Abivertinib

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识别

通用名称

Abivertinib

DrugBank加入数量

DB15327

背景

阿比弗替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向于人表皮生长因子受体(EGFR)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的突变形式。¹它已被研究用于非小细胞肺癌(NSCLC)和b细胞恶性肿瘤的治疗。在结合和抑制EGFR和BTK受体时，阿比伐替尼通过阻止促炎细胞因子(如tnf - α、白细胞介素)的产生和释放发挥免疫调节作用。²

阿比弗替尼抑制细胞因子产生的潜力导致其在治疗中重度COVID-19住院患者中的研究。^2，3.与COVID-19相关的细胞因子风暴被认为有助于疾病进展，并与患者预后不良有关——由于阿比伐替尼可以同时抑制多种细胞因子的释放，与靶向单一途径的药物(如白细胞介素-6抑制剂)相比，它可能提供更明显的临床效益。该研究预计将于2021年3月完成。⁴

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:487.539
单一同位素的:487.213201268
化学公式: C₂₆H₂₆FN₇O₂

同义词

Abivertinib

外部id

A610
ac - 0010
AC0010
ACEA100610
EX-ACEA0010

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

目标	行动	生物
一个表皮生长因子受体	抑制剂	人类
一个酪氨酸受体激酶BTK	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Abivertinib顺丁烯二酸盐	Y50131AMFJ	1822357-78-7	QITOONQVTOGMOJ-IUJXYRIYSA-N

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: CER0OPG92L
化学文摘号: 1557267-42-1
InChI关键: UOFYSRZSLXWIQB-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H26FN7O2 / c1-3-23(35) 29-17-5-4-6-19(15 - 17) 29-17-5-4-6-19(20) 31-26(目前以32胜25负排)30-18-7-8-22 (21)(27)16 ~ 30-18-7-8-22 (2)12-14-34 / h3-10 15-16H, 1, 11-14H2, 2 h3 (H, 29日,35)(H2, 28、30、31、32)
国际命名: N - {3 - [(2 - {[3-fluoro-4 - (4-methylpiperazin-1-yl)苯基]氨基}7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-4-yl)氧]苯基}prop-2-enamide
微笑: CN1CCN (CC1) C1 = C (F) C = C (NC2 =数控(OC3 = CC = CC (NC (C = C = O)) = C3) = C3C = CNC3 = N2) C = C1

参考文献

一般引用

Sorrento Therapeutics:阿比替尼[链接］
Sorrento Therapeutics: Abivertinib COVID-19试验[链接］
NCT04440007: STI-5656(马来酸阿比替尼)对COVID-19患者SOC与SOC的疗效和安全性研究[链接］
靶向肿瘤:FDA批准阿比伐替尼用于COVID-19住院患者的2期研究[链接］

外部链接

ChemSpider: 57490375
BindingDB: 294480
ChEMBL: CHEMBL4297865
锌: ZINC000142081723

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	没有招聘	治疗	晚期非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3.	撤销	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	2019冠状病毒病	2
2	没有招聘	治疗	前列腺癌/难治性，转移性激素难治性前列腺癌	1
2	招聘	治疗	转移性非小细胞肺癌	1
2	招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
1	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	2
1	招聘	治疗	B细胞淋巴瘤(BCL)	1
1	终止	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
1、2	积极不招聘	治疗	转移性非小细胞肺癌	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0276毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.33	ALOGPS
logP	4.82	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.6	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.25	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	98.41²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	138.95米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	52.34^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性