瑞德西韦

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总结

瑞德西韦是一种核苷类似物，用于治疗包括COVID-19在内的RNA病毒感染。

品牌名称

Veklury

通用名称

瑞德西韦

DrugBank加入数量

DB14761

背景

严重急性呼吸综合征冠状病毒2型(SARS-CoV-2)是2019冠状病毒病(COVID-19)的病原体，这是一种能够发展为病毒性肺炎和急性呼吸窘迫综合征(ARDS)的呼吸道疾病;COVID-19可能是致命的。与其他RNA病毒一样，SARS-CoV-2依赖于一种依赖RNA的RNA聚合酶(RdRp)酶复合体进行基因组复制，可被一类称为核苷类似物的药物抑制。¹⁰

瑞德西韦(GS-5734)是一种三磷酸腺苷类似物，在2016年的文献中首次被描述为一种潜在的埃博拉治疗药物。^1，9瑞德西韦具有广泛的抗病毒活性，其作用机制表明，¹⁰到目前为止，它已经证明了在体外活动对单链核糖，黄，丝状，副黏液病毒科，Pneumoviridae,Coronaviridae病毒的家庭。⁹瑞德西韦的活性Coronaviridae家庭在2017年首次展示，²这导致人们对瑞德西韦作为一种可能的COVID-19治疗方法产生了浓厚兴趣。^4，8瑞德西韦被证实为SARS-CoV-2及其相关SARS-CoV和MERS-CoV的RdRp的非专性链终止子，¹⁰并在多个COVID-19临床试验中进行了研究。^12，13

在2020年5月1日初步获得FDA紧急使用授权(EUA)后，¹⁴瑞德西韦于2020年10月22日被FDA完全批准用于治疗COVID-19。¹⁸瑞德西韦目前由吉利德科学公司以VEKLURY商标上市。¹⁸瑞德西韦也于2020年7月3日获得了欧盟委员会的批准。²¹瑞德西韦与baricitinib用于治疗COVID-19，于2020年11月19日获得FDA紧急使用授权。¹⁹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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类似的结构

瑞德西韦结构(DB14761)

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重量

平均:602.585
单一同位素的:602.225399109

化学公式

C₂₇H₃₅N₆O₈P

同义词

• 瑞德西韦
• Remdesivir
• Remdesivirum

外部id

• GS 5734
• gs - 5734

药理学

指示

瑞德西韦适用于年龄28天及以上、体重至少3公斤、感染2019冠状病毒病(COVID-19)需要住院的成人和儿童患者。它也适用于治疗非住院的轻至中度COVID-19患者，这些患者发展为严重COVID-19的风险很高，包括住院或死亡。¹⁸

瑞德西韦最初获得FDA紧急使用授权(EUA)¹⁵于2020年5月1日起使用，用于医院环境中SpO2≤94%、疑似或确诊COVID-19的成人和儿童。¹⁶在获得FDA批准后，该EUA被修订为覆盖3.5至40公斤的住院儿科患者，以及体重至少3.5公斤的12岁以下、疑似或经实验室确诊的COVID-19患者。^14，22

在标签上和EUA适应症下，不需要有创机械通气或体外膜氧合(ECMO)的患者应治疗5天(包括第1天的负荷剂量)，如果没有表现出改善，可延长至10天。需要有创机械通气或ECMO的患者应治疗10天。^16，18

在欧洲，瑞德西韦被批准用于治疗体重至少40公斤的成人和青少年肺炎，需要补充氧气(治疗开始时需要低或高流量氧气或其他无创通气)。它还适用于不需要补充氧气和进展为严重COVID-19风险增加的成人的COVID-19治疗。²²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 2019冠状病毒病
• 轻、中度新型冠状病毒感染的疾病

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

瑞德西韦是一种核苷类似物，用于抑制RNA聚合酶的作用。^3.服用的时间是适度的，因为每天服用一次。¹⁶由于哺乳动物DNA和RNA聚合酶(包括人类线粒体RNA聚合酶)对ATP的选择性比三磷酸瑞德西韦高得多，瑞德西韦不是这些酶的显著抑制剂，这有助于其总体耐受性和安全性。^10，18尽管如此，瑞德西韦存在过敏反应的风险，包括过敏反应和其他输液相关反应，转氨酶水平升高，联用时可能降低疗效羟氯喹或氯喹．^16，18

的作用机制

COVID-19是由阳性RNA病毒严重急性呼吸综合征冠状病毒2 (SARS-CoV-2)引起的。病毒基因组的复制是RNA病毒感染周期中的一个关键步骤，包括丝状，副黏液病毒科，Pneumoviridae,Coronaviridae通过病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)酶或酶复合体进行。^9，10对于SARS-CoV和SARS-CoV-2, RdRp在生理条件下都由nsp7、nsp8和nsp12亚基组成，尽管功能RdRp复合体可以重新组合在体外只包含nsp8和nsp12亚基，类似于中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-CoV)。¹⁰

瑞德西韦是一种1'-氰基取代的腺苷核苷酸类似物的磷酸酰胺前体药物，它与ATP竞争，通过相应的RdRp复合体并入新合成的病毒RNA。¹⁰瑞德西韦进入细胞后，通过羧酸酯酶1或组织蛋白酶A的作用被裂解为单磷酸形式;随后被描述的激酶磷酸化，产生活性的三磷酸瑞德西韦三磷酸(RDV-TP或GS-443902)。^9，18RDV-TP被SARS-CoV-2 RdRp复合体有效结合，对RDV-TP的选择性是内源性ATP的3.65倍。^10，18与一些核苷类似物不同的是，瑞德西韦提供了一个自由的3'-羟基基团，允许链的持续延伸。^10，18然而,造型和在体外实验表明我+ 4(对应RDV-TP合并后第4个核苷酸合并的位置)，瑞德西韦的1'-氰基与RdRp的Ser-861发生空间冲突，阻止了酶的进一步易位，终止了该位置的复制我+ 3。这种机制在SARS-CoV、SARS-CoV-2和MERS-CoV之间基本相同，基因组比较显示Ser-861在α -、β -和三角冠状病毒之间是保守的，这表明瑞德西韦可能具有广泛的抗病毒活性。¹⁰

使用瑞德西韦等核苷酸类似物时要考虑耐药突变的可能积累。通过复制复合体的3'-5'外切酶(ExoN)活性(在SARS-CoV中由nsp14亚基介导)切除类似物可能值得关注。¹⁰经过工程改造的小鼠肝炎病毒(mhv)缺乏外显子活性，对瑞德西韦的敏感性约为原来的4倍，这支持了拟议的作用机制。^3.然而，外显子活性对瑞德西韦耐药的相对温和的益处被认为与其延迟链终止机制有关，通过这种机制，rdvp - tp之后加入了额外的内源性核苷酸。¹⁰此外，随着瑞德西韦母分子浓度的增加，MHV的连续传代gs - 441524导致耐药突变F476L和V553L的发展，它们在转移到SARS-CoV时保持活性。然而，这些突变病毒比野生型更不适合竞争试验和在活的有机体内在没有选择压力的情况下。^3.到目前为止，没有关于SARS-CoV-2对瑞德西韦耐药的临床数据。¹⁸

目标	行动	生物
一个ab复制酶多蛋白1	抑制剂	SARS-CoV-2
Uab复制酶多蛋白1	抑制剂	冠状
Uab复制酶多蛋白1	抑制剂	中东呼吸综合征相关冠状病毒(英国隔离/H123990006/2012)
URNA定向RNA聚合酶L	抑制剂	扎伊尔埃博拉病毒(马英加-76株)

吸收

瑞德西韦被迅速吸收;单次30分钟静脉输注后，在0.67-0.68小时内达到最大血浆浓度(T_马克斯)．重复给药只能得C_马克斯(变异系数为百分比)为2229 (19.2)ng/mL和AUC_τ为1585 (16.6)ng*h/mL。¹⁸

Remdesivir代谢物gs - 441524测量值:T_马克斯1.51 - -2.00小时,C_马克斯145 (19.3) ng/mL, AUC_τ2229 (18.4) ng*h/mL_槽69.2 (18.2) ng / mL。另一种代谢物GS-704277的测量值为:T_马克斯0.75小时,C_马克斯246 (33.9) ng/mL, AUC_τ462 (31.4) ng*h/mL，和未确定的C_槽．¹⁸

给食蟹猴静脉注射10mg/kg的剂量，在4小时内分布到睾丸、附睾、眼睛和大脑。¹

的体积分布

瑞德西韦的分发量的数据还没有现成的资料。

蛋白结合

瑞德西韦88-93.6%与人血浆蛋白结合，而其代谢产物gs - 441524和GS-704277分别为2%和1%的界限。¹⁸

新陈代谢

瑞德西韦是一种磷酸酰胺前体药物，必须在宿主细胞内代谢成其三磷酸代谢物才能具有治疗活性。^1，2，11进入细胞后，瑞德西韦首先通过酯酶介导水解成羧酸酯，然后环化排出苯氧基部分，最后环酸酐水解生成可检测到的丙氨酸代谢物(GS-704277)。¹¹丙氨酸代谢物随后水解生成瑞德西韦的单磷酸形式，再水解生成核苷裸体代谢物gs - 441524或者被细胞激酶磷酸化产生活性三磷酸。^1，11

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• 瑞德西韦
  • 瑞德西韦丙氨酸代谢物(Ala-Met;gs - 704277)
    • Remdesivir核苷一磷酸
      • Remdesivir核苷三磷酸
      • gs - 441524
  • Remdesivir羧酸盐
    • Remdesivir环酐
      • 瑞德西韦丙氨酸代谢物(Ala-Met;gs - 704277)
        • Remdesivir核苷一磷酸
          • Remdesivir核苷三磷酸
          • gs - 441524

路线的消除

瑞德西韦在尿液中的去除率为74%，在粪便中的去除率为18%。¹⁶49%的回收剂量以代谢物的形式存在gs - 441524， 10%作为未代谢的母化合物回收。¹⁶少量(0.5%)的gs - 441524代谢物存在于粪便中。¹⁸

半衰期

雷姆德西韦在单次30分钟静脉输注后的消除半衰期为1小时。在相同条件下，瑞德西韦代谢物的消除半衰期gs - 441524GS-704277分别为27小时和1.3小时。¹⁸

非人类灵长类动物静脉注射10mg/kg的血浆半衰期为0.39小时。¹核苷三磷酸代谢物在非人类灵长类动物中的半衰期为14小时。¹核苷三磷酸代谢物在人体中的半衰期约为20小时。²

间隙

关于瑞德西韦清除率的数据还没有现成的资料。

的不利影响

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毒性

关于瑞德西韦过量的数据还没有现成的资料。¹⁶其他核苷类似物如阿昔洛韦的过量使用可以通过对症和支持性治疗加以控制。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	瑞德西韦与阿贝他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝马iclib与瑞德西韦合用可降低其代谢。
Abrocitinib	瑞德西韦与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与瑞德西韦合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与瑞德西韦合用可提高血清浓度。
乙酰半胱氨酸	瑞德西韦与乙酰半胱氨酸联用可降低其排泄。
无环鸟苷	阿昔洛韦与瑞德西韦合用可减少排泄。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗与瑞德西韦合用时，治疗效果可能会降低。
Afatinib	瑞德西韦与阿法替尼合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	阿苯达唑与瑞德西韦合用可降低其代谢。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Veklury	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	吉利德科学公司	2020-10-16	不适用
Veklury	注射	5毫克/ 1毫升	静脉注射	吉利德科技公司	2022-03-25	不适用
Veklury	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	吉利德科技爱尔兰公司	2021-01-12	不适用
Veklury	解决方案	100 mg / 20 mL	静脉注射	吉利德科学公司	不适用	不适用
Veklury	注入,解决方案,集中精神	100毫克	静脉注射	吉利德科技爱尔兰公司	2021-01-12	2021-07-08
Veklury	冻干针剂，粉剂，溶液用	100毫克/ 1	静脉注射	吉利德科技公司	2020-11-01	不适用

类别

药物类别

• 腺嘌呤核苷酸
• 氨基酸
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗感染的药物
• 抗代谢物
• 抗病毒药物
• 批准的COVID-19治疗方法
• BSEP / ABCB11抑制剂
• 碳水化合物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 配糖体
• 稠环杂环化合物,
• 交配1抑制剂
• 伴侣抑制剂
• Noxae
• 核酸，核苷酸和核苷
• 核苷和核苷酸
• 核苷酸
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3抑制剂
• 22基板
• 高活性化合物
• 嘌呤核苷酸
• 嘌呤
• 核苷酸
• SARS-CoV-2核苷酸模拟RNA聚合酶抑制剂
• 不良的行为

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物称为α氨基酸酯。这些是-氨基酸的酯衍生物。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

-氨基酸酯

选择父母

C-glycosyl化合物/丙氨酸和衍生品/戊糖/Pyrrolo[2,行进)(1、2、4)三嗪/磷酸二酯monoamides/含苯氧基的化合物/取代吡咯/有机磷酰胺/Imidolactams/1、2、4-triazines /四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/羧酸酯类/1,可/Oxacyclic化合物/腈/单羧酸及其衍生物/二烷基醚/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示15

基

1、2、4-triazine/1,可/丙氨酸或衍生品/酒精/Alpha-amino酸酯/胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/C-glycosyl化合物 /甲腈/羰基/羧酸酯/二烷基醚/醚/糖基化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/一羧酸或衍生物/单环苯一半/单糖/腈/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机磷酸酰胺/有机磷酸衍生物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/戊糖单糖/含苯氧基的化合物/磷酸脂/磷酸二酯monoamide/伯胺/吡咯/Pyrrolo[2,行进)(1、2、4)三嗪/二次酒精/取代吡咯/四氢呋喃/三嗪

34展示更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 冠状
• SARS-CoV-2

化学标识符

UNII

3 qki37eehe

化学文摘号

1809249-37-3

InChI关键

RWWYLEGWBNMMLJ-YSOARWBDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C27H35N6O8P c1-4-18(5 - 2) 13-38-26(36) 17(3) 32-42(37岁,41-19-9-7-6-8-10-19)39-14-21-23 (34)24 (35)27 (15-28 40-21)22-12-11-20-25 (29)22-12-11-20-25 (20)22 / h6-12, 16 - 21日,23 - 24日,34-35H, 4 - 5, 13-14H2, 1-3H3, (H, 32岁,37)(H2, 29、30、31)/ t17 - 21 + 23 + 24 + 27 - 42 - / mo / s1

国际命名

2-ethylbutyl (2 S) 2 - {((S) - {((2 r, 3 S 4 r 5 r) 5 - {4-aminopyrrolo[2,行进][1、2、4]triazin-7-yl} 5-cyano-3, 4-dihydroxyoxolan-2-yl)甲氧基}(含苯氧基的)磷酰基]氨基}propanoate

微笑

CCC (CC) COC (= O) [C@H] (C) N [P@] (= O) (OC (C@H) 1 O [C@] (c# N) ([C@H] (O) [C@@H] 1 O) C1 = CC = C2N1N = CN = C2N) OC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Byoung Kwon Chun, Michael O'Neil Hanrahan Clarke, Edward Doerffler，钟辉议员，Robert Jordan, Richard L. Mackman, Jay P. Parrish, Adrian S. Ray，和Dustin Siegel，“治疗丝状病毒科病毒感染的方法。”美国专利US9724360B2, 2017年8月8日发布。

一般引用

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17. FDA批准瑞德西韦治疗COVID-19 [链接］
18. FDA批准药品:静脉用VEKLURY(瑞德西韦)注射液[链接］
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21. 欧洲药品管理局药品:维克勒里(瑞德西韦)[链接］
22. 产品特性概述:Veklury(瑞德西韦)溶液，静脉输注[链接］

外部链接

ChemSpider

58827832

BindingDB

429505

RxNav

2284718

ChEBI

145994

ChEMBL

CHEMBL4065616

维基百科

瑞德西韦

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	2019冠状病毒病	1
4	招聘	治疗	2019冠状病毒病	2
4	招聘	治疗	2019冠状病毒病/肺炎	1
3.	积极不招聘	治疗	2019冠状病毒病	3.
3.	积极不招聘	治疗	2019冠状病毒病/感染,冠状病毒	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病	9
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病/Covid-19 ARDS	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病/COVID-19肺炎	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病/COVID/严重急性呼吸综合征（非典）	1
3.	没有招聘	治疗	2019冠状病毒病	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克
注射	静脉注射	5毫克/ 1毫升
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克/瓶
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克/ 1
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	100毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	100毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/瓶
解决方案	静脉注射	100 mg / 20 mL
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10695361	没有	2020-06-30	2036-09-16
US9724360	没有	2017-08-08	2035-10-29
USRE46762	没有	2018-03-27	2029-04-22
US10675296	没有	2020-06-09	2038-07-10
US9949994	没有	2018-04-24	2035-10-29
US10065958	没有	2018-09-04	2031-09-16
US8008264	没有	2011-08-30	2029-09-06
US8318682	没有	2012-11-27	2029-04-22
US11007208	没有	2021-05-18	2036-09-16
US11266681	没有	2018-07-10	2038-07-10

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	2.01	ChemAxon
pKa最强(酸性)	10.23	ChemAxon
pKa最强(基本)	0.65	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	9	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	203.552	ChemAxon
可旋转键数	14	ChemAxon
折射性	161.81米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	59.883.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.ab复制酶多蛋白1

种类

蛋白质

生物

SARS-CoV-2

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

瑞德西韦作为SARS-CoV-2病毒复制的非专性链终止抑制剂，通过并入生长的核苷酸链取代ATP。

通用函数

复制酶多蛋白1ab参与病毒rna转录和复制的多功能蛋白。含有负责多聚蛋白裂解的蛋白酶。

特定的功能

Atp结合

基因名字

代表

Uniprot ID

P0DTD1

Uniprot名字

ab复制酶多蛋白1

分子量

794051.285哒

参考文献

1. Gordon CJ、Tchesnokov EP、Woolner E、Perry JK、Feng JY、Porter DP、Gotte M:瑞德西韦是一种直接作用的抗病毒药物，可高效抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2的RNA依赖性RNA聚合酶。中国生物化学杂志，2020年5月15日;295(20):6785-6797。doi: 10.1074 / jbc.RA120.013679。Epub 2020 4月13日。［文章］
2. FDA批准药品:静脉用VEKLURY(瑞德西韦)注射液[链接］

细节 2.ab复制酶多蛋白1

种类

蛋白质

生物

冠状

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

复制酶多蛋白1ab:参与病毒rna转录和复制的多功能蛋白。含有负责多聚蛋白裂解的蛋白酶。主机transl……

基因名字

代表

Uniprot ID

P0C6X7

Uniprot名字

ab复制酶多蛋白1

分子量

790241.63哒

参考文献

1. Agostini ML、Andres EL、Sims AC、Graham RL、Sheahan TP、Lu X、Smith EC、Case JB、Feng JY、Jordan R、Ray AS、Cihlar T、Siegel D、Mackman RL、Clarke MO、Baric RS、Denison MR:病毒聚合酶和校正外核糖核酸切酶介导冠状病毒对抗病毒药物瑞德西韦(GS-5734)的易感。mBio。2018年3月6日,9(2)。pii: mBio.00221-18。doi: 10.1128 / mBio.00221-18。［文章］
2. Gordon CJ、Tchesnokov EP、Woolner E、Perry JK、Feng JY、Porter DP、Gotte M:瑞德西韦是一种直接作用的抗病毒药物，可高效抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2的RNA依赖性RNA聚合酶。中国生物化学杂志，2020年5月15日;295(20):6785-6797。doi: 10.1074 / jbc.RA120.013679。Epub 2020 4月13日。［文章］

细节 3.ab复制酶多蛋白1

种类

蛋白质

生物

中东呼吸综合征相关冠状病毒(英国隔离/H123990006/2012)

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

冠状病毒的复制酶多蛋白是一种多功能蛋白:它包含负链RNA、前导RNA、亚基因组mrna和子代病毒粒子RNA的转录所必需的活性，以及负责多蛋白切割成功能产物的蛋白酶。

特定的功能

Atp结合

基因名字

代表

Uniprot ID

K9N7C7

Uniprot名字

ab复制酶多蛋白1

分子量

789556.615哒

参考文献

1. Gordon CJ、Tchesnokov EP、Woolner E、Perry JK、Feng JY、Porter DP、Gotte M:瑞德西韦是一种直接作用的抗病毒药物，可高效抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2的RNA依赖性RNA聚合酶。中国生物化学杂志，2020年5月15日;295(20):6785-6797。doi: 10.1074 / jbc.RA120.013679。Epub 2020 4月13日。［文章］

细节 4.RNA定向RNA聚合酶L

种类

蛋白质

生物

扎伊尔埃博拉病毒(马英加-76株)

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

RNA导向的RNA聚合酶，催化病毒信使RNA的转录，它们的帽状和多聚腺苷酸化。该模板由被核蛋白(N)紧紧包裹的病毒RNA组成。病毒聚合酶在3'导子启动子处与基因组RNA结合，随后以降低的效率转录所有病毒mrna。第一个基因的转录量最高，最后一个基因的转录量最低。病毒的磷蛋白起着诱导因子的作用。封盖与mRNA转录的启动是一致的。事实上，当新生RNA链长度达到少数核苷酸时，GDP多核糖核酸转移酶(PRNTase)会增加帽结构。病毒mRNA帽的核糖2'-O甲基化先于并促进随后的鸟嘌呤- n -7甲基化，这两种活动都由病毒聚合酶进行。mrna的多聚腺苷酸化是通过在病毒基因末端出现的一个光滑的停止位点上的口吃机制发生的。完成mRNA的转录后，聚合酶可以恢复下游基因的转录。

特定的功能

Atp结合

基因名字

l

Uniprot ID

Q05318

Uniprot名字

RNA定向RNA聚合酶L

分子量

252722.045哒

参考文献

1. 柴思诺科夫EP，冯建勇，波特DP, Gotte M:瑞德西韦抑制埃博拉病毒RNA依赖性RNA聚合酶的机制。病毒。2019年4月4日;11(4)。pii: v11040326。doi: 10.3390 / v11040326。［文章］

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2019年4月23日22:25 /更新于2022年7月30日11:11