识别
- 总结
-
Emapalumab是一种干扰素γ阻断抗体，用于治疗原发性噬血细胞性淋巴组织细胞增多症。
- 品牌名称
-
Gamifant
- 通用名称
- Emapalumab
- 药物库登录号
- DB14724
- 背景
-
Emapalumab，也被称为NI-0501，是一种针对干扰素γ的完全人单克隆抗体。Emapalumab的开发由NovImmune SA赞助，由Sobi进一步开发，并于2018年11月20日获得FDA批准。1，5emapalumab获批后，又被指定为孤儿药、优先审查和突破性疗法。5此外，emapalumab被EMA授予PRIME地位。7
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质化学式
- C6430H9898N1718O2038年代46
- 平均体重
- 154400.0哒
- 序列
- 不可用
- 同义词
-
- Emapalumab
- emapalumab-lzsg
- 外部id
-
- ni - 0501
药理学
- 指示
-
Emapalumab适用于难治性、复发性或进行性疾病或对常规HLH治疗不耐受的原发性噬血细胞淋巴组织细胞增多症(HLH)儿童和成人患者的治疗。5
HLH是一种高度炎症状态，其特征是正常T淋巴细胞和巨噬细胞的过度激活，可导致血液学特征的紊乱，甚至死亡。作为病情概况的一部分，有报道证明了干扰素- γ的大量过度表达，这被认为是导致免疫过度激活导致器官衰竭的原因。1这种情况通常在出生后的头几个月或几年出现症状。这些症状包括发热、肝或脾肿大和血细胞数量减少。5
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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在2/3期临床试验中，emapalumab与地塞米松同时使用的患者有63%的总体缓解。总体缓解被定义为达到完全或部分缓解或HLH改善。6在本试验中，作为干扰素γ中和的证明，在低剂量emapalumab存在时，血清CXCL9急剧下降，以避免QT延长。8
- 作用机制
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Emapalumab通过结合和中和干扰素发挥作用。1emapalumab与干扰素之间的特异性相互作用抑制了干扰素与t细胞上的同源受体之间的相互作用，从而产生中和活性。7重要的是，emapalumab既能抑制游离的干扰素γ，也能抑制IFNGR1结合的干扰素γ，以及在细胞表面与IFNGR1和IFNGR2的相互作用。3.
HLH是一种涉及多种细胞因子的免疫失调综合征，但据报道，干扰素- γ在这种疾病的发展中起着关键作用，因为研究表明，HLH患者的干扰素- γ水平大幅增加。2
目标 行动 生物 一个干扰素γ 中和剂人类 - 吸收
-
在临床药代动力学研究中，给药剂量为1mg /kg的emapalumab，稳态时峰值浓度为44 mcg/ml，稳态中位浓度为25 mcg/ml。emapalumab的血清浓度在1-3 mg/kg剂量之间成比例增加，并在第7次输注时达到稳态。标签
- 配送量
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emapalumab的中心分布容积为4.2 L，外围分布容积为5.6 L。标签
- 蛋白结合
-
单克隆抗体通常不需要进行蛋白结合研究。标签
- 新陈代谢
-
单克隆抗体被认为是内化在内皮细胞与Fc受体结合，并通过循环从代谢中拯救出来。随后，它们在网状内皮系统中降解为小肽和氨基酸，可用于新生蛋白质合成。4
- 淘汰路线
-
Emapalumab提供了一种依赖于干扰素产生的靶向清除。标签
- 半衰期
-
Emapalumab消除半衰期在健康受试者中约为22天，HLH患者的半衰期在2.5-18.9天之间。标签
- 间隙
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据报道，Emapalumab在健康受试者中的清除率为0.007 L/h。这种清除率在HLH患者中可能因干扰素γ的产生而异。标签
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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在对动物进行了8周或13周的重复剂量毒性研究后，没有报道对男性或女性生殖器官产生影响。标签
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abatacept 当Abatacept联合Emapalumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abciximab 当Abciximab联合Emapalumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abemaciclib 与Emapalumab联用可促进Abemaciclib的代谢。 Abrocitinib Abrocitinib联合Emapalumab可促进代谢。 Acalabrutinib Acalabrutinib与Emapalumab联用可促进其代谢。 醋丁洛尔 乙酰丁醇与Emapalumab联用可促进乙酰丁醇代谢。 苊香豆醇 Acenocoumarol与Emapalumab联用可促进其代谢。 对乙酰氨基酚 与Emapalumab联用可促进对乙酰氨基酚的代谢。 Acetohexamide 与Emapalumab联用可促进乙酰己酰胺代谢。 乙酰水杨酸 联合Emapalumab可促进乙酰水杨酸代谢。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Gamifant 注射 50毫克/ 10毫升 静脉注射 NovImmune SA 2018-11-20 2021-11-30 我们 
Gamifant 注射 10毫克/ 2毫升 静脉注射 瑞典孤儿生化实验室(publ) 2019-05-17 不适用 我们 Gamifant 注射 10毫克/ 2毫升 静脉注射 NovImmune SA 2018-11-20 2021-11-30 我们 Gamifant 注射 100毫克/ 20毫升 静脉注射 瑞典孤儿生化实验室(publ) 2020-06-26 不适用 我们 Gamifant 注射 50毫克/ 10毫升 静脉注射 瑞典孤儿生化实验室(publ) 2019-05-17 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L04AA39 - Emapalumab
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类
化学标识符
- UNII
- 3 s252o2z4x
- 化学文摘号
- 1709815-23-5
参考文献
- 一般引用
-
- Kaplon H, Reichert JM: 2018年值得关注的抗体。马伯。2018年2月/ 3月;(2):183 - 203。doi: 10.1080 / 19420862.2018.1415671。Epub 2018 1月16日。［文章］
- Avau A, Matthys P: γ干扰素及其拮抗剂在自身炎症中的治疗潜力:从全身幼年特发性关节炎和巨噬细胞激活综合征的小鼠模型中吸取教训。制药(巴塞尔)。2015年11月25日;8(4):793-815。doi: 10.3390 / ph8040793。［文章］
- Zuber B, Rudstrom K, Ehrnfelt C, Ahlborg N:人-牛干扰素- γ嵌合体中和单克隆抗体的表位定位。干扰素细胞因子杂志，2016 9月;36(9):542-51。doi: 10.1089 / jir.2016.0017。Epub 2016 6月23日。［文章］
- 马大仁，曾志明，罗skos LK:治疗性单克隆抗体的消除机制。今日药物发现。2006年1月11日(1-2):81-8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。［文章］
- 食品及药物管理局消息[链接］
- 临床试验[链接］
- 国民健康保险制度(链接］
- 美国血液学学会[链接］
- 外部链接
-
- 2104603
- 维基百科
- Emapalumab
- FDA的标签
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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阶段 状态 目的 条件 数 3. 主动不招聘 治疗 原发性噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 1 3. 招聘 治疗 AOSD/巨噬细胞激活综合征/马斯/继发性噬血细胞性淋巴组织细胞增多症/SJIA/还是疾病/系统性红斑狼疮(SLE) 1 2 完成 治疗 成人发病斯蒂尔氏病/Hemophagocytic Lymphohistiocytosis/幼年特发性关节炎(JIA)/巨噬细胞激活综合征 1 2 终止 预防 移植失败 1 2、3 主动不招聘 治疗 Hemophagocytic Lymphohistiocytoses 1 2、3 完成 其他 Hemophagocytic Lymphohistiocytosis 1 2、3 完成 治疗 原发性噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 1 2、3 终止 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 1 完成 不可用 健康人士(HS) 1 1 完成 其他 罕见疾病 1
药物经济学
- 制造商
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不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
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形式 路线 强度 注射 静脉注射 10毫克/ 2毫升 注射 静脉注射 100毫克/ 20毫升 注射 静脉注射 50毫克/ 10毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 78ºC Ji-Hee，等。Front Immunol, 7:394 (2016) 沸点(℃) Fab和Fc结构域分别在60和70℃时发生变性 Arnoldus W. et al.(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404 水溶度 50毫克/毫升 人IgG纯化。产品信息 等电点 6.6 - 7.2 Jin等。电泳。9月,23(19):3385 - 91。(2002)。
药物创建于2018年11月29日17:57 /更新于2021年10月02日21:29