识别
- 总结
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Dasiglucagon是一种用于治疗小儿和成人糖尿病患者严重低血糖的胰高血糖素类似物。
- 品牌名称
-
Zegalogue
- 通用名称
- Dasiglucagon
- DrugBank加入数量
- DB15226
- 背景
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大胰高血糖素是一种胰高血糖素类似物，能提高血糖水平。5它由29个氨基酸组成，类似于内源性胰高血糖素;然而，它含有7个取代氨基酸，以提高其药物配方的物理和化学稳定性。62021年3月，FDA批准dasiglucagon用于治疗6岁及以上糖尿病患者的严重低血糖。它被称为ZEGALOGUE，是一种皮下注射药物。5
严重低血糖是由于血糖水平严重下降而导致的一种急性、危及生命的疾病。其特点是神经功能障碍，表现为意识丧失和癫痫发作。低血糖是抗糖尿病治疗的常见副作用，最明显的是胰岛素和磺脲类药物。虽然它在1型糖尿病中更为常见，每年约有22%至46%的患者发生，但在接受胰岛素治疗的2型糖尿病患者中，每年约有7%至25%的患者发生严重的低血糖。6即使密切监测血糖水平，也不能总是预防糖尿病患者的严重低血糖事件，儿童发生严重低血糖的风险尤其大。7严重低血糖的治疗大多限于静脉注射葡萄糖和不同的胰高血糖素配方。6dasiglucagon的批准标志着第一个胰高血糖素类似物被批准用于不需要医疗专业人员管理的严重低血糖治疗。6
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
激素 - 蛋白质的化学公式
- C152H222N38O50
- 蛋白质平均体重
- 3382.0 Da(无水，自由碱形式)
- 序列
- 不可用
- 同义词
-
- Dasiglucagon
药理学
- 指示
-
达西胰高血糖素是一种适用于6岁及以上儿童及成人糖尿病患者严重低血糖的降糖药。5
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
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在正常和低血糖条件下，达西胰高血糖素的作用是提高血糖水平。2成人1型糖尿病患者服用达西胰高血糖素后，90分钟时平均血糖较基线升高168 mg/dL。在7 ~ 17岁的1型糖尿病儿童患者中，服用达西胰高血糖素后60分钟平均血糖升高为162 mg/dL。5
- 的作用机制
-
大胰高血糖素是胰高血糖素的一种类似物，胰高血糖素是一种负责提高血糖水平的肽激素。它与内源性胰高血糖素具有相同的作用机制，作为胰高血糖素受体的激动剂，胰高血糖素受体是在全身表达的g偶联受体。胰高血糖素与肝脏中的胰高血糖素受体结合，激活Gsα和Gq，从而激活腺苷酸环化酶。腺苷环化酶增加细胞内环AMP，刺激肝糖原分解和糖生成。3.，4由于葡萄糖主要从肝糖原储存中释放，肝糖原储存对达西胰高血糖素发挥其降糖作用至关重要。5
目标 行动 生物 一个胰高血糖素受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
皮下给药0.6 mg时，平均血药浓度峰值为5110 pg/mL (1510 pmol/L)。T马克斯是35分钟。在儿童1型糖尿病患者中，平均血浆浓度峰值3920 pg/mL发生在大约21分钟。5大胰高血糖素比传统重组胰高血糖素具有更高的吸收率。2
- 的体积分布
-
皮下给药后平均表观分布体积为47 ~ 57 L。5
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
与内源性胰高血糖素一样，dasiglucagon在血液、肝脏和肾脏中经历蛋白水解降解途径。5
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
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提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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用药过量可能表现为恶心、呕吐、胃肠道运动抑制、血压升高和心率加快。在怀疑过量的情况下，血清钾可能会下降，所以监测和纠正钾水平可能是必要的。血压明显升高可通过短期使用甲磺酸酚妥拉明加以控制。应开始适当的支持性治疗。5
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加大西胰高血糖素的降压活性。 Aceclofenac 大西胰高血糖素与醋氯芬酸合用可降低其疗效。 Acemetacin 大siglucagon与阿塞美辛合用可降低其疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低大西葡聚糖的降压活性。 Alclofenac 大siglucagon与Alclofenac合用可降低其疗效。 Aldesleukin 醛白介素可增加大西胰高血糖素的降压活性。 Alfentanil 阿芬太尼可降低大西lucagon的降压活性。 Alfuzosin 阿夫唑嗪可增加大西胰高血糖素的降压活性。 Aliskiren 阿利斯基连可增加大西胰高血糖素的降压活性。 Almotriptan 阿莫曲坦可降低大西胰高血糖素的降压活性。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Dasiglucagon盐酸盐 YQX12245A9 不可用 不适用 - 品牌名称
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Zegalogue 注入,解决方案 0.6毫克/ 0.6毫升 皮下 西兰制药美国有限公司 2021-04-05 不适用 我们 
Zegalogue 注入,解决方案 0.6毫克/ 0.6毫升 皮下 西兰制药美国有限公司 2021-04-05 不适用 我们
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- AD4J2O47FQ
- 化学文摘号
- 1544300-84-6
参考文献
- 一般引用
-
- Battelino T, Tehranchi R, Bailey T, Dovc K, Melgaard A, Yager Stone J, Woerner S, von dem Berge T, DiMeglio L, Danne T: Dasiglucagon，下一代即用胰高血糖素类似物，用于治疗儿童和青少年1型糖尿病严重低血糖:一项3期随机对照试验的结果。儿科糖尿病。2021年8月;22(5):734-741。doi: 10.1111 / pedi.13220。2021年6月9日。［文章］
- 徐波，唐刚，陈卓:大西胰高血糖素:治疗重度低血糖的有效药物。欧洲临床药物杂志。2021年12月;77(12):1783-1790。doi: 10.1007 / s00228 - 021 - 03183 - 0。2021年7月5日。［文章］
- 蒋刚，张碧波:胰高血糖素与糖代谢的调节。生理内分泌杂志2003年4月;284(4):E671-8。［文章］
- Baker J:胰高血糖素。［文章］
- FDA批准的药物产品:ZEGALOGUE(达西胰高血糖素)皮下注射(2021年3月)[链接］
- FDA药物评价和研究中心:达西胰高血糖素综述[必威国际app链接］
- 西兰制药宣布FDA批准Zegalogue®(dasiglucagon)注射液用于治疗糖尿病患者严重低血糖[链接］
- 外部链接
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- 2535233
- 维基百科
- Dasiglucagon
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 治疗 先天性高胰岛素症(气) 1 3. 完成 治疗 低血糖症 1 3. 完成 治疗 低血糖症/1型糖尿病 4 3. 招收的邀请 治疗 先天性高胰岛素症(气) 1 3. 没有招聘 治疗 低血糖症 1 2 完成 治疗 血糖过低/餐后低血糖 1 2 完成 治疗 低血糖症/1型糖尿病 1 2 完成 治疗 1型糖尿病 2 2 没有招聘 其他 1型糖尿病 1 2 没有招聘 治疗 低血糖症/葡萄糖代谢紊乱, 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
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形式 路线 强度 注入,解决方案 皮下 0.6毫克/ 0.6毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
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专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US10442847 没有 2019-10-15 2035-02-03 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
目标
洞察并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 肽激素绑定
- 特定的功能
- 胰高血糖素g蛋白偶联受体，在调节血糖水平和葡萄糖稳态中起核心作用。通过促进gl…
- 基因名字
- GCGR
- Uniprot ID
- P47871
- Uniprot名字
- 胰高血糖素受体
- 分子量
- 54008.44哒
参考文献
- Battelino T, Tehranchi R, Bailey T, Dovc K, Melgaard A, Yager Stone J, Woerner S, von dem Berge T, DiMeglio L, Danne T: Dasiglucagon，下一代即用胰高血糖素类似物，用于治疗儿童和青少年1型糖尿病严重低血糖:一项3期随机对照试验的结果。儿科糖尿病。2021年8月;22(5):734-741。doi: 10.1111 / pedi.13220。2021年6月9日。［文章］
- FDA批准的药物产品:ZEGALOGUE(达西胰高血糖素)皮下注射(2021年3月)[链接］
- FDA药物评价和研究中心:达西胰高血糖素综述[必威国际app链接］
药物创建于2019年5月20日15:01 /更新于2021年11月21日16:25