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醋酸地塞米松

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识别

通用名称
醋酸地塞米松
DrugBank加入数量
DB14649
背景

醋酸地塞米松通常被称为地塞米松，是一种糖皮质激素，以前在美国上市，用于治疗炎症性呼吸、过敏、自身免疫和其他疾病。2，4，5地塞米松研制于1957年，在结构上类似于其他皮质类固醇，如氢化可的松而且强的松．1醋酸地塞米松基本上已被地塞米松磷酸盐，并继续用于各种炎症情况。6

最近，地塞米松成为治疗COVID-19的一种药物。在2020年6月16日发布的一份新闻稿中，重点介绍了一项名为“COVID-19治疗的随机评估(恢复)”的临床试验的早期结果，据报道，地塞米松将氧治疗和机械通气患者的COVID-19死亡率分别降低了约五分之一和三分之一。因此，建议将地塞米松作为COVID-19患者出现严重呼吸道症状的救生治疗方法。3.

类型
小分子
组
批准，调查，兽医批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:434.4977
单一同位素的:434.210466929
化学公式
C24H31佛6
同义词
  • 16 alpha-methyl-9alpha-fluoroprednisolone 21-acetate
  • 9 alpha-fluoro-16alpha-methylprednisolone醋酸
  • 地塞米松21-acetate
  • 醋酸地塞米松无水
  • 醋酸地塞米松,无水
  • Dexamethasoni acetas

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制
目标 行动 生物
一个糖皮质激素受体
受体激动剂
 人类
U膜联蛋白A1
受体激动剂
 人类
U一氧化氮合酶，诱导型
消极的调制器
 人类
U核受体0亚家族B族成员1
刺激器
 人类
U核受体亚族1 I族成员2
受体激动剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 醋酸地塞米松与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 乙酸地塞米松与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abemaciclib 阿贝马昔库与醋酸地塞米松合用可降低血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与醋酸地塞米松合用可促进其代谢。
阿卡波糖 当醋酸地塞米松与阿卡波糖合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 当醋酸地塞米松与乙酰氯芬酸合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当醋酸地塞米松与乙酰美辛合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 醋酸地塞米松可提高棘香豆醇的抗凝血活性。
Acetohexamide 当醋酸地塞米松与乙酰六氨基联用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin 当醋酸地塞米松与乙酰地地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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国际/其他品牌
Decadron-LA
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ALERTREX 醋酸地塞米松(0.04克)+克霉唑(1 g)+新霉素(0.5克) 奶油 局部 laboratorio COASPHARMA S.A.S. 2017-04-24 2018-12-13 哥伦比亚的旗帜
DECADRON®OVULOS 醋酸地塞米松(0.25毫克)+制霉菌素(100000单位) 插入 阴道 TECNOFAR TQ s.a. 2007-01-29 不适用 哥伦比亚的旗帜
DERGINTREX 醋酸地塞米松(40毫克)+克霉唑(1000毫克)+硫酸新霉素(500毫克) 奶油 局部 COASPHARMA s.a. 2018-01-04 不适用 哥伦比亚的旗帜
十二指肠几十隆®suspensiÓn inyectable 1 ml 醋酸地塞米松(8毫克)+地塞米松磷酸钠(2毫克) 悬架 关节内的;Intralesional;肌肉内的 TECNOFAR TQ s.a. 2007-02-05 2007-02-05 哥伦比亚的旗帜
FITTUDERM®克丽玛局部药 醋酸地塞米松(40毫克)+克霉唑(1000毫克)+硫酸新霉素(500毫克) 奶油 局部 COASPHARMA S.A.S. 2021-02-01 不适用 哥伦比亚的旗帜
MICOTOPIC® 醋酸地塞米松(0.04克)+克霉唑(1 g)+硫酸新霉素(0.5克) 奶油 局部 COASPHARMA S.A.S. 2013-08-15 不适用 哥伦比亚的旗帜
MICUTEN®克丽玛 醋酸地塞米松(40毫克)+克霉唑(1000毫克)+新霉素(500毫克) 奶油 局部 coaspharma - sociedad coaspharma(哥斯达黎加植物) 2021-02-03 不适用 哥伦比亚的旗帜
TEREX-3 醋酸地塞米松(3.58毫克)+Terconazole(0.8克) 奶油 阴道 哥伦比亚chalver实验室 2018-06-20 不适用 哥伦比亚的旗帜
TRIDAR®克丽玛 醋酸地塞米松(0.04克)+克霉唑(1 g)+硫酸新霉素(0.5克) 奶油 局部 COASPHARMA S.A.S. 2018-07-26 不适用 哥伦比亚的旗帜
VAGICORT®克丽玛阴道 醋酸地塞米松(3.58毫克)+Terconazole(0.8克) 奶油 阴道 佛朗哥哥伦比亚- lafrancol实验室 2010-03-10 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基化的前列腺部分。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类
类固醇及类固醇衍生物
子课
孕烷类固醇
直接父
葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物
选择父母
20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/卤代类固醇/3-oxo delta 1, 4-steroids/delta 1, 4-steroids/Alpha-acyloxy酮/叔醇/阿尔法羟基酮/二级醇
显示9更
基
11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/氟烷基
显示25
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
皮质类固醇激素(CHEBI: 4463）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
K7V8P532WP
化学文摘号
1177-87-3
InChI关键
AKUJBENLRBOFTD-RPRRAYFGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H31FO6 c1-13-9-18-17-6-5-15-10-16(27) 7-8-21(15日3)23(17日25)的时间为19(28)月11日至(18岁,4)24(30)13日,20 (29)12-31-14 (2)26 / h7-8、10、13、17日- 19日28日30 h, 5 - 6, 9日11-12H2, 1-4H3 / t13 - 17 + 18 + 19 + 21 + 22 + 23 + 24 + m1 / s1
国际命名
2 - [(1 r, 2 r, 3, 3 bs, 9, 9 br, 10, 11时)9 b-fluoro-1 10-dihydroxy-2, 9、11 a-trimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 7 h, 9啊,9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl] 2-oxoethyl醋酸
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C (= O) COC (C) = O) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用
  1. buunim JJ, BLACK RL, LUTWAK L, PETERSON RE, WHEDON GD:一种新型合成类固醇地塞米松治疗类风湿关节炎的初步研究;肾上腺皮质、代谢和早期临床效应。风湿性关节炎1958年8月1(4):313-31。doi: 10.1002 / art.1780010404。［文章］
  2. Susan J. Dreyer医学博士，William Jeremy Beckworth医学博士(2011)。临床实践中的疼痛程序:程序中的常用药物(第3版)。爱思唯尔。
  3. 康复试验新闻稿:地塞米松[链接］
  4. FDA批准的药品:地塞米松地塞米松口服片(已停产)[链接］
  5. 化学护理:醋酸地塞米松[链接］
  6. FDA批准药品:地塞米松注射液[链接］
KEGG药物
D07796
KEGG化合物
C08174
PubChem化合物
236702
ChemSpider
206624
BindingDB
50103620
ChEBI
4463
ChEMBL
CHEMBL1530428
锌
ZINC000003882068
维基百科
Dexamethasone_acetate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 未知的状态 治疗 地塞米松/Interscalene块/小容量区域麻醉/肩膀关节镜检查 1
3. 积极不招聘 治疗 白血病 1
3. 积极不招聘 治疗 神经母细胞瘤(NB)/斜视眼阵挛肌阵挛综合征 1
3. 完成 支持性护理 转移到骨 1
3. 完成 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
3. 完成 治疗 癣感染 1
2 完成 治疗 多发性骨髓瘤和浆细胞肿瘤 1
0 完成 治疗 阻生第三磨牙 1
0 终止 治疗 皮肤t细胞淋巴瘤复发/耐火材料t细胞淋巴瘤/t细胞型淋巴瘤 1
不可用 完成 其他 术后吞咽障碍/甲状腺切除术 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案
奶油 局部
插入 阴道
粉 不适用 1 g / g
悬架 耳(耳)
悬架 关节内的;Intralesional;肌肉内的
奶油 局部 1克
奶油 阴道
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0164毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.6 ALOGPS
logP 2.12 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.44 ChemAxon
pKa最强(基本) -3.4 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 100.92 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 111.64米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 45.023. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 - ds - 3971000000 - 8 fd86e4681958f0f751d

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.糖皮质激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
参考文献
  1. Warne JP, John CD, Christian HC, Morris JF, Flower RJ, Sugden D, Solito E, Gillies GE, Buckingham JC:基因缺失揭示了annexin A1在附睾脂肪组织脂肪分解和IL-6释放调节中的作用。中华医学会杂志2006年12月;291(6):E1264-73。Epub 2006年7月11日。［文章］
  2. Grossman R, Yehuda R, Golier J, McEwen B, Harvey P, Maria NS:静脉氢化可的松对PTSD患者和健康对照组认知功能的影响。Ann N Y Acad science . 2006 7;1071:410-21。［文章］
  3. 福纳托H, Kobayashi A, Watanabe Y:抗抑郁药对地塞米松诱导的核易位和糖皮质激素受体表达的差异影响。Brain res 2006 10月30日;1117(1):125-34。Epub 2006 9月7日。［文章］
  4. vitkuviene A, Ulinskaite A, Meskys R, Duburs G, Klusa V, Liutkevicius E: 1,4-二氢吡啶衍生物与大鼠肝脏糖皮质激素受体相互作用的研究。药典代表2006年7 -8月;58(4):551-8。［文章］
  5. 王东，张红，郎峰，云CC:地塞米松对NHE3的急性激活与SGK1的激活相关，需要糖皮质激素受体的功能。细胞物理。2007年1月;292(1):C396-404。Epub 2006年9月13日［文章］
细节 2.膜联蛋白A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
结构分子活动
特定的功能
在先天免疫应答中起重要作用，是糖皮质激素介导应答的效应因子和炎症过程的调节因子。具有抗炎活性(PubMed:8425544)。玩……
基因名字
ANXA1
Uniprot ID
P04083
Uniprot名字
膜联蛋白A1
分子量
38713.855哒
参考文献
  1. 杨玉华，杨玉华，杨玉华:糖皮质激素和白细胞介素-1对类风湿性滑膜细胞膜联蛋白I的调节作用。介质Inflamm。2006;2006(2):73835。［文章］
  2. John CD, Theogaraj E, Christian HC, Morris JF, Smith SF, Buckingham JC:围生期糖皮质激素治疗对成年雌性大鼠垂体前叶形态、膜联蛋白1表达和肾上腺皮质激素分泌的时间特异性影响。神经内分泌杂志，2006 12月18(12):949-59。［文章］
  3. Davies E, Omer S, Buckingham JC, Morris JF, Christian HC:肾上腺膜联蛋白1的表达和外化:膜联蛋白1缺失突变小鼠肾上腺的结构和功能。内分泌学。2007年3月,148(3):1030 - 8。Epub 2006年12月7日。［文章］
  4. 王超，王娟，郭洪峰，刘瑞瑞:annexin I参与地塞米松介导的凋亡嗜酸性粒细胞A549细胞吞噬上调。免疫杂志2007年8月15日;111(2):103-10。Epub 2007年7月2日。［文章］
细节 3.一氧化氮合酶，诱导型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
消极的调制器
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)，它是一种信使分子，在全身具有多种功能。在巨噬细胞中，NO介导杀灭肿瘤和杀菌作用。还具有亚硝基化酶活性…
基因名字
NOS2
Uniprot ID
P35228
Uniprot名字
一氧化氮合酶，诱导型
分子量
131116.3哒
参考文献
  1. Soderberg M, Raffalli-Mathieu F, Lang MA:地塞米松对小鼠诱导型一氧化氮合酶基因的调控涉及异质核核糖核蛋白I (hnRNPI)依赖通路。Mol Immunol. 2007 5;44(12):3204-10。Epub 2007年3月26日。［文章］
  2. 黄H, Lavoie- lamoureux A, Moran K, Lavoie JP: IL-4刺激马肺动脉内皮细胞CXCL-8、e-选择素、VEGF和诱导型一氧化氮合酶mRNA的表达。中华医学杂志2007年5月;292(5):L1147-54。［文章］
  3. Nandi J, Saud B, Zinkievich JM, Palma DT, Levine RA: 5-氨基水杨酸通过抑制iNOS转录改善大鼠吲哚美辛诱导的肠病。挖掘科学2008年1月;53(1):123-32。Epub 2007年5月15日。［文章］
细节 4.核受体0亚家族B族成员1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
刺激器
通用函数
转录因子结合
特定的功能
孤儿核受体。下丘脑-垂体-肾上腺-性腺轴发育所需的级联的组成部分。作为一种抑制转录行为的协同调节蛋白…
基因名字
NR0B1
Uniprot ID
P51843
Uniprot名字
核受体0亚家族B族成员1
分子量
51717.185哒
参考文献
  1. Gummow BM, Scheys JO, Cancelli VR, Hammer GD:糖皮质激素和肾上腺皮质促肾上腺皮质激素对Dax-1启动子上糖皮质激素受体-类固醇生成因子-1转录复合体的相互调节。Mol Endocrinol. 2006 11月20日(11):2711-23。Epub 2006年7月20日。［文章］
  2. 于成昌，李维平:地塞米松在体内抑制类固醇性急性调节蛋白表达与诱导负转录因子DAX-1平行。内分泌。2006;12月30(3):313 - 23所示。［文章］
细节 5.核受体亚族1 I族成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合并被各种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多个基因转录的转录因子。
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚族1 I族成员2
分子量
49761.245哒
参考文献
  1. Kretschmer XC, Baldwin WS: CAR和PXR:内分泌干扰物的异种传感器?化学生物互动。2005年8月15日;155(3):111-28。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Ekins S, Bravi G, Wikel JH, Wrighton SA:细胞色素p - 4503a4底物的三维定量结构-活性关系分析。中国药典杂志1999年10月;291(1):424-33。［文章］
  2. Lampen A, christian U, Guengerich FP, Watkins PB, Kolars JC, Bader A, Gonschior AK, Dralle H, Hackbarth I, Sewing KF:免疫抑制剂他克莫司在小肠中的代谢:细胞色素P450，药物相互作用和个体间的变异。1995年12月;23(12):1315-24。［文章］
  3. christian U, Schmidt G, Bader A, Lampen A, Schottmann R, Linck A, Sewing KF:人肝微粒体抑制他克莫司体外代谢药物的鉴定。临床药理学杂志1996年3月41(3):187-90。［文章］
  4. Miranda SR, Meyer SA:氯乙酰苯胺除草剂甲草胺对HepG2细胞的细胞毒性不依赖于CYP3A4和CYP3A7。食品化学与毒理。2007年5月;45(5):871-7。doi: 10.1016 / j.fct.2006.11.011。Epub 2006年11月26日。［文章］
  5. Yamaguchi Y, Kirita S, Baba T, Aoyama J, Touchi A, Tukey RH, Guengerich FP, Matsubara T:参与血栓素A2受体拮抗剂(+)-S-145代谢的大鼠和人细胞色素P450形态的鉴定。1997年1月25(1):75-80。［文章］
  6. Gomez-Lechon MJ, Donato T, Jover R, Rodriguez C, Ponsoda X, Glaise D, Castell JV, Guguen-Guillouzo C:高分化的人肝癌细胞系BC2表达和诱导大量药物代谢酶。生物化学杂志，2001年3月268(5):1448-59。［文章］
  7. Berson A, Wolf C, Chachaty C, Fisch C, Fau D, Eugene D, Loeper J, Gauthier JC, Beaune P, Pompon D，等:大鼠和人类细胞色素P-450对硝基芳香族抗雄激素氟他胺的代谢激活，包括属于3A和1A亚家族的形式。中国药理学杂志1993年4月;265(1):366-72。［文章］
  8. mcune JS, Hawke RL, LeCluyse EL, Gillenwater HH, Hamilton G, Ritchie J, Lindley C:地塞米松在体内和体外诱导人细胞色素P4503A4。临床药理学杂志2000年10月;68(4):356-66。doi: 10.1067 / mcp.2000.110215。［文章］
  9. 地塞米松专著，勃林格殷格翰[链接］
  10. Flockhart药物相互作用表[链接］
  11. FDA批准药品:Hemady地塞米松口服片[链接］
细节 2.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Hukkanen J, Lassila A, Paivarinta K, Valanne S, Sarpo S, Hakkola J, Pelkonen O, Raunio H:人A549肺腺癌细胞系中异种生物代谢细胞色素P450s的诱导与调控《呼吸细胞分子生物学杂志》2000年3月22日(3):360-6。［文章］
  2. Hukkanen J, Vaisanen T, Lassila A, Piipari R, Anttila S, Pelkonen O, Raunio H, Hakkola J:糖皮质激素和香烟烟雾对人肺源性细胞CYP3A5的调节作用。J Pharmacol Exp Ther。2003 Feb;304(2):745-52。［文章］
  3. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 3.细胞色素P450 3 a7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Miranda SR, Meyer SA:氯乙酰苯胺除草剂甲草胺对HepG2细胞的细胞毒性不依赖于CYP3A4和CYP3A7。食品化学与毒理。2007年5月;45(5):871-7。doi: 10.1016 / j.fct.2006.11.011。Epub 2006年11月26日。［文章］
  2. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 4.类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇17-alpha-monooxygenase活动
特定的功能
孕烯酮和孕酮转化为17- α -羟基化产物，随后转化为脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。催化17-羟化反应。
基因名字
CYP17A1
Uniprot ID
P05093
Uniprot名字
类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶
分子量
57369.995哒
参考文献
  1. Trzeciak WH, LeHoux JG, Waterman MR, Simpson ER:地塞米松抑制促肾上腺皮质激素诱导的牛肾上腺皮质细胞中CYP11A和CYP17信使rna的积累。Mol Endocrinol. 1993 Feb;7(2):206-13。doi: 10.1210 / mend.7.2.8385739。［文章］
细节 5.细胞色素P450 1 a1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. Baron JM, Holler D, Schiffer R, Frankenberg S, Neis M, Merk HF, Jugert FK:人皮肤角质形成细胞中多种细胞色素p450酶和多药耐药相关转运蛋白的表达。《投资皮肤病学杂志》2001年4月116(4):541-8。doi: 10.1046 / j.1523-1747.2001.01298.x。［文章］
  2. 单story K、Kohalmy K、Prough RA、Kobori L、Vereczkey L:合成糖皮质激素、地塞米松对成年大鼠和人肝细胞CYP1A1诱导性的影响。FEBS杂志2005年1月3日;579(1):229-35。doi: 10.1016 / j.febslet.2004.11.080。［文章］
细节 6.细胞色素P450 2 a6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
显示高香豆素7-羟化酶活性。可在抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用中起作用。能够代谢激活黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. Onica T, Nichols K, Larin M, Ng L, Maslen A, Dvorak Z, Pascussi JM, Vilarem MJ, Maurel P, Kirby GM:地塞米松介导的人CYP2A6上调涉及糖皮质激素受体和肝核因子4 α与近端启动子结合的增加。Mol Pharmacol. 2008 Feb;73(2):451-60。Epub 2007年10月31日。［文章］
  2. Meunier V, Bourrie M, Julian B, Marti E, Guillou F, Berger Y, Fabre G: CYP1A1/1A2, CYP2A6和CYP3A4在人肝细胞原代培养中的表达和诱导:10年随访。Xenobiotica。2000年6月,30(6):589 - 607。doi: 10.1080 / 004982500406426。［文章］
  3. Waxman DJ, Chang TK: cyp2a6催化的香豆素7-羟基化的荧光光谱分析。方法Mol Biol. 2006;320:91-6。doi: 10.1385 / 1 - 59259 - 998 - 2:91。［文章］
细节 7.细胞色素P450 2 b6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Baron JM, Holler D, Schiffer R, Frankenberg S, Neis M, Merk HF, Jugert FK:人皮肤角质形成细胞中多种细胞色素p450酶和多药耐药相关转运蛋白的表达。《投资皮肤病学杂志》2001年4月116(4):541-8。doi: 10.1046 / j.1523-1747.2001.01298.x。［文章］
  2. 王宏，Tompkins LM: CYP2B6:对历史上被忽视的细胞色素P450同工酶的新认识。Curr Drug Metab. 2008 09;9(7):598-610。［文章］
细节 8.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 罗志强，缪丽娟，段凯，艾伦，斯旺，斯特龙，贾敏:人肝细胞CYP2C P450酶在原代培养中的表达和诱导。2002年8月;302(2):475-82。doi: 10.1124 / jpet.102.033837。［文章］
  2. Scott SA, Sangkuhl K, Shuldiner AR, Hulot JS, Thorn CF, Altman RB, Klein TE: PharmGKB摘要:细胞色素P450，家族2，亚家族C，多肽19非常重要的药物基因学信息。药物基因基因组学。2012 Feb;22(2):159-65。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32834d4962。［文章］
细节 9.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
  2. Pascussi JM, Gerbal-Chaloin S, Fabre JM, Maurel P, Vilarem MJ:地塞米松增强人肝细胞中构成性雄甾素受体的表达:对细胞色素P450基因调控的影响。Mol Pharmacol. 2000 Dec;58(6):1441-50。doi: 10.1124 / mol.58.6.1441。［文章］
  3. Gerbal-Chaloin S, Pascussi JM, pichardi - garcia L, Daujat M, Waechter F, Fabre JM, Carrere N, Maurel P:人肝细胞CYP2C基因的原代培养诱导。2001年3月29日(3):242-51。［文章］
细节 10.细胞色素P450 2 e1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Baron JM, Holler D, Schiffer R, Frankenberg S, Neis M, Merk HF, Jugert FK:人皮肤角质形成细胞中多种细胞色素p450酶和多药耐药相关转运蛋白的表达。《投资皮肤病学杂志》2001年4月116(4):541-8。doi: 10.1046 / j.1523-1747.2001.01298.x。［文章］
  2. Sampol E, Mirrione A, Villard PH, Piccerelle P, Scoma H, Berbis P, Barra Y, Durand A, Lacarelle B:地塞米松诱导皮肤CYP2E1的组织特异性证据。生物化学生物物理学报，1997年6月27日;235(3):557-61。doi: 10.1006 / bbrc.1997.6829。［文章］
  3. 单story K, Vereczkey L:苯巴比妥和地塞米松联合作用对大鼠肝脏P450系统活性的影响。鸿药学报。1993 9月63(5):296-300。［文章］
细节 11.细胞色素P450 3 a43
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
单氧酶活动
特定的功能
睾丸素6- β -羟化酶活性低。
基因名字
CYP3A43
Uniprot ID
Q9HB55
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a43
分子量
57669.21哒
参考文献
  1. Krusekopf S, Roots I, Kleeberg U:与CYP3A5, CYP3A7和CYP3A43相比，药物诱导的人CYP3A4 mRNA的差异表达。欧洲药典。2003年4月11日;466(1-2):7-12。doi: 10.1016 / s0014 - 2999 (03) 01481 - x。［文章］
细节 12.细胞色素P450 4 a11
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
Leukotriene-b4 20-monooxygenase活动
特定的功能
催化各种脂肪酸如月桂酸盐、肉豆蔻酸盐和棕榈酸盐的-和(-1)-羟化。对前列腺素A1和E1活性不大。花生四烯酸氧化成2…
基因名字
CYP4A11
Uniprot ID
Q02928
Uniprot名字
细胞色素P450 4 a11
分子量
59347.31哒
参考文献
  1. 谷胱甘肽依赖性酶和细胞色素P450s在新鲜分离和原代培养的人肾近端小管细胞中的表达。中国药理学杂志2000年5月;293(2):677-85。［文章］
  2. 过氧化物酶体增殖物和地塞米松对人CYP4A基因的差异调控。生物化学。2003年1月1日;409(1):212-20。doi: 10.1016 / s0003 - 9861 (02) 00499 - x。［文章］
细节 13.细胞色素P450 11B1，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能
具有甾体11- β -羟化酶活性。除了这种活性外，甾体的18或19羟基化和雄甾二酮的芳构化也被归因于细胞色素。
基因名字
CYP11B1
Uniprot ID
P15538
Uniprot名字
细胞色素P450 11B1，线粒体
分子量
57572.44哒
参考文献
  1. Fardella CE, Pinto M, Mosso L, Gomez-Sanchez C, Jalil J, Montero J:无嵌合CYP11B1/CYP11B2基因的地塞米松抑制醛固酮增多症患者的遗传学研究。中华临床内分泌杂志2001年10月;86(10):4805-7。doi: 10.1210 / jcem.86.10.7920。［文章］
细节 14.皮质类固醇11- β -脱氢酶同工酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
催化皮质醇转化为不活跃的代谢物可的松。调节细胞内糖皮质激素水平，从而保护非选择性矿物皮质激素受体不被占用…
基因名字
HSD11B2
Uniprot ID
P80365
Uniprot名字
皮质类固醇11- β -脱氢酶同工酶2
分子量
44126.06哒
参考文献
  1. Diederich S, Hanke B, Oelkers W, Bahr V:地塞米松在人肾脏中的代谢:烟酰胺腺嘌呤二核苷酸依赖性11 β -减少。中华临床内分泌杂志。1997年5月;82(5):1598-602。［文章］
  2. Diederich S, Hanke B, Burkhardt P, Muller M, Schoneshofer M, Bahr V, Oelkers W: 11种β -羟基类固醇脱氢酶对人合成皮质类固醇的代谢作用。类固醇。1998 May-Jun; 63(5 - 6): 271 - 7。doi: 10.1016 / s0039 - 128 x(98) 00039 - 7。［文章］
细节 15.皮质类固醇11- β脱氢酶同工酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
11- β -羟基类固醇脱氢酶[nad(p)]活性
特定的功能
催化可的松的可逆转化为不活跃的代谢物可的松。催化7-酮胆固醇可逆转化为7-羟基胆固醇。在完整细胞中，rea…
基因名字
HSD11B1
Uniprot ID
P28845
Uniprot名字
皮质类固醇11- β脱氢酶同工酶1
分子量
32400.665哒
参考文献
  1. Diederich S, Hanke B, Oelkers W, Bahr V:地塞米松在人肾脏中的代谢:烟酰胺腺嘌呤二核苷酸依赖性11 β -减少。中华临床内分泌杂志。1997年5月;82(5):1598-602。［文章］
  2. Diederich S, Hanke B, Burkhardt P, Muller M, Schoneshofer M, Bahr V, Oelkers W: 11种β -羟基类固醇脱氢酶对人合成皮质类固醇的代谢作用。类固醇。1998 May-Jun; 63(5 - 6): 271 - 7。doi: 10.1016 / s0039 - 128 x(98) 00039 - 7。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Cummings DM, Larijani GE, Conner DP, Ferguson RK, Rocci ML Jr:地塞米松在正常和尿毒症人血清中结合的特性。DICP。1990年3月,24(3):229 - 31所示。doi: 10.1177 / 106002809002400301。［文章］

转运蛋白

细节 1.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Fardel O, Payen L, Courtois A, Vernhet L, Lecureur V:激素和外生物制剂对胆道药物外排泵表达的调控。毒理学。2001年10月5日;167(1):37-46。［文章］
细节 2.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Geick A, Eichelbaum M, Burk O:核受体反应元件介导利福平诱导肠道MDR1。生物化学杂志2001年5月4日;276(18):14581-7。Epub 2001 1月31日。［文章］
  2. Romiti N, Tramonti G, Chieli E:不同化学物质对HK-2近端小管细胞系MDR-1 p -糖蛋白表达和活性的影响。2002年9月1日;183(2):83-91。［文章］
  3. Schuetz JD, Silverman JA, Thottassery JV, Furuya KN, Schuetz EG:糖皮质激素对肝细胞与H35肝癌原代培养中II类p -糖蛋白基因的分化调控。细胞生长差异。1995年10月6(10):1321-32。［文章］
  4. Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p糖蛋白检测在药物发现中的合理应用。J Pharmacol Exp Ther, 2001 11月;299(2):620-8。［文章］
  5. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。医学化学。2003年4月24日;46(9):1716-25。［文章］
  6. 杨丽娟，杨丽娟，杨丽娟:MDR1 p -糖蛋白体外活性评价方法的比较研究。Pharm Res. 2001 12月18(12):1660-8。［文章］
  7. Yates CR, Chang C, Kearbey JD, Yasuda K, Schuetz EG, Miller DD, Dalton JT, Swaan PW: p -糖蛋白介导糖皮质激素转运的结构决定因素。Pharm Res. 2003 11月20(11):1794-803。［文章］
  8. Schinkel AH, Wagenaar E, van Deemter L, Mol CA, Borst P:小鼠mdr1a P糖蛋白缺失影响地塞米松、地高辛和环孢素的组织分布和药代动力学。中华临床杂志，1995年10月;96(4):1698-705。［文章］
  9. 马oulkova P, Pavek P, Maly J, Vlcek J:糖皮质激素对细胞色素P450酶的调控及其药物相互作用的影响。2014年3月10日(3):425-35。doi: 10.1517 / 17425255.2014.878703。Epub 2014年1月23日。［文章］
细节 3.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Demeule M, Jodoin J, Beaulieu E, Brossard M, Beliveau R:地塞米松对正常组织中多药物转运体的调节作用。FEBS Lett。1999年1月15日;442(2-3):208-14。［文章］
  2. Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒理学杂志2001年3月31日;120(1-3):51-7。［文章］
细节 4.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. kulak - ublick GA, Fisch T, Oswald M, Hagenbuch B, Meier PJ, Beuers U, Paumgartner G:硫酸脱氢表雄酮(DHEAS):人肝脏和大脑中一种载体蛋白的鉴定。1998年3月13日;424(3):173-6。［文章］
  2. bosuyt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏中有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。1996年3月276(3):891-6。［文章］
细节 5.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. 张丽华，张丽华，张丽华，等。吲哚美辛和地塞米松对bcrp介导的MCF-7亲代和耐药细胞株耐药的影响。药物化学毒理。2010年4月33(2):113-9。doi: 10.3109 / 01480540903390000。［文章］
细节 6.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］

药物创建于2018年9月01日23:18 /更新于2020年6月20日03:02