Damoctocog阿尔法pegol

识别

总结

Damoctocog阿尔法pegol是一种重组因子VIII，用于治疗血友病a，控制出血，围手术期出血，也用于预防出血。

品牌名称

Jivi

通用名称

Damoctocog阿尔法pegol

DrugBank加入数量

DB14700

背景

近年来，各种延长半衰期的因子VIII和因子IX制剂得到了研究和批准。为了延长半衰期，人们使用了融合蛋白质结合物(IgG1或白蛋白的Fc部分)、化学修饰(聚乙二醇化)和蛋白质序列修饰等技术。¹

也被称为BAY94-9027, Damoctocog alfa pegol是一种长效的VIII因子治疗，由聚乙二醇(PEG)配制，以减少预防血友病a患者出血所需的输液次数。^{8，3.，标签}该产品由拜耳公司设计⁸并于2017年8月向FDA提交了生物许可证申请，并于2018年8月获得FDA批准。¹³

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
血液因素

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

234.0 Da(计算平均分子量)

序列

不可用

同义词

• Damoctocog阿尔法pegol

药理学

指示

适用于先前治疗过的患有血友病A(先天性VIII因子缺乏)的成人和青少年(12岁及以上):

按需治疗和控制出血发作^标签，围术期出血处理^标签和常规预防以减少出血发作的频率^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 血友病是

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

该制剂被设计用来延长血液FVIII活性，同时使用聚乙二醇化维持凝血活性，聚乙二醇(PEG)分子连续连接到因子VIII蛋白的特定位置⁸，^3.．这可以预防和控制与血友病A相关的出血发作。

在确诊为血友病a的患者中，aPTT延长。aPTT的测定是一种传统的体外测定VIII因子生物活性的方法。damoctogog alfa pegol治疗使aPTT正常化，与血浆源性因子VIII相似。这种药物的使用增加了血浆中凝血因子VIII的水平，可以暂时纠正血友病A患者存在的凝血缺陷^标签．

的作用机制

该药物是一种位点特异性聚乙二醇化重组抗血友病因子，可暂时替代缺失的凝血因子VIII。A3结构域的位点特异性聚乙二醇化减少了与生理因子VIII清除受体的结合，导致了较长的半衰期和增加的AUC(曲线下面积)^标签．

结合前的活性蛋白是重组b域缺失的人凝血因子VIII (BDD-rFVIII)，由重组DNA技术在小仓鼠肾(BHK)细胞中产生^标签．

Damoctagol alfa pegol是由BDD-rFVIII变体K1804C在半胱氨酸氨基酸1804位(A3结构域内)与单个马来酰亚胺衍生的60千千尔顿(kDa)支化PEG(两个30千达PEG)片段进行位点特异性偶联制备的。A3结构域被识别和选择用于偶联，以提供持续的凝血活性和高聚乙二醇化效率^标签．

目标	行动	生物
一个凝血因子八世	粘结剂	人类

吸收

单次给药后，曲线下面积(AUC)为1640±550^标签剂量为25 IU/kg

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

单次给药后18.6±4.6h^标签

间隙

剂量为25iu /kg时142±33ml /h，剂量为60iu /kg时121±53ml /h^标签．

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在既往治疗过的≥12岁(≥5%)患者(ptp)的临床试验中，最常见的不良反应为头痛、咳嗽、恶心和发烧^标签．

过敏反应，包括严重的过敏反应，已经发生了。监测患者过敏症状。如果出现过敏症状，停止使用这种药物的治疗，并给予适当的支持治疗。过敏反应也可能与针对聚乙二醇(PEG)的抗体有关。^标签．

也可能产生VIII因子中和抗体。如果未达到预期的血浆Factor VIII活性水平，或出血未按预期的剂量控制，则进行定量测定Factor VIII抑制剂浓度的试验^标签．

对聚乙二醇的免疫反应表现为急性过敏和/或药物效果丧失症状，主要在6岁以下的受试者中观察到。评估在缺乏可检测到的VIII因子抑制剂的情况下出现过敏反应症状的患者可能出现出血或恢复受损^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	达摩妥克与阿昔单抗合用可降低疗效。
苊香豆醇	达达奥措克与阿昔莫酚合用可降低疗效。
Alpha-1-proteinase抑制剂	α -1蛋白酶抑制剂可增加达摩达克的血栓形成活性。
溶栓	与阿替普酶合用时，可降低达达奥克匹克的疗效。
氨基己酸	当氨基戊酸与达摩达克联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
安克洛酶	达摩达克与安克洛合用可降低疗效。
Anistreplase	与Anistreplase合用可降低Damoctocog alfa pegol的疗效。
抗血友病因子(重组)，聚乙二醇化	当与聚乙二醇化的抗血友病因子(重组)联合使用时，达莫达克的治疗效果会降低。
抗凝血酶阿尔法	与抗凝血酶联合使用可降低其疗效。
抗凝血酶III人类	达达奥克cog与抗凝血酶III型人联合使用可降低疗效。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Jivi	解决方案	2000 (iU) / 5毫升	静脉注射	拜耳医疗保健有限公司	2018-08-30	不适用
Jivi	注射剂，粉末，用于溶液	3000国际单位	静脉注射	拜耳公司	2021-01-12	不适用
Jivi	注射剂，粉末，用于溶液	2000国际单位	静脉注射	拜耳公司	2021-01-12	不适用
Jivi	注射剂，粉末，用于溶液	500国际单位	静脉注射	拜耳公司	2021-01-12	不适用
Jivi	粉,为解决方案	2000单位/瓶	静脉注射	拜耳	2020-03-11	不适用
Jivi	粉,为解决方案	250单位/瓶	静脉注射	拜耳	不适用	不适用
Jivi	注射剂，粉末，用于溶液	500国际单位	静脉注射	拜耳公司	2021-01-12	不适用
Jivi	解决方案	1000 iU / 2.5毫升	静脉注射	拜耳医疗保健有限公司	2018-08-30	不适用
Jivi	注射剂，粉末，用于溶液	2000国际单位	静脉注射	拜耳公司	2021-01-12	不适用
Jivi	注射剂，粉末，用于溶液	1000国际单位	静脉注射	拜耳公司	2021-01-12	不适用

类别

药物类别

• 凝血因子
• 聚乙二醇的代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

BY4TSK952Y

化学文摘号

1363853-26-2

参考文献

一般引用

1. Graf L:延长半衰期因子VIII和因子IX制剂。输血与输血杂志。2018年4月45(2):86-91。doi: 10.1159 / 000488060。2018年3月21日。［文章］
2. Morfini M, Gherardini S:基于药代动力学的延长半衰期凝血因子真实剂量预测集中在血友病。中华血液病杂志2018年6月;9(6):149-162。doi: 10.1177 / 2040620718774258。Epub 2018年6月5日［文章］
3. Hartmann J, Croteau SE: 2017临床试验更新:血友病治疗的创新。中华血液病杂志2016年12月;91(12):1252-1260。doi: 10.1002 / ajh.24543。Epub 2016年10月3日［文章］
4. Coyle TE, Reding MT, Lin JC, Michaels LA, Shah A, Powell J:半寿命延长的聚醚化b域缺失重组因子BAY 94-9027在血友病A患者中的I期研究。中华血友病杂志。2014年4月;12(4):488-96。［文章］
5. 创新凝血因子:白蛋白融合技术和重组单链因子VIII。Thromb Res. 2013年3月131日增刊2:S2-6。doi: 10.1016 / s0049 - 3848(13) 70150 - 6。［文章］
6. Klamroth R, Simpson M, von Depka-Prondzinski M, Gill JC, Morfini M, Powell JS, Santagostino E, Davis J, Huth-Kuhne A, Leissinger C, Neumeister P, Bensen-Kennedy D, Feussner A, Limsakun T, Zhou M, Veldman A, St Ledger K, Blackman N, Pabinger I: rVIII-SingleChain和octocog alfa (Advate(R))在严重血友病A患者中的比较药代动力学。2016年9月22日(5):73 -8。doi: 10.1111 / hae.12985。Epub 2016年7月19日。［文章］
7. 梅波、潘超、姜红、Tjandra H、Strauss J、陈勇、刘涛、张旭、Severs J、Newgren J、陈杰、顾建明、Subramanyam B、Fournel MA、Pierce GF、Murphy JE:全活性长效聚乙二醇化因子VIII治疗血友病的合理设计。血液。2010年7月15日;116(2):270-9。doi: 10.1182 /血液- 2009 - 11 - 254755。Epub 2010年3月1日［文章］
8. 制药:拜耳在美国申请长效血友病治疗[链接］
9. BAY94-9027治疗重症A型血友病(PROTECT-VIII)的安全性和有效性研究[链接］
10. EMA: Damoctagog Alfa [链接］
11. 世界卫生组织文件[文件］
12. 延长半衰期的因子VIII及因子IX制剂[文件］
13. BLA, Damoctacog alfa peg, 2018年8月[文件］

外部链接

RxNav

2055655

维基百科

Damoctocog_alfa_pegol

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	血友病是	1
4	没有招聘	治疗	血友病是/预防出血的	1
3.	招聘	治疗	孩子们/血友病是/预防出血的/出血的治疗	1
1	完成	基础科学	血友病是	1
1	完成	治疗	血友病是	1
不可用	招聘	不可用	血友病是	3.
不可用	终止	不可用	血友病是	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	1000国际单位
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	2000国际单位
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	250国际单位
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	3000国际单位
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	500国际单位
粉,为解决方案	静脉注射	1000单位/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	2000单位/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	250单位/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	3000单位/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	500单位/瓶
解决方案	静脉注射	1000 iU / 2.5毫升
解决方案	静脉注射	2000 (iU) / 5毫升
解决方案	静脉注射	3000 iU / 2.5毫升
解决方案	静脉注射	500 iU / 2.5毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2018年9月13日17:56 /更新于2022年6月03日07:24