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总结

人类干扰素β是一种多肽药物,用于治疗多发性硬化(MS)的复发形式。

通用名称
人类干扰素β
DrugBank加入数量
DB14999
背景

人类干扰素β是一种多肽,用于多发性硬化症(MS)的复发形式的管理,最初在1992年被FDA批准。9多发性硬化症是一种破坏性的神经退行性疾病,通常是进行性的,严重削弱人的能力,严重影响生活质量。3.

目前正在研究β干扰素作为一种可能的COVID-19治疗方法,这种疾病是由感染2019年新型SARS-CoV-2病毒引起的。8干扰素- β过去曾用于其他冠状病毒的临床研究,因为它被证明对引起中东呼吸综合征(MERS)的病毒有活性。因此,基于病毒的基因相似性,它是一个潜在的候选药物SARS-CoV-2。210

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
干扰素
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
40036.0哒
序列
不可用
同义词
  • 纤维母细胞干扰素
  • 分形插值
  • 干扰素β
  • 干扰素β(人类)
  • β干扰素
外部id
  • 合成天然气001
  • 合成天然气- 001
  • SNG001

药理学

指示

此药用于治疗成人多发性硬化症(MS)的复发形式,包括临床孤立综合征、复发-缓解疾病以及活动性继发性进展性疾病。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

干扰素- β具有抗病毒和免疫调节作用。它减少脱髓鞘,多发性硬化症病理生理学的主要组成部分,减少多发性硬化症发作的临床频率,减缓疾病进展。13.12

体外研究表明,-干扰素减少了某些冠状病毒在肺组织中的复制。7回顾性研究使用的组合霉酚酸酯和-干扰素显示了对中东呼吸综合征(MERS)病毒的生存能力提高。6

的作用机制

MS的病理生理学部分是免疫细胞激活和血脑屏障(BBB)降解,导致神经脱髓鞘和轴突损伤。免疫调节药物,如干扰素-减少炎症,导致神经脱髓鞘。干扰素- β与1型干扰素受体的结合诱导一系列有益的转录JAK/STAT通路变化。这减少了抗原呈递和炎症t细胞的增殖,减少了与ms相关的炎症。它还改变了细胞因子和基质金属蛋白酶(MMP)的表达。14

目标 行动 生物
一个干扰素受体1
粘结剂
人类
吸收

皮下或肌注给药后-干扰素的生物利用度约为30%,在一次剂量后数小时内显示出血清浓度峰值。干扰素β -1b的峰值浓度在给药后1-8小时之间达到,约为40 IU/mL。9注射后,主要由淋巴途径吸收。5干扰素-1b的处方信息表明其生物利用度为50%。12给药后1-2天可在循环中检测到-干扰素浓度。5

的体积分布

-干扰素的平均分布状态体积为0.25 L/kg ~ 2.88 L/kg。912另一篇文献提到了120升的分布量。5-干扰素在注射后经血管壁外渗进入组织后分布于全身。它很可能不会穿过血脑屏障,也不清楚β -干扰素是否会穿过胎盘。5

蛋白结合

不可用

新陈代谢

有关-干扰素代谢的资料在文献中并不容易获得。

路线的消除

-干扰素通过肝脏和肾脏途径排泄,肾脏途径约占其清除率的40%。5

半衰期

干扰素- β的平均终末消除半衰期从8分钟到约4小时不等。59

间隙

在β -干扰素1b的药代动力学研究中,平均血清清除率在9.4 mL/min•kg-1到28.9 mL/min•kg-1之间。12另一项研究显示,间隙在0.3至1.4升/小时/公斤之间。5

的不利影响
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毒性

-干扰素的LD50信息在文献中并不容易获得。

过量的信息

在服用过量高剂量的-干扰素后,一名病例报告中描述的患者出现了体温适度升高,并伴有弥漫性肢体和躯干红斑。症状在24小时内消失。用药过量后生化和血液学参数无显著性变化。6在过量的情况下,停止β干扰素,并在患者恢复基线功能时恢复。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
氨茶碱 氨茶碱与人干扰素合用可降低其代谢。
Bromotheophylline 溴茶碱与人干扰素合用可降低其代谢。
咖啡因 与人干扰素-合用可降低咖啡因的代谢。
Dyphylline dyphyline与人干扰素-合用可降低其代谢。
巯嘌呤 巯基嘌呤与人干扰素-合用可降低其代谢。
Oxtriphylline 牛曲叶碱与人干扰素合用可降低其代谢。
Pentoxifylline 己酮可可碱与人干扰素合用可降低其代谢。
茶碱 茶碱与人干扰素合用可降低其代谢。
齐多夫定 当人类干扰素β与齐多夫定联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
没有发现的交互。

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • SARS-CoV-2

化学标识符

UNII
V9GU1EM8SF
化学文摘号
74899-71-1

参考文献

一般引用
  1. 干扰素- β:作用机制和剂量问题。神经病学。2007年6月12日;68(24增刊4):S8-11。wnl.0000277703.74115.d2 doi: 10.1212/01.。[文章
  2. Al Ghamdi M、Alghamdi KM、Ghandoora Y、Alzahrani A、Salah F、Alsulami A、Bawayan MF、Vaidya D、Perl TM、Sood G:沙特阿拉伯王国冠状病毒转诊中心中东呼吸综合征冠状病毒(MERS CoV)感染患者的治疗结果。BMC infection Dis. 2016年4月21日;16:174。doi: 10.1186 / s12879 - 016 - 1492 - 4。[文章
  3. 黄文杰,陈伟伟,张鑫:多发性硬化症的病理、诊断和治疗。2017年6月;13(6):3163-3166。doi: 10.3892 / etm.2017.4410。Epub 2017年4月28日[文章
  4. Kasper LH, Reder AT:干扰素-的免疫调节活性。Ann Clin Transl Neurol. 2014 Aug;1(8):622-31。doi: 10.1002 / acn3.84。Epub 2014年7月23日。[文章
  5. Hegen H, Auer M, Deisenhammer F:干扰素- β治疗多发性硬化症的药代动力学考虑。中华医学杂志。2015;11(12):1803-19。doi: 10.1517 / 17425255.2015.1094055。Epub 2015年9月30日[文章
  6. Falcone NP, napo A, Neuteboom B:干扰素-1a过量用于多发性硬化症患者。Ann Pharmacother. 2005 11月39(11):1950-2。doi: 10.1345 / aph.1E416。Epub 2005年10月4日。[文章
  7. 陈荣伟,陈仲仪,Agnihothram S,陈丽丽,郭棣文,方建华,管毅,潘丽丽,Baric RS, Nicholls JM, Peiris JS:人体外呼吸器官培养对新型乙型冠状病毒C系病毒的趋性和先天免疫应答。病毒学报。2013 6;87(12):6604-14。doi: 10.1128 / JVI.00009-13。Epub 2013年4月3日[文章
  8. 世界卫生组织:截至2020年2月17日的治疗学概况分析[链接
  9. FDA批准产品:extra(干扰素-1b)皮下注射[链接
  10. 自然生物技术:冠状病毒使药物重新利用进入快车道[链接
  11. 产品专著:Avonex笔(干扰素β 1a) [链接
  12. FDA批准产品:Betaseron(干扰素- 1b)皮下注射[链接
  13. EMD Serono MSDS:干扰素β 1a [链接
  14. ThPDB:干扰素beta1a [链接
  15. 标签:AVONEX(干扰素-1a)注射液,用于肌注[链接
RxNav
4381
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 多发性硬化症 1
4 完成 治疗 复发缓解性多发性硬化(RRMS) 1
4 撤销 治疗 多发性硬化症,复发型多发性硬化症 1
3. 积极不招聘 治疗 2019冠状病毒病/感染,冠状病毒/严重急性呼吸综合征(非典) 1
3. 完成 治疗 黄斑水肿/多发性硬化症/葡萄膜炎,中间 1
3. 完成 治疗 多发性硬化症 1
3. 完成 治疗 复发缓解性多发性硬化(RRMS) 1
3. 招聘 治疗 复发缓解性多发性硬化(RRMS) 1
3. 终止 治疗 多发性硬化症,复发型多发性硬化症 1
3. 未知的状态 治疗 复发缓解性多发性硬化(RRMS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
疏水性 -0.427 http://crdd.osdd.net/raghava/thpdb/display_thppid_sub.php?details=Th1049
等电点 9.02 https://collab.its.virginia.edu/access/content/group/f85bed6c-45d2-4b18-b868-6a2353586804/2/Ch32_Lee_S_Human_Interferon-Beta_--Homo_sapiens-_-/Ch32_Lee_S_Human_Interferon-Beta_--Homo_sapiens_Human_Interferon_beta.html

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR2结合形成I型干扰素受体。干扰素受体。与I型ifn结合会触发一系列蛋白质的酪氨酸磷酸化,包括JA…
基因名字
IFNAR1
Uniprot ID
P17181
Uniprot名字
干扰素受体1
分子量
63524.81哒
参考文献
  1. 干扰素- β:作用机制和剂量问题。神经病学。2007年6月12日;68(24增刊4):S8-11。wnl.0000277703.74115.d2 doi: 10.1212/01.。[文章
  2. Kasper LH, Reder AT:干扰素-的免疫调节活性。Ann Clin Transl Neurol. 2014 Aug;1(8):622-31。doi: 10.1002 / acn3.84。Epub 2014年7月23日。[文章
  3. Haji Abdolvahab M, Mofrad MR, Schellekens H:干扰素β:从分子水平到治疗效果。国际Rev Cell Mol Biol 2016;32:343-72。doi: 10.1016 / bs.ircmb.2016.06.001。Epub 2016年7月20日。[文章
  4. Kole A, He J, Rivollier A, Silveira DD, Kitamura K, Maloy KJ, Kelsall BL: I型干扰素在T细胞介导的结肠炎中调节效应和调节T细胞积累和抗炎细胞因子的产生。中华免疫学杂志2013年9月1日;191(5):2771-9。doi: 10.4049 / jimmunol.1301093。Epub 2013年8月2日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
Downregulator
策展人评论
关于干扰素这种酶作用的资料在文献中很少。这不太可能导致任何CYP1A2介导的药物相互作用。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Delaporte E, Renton KW:细胞色素P4501A1和细胞色素P4501A2在转录和转录后水平上都被干扰素- α / β诱导下调。生命科学。1997;60(10):787 - 96。doi: 10.1016 / s0024 - 3205(97) 00006 - 4。[文章
  2. Christensen H, Hermann M:免疫反应是药物代谢和转运可变性的来源。2012年2月10日;3:8。doi: 10.3389 / fphar.2012.00008。eCollection 2012。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. FDA批准产品:extra(干扰素-1b)皮下注射[链接

药物创建于2019年5月20日14:40 /更新于2022年2月03日06:26