Flortaucipir f - 18

识别

总结

Flortaucipir f - 18是一种含有[18F]氟化物的小亲脂性示踪剂，能够穿过血脑屏障并与聚集的tau蛋白结合;用于诊断阿尔茨海默病的PET成像。

通用名称

Flortaucipir f - 18

DrugBank加入数量

DB14914

背景

Flortaucipir F-18，也被称为¹⁸F-T807和¹⁸F-AV-1451是一种由放射性氟同位素合成的小吲哚分子。¹在怀疑患有阿尔茨海默病的患者的正电子发射断层扫描(PET)成像中，它被用作标记物。在穿过血脑屏障后，flortaucipir F-18与聚集的tau蛋白结合，这是阿尔茨海默病的标志，其发病率与疾病进展密切相关。^1，2，3.

尽管flortaucipir F-18在整个大脑中显示出低水平的背景结合，^24，5．它于2020年5月28日获FDA批准，由Avid radipharmacmacticals以TAUVID™的名称出售，是FDA批准的首个用于大脑聚集tau蛋白成像的分子。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Flortaucipir F-18 (DB14914)结构

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重量

平均:262.278
单一同位素的:262.088410001

化学公式

C₁₆H₁₀FN_3.

同义词

• Flortaucipir (18 f)
• Flortaucipir F 18

外部id

• 1451年(18 f) AV
• (f - 18) T807
• 18 f - av - 1451
• LY 3191748
• ly - 3191748
• t - 807 f - 18
• T807 f - 18

药理学

指示

Flortaucipir F-18是一种用于正电子发射断层显像(PET)的聚集tau神经纤维缠结(NFTs)的放射性药物，用于评估老年痴呆症的成人患者。Flortaucipir F-18不适用于评估慢性创伤性脑病的患者。⁶

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相关条件

• 阿尔茨海默病(AD)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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药效学

Flortaucipir F-18是一种放射性分子，它与tau非ft沉积结合并积累，从而实现成像检测;然而，非特异性结合和其他因素允许误诊的可能性。由于Flortaucipir F-18是一种放射性物质，建议采取标准的预防措施来保护患者和医护人员。flortaucipir F-18在慢性创伤性脑病患者中的安全性和有效性尚不清楚，因此不推荐使用。⁶

的作用机制

阿尔茨海默病是一种进行性神经退行性疾病，其特征是tau蛋白聚集物的过度磷酸化。过度磷酸化的tau蛋白形成被称为成对螺旋丝(phf)的二聚体，它们进一步聚集形成神经纤维缠结(NFTs)，与神经退行性变和阿尔茨海默症症状的严重程度有关。^1，2

Flortaucipir F-18是一种含有放射性物质的小分子¹⁸F，它通过正电子发射衰变到¹⁸O的半衰期为109.8分钟。⁶flortaucipir F-18作为一种相对亲脂性的小分子，在静脉注射后迅速通过体循环，穿过血脑屏障，与NFTs结合。一旦结合，随后的放射性衰变发射出对511 keV的伽马光子，对诊断成像有用。成像过程中发射的模式和强度可用于阿尔茨海默病的诊断。^2，6

目标	行动	生物
一个Microtubule-associated tau蛋白	粘结剂	人类
N胺氧化酶[含黄素]A	粘结剂	人类
N胺氧化酶[含黄素]B	粘结剂	人类

吸收

Flortaucipir F-18是静脉注射，⁶小鼠脑摄取峰值在2分钟时达到4.16% ID/g。²从外周循环到大脑的快速转移得到了人类研究的证实，研究表明，在给药约5分钟后，受试者灰质>2的SUV达到峰值。^3.

人体药代动力学研究表明55分钟(Logan DVR)和80 - 100分钟(SUVR)达到平衡，^3.目前的指南建议初次给药后约80分钟开始成像。⁶

的体积分布

注射到小鼠体内的Flortaucipir F-18主要积聚在肾脏(注射5分钟时为14.99±0.39% ID/g，注射30分钟时为5.52±0.91% ID/g)和肝脏(注射5 /30分钟时为4.44±0.16/5.99±0.42% ID/g)。它能够通过血脑屏障，早期穿透率相对较高(5分钟时4.43±0.91% ID/g)，之后残留穿透率较低(30分钟时0.62±0.06% ID/g)。在体循环、肌肉和骨骼中发现了可检测到的Flortaucipir F-18。²

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在小鼠身上的初步研究描述了母体化合物和四种未表征的代谢物，其中一种被称为代谢物1，据推测为[¹⁸F氟化)。血浆放射性只与母体化合物和代谢物1对应。所有代谢物均在肝脏中检测到，除代谢物2外，其余代谢物均在肾脏中检测到。²

路线的消除

Flortaucipir F-18的主要消除途径是通过肾脏。²

半衰期

Flortaucipir F-18血浆半衰期计算为17.0±4.2分钟;对代谢物半衰期的校正得到了双指数分布，半衰期分别为18.1±5.8和2.4±0.5分钟。^3.

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

关于Flortaucipir F-18的毒性信息还不容易获得。服用过量药物的患者出现头痛和血压升高等严重不良反应的风险增加。建议采取对症支持措施。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tauvid	注入,解决方案	51 mCi / 1毫升	静脉注射	礼来公司	2020-05-28	不适用
Tauvid	注入,解决方案	100 mCi / 1毫升	静脉注射	礼来公司	2022-07-01	不适用

类别

药物类别

• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 对比媒体
• 化学品的诊断用途
• 稠环杂环化合物,
• 吲哚生物碱
• 吲哚
• 吡啶

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

T1JP1KYU9O

化学文摘号

1522051-90-6

InChI关键

GETAAWDSFUCLBS-SJPDSGJFSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H10FN3 c17-16-4-2-11 (8-19-16) 10-1-3-12-13-9-18-6-5-14 (13) 20-15 (12) 7 - 10 / h1-9 20 h / i17-1

国际命名

2 -(¹⁸F) fluoro-5 - {5 h-pyrido [4 3 b] indol-7-yl}吡啶

微笑

[18 f] C1 = CC = C (C = N1) C1 = CC = C2C (NC3 = C2C =数控= C3) = C1

参考文献

合成参考

尼尔·瓦斯德夫，蒂莫西·m·舒普。" tau放射性药物的放射性合成。"美国专利US9546167B2, 2017年1月17日发布。

一般引用

1. 王东涛，陈建平:神经退行性疾病的正电子发射断层成像。Curr Neurol Neurosci代表2019年6月6日;19(7):45。doi: 10.1007 / s11910 - 019 - 0962 - 7。［文章］
2. Xia CF, Arteaga J, Chen G, Gangadharmath U, Gomez LF, Kasi D, Lam C, Liang Q, Liu C, Mocharla VP, Mu F, Sinha A, Su H, zardenings AK, Walsh JC, Wang E, Yu超，Zhang W, Zhao T, Kolb HC: [(18)F]T807，一种用于阿尔茨海默病的新型tau正电子发射断层显像剂。老年痴呆症。2013年11月9日(6):666-76。doi: 10.1016 / j.jalz.2012.11.008。Epub 2013年2月12日。［文章］
3. Wooten DW, Guehl NJ, Verwer EE, Shoup TM, Yokell DL, Zubcevik N, Vasdev N, Zafonte RD, Johnson KA, El Fakhri G, Normandin MD: Tau PET示踪剂(18)F-T807 ((18)F-AV-1451)在人体中的药代动力学评价。《核医学杂志》2017年3月58(3):484-491。doi: 10.2967 / jnumed.115.170910。Epub 2016年9月22日［文章］
4. Vermeiren C, Motte P, Viot D, Mairet-Coello G, Courade JP, Citron M, Mercier J, Hannestad J, Gillard M: tau正电子发射断层扫描示踪剂AV-1451与tau纤维和单胺氧化酶具有相似的亲和力。Mov Disord。2018 Feb;33(2):273-281。doi: 10.1002 / mds.27271。Epub 2017 12月26日。［文章］
5. (18)基底神经节F-AV-1451结合与年龄相关性铁积累的相关性。核医学杂志2018年1月;59(1):117-120。doi: 10.2967 / jnumed.117.195248。Epub 2017 8月3日。［文章］
6. FDA批准药品:Tauvid (flortaucipir F-18)注射液[链接］

外部链接

ChemSpider

32701063

RxNav

2372689

ChEMBL

CHEMBL3545253

维基百科

Flortaucipir_ (18 f)

FDA的标签

下载 (1.05 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招收的邀请	诊断	阿尔茨海默病(AD)/伴有路易体病的痴呆/额颞叶痴呆/血管性痴呆(VaD)	1
4	招收的邀请	诊断	脑成像/全身成像	1
3.	完成	诊断	阿尔茨海默病(AD)	3.
2	完成	诊断	阿尔茨海默病(AD)	3.
2	完成	诊断	阿尔茨海默病(AD)/抑郁症/创伤性脑损伤(TBI)	1
2	完成	诊断	慢性创伤性脑病(CTE)	1
2	完成	诊断	额颞叶痴呆/额颞叶变性(FTLD)/Tauopathies	1
2	终止	诊断	阿尔茨海默病(AD)	1
2	撤销	诊断	阿尔茨海默病(AD)	1
2、3	完成	诊断	阿尔茨海默病(AD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	100 mCi / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	51 mCi / 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8932557	没有	2015-01-13	2029-05-19

属性

状态

不可用

实验属性

财产	价值	源
logP	1.67	夏等2013

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0111毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.52	ALOGPS
logP	2.84	ChemAxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.03	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.13	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	41.572	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	75.53米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	27.233.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2019年5月20日14:34 /更新于2020年10月06日17:43