衍生物/Organooxygen化合物/Oxosteroid/磷酸脂/Progestogin-skeleton/二次酒精/叔醇

显示18个更多

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

752年sy38r6c

化学文摘号

302-25-0

InChI关键

JDOZJEUDSLGTLU-VWUMJDOOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H29O8P / c1-19-7-5-13(22) 9 - 12(19) 3-4-14-15-6-8-21(25日17(24)11-29-30(26、27)28)20日(15日2)10到16 (23)18 (14)19 / h5、7、9、14 - 16,18日,23日,25 h, 3 - 4, 6, 8, 10-11H2, 1-2H3, (H2, 26日,27日28)/ t14 -, 15 - 16 - 18 +, 19、20、21 / mo / s1

国际命名

{2 - [(1 r, 3, 3 bs, 9, 9 b, 10, 11时)1,10-dihydroxy-9a, 11 a-dimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 7 h, 9啊,9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl] 2-oxoethoxy}膦酸

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@) (O) (C (= O)警察(O) (O) = O) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用

1. Musson DG, Bidgood AM, Olejnik O:兔房水和眼生理溶液中强的松龙、醋酸强的松龙和磷酸钠的测定方法。中华化学杂志。1991年4月19日;565(1-2):89-102。0378 - 4347 . doi: 10.1016 / (91) 80373 - k。［文章］
2. Yasir M, Sonthalia S:皮质类固醇不良反应。［文章］
3. Czock D, Keller F, Rasche FM, Haussler U:系统给药糖皮质激素的药代动力学和药效学。Pharmacokinet。2005;44(1):61 - 98。doi: 10.2165 / 00003088-200544010-00003。［文章］
4. 加迪尔，林海峰，林海峰，林海峰，马勒雅:皮质激素结合球蛋白:物种差异对结构和功能的影响。《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (12):e52759。doi: 10.1371 / journal.pone.0052759。Epub 2012年12月26日［文章］
5. 提取ME:泼尼松和泼尼松的临床药代动力学。临床药物通讯1979年3 - 4月4(2):111-28。doi: 10.2165 / 00003088-197904020-00004。［文章］
6. FDA批准的药品:磷酸氢泼尼松钠口服液[链接］
7. FDA批准药品:盐酸泼尼松龙磷酸钠口腔崩解片[链接］
8. FDA批准药品:消炎强的松龙磷酸钠眼药水(已停售)[链接］

外部链接

ChemSpider

65064

ChEBI

145705

ChEMBL

CHEMBL1201231

锌

ZINC000004097473

维基百科

Prednisolone_sodium_phosphate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	角膜移植手术/嫁接,角膜/角膜移植术,层状/移植、角膜	1
4	终止	治疗	哮喘/哮喘持续状态/喘息	1
4	终止	治疗	免疫重建炎症综合征/进行性多灶性白质脑病(PML)	1
3.	完成	预防	尿路感染1级、2级、3级、4级/尿路感染	1
3.	完成	治疗	恶性淋巴瘤	1
3.	终止	治疗	克罗恩病(CD)	1
3.	未知的状态	治疗	角膜炎,疱疹的/眼单纯疱疹	1
3.	撤销	治疗	婴儿痉挛症(是)	1
2	积极不招聘	支持性护理	乳腺恶性肿瘤/乳腺肿瘤/口腔粘膜炎/口腔炎	1
2	完成	治疗	疾病,淋巴组织	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	耳(耳)
液体	眼科	10 mg / mL
解决方案	眼科	1%
液体	眼科	.125 %
液体	眼科	1.25 mg / mL
解决方案	口服	10毫克/ 5毫升
解决方案/滴	眼科	0.5%
解决方案	眼科	0.5% w / v
解决方案	结膜;眼科
平板电脑,口头瓦解	口服	10毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	口服	30毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	口服	15毫克/ 1
解决方案	耳(耳)
液体	口服	5毫克/ 5毫升
解决方案	口服	5毫克/ 5毫升
解决方案	口服	0.1克
解决方案	口服	300毫克
解决方案	口服	15毫克/ 5毫升
解决方案	口服	5毫克/ 5毫升
解决方案/滴	眼科	10毫克/ 1毫升
解决方案	口服	25毫克/ 5毫升
糖浆	口服	5毫克/ 5毫升
液体;解决方案/滴	眼科	1%
解决方案	眼科
解决方案/滴	眼科
液体	眼科
解决方案	口服	20毫克/ 5毫升
糖浆	口服
糖浆	口服	5毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6221392	没有	2001-04-24	2018-04-09
US6024981	没有	2000-02-15	2018-04-09
US6740341	没有	2004-05-25	2019-11-24

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.432毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.92	ALOGPS
logP	1.15	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.18	ChemAxon
pKa最强(基本)	-2.9	ChemAxon
生理上的电荷	－2	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	141.362	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	109.37米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	43.423.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.糖皮质激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

参考文献

1. Czock D, Keller F, Rasche FM, Haussler U:系统给药糖皮质激素的药代动力学和药效学。Pharmacokinet。2005;44(1):61 - 98。doi: 10.2165 / 00003088-200544010-00003。［文章］

细节 2.膜联蛋白A1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

配位体

通用函数

结构分子活动

特定的功能

在先天免疫应答中起重要作用，是糖皮质激素介导应答的效应因子和炎症过程的调节因子。具有抗炎活性(PubMed:8425544)。玩……

基因名字

ANXA1

Uniprot ID

P04083

Uniprot名字

膜联蛋白A1

分子量

38713.855哒

参考文献

1. Serres M, Viac J, Comera C, Schmitt D: annexin I在新鲜分离的人表皮细胞和培养的角质形成细胞中的表达。Arch Dermatol Res. 1994;286(5):268-72。［文章］

×

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药物于2018年9月01日14:40 /更新于2022年8月04日14:16