Piflufolastat F 18

识别

总结

Piflufolastat F 18是一种放射性药物诊断剂，用于PET成像psma阳性病变，用于转移性或复发性前列腺癌的诊断。

品牌名称

Pylarify

通用名称

Piflufolastat F 18

DrugBank加入数量

DB14805

背景

前列腺癌是影响北美男性的最常见的非皮肤恶性肿瘤²尽管如此，前列腺癌治疗中一个持续的挑战是难以成像肿瘤转移和复发的范围和位置。⁴正电子发射断层扫描(PET)产生的图像不如通过MRI或CT获得的图像详细，但更敏感，只要组织表达适当的目标蛋白，就可以显示身体任何区域的癌变组织。前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种跨膜糖蛋白，在许多组织中都有表达，在叶酸的摄取和神经递质释放中发挥作用——它在前列腺中的表达水平大约是身体其他部位的1000倍，在前列腺癌组织中甚至更高。¹因此，它已成为前列腺癌组织PET成像的理想靶点。

Piflufolastat F18，也称为[F-18]-DCFPyL，是一种基于尿素的放射性药物，与PSMA结合，并允许显示前列腺癌组织。该产品于2021年5月首次获得FDA批准⁵在Pylarify的品牌下，旨在更早、更准确地检测出可疑的前列腺癌转移或复发。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:441.403
单一同位素的:441.152526384
化学公式: C₁₈H₂₃FN₄O₈

同义词

(18 f) DCFPyL
[f - 18] -DCFPyL
18 f-dcfpyl
DCFPyL f - 18
Piflufolastat F 18
Piflufolastat f - 18
所有供试

药理学

指示

Piflufolastat F18适用于前列腺癌患者前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性病变的正电子发射断层扫描(PET)，这些前列腺癌患者疑似有转移，可作为初步确定治疗的候选患者，以及基于前列腺特异性抗原(PSA)水平升高的前列腺癌疑似复发的患者。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种跨膜糖蛋白，在膳食叶酸的摄取和大脑内神经递质的释放中发挥作用。虽然PSMA在许多组织中都有表达，但它在前列腺中的表达水平大约是身体其他部位的1000倍，在前列腺癌组织中甚至更高。¹

Piflufolastat F18与PSMA结合，因此，结合PET成像，可以可视化与前列腺癌相关的PSMA阳性病变。^3.

目标	行动	生物
一个谷氨酸羧肽酶2	粘结剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

静脉给药60分钟内，piflufolastat F18分布到肾脏、肝脏和肺。^3.

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

Piflufolastat F18通过尿液排出体外——静脉给药8小时内，约50%的给药剂量随尿液排出体外。^3.

半衰期

piflufolastat F18的分布半衰期为0.17±0.044 h，消除半衰期为3.47±0.49 h。^3.

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

目前尚无过量使用piflufolastat F18的数据。在剂量过量的情况下，可以通过输液和鼓励频繁排尿来减少吸收的辐射量。也可以考虑使用利尿剂来促进排尿。^3.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Apalutamide	阿帕鲁他胺可能会降低Piflufolastat f18作为诊断药物的有效性。
Bicalutamide	比卡鲁他胺可能会降低Piflufolastat f18作为诊断药物的有效性。
醋酸环丙孕酮	醋酸环丙孕酮可能降低Piflufolastat f18作为诊断药物的有效性。
Darolutamide	达鲁他胺可能会降低Piflufolastat f18作为诊断药物的有效性。
Enzalutamide	Enzalutamide可能会降低Piflufolastat f18作为诊断药物的有效性。
Flutamide	氟他胺可能会降低Piflufolastat f18作为诊断药物的有效性。
Nilutamide	Nilutamide可能会降低Piflufolastat f18作为诊断药物的有效性。
Relugolix	Relugolix可能会降低Piflufolastat f18作为诊断药物的有效性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Pylarify (Lantheus Holdings, Inc.)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Pylarify	注射	80 mCi / 1毫升	静脉注射	Progenics制药有限公司	2021-05-26	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 3934年ef02t7
化学文摘号: 1207181-29-0
InChI关键: OLWVRJUNLXQDSP-MVBOSPHXSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H23FN4O8 c19-13-6-4-10(9-21-13) 15(26) 20-8-2-1-3-11(16(27) 28) 22 18战绩(31)23 (17 (29)30)5-7-14 (24)25 / h4, 6, 9日11-12H, 1 - 3, 5, 7-8H2, (H, 20日,26)(H, 24日,25)(H, 27日28)(H, 29日,30)(H2, 22日,23日,31)/ t11 -, 12 - / mo / s1 / i19-1
国际命名: (2) 2 - ({[(1) 1-carboxy-5 -{[6 -(¹⁸F) fluoropyridin-3-yl] formamido}戊烷基][氨基甲酰}氨基)pentanedioic酸
微笑: OC (= O) CC (C@H) (NC (= O) N [C@@H] (CCCCNC (= O) C1 = CC = C ([18 f]) N = C1) C (O) = O) C = O (O)

参考文献

合成参考

单L: 2-(3-{1-羧基-5-[(6-[(18)F]氟吡啶-3-羰基)-氨基]-戊基}-脲基)-p戊二酸。(PubMed: 23256224)

一般引用

单L: 2-(3-{1-羧基-5-[(6-[(18)F]氟吡啶-3-羰基)-氨基]-戊基}-脲基)-p戊二酸。［文章］
Osborne JR, Akhtar NH, Vallabhajosula S, Anand A, Deh K, Tagawa ST:前列腺特异性膜抗原成像。泌尿外科杂志，2013 Feb;31(2):144-54。doi: 10.1016 / j.urolonc.2012.04.016。Epub 2012年5月31日。［文章］
FDA批准药品:静脉用吡喃唑酯(piflufolastat f18)注射液[链接］
美国癌症协会:前列腺癌诊断和分期试验[链接］
FDA批准Piflufolastat F18 PSMA PET显像剂用于前列腺癌[链接］

外部链接

ChemSpider: 32702072
RxNav: 2556616
ChEMBL: CHEMBL4297334

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	前列腺癌	1
3.	完成	诊断	腺癌、前列腺癌/前列腺癌/前列腺癌-复发/难治性，转移性激素难治性前列腺癌	1
2	积极不招聘	诊断	前列腺癌	2
2	完成	诊断	前列腺癌	1
2	完成	诊断	肾细胞癌	1
2	招收的邀请	诊断	前列腺肿瘤/前列腺癌/前列腺肿瘤/难治性，转移性激素难治性前列腺癌	1
2	招收的邀请	诊断	前列腺肿瘤/前列腺癌/难治性，转移性激素难治性前列腺癌	1
2	没有招聘	诊断	前列腺癌	1
2	招聘	诊断	腺癌、前列腺癌/前列腺肿瘤/前列腺癌	1
2	招聘	诊断	乳腺癌/2阴性乳腺癌/转移性乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	80 mCi / 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8778305	没有	2014-07-15	2030-09-21
US9861713	没有	2018-01-09	2029-07-31
US10947197	没有	2021-03-16	2037-06-09
US8487129	没有	2013-07-16	2027-11-07

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.191毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.37	ALOGPS
logP	-0.32	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.99	ChemAxon
生理上的电荷	3	ChemAxon
氢受体数	9	ChemAxon
氢供体数	6	ChemAxon
极地表面面积	195.02²	ChemAxon
可旋转键数	13	ChemAxon
折射性	101.38米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	42个^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性