Solriamfetol

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品牌名称

Sunosi

通用名称

Solriamfetol

DrugBank加入数量

DB14754

背景

美国Jazz制药公司以Sunosi的品牌名销售的Solriamfetol是一种多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(DNRI)，用于治疗与嗜睡症或阻塞性睡眠呼吸暂停相关的日间嗜睡^标签．Solriamfetol于2019年获得FDA批准^标签．

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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重量

平均:194.234
单一同位素的:194.105527699

化学公式

C₁₀H₁₄N₂O₂

同义词

• (2 r) 2-amino-3-phenylpropyl氨基甲酸酯
• Solriamfetol

外部id

• jzp - 110
• r - 228060
• SKL-N-05
• YKP-10A

药理学

指示

Solriamfetol用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停和嗜睡症相关的白天嗜睡，但不能用于治疗呼吸暂停患者潜在的气道阻塞^标签3.，4．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 白天嗜睡

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Solriamfetol与多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白结合较弱，但与血清素转运蛋白不结合^标签2．Solriamfetol不与多巴胺、血清素、去甲肾上腺素、GABA、腺苷、组胺、促食素、苯二氮平、毒碱和尼古丁受体结合^标签．

服用300mg(最大推荐剂量的两倍)的患者心率平均增加21次/分钟(BPM)，服用900mg(最大推荐剂量的6倍)的患者心率平均增加27次/分钟。^标签．300mg的solriamfetol并没有将QTcF间隔增加到临床相关程度^标签．

的作用机制

具体的作用机制尚不清楚，但可能是通过其作为多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的活性^标签2．

目标	行动	生物
USodium-dependent多巴胺转运体	不可用	人类
USodium-dependent去甲肾上腺素转运体	不可用	人类

吸收

索拉安非托的口服生物利用度约为95%^标签．禁食患者在2小时内(范围1.25 - 3小时)达到血浆浓度峰值^标签．当与高脂肪餐一起服用索拉米托时，血浆浓度达到峰值的时间增加到3小时^标签．

的体积分布

199升^标签．其他研究发现，空腹受试者的分布体积为158.2L±37.3L，进食受试者的分布体积为159.8L±38.9L⁴．

蛋白结合

13.3% - 19.4%的蛋白质结合在0.059 - 10.1mcg/mL的血浆浓度范围内^标签．

新陈代谢

虽然只有不到1%的Solriamfetol被代谢成n -乙酰型Solriamfetol，但Solriamfetol在人体中不发生显著的代谢^标签2．

路线的消除

95%的索利安非托在不受代谢影响的尿液中被回收^标签．只有不到1%的索拉米酚被回收为n -乙酰型索拉米酚^标签2．

半衰期

7.1小时^标签．其他研究发现，禁食受试者的平均半衰期为6.1±1.2小时，进食受试者的平均半衰期为5.9±1.2小时⁴．

间隙

肾脏清除率为18.2L/h，总清除率为19.5L/h^标签．其他研究发现，清除率在禁食受试者中为18.4±4.2L/h，在进食受试者中为18.8±4.2L/h⁴．

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

年龄、性别和种族对索利安非托的药代动力学没有显著影响，在65岁以上患者的临床试验中没有剂量调整^标签．

肾衰竭患者的半衰期是健康患者的1.2到3.9倍^标签．血液透析去除21%的索利安非托，但浓度达到峰值的时间不受影响^标签．

预计Solriamfetol不会在怀孕期间导致不良反应^标签．在动物研究中，在≥人类最大建议剂量的4倍和5倍时，发现产妇和胎儿毒性，在≥人类最大建议剂量的19倍和≥5倍时，发现致畸性^标签．

应监测母乳喂养的婴儿的不良反应，如躁动、失眠、厌食和体重增加减少，因为母乳中含有索利安非托^标签．然而，目前还没有关于在母乳中添加索拉菲托对母乳喂养的婴儿的影响的数据^标签．

在临床研究中，儿童使用索利安非托的安全性和有效性尚未得到证实^标签．

索拉安非托在老年人群中没有表现出不同的安全性或有效性^标签．

eGFR <60mL/min/1.73m^2的患者建议调整剂量，而eGFR <15mL/min/1.73m^2的患者不建议使用solriamfetol^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当1,2-苯二氮卓与索利安非托联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可降低索拉菲托的排泄率，导致血清水平升高。
Abemaciclib	阿贝麦昔库与索利安非托合用可减少排泄。
醋丁洛尔	索拉菲托可降低乙酰丁胺醇的降压作用。
Aceclofenac	当索拉菲托与醋酸氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当索拉菲托与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当索拉姆fetol与针叶酚合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低索拉菲托的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺	Acetazolamide与Solriamfetol合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与索利安非托合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Solriamfetol盐酸盐	K7RO88SP7A	178429-65-7	KAOVAAHCFNYXNJ-SBSPUUFOSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Sunosi	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	Axsome疗法公司。	2019-06-18	不适用
Sunosi	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	爵士制药爱尔兰有限公司	2020-12-16	不适用
Sunosi	平板电脑,涂膜	75毫克	口服	爵士制药爱尔兰有限公司	2020-12-16	不适用
Sunosi	平板电脑	150毫克	口服	Axsome马耳他有限公司。	2021-08-03	不适用
Sunosi	平板电脑,涂膜	75毫克	口服	爵士制药爱尔兰有限公司	2020-12-16	不适用
Sunosi	平板电脑,涂膜	75毫克/ 1	口服	爵士乐的制药公司。	2019-06-18	2025-10-31
Sunosi	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	爵士制药爱尔兰有限公司	2020-12-16	不适用
Sunosi	平板电脑,涂膜	75毫克/ 1	口服	Axsome疗法公司。	2019-06-18	不适用
Sunosi	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	爵士制药爱尔兰有限公司	2020-12-16	不适用
Sunosi	平板电脑,涂膜	75毫克	口服	爵士制药爱尔兰有限公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

N06BA14——Solriamfetol

• N06BA -中枢作用的拟交感神经
• N06b -精神兴奋剂，用于多动症和益智药
• N06——精神兴奋剂
• N神经系统

药物类别

• 酸,无环
• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素的吸收抑制剂
• 代理生产心动过速
• 产生高血压的物质
• 氨基酸
• 氨基酸、芳香
• 氨基酸,循环
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 中央代理拟交感神经
• 多巴胺药物
• 多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
• 多巴胺摄取抑制剂
• 主要由肾脏排泄的药物
• 交配1基板
• 伴侣基质
• 神经系统
• 去甲肾上腺素再摄取抑制剂
• OCT2基质
• 精神兴奋剂
• 精神兴奋剂，用于多动症的药物和益智药
• Wakefulness-Promoting代理

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

939年u7c91ai

化学文摘号

178429-62-4

InChI关键

UCTRAOBQFUDCSR-SECBINFHSA-N

InChI

InChI = 1 s / C10H14N2O2 c11-9 (7-14-10 (12) 13) 7-14-10 / h1-5 9 h, 6 - 7, 11个H2, (H2、12、13)/ t9 - m1 / s1

国际命名

(2 r) 2-amino-3-phenylpropyl氨基甲酸酯

微笑

N [C@@H] (COC (N) = O) CC1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

1. Amsterdam JD, Brunswick DJ, Hundert M:一项单点、双盲、安慰剂对照、剂量范围的YKP10A研究——一种公认的新型抗抑郁药。神经精神药理学生物精神病学。2002年12月26日(7-8):1333-8。［文章］
2. Baladi MG, Forster MJ, Gatch MB, Mailman RB, Hyman DL, Carter LP, Janowsky A:选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂Solriamfetol (JZP-110)的神经化学和行为影响的表征。J Pharmacol Exp Ther. 2018年8月;366(2):367-376。doi: 10.1124 / jpet.118.248120。Epub 2018年6月11日［文章］
3. Schweitzer PK, Rosenberg R, Zammit GK, Gotfried M, Chen D, Carter LP, Wang H, Lu Y, Black J, Malhotra A, Strohl KP: Solriamfetol治疗阻塞性睡眠呼吸暂停患者过度嗜睡(TONES 3):一项随机对照试验。Am J Respir Crit Care Med 2018年12月6日。doi: 10.1164 / rccm.201806 - 1100摄氏度。［文章］
4. 苏利安非托(JZP-110)在健康成人饮食和不饮食中的药代动力学I期随机、交叉、开放标签研究。临床杂志2019年2月;41(2):196-204。doi: 10.1016 / j.clinthera.2018.12.001。Epub 2018年12月28日［文章］
5. 食品及药物管理局批准药品:苏诺西索利安非托口服片剂[链接］

外部链接

ChemSpider

8305853

RxNav

2121751

ChEMBL

CHEMBL4297620

锌

ZINC000034278783

维基百科

Solriamfetol

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	日间极度嗜睡/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	1
4	完成	治疗	日间极度嗜睡/嗜睡症，白天过度嗜睡/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)/产后状态/嗜眠症	1
4	没有招聘	治疗	慢性疲劳综合征/肌痛性脑炎(CFS/ME)	1
4	招聘	治疗	暴食症(BED)	1
4	招聘	治疗	与倒班工作相关的睡眠障碍/嗜眠症	1
3.	完成	治疗	嗜睡症，白天过度嗜睡	1
3.	完成	治疗	嗜睡症，白天过度嗜睡/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	1
3.	完成	治疗	阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	2
2	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
2	完成	治疗	嗜睡症，白天过度嗜睡/嗜眠症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	75毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	75毫克
平板电脑,涂膜	口服	75毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8877806	没有	2014-11-04	2026-06-07
US8440715	没有	2013-05-14	2027-08-25
US9604917	没有	2017-03-28	2026-06-07
US10195151	没有	2019-02-05	2037-09-05
US10351517	没有	2019-07-16	2026-06-07
US10512609	没有	2019-12-24	2037-09-05
US10912754	没有	2021-02-09	2038-06-01
US10940133	没有	2021-03-09	2040-03-19
US10959976	没有	2021-03-30	2038-06-01

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.95毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.62	ALOGPS
logP	0.86	ChemAxon
日志	－2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.68	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.08	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	78.342	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	53.08米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	20.643.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2019年3月29日21:28 /更新于2022年8月31日19:25